Azithromax

Η αζιθρομαξ είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο που χρησιμοποιείται συστηματικά. Ανήκει στην κατηγορία των λινκομυκινών, των στρεπτογραμινών και των μακρολιδίων.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Azithromax

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμωδών παθολογιών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην αζιθρομυκίνη:

• ασθένειες του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, καθώς και όργανα ΩΡΛ: αμυγδαλίτιδα, φλεγμονή του μέσου ωτός, καθώς και ιγμορίτιδα με φαρυγγίτιδα.
• παθολογίες στην κατώτερη αναπνευστική οδό: πνευμονία της κοινότητας και βακτηριακή βρογχίτιδα.
• μολυσματικές ασθένειες στο υποδόριο στρώμα και στο δέρμα: εμφύσημα, ερυσίπελα, καθώς και δευτερογενής λοιμώδης δερματίτιδα.
• ΣΜΝ: τραχηλίτιδα, καθώς και απλή ουρηθρίτιδα.
• για την πρόληψη της εξάπλωσης του βακτηρίου Mycobacterium avium σε άτομα με λοίμωξη HIV (χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με την ουσία ριφαμπουτίνη ή ως μονοθεραπεία).

[ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί σε δισκία (250 ή 600 mg), τα οποία συσκευάζονται σε φιάλη (30 τεμάχια) ή κυψέλη (6 τεμάχια). Μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία υπάρχει 1 φιάλη ή 1 πλάκα κυψέλης με δισκία.

[ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό (συγκεκριμένα, μια υποομάδα αζαλιδίων). Έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες - συντίθεται με τη ριβοσωμική μονάδα 50s του παθογόνου μικροβίου και αναστέλλει τη σύνδεση με πρωτεΐνες.

Το δραστικό συστατικό έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι των ακόλουθων βακτηρίων:

• Gram-θετικοί κόκκοι – πνευμονιόκοκκος, Streptococcus pyogenes και Streptococcus agalactiae, καθώς και S. Viridans, Staphylococcus aureus και στρεπτόκοκκοι τύπου C, F και G·
• Gram-αρνητικά μικρόβια - βάκιλος Ducray, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, βάκιλος κοκκύτη και βάκιλος parapertussis, γονόκοκκος και Campylobacter jejuni, καθώς και Helicobacter pylori και Gardnerella vaginalis.
• μεμονωμένα αναερόβια – κλωστρίδια, Bacteroides bivius, πεπτόκοκκοι και πεπτοστρεπτόκοκκοι, καθώς και Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum και Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από εσωτερική χρήση, το δραστικό συστατικό απορροφάται γρήγορα και κατανέμεται στο σώμα. Φτάνει σε μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μετά από 2-3 ώρες. Διέρχεται γρήγορα στους ιστούς, συσσωρεύοντας σε αυτούς σε τιμές που υπερβαίνουν σημαντικά τα επίπεδα στο πλάσμα (έως και 50 φορές). Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι 37%. Η λήψη δισκίων με τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της ουσίας.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής του συστατικού είναι περίπου 68 ώρες. Σε περίπτωση χρήσης του φαρμάκου σε δόσεις μεταξύ 250-1000 mg, οι τιμές στο αίμα εξαρτώνται από το μέγεθος της δόσης. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής της ουσίας, καθώς και ο μεγάλος όγκος κατανομής της στο σώμα, οφείλονται στο γεγονός ότι το φάρμακο διεισδύει στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων και αποθηκεύεται επίσης σε λυσοσωμικά σύμπλοκα φωσφολιπιδίων.

Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως με τη χολή (το μεγαλύτερο μέρος της απεκκρίνεται αμετάβλητο). Περίπου το 6% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μετά από θεραπευτική αγωγή 7 ημερών.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Λαμβάνεται από το στόμα. Η λήψη του με τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου, επομένως επιτρέπεται η λήψη των δισκίων με ή χωρίς τροφή.

Δοσολογικά μεγέθη για εφήβους βάρους 45 kg και άνω και ενήλικες.

Λοιμώδη νοσήματα του αναπνευστικού συστήματος, των υποδόριων στρωμάτων και του δέρματος: μία εφάπαξ δόση 500 mg την ημέρα και στη συνέχεια κατά τη διάρκεια των επόμενων 4 ημερών πάρτε 250 mg του φαρμάκου ημερησίως (η συνολική δόση ανά πορεία είναι 1,5 g) ή 500 mg μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες.

Παθολογίες του ουρογεννητικού συστήματος: για την εξάλειψη της ουρηθρίτιδας και της τραχηλίτιδας μη γονοκοκκικής προέλευσης που προκαλούνται από το βακτήριο Clamydia trachomatis, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται 1 g του φαρμάκου μία φορά (4 δισκία των 250 mg). Για τη θεραπεία της γονοκοκκικής τραχηλίτιδας ή ουρηθρίτιδας, είναι απαραίτητο να λαμβάνονται 2 g του φαρμάκου μία φορά (8 δισκία των 250 mg).

Για την πρόληψη της εξάπλωσης μικροβίων από την ομάδα Mycobacterium avium: 1200 mg του φαρμάκου (2 δισκία των 600 mg) πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα. Η αζιθρομαξ μπορεί να συνδυαστεί με κατάλληλη δόση ριφαμπουτίνης.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Χρήση Azithromax κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Azithromax κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στην ερυθρομυκίνη με αζιθρομυκίνη και άλλα συστατικά του φαρμάκου ή άλλα μακρολιδικά αντιβιοτικά.
• Απαγορεύεται η χρήση σε άτομα που πάσχουν από οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• παιδιά των οποίων το βάρος δεν φτάνει τα 45 κιλά.
• συνδυασμένη χρήση με αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας.

[ 15 ], [ 16 ]

Παρενέργειες Azithromax

Η λήψη των χαπιών μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• εκδηλώσεις αλλεργίας: παρατηρούνται περιστασιακά αναφυλαξία (σπάνια θανατηφόρα) και οίδημα, καθώς και κνίδωση, εξάνθημα, οίδημα Quincke, αγγειίτιδα και σύνδρομο ορού.
• δερματικές αντιδράσεις: παρατηρούνται περιστασιακά σύνδρομο Lyell ή σύνδρομο Stevens-Johnson, καθώς και απολεπιστική δερματίτιδα και πολύμορφο ερύθημα.
• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: η κοιλιακή ή φλεβοκομβική ταχυκαρδία και η κοιλιακή μαρμαρυγή αναπτύσσονται σποραδικά, ενώ παρατηρείται επίσης μείωση της αρτηριακής πίεσης και παράταση του διαστήματος QT. Τέτοιες εκδηλώσεις εξαφανίζονται όταν διακοπεί το φάρμακο.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: συχνά παρατηρείται διάρροια. Περιστασιακά εμφανίζονται αφυδάτωση, δυσκοιλιότητα, έμετος (που προκαλεί αφυδάτωση), ναυτία, ανορεξία και αλλαγές στο χρώμα της γλώσσας. Η παγκρεατίτιδα και η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα εμφανίζονται σποραδικά.
• λειτουργικές διαταραχές του ήπατος: ηπατική ανεπάρκεια (μερικές φορές θανατηφόρα), τοξική ηπατίτιδα και ενδοηπατική χολόσταση εμφανίζονται σποραδικά. Παρατηρούνται επίσης περιπτώσεις νέκρωσης του ήπατος.
• εκδηλώσεις από την ουρογεννητική οδό: περιστασιακά εμφανίζεται κολπίτιδα. Περιστασιακά εμφανίζεται οξεία νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα και νέφρωση.
• αντιδράσεις του αιμοποιητικού συστήματος: εμφανίζεται περιστασιακά θρομβοπενία.
• εκδηλώσεις από το νευρικό σύστημα: περιστασιακά παρατηρείται αίσθημα νευρικότητας ή άγχους και εμφανίζονται επίσης σπασμοί. Περιστασιακά, εμφανίζεται ζάλη, αίσθημα ενθουσιασμού και αυξημένη δραστηριότητα, αναπτύσσεται επιθετική συμπεριφορά και επιληπτική κρίση και παρατηρείται επίσης απώλεια συνείδησης.
• αντιδράσεις των αισθητηρίων οργάνων: περιστασιακά, εμφανίζονται οπτικές ή ακουστικές διαταραχές (εμβοές, απώλεια ακοής και απώλεια ακοής) και γευστικοί κάλυκες.
• συστηματικές διαταραχές: παραισθησία, πόνος στις αρθρώσεις ή τους μύες παρατηρούνται περιστασιακά και, επιπλέον, αναπτύσσεται αίσθημα αδυναμίας ή εξασθένισης.
• Αλλαγές στις τιμές των εργαστηριακών εξετάσεων: συχνότερα παρατηρείται μείωση του επιπέδου των λεμφοκυττάρων, της αιμοσφαιρίνης, καθώς και των αλβουμινών με μονοκύτταρα και του σακχάρου με αιματοκρίτη. Μπορεί επίσης να αυξηθούν τα επίπεδα καλίου, κρεατινίνης, καθώς και της GGT, της CPK, της AST, των ηωσινόφιλων, της ALT, των αιμοπεταλίων και των μονοκυττάρων στον ορό. Σπάνια εμφανίζεται λευκο- ή ουδετεροπενία, μειώνεται ο δείκτης αλκαλικής φωσφατάσης, των αιμοπεταλίων, της LDH και της χολερυθρίνης με φωσφορικά στον ορό. Τέτοιες διαταραχές ήταν θεραπεύσιμες στις περισσότερες περιπτώσεις.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση χρήσης μεγάλων δόσεων του φαρμάκου, ενδέχεται να εμφανιστούν εκδηλώσεις παρόμοιες με τις παρενέργειες. Η υπερδοσολογία εκφράζεται ως εξής: έμετος, διάρροια και ναυτία έντονης φύσης, καθώς και θεραπεύσιμη διαταραχή της ακοής.

Η θεραπεία της διαταραχής θα απαιτήσει πλύση στομάχου, χρήση ενεργού άνθρακα, καθώς και συμπτωματική θεραπεία που θα βοηθήσει στη διατήρηση της λειτουργίας των ζωτικών οργάνων.

[ 24 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο αναστέλλουν την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να λαμβάνονται αυτά τα φάρμακα σε διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με βαρφαρίνη απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του επιπέδου PTT κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής. Όταν η βαρφαρίνη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μακρολίδες, παρατηρείται ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης.

Σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης του Azithromax με κυκλοσπορίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η φαρμακοκινητική της τελευταίας και να προσαρμόζεται η δόση σύμφωνα με τις ενδείξεις.

Όταν συνδυάζεται με νελφιναβίρη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς προκειμένου να εντοπιστεί άμεσα η πιθανή εμφάνιση παρενεργειών.

Ο συνδυασμός μακρολιδίων με θεοφυλλίνη αυξάνει τα επίπεδα της τελευταίας στο πλάσμα. Η χρήση αζιθρομυκίνης δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της θεοφυλλίνης και δεν εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας (εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση ή πολλαπλές δόσεις των 300 mg του φαρμάκου κάθε 12 ώρες). Για να ληφθούν πιο ακριβείς πληροφορίες σχετικά με το επίπεδο της θεοφυλλίνης στο πλάσμα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η υγεία του ασθενούς κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης χρήσης των παραπάνω φαρμάκων.

Μία εφάπαξ δόση 1 g ζιδοβουδίνης σε συνδυασμό με πολλαπλές δόσεις αζιθρομυκίνης (600 ή 1200 mg) δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά ή την απέκκριση της ζιδοβουδίνης (μαζί με το γλυκουρονικό παράγωγό της). Ωστόσο, η χρήση αζιθρομυκίνης οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης εντός των μονοπύρηνων κυττάρων στην περιφερική κυκλοφορία του αίματος.

[ 25 ], [ 26 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azithromax πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – εντός 15-30°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Διάρκεια ζωής

Το Azithromax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 30 ], [ 31 ]