Nebival

Το Nebival είναι ένα φάρμακο με έντονη υποτασική δράση.

Ενδείξεις Nebiwala

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε άτομα με πρωτοπαθή υπέρταση.

Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυαστική θεραπεία σε ηλικιωμένα άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, όταν οι τυπικές μέθοδοι θεραπείας δεν παρέχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία, συσκευασμένα σε κυψέλες των 10 τεμαχίων. Υπάρχουν 2 τέτοια κελιά μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Nebival είναι η νεμπιβολόλη (ένας συνδυασμός 2 εναντιομερών – L- και D-νεμπιβολόλης). Το φάρμακο έχει υποτασική δράση, η οποία αναπτύσσεται μέσω 2 κύριων θεραπευτικών μηχανισμών – ανταγωνιστικού επιλεκτικού αποκλεισμού της δράσης των β1-αδρενεργικών υποδοχέων (στοιχείο D-νεμπιβολόλη), καθώς και μεταβολικής σύνδεσης με L-αργινίνη/NO (στοιχείο L-νεμπιβολόλη).

Μετά τη χρήση του φαρμάκου, παρατηρείται μείωση των τιμών του καρδιακού ρυθμού (χωρίς αναφορά στην αρτηριακή πίεση και την ένταση της άσκησης), μείωση της αρτηριακής πίεσης και της συστηματικής αντίστασης των περιφερειακών αγγείων (αυτό συμβαίνει λόγω μείωσης του τόνου των λείων μυών μέσα στο στρώμα της αγγειακής μεμβράνης).

Η χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση του προσδόκιμου ζωής και τη μείωση της ανάγκης νοσηλείας λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η νεμπιβολόλη απορροφάται καλά στο λεπτό έντερο. Η ένταση και ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου δεν συνδέονται με την πρόσληψη τροφής.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες στο εσωτερικό του ήπατος, σχηματίζοντας ενεργά μεταβολικά προϊόντα. Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού μπορεί να ποικίλλει σημαντικά σε διαφορετικούς ασθενείς και να κυμαίνεται από 10 έως 30-50 ώρες.

Περίπου το 40% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και ένα άλλο περίπου 50% με τα κόπρανα.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Nebival πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η διαίρεση του δισκίου σε δύο ίσα μέρη. Η ημερήσια δόση του φαρμάκου λαμβάνεται συνήθως σε 1 δόση. Για να επιτευχθεί το μέγιστο φαρμακευτικό αποτέλεσμα, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα της ημέρας. Η διάρκεια της θεραπείας και τα μεγέθη δοσολογίας επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό.

Σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση χορηγείται συνήθως 1 δισκίο του φαρμάκου την ημέρα. Εάν δεν είναι δυνατή η επίτευξη βέλτιστου ελέγχου των τιμών της αρτηριακής πίεσης μετά από 4 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να συνταγογραφηθεί επιπλέον ένα αντιυπερτασικό φάρμακο άλλης κατηγορίας ή ένα διουρητικό (για παράδειγμα, υδροχλωροθειαζίδη σε δόση 12,5-25 mg την ημέρα).

Σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια συχνά συνταγογραφείται η λήψη 12,5 mg του φαρμάκου την ημέρα. Εάν το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε διαστήματα 2 εβδομάδων μέχρι η ημερήσια δόση να φτάσει τα 10 mg της ουσίας.

Πριν από την έναρξη της χρήσης του Nebival, τα άτομα που λαμβάνουν άλλα φάρμακα θα πρέπει να έχουν ήδη επιλέξει τη βέλτιστη δοσολογία αυτών των φαρμάκων (η τελευταία προσαρμογή της δοσολογίας τέτοιων φαρμάκων θα πρέπει να γίνει το νωρίτερο 14 ημέρες πριν από την έναρξη της χρήσης της nebivolol).

Επιτρέπεται η μέγιστη δόση των 10 mg της φαρμακευτικής ουσίας την ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο να διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας του (εκτός από περιπτώσεις όπου η κατάσταση του ασθενούς επιδεινώνεται λόγω της λήψης του φαρμάκου).

Τα άτομα με νεφρικές διαταραχές μπορούν να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 5 mg του θεραπευτικού φαρμάκου την ημέρα.

[ 29 ]

Χρήση Nebiwala κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι η νεμπιβολόλη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ανάπτυξη του εμβρύου, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να αποκλείσουν την πιθανότητα εγκυμοσύνης.

Κατά τον προγραμματισμό της σύλληψης, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Nebival και να επιλέξετε ένα ανάλογο που θα είναι ασφαλέστερο για το έμβρυο.

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, η χρήση του φαρμάκου επιτρέπεται μόνο υπό την προϋπόθεση ότι ο θηλασμός έχει διακοπεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• χρήση σε άτομα με δυσανεξία στην υδροχλωρική νεμπιβολόλη.
• υπολακτασία (επίσης σε άτομα με ανεπάρκεια λακτάσης), γαλακτοζαιμία και δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης στο έντερο.
• σοβαρές μορφές δυσλειτουργίας του ήπατος και των νεφρών.
• οξεία φάση καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και καρδιακή ανεπάρκεια, στο πλαίσιο της οποίας παρατηρούνται επεισόδια απορύθμισης (σε αυτές τις περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να χορηγούνται φάρμακα με θετική ινοτροπική δράση).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση και καρδιογενές σοκ.
• σοβαρή βραδυκαρδία, SSSU, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 βαθμών.
• μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα, βρογχικό άσθμα (επίσης στο ιστορικό), μεταβολική οξέωση και τάση εμφάνισης βρογχόσπασμων.
• σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας.

Η υδροχλωρική νεμπιβολόλη θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 24 ώρες πριν από προγραμματισμένες χειρουργικές επεμβάσεις που απαιτούν γενική αναισθησία.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή σε μέτριες μορφές περιφερικών κυκλοφορικών διαταραχών, κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού, σακχαρώδη διαβήτη, αυθόρμητη στηθάγχη, αποφρακτικές μορφές χρόνιων πνευμονικών παθολογιών, καθώς και σε ψωρίαση (επίσης στο ιστορικό).

Ταυτόχρονα, απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε άτομα με κατάθλιψη ή μυασθένεια, καθώς και σε άτομα άνω των 75 ετών.

Θα πρέπει να αποφεύγετε τον χειρισμό μηχανημάτων που απειλούν τη ζωή και την οδήγηση αυτοκινήτου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Παρενέργειες Nebiwala

Μετά τη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν διάφορες παρενέργειες, που προκαλούνται από τη δράση της υδροχλωρικής νεμπιβολόλης:

• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος και του κυκλοφορικού συστήματος: διαταραχές στον καρδιακό ρυθμό, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, επιδείνωση της κατάστασης σε άτομα με μειωμένη περιφερική κυκλοφορία, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και κολποκοιλιακό μπλοκ, πόνος στην καρδιά και περιφερικό πρήξιμο.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, συγκοπή, αυξημένη κόπωση, παραισθησία, ζάλη, εφιάλτες, κατάθλιψη και επίσης μειωμένη οπτική οξύτητα. Παράλληλα, παρατηρήθηκε σποραδικά η εμφάνιση παραισθήσεων, ψυχικών διαταραχών και νόσου Raynaud.
• πεπτικές διαταραχές: ναυτία, κένωση του εντέρου, φούσκωμα και συμπτώματα δυσπεψίας.
• σημεία αλλεργίας: κνησμός, ερύθημα, οίδημα του Quincke, βρογχόσπασμοι, κνίδωση, αναφυλαξία και επιδείνωση της υπάρχουσας ψωρίασης.
• Άλλα: κυάνωση στα άκρα, ανικανότητα και ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα.

[ 28 ]

Υπερβολική δόση

Η χρήση του φαρμάκου σε υπερβολικά μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία ή βρογχικούς σπασμούς, καθώς και μείωση της αρτηριακής πίεσης και ανάπτυξη οξείας καρδιακής ανεπάρκειας ή κατάρρευσης.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με μεγάλη δόση φαρμάκων, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου και να χορηγηθούν στο θύμα εντερορροφητικά. Επιπλέον, μπορούν να συνταγογραφηθούν καθαρτικά για τη μείωση της απορρόφησης της νεμπιβολόλης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές του ΗΚΓ, τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης, τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και να παρακολουθείται η γενική κατάσταση του ασθενούς.

Σε σοβαρές μορφές δηλητηρίασης, διεξάγονται εντατικές διαδικασίες θεραπείας.

Εάν αναπτυχθεί βραδυκαρδία, στον ασθενή θα πρέπει να χορηγηθεί ατροπίνη.

Εάν παρατηρηθεί σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, στον ασθενή θα πρέπει να χορηγηθούν υποκατάστατα πλάσματος για την αύξηση του συνολικού όγκου κυκλοφορούντος αίματος, καθώς και κατεχολαμίνες.

Όταν αναστέλλεται η δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί υδροχλωρική ισοπρεναλίνη ή δοβουταμίνη σε επιλεγμένες δόσεις.

Εάν τα παραπάνω μέτρα είναι αναποτελεσματικά, στον ασθενή θα πρέπει να χορηγηθεί γλυκαγόνη σε δόση 50-100 mcg/kg.

Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να απαιτηθεί τεχνητός αερισμός και η χρήση βηματοδότη.

[ 30 ], [ 31 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με σουλτοπρίδη ή φλοκταφενίνη.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του Nebival με αντιαρρυθμικά φάρμακα της 1ης κατηγορίας, ανταγωνιστές ασβεστίου (για παράδειγμα, διυδροπυριδίνη ή βεραπαμίλη), καθώς και με αντιυπερτασικά φάρμακα που έχουν κεντρική δράση. Αυτό οφείλεται στην αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης κολποκοιλιακού αποκλεισμού ή οξείας καρδιακής ανεπάρκειας.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με αμιωδαρόνη και αλογονωμένα πτητικά παυσίπονα.

Η νεμπιβολόλη μπορεί να καλύψει τα σημάδια της υπογλυκαιμίας, γι' αυτό και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ινσουλίνη και από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα.

Η αμιφοστίνη και η βακλοφαίνη με αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά, όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με το φάρμακο, ενισχύουν την αντιυπερτασική του δράση.

Όταν συνδυάζεται με συμπαθομιμητικά, η φαρμακευτική δράση του φαρμάκου εξασθενεί.

Ουσίες που αναστέλλουν τη δράση του ενζύμου CYP2 D6 (συμπεριλαμβανομένης της κινιδίνης με παροξετίνη, της θειοριδαζίνης και της δεξτρομεθορφάνης με φλουοξετίνη) αυξάνουν τα επίπεδα της αμετάβλητης νεμπιβολόλης στο πλάσμα.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Nebival πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Το Nebival μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Χρήση σε παιδιά

Το Nebival απαγορεύεται για χρήση στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Nebilet και Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Κριτικές

Το Nebival λαμβάνει γενικά θετικές κριτικές τόσο από ασθενείς όσο και από γιατρούς. Με τη συνεχή χρήση του φαρμάκου σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα στην ισχαιμία ή την υψηλή αρτηριακή πίεση.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή - χωρίς να επιτρέπεται η μη συμμόρφωση με το προβλεπόμενο σχήμα, επειδή αυτό μπορεί να αποδυναμώσει τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα. Ταυτόχρονα, πρέπει να θυμόμαστε ότι η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε πολύ σοβαρές συνέπειες, έως και τον θάνατο του ασθενούς. Εξαιτίας αυτού, είναι εξαιρετικά σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες που έχει ορίσει ο ειδικός σε όλα.

Ταυτόχρονα, πρέπει να σημειωθεί ότι η συνδυαστική θεραπεία χρησιμοποιείται συχνά (ειδικά στους ηλικιωμένους) χρησιμοποιώντας πολλά διαφορετικά φάρμακα. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η ευημερία του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την πρόληψη αρνητικών συνεπειών που σχετίζονται με την αλληλεπίδραση αυτών των φαρμάκων.

Ένα άλλο πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι η αρκετά λογική τιμή του.