Azitral

Το Azitral είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο με τη δραστική ουσία αζιθρομυκίνη. Ανήκει στην κατηγορία των μακρολιδίων.

Ενδείξεις Azitrala

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στις επιδράσεις της αζιθρομυκίνης:

• ασθένειες της αναπνευστικής οδού – κυψελίτιδα, διάμεση πνευμονία, καθώς και βακτηριακή βρογχίτιδα.
• ΩΡΛ ασθένειες - αμυγδαλίτιδα με ιγμορίτιδα, και επιπλέον, φλεγμονή του μέσου ωτός και φαρυγγίτιδα.
• μολυσματικές παθολογίες στην περιοχή των μαλακών ιστών με δέρμα - ερυσίπελα, δευτερογενείς πυοδερματώσεις, καθώς και κηρίο και χρόνιο ερύθημα μεταναστευτικό (το αρχικό στάδιο ανάπτυξης της βορρελίωσης που μεταδίδεται με κρότωνες).
• ΣΜΝ – τραχηλίτιδα, καθώς και απλή ουρηθρίτιδα.
• παθολογίες στο δωδεκαδάκτυλο ή στο στομάχι που προκαλούνται από το βακτήριο Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου.

Azitral 250 - 6 δισκία σε κυψέλη. Μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία υπάρχει 1 πλάκα κυψέλης, σε κουτί - 10 συσκευασίες φαρμάκου.

Azitral 500 - υπάρχουν 3 δισκία μέσα στην ταινία. Σε ξεχωριστή συσκευασία - 1 πλάκα με δισκία, μέσα στο κουτί - 5 συσκευασίες με φάρμακο.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη είναι μέλος μιας νέας υποομάδας μακρολιδίων – ουσιών αζαλίδης. Συντίθεται με την ριβοσωμική (70S) υπομονάδα βακτηρίων ευαίσθητων στην 50S, αναστέλλοντας τη σύνδεση πρωτεϊνών που εξαρτάται από το RNA. Η ουσία αναστέλλει επίσης την αναπαραγωγή και την ανάπτυξη μικροβίων και σε υψηλές συγκεντρώσεις μπορεί να έχει βακτηριοκτόνο δράση.

Η αζιθρομυκίνη έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Μεταξύ των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα σε αυτήν είναι:

• Gram-θετικά – πνευμονιόκοκκος, στρεπτόκοκκος πυογόνος, στρεπτόκοκκος agalactiae, στρεπτόκοκκοι τύπου C και F, καθώς και G, καθώς και S.viridans και Staphylococcus aureus.
• αρνητικά κατά Gram – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, κοκκύτης, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, γονόκοκκος και Gardnerella vaginalis.
• μεμονωμένα αναερόβια – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, είδη Peptostreptococcus, καθώς και Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum και Borrelia burgdorferi.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα θετικά κατά Gram βακτήρια που είναι ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η ουσία απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 37% (υπόκειται σε πρώτη ηπατική διέλευση). Μετά από χορήγηση από το στόμα 500 mg του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2,5-3 ώρες, η οποία ανέρχεται σε 0,4 mg/l.

Η ουσία κατανέμεται καλά στο αναπνευστικό σύστημα, στους ιστούς με όργανα του ουρογεννητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του προστάτη), καθώς και στους μαλακούς ιστούς και το δέρμα. Το επίπεδο συγκέντρωσης του φαρμάκου στα κύτταρα με ιστούς υπερβαίνει τους παρόμοιους δείκτες του στον ορό (κατά 10-100 φορές). Οι τιμές ισορροπίας στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 5-7 ημέρες. Μεγάλες ποσότητες του φαρμάκου συσσωρεύονται στα φαγοκύτταρα, μετακινώντας το σε περιοχές φλεγμονής, καθώς και σε περιοχές μόλυνσης (εκεί απελευθερώνονται σταδιακά μέσω φαγοκυττάρωσης).

Η σύνθεση με πρωτεΐνη είναι αντιστρόφως ανάλογη με τη συγκέντρωση στο αίμα (7-50% του φαρμάκου). Περίπου το 35% της ουσίας υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό μέσω διεργασιών απομεθυλίωσης. Σε αυτή την περίπτωση, η αζιθρομυκίνη χάνει τη δραστικότητά της.

Περισσότερο από το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στη χολή και περίπου 4,5% στα ούρα, σε διάστημα 72 ωρών.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 14-20 ώρες (στο διάστημα 8-24 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου) και 41 ώρες (στο διάστημα 24-72 ωρών). Η λήψη τροφής επηρεάζει σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Σε ηλικιωμένους άνδρες (άνω των 65-85 ετών), δεν παρατηρούνται αλλαγές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου, αλλά σε ηλικιωμένες γυναίκες ο μέγιστος δείκτης αυξάνεται κατά 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Azitral πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά τα γεύματα, επειδή όταν λαμβάνεται με τροφή, η απορρόφηση του δραστικού συστατικού μειώνεται. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.

Για εφήβους βάρους άνω των 45 κιλών και ενήλικες:

• για τη θεραπεία λοιμώξεων στο αναπνευστικό σύστημα, στα όργανα της ΩΡΛ, στους μαλακούς ιστούς και στο δέρμα (εξαιρουμένου του χρόνιου μεταναστευτικού ερυθήματος), είναι απαραίτητο να ληφθούν 500 mg του φαρμάκου σε διάστημα 3 ημερών.
• κατά την εξάλειψη του χρόνιου μεταναστευτικού ερυθήματος, πάρτε το φάρμακο μία φορά την ημέρα για μια περίοδο 5 ημερών: η δόση την 1η ημέρα είναι 1 g και τις επόμενες ημέρες - 500 mg.
• Για τη θεραπεία των ΣΜΝ, απαιτείται μία εφάπαξ δόση 1 g φαρμάκου.
• κατά τη θεραπεία ελκωτικών παθολογιών του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται 1 g του φαρμάκου για 3 ημέρες (συνδυασμένη θεραπεία).
• Για την εξάλειψη της κοινής ακμής, πρέπει να λαμβάνετε 6 g του φαρμάκου ανά κύκλο. Προτείνεται το ακόλουθο θεραπευτικό σχήμα: λάβετε 500 mg μία φορά την ημέρα κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 ημερών και κατά τη διάρκεια των επόμενων 9 εβδομάδων, λάβετε 500 mg του φαρμάκου μία φορά την εβδομάδα.

Εάν παραλείψετε μια δόση του φαρμάκου, θα πρέπει να πάρετε το δισκίο που παραλείψατε το συντομότερο δυνατό και στη συνέχεια να τα λαμβάνετε σε διαστήματα 24 ωρών.

[ 16 ]

Χρήση Azitrala κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση δισκίων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο για αυστηρές ενδείξεις, σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο.

Η δραστική ουσία διεισδύει στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Azitral.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου, καθώς και σε άλλα μακρολίδια.
• διαταραχές των νεφρών ή του ήπατος, καθώς και σοβαρή ηλεκτρολυτική ανισορροπία (ειδικά σε περιπτώσεις υπομαγνησιαιμίας ή υποκαλιαιμίας).
• βραδυκαρδία, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή αρρυθμία με έντονα κλινικά συμπτώματα.
• ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας.
• προορίζεται για παιδιά βάρους κάτω των 45 κιλών.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Παρενέργειες Azitrala

Η λήψη των δισκίων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• αντιδράσεις του αιμοποιητικού συστήματος: ανάπτυξη θρομβοπενίας ή παροδικής ουδετεροπενίας με ήπια σοβαρότητα.
• εκδηλώσεις από το νευρικό σύστημα: ανάπτυξη πονοκεφάλων, εξασθένισης και ζάλης/ιλίγγου. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί αίσθημα υπνηλίας ή αϋπνίας, παραισθησία, σπασμοί ή λιποθυμία και μπορεί να επηρεαστεί η οσφρητική ή γευστική αντίληψη.
• ψυχικές διαταραχές: περιστασιακά υπάρχουν αισθήματα άγχους, ανησυχίας, επιθετικότητας, νευρικότητας και υπερκινητικότητας.
• αντιδράσεις των ακουστικών οργάνων: εμβοές, ανάπτυξη κώφωσης ή απώλεια ακοής (οι περισσότερες από αυτές τις διαταραχές είναι θεραπεύσιμες).
• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: ανάπτυξη αίσθημα παλμών, καθώς και αρρυθμία (λόγω κοιλιακής ταχυκαρδίας). Περιστασιακά, παρατηρείται παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή μαρμαρυγή, πόνος στο στήθος και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• αντιδράσεις του γαστρεντερικού σωλήνα: διάρροια, ναυτία, κοιλιακή δυσφορία, έμετος, δυσπεψία, χαλαρά κόπρανα ή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα και αλλαγή στο χρώμα της γλώσσας. Μπορεί να εμφανιστεί ανορεξία, γαστρίτιδα με παγκρεατίτιδα και, περιστασιακά, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
• διαταραχές στο ηπατοχολικό σύστημα: περιστασιακά παρατηρούνται ηπατίτιδα, ενδοηπατική χολόσταση και θεραπεύσιμος αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών. Περιστασιακά εμφανίζονται ηπατική δυσλειτουργία (που μερικές φορές οδηγεί σε θάνατο) και νεκρωτική ηπατίτιδα.
• δερματικές αντιδράσεις: εμφάνιση οιδήματος Quincke, κνησμώδη εξανθήματα και κνίδωση, καθώς και ανάπτυξη φωτοευαισθησίας, σύνδρομα Lyell ή Stevens-Johnson και πολύμορφο ερύθημα.
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: εμφάνιση πόνου στις αρθρώσεις.
• εκδηλώσεις από το ουροποιητικό σύστημα: οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• αντιδράσεις από τα αναπαραγωγικά όργανα: ανάπτυξη κολπίτιδας.
• Άλλα: εμφάνιση αναφυλαξίας (αυτό περιλαμβάνει οίδημα, το οποίο μερικές φορές οδηγεί σε θάνατο) ή καντιντίαση.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, παρατηρούνται συμπτώματα όπως διάρροια, έμετος και σοβαρή ναυτία, καθώς και παροδική απώλεια ακοής.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, απαιτείται γαστρική πλύση χρησιμοποιώντας σωλήνα.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στη συνδυασμένη χρήση του Azitral με ουσίες όπως η βαρφαρίνη, η διγοξίνη, η θεοφυλλίνη με εργοταμίνη και η καρβαμαζεπίνη, καθώς και η τερφεναδίνη και η φαινυτοΐνη με κυκλοσπορίνη και τριαζολάμη. Αυτό είναι απαραίτητο επειδή τα μακρολίδια μπορούν να ενισχύσουν τις ιδιότητες των παραπάνω φαρμάκων.

Η αζιθρομυκίνη δεν συντίθεται με ένζυμα του συστήματος αιμοπρωτεΐνης 450, το οποίο διαφέρει από τα περισσότερα μακρολιδικά αντιβιοτικά.

Οι λινκομυκίνες μειώνουν τις ιδιότητες της αζιθρομυκίνης και η χλωραμφενικόλη με τετρακυκλίνη, αντίθετα, τις αυξάνουν. Το φάρμακο δεν έχει φαρμακευτική συμβατότητα με την ουσία ηπαρίνη.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT.

Μελέτες σχετικά με την επίδραση των αντιόξινων στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αζιθρομυκίνης δεν έδειξαν αλλαγές στις παραμέτρους βιοδιαθεσιμότητας, αλλά παρατηρήθηκε μείωση στο μέγιστο επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα (κατά 30%). Στην περίπτωση λήψης σιμετιδίνης 2 ώρες πριν από τη λήψη αζιθρομυκίνης, η φαρμακοκινητική της τελευταίας δεν άλλαξε. Τα αντιόξινα μπορούν να αναστείλουν την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης. Είναι απαραίτητο να διατηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της χρήσης του Azitral και του αντιόξινου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με βαρφαρίνη ή κουμαρινικά αντιπηκτικά (από του στόματος μορφή) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας. Συνεπώς, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες PTT.

Ο συνδυασμός μίας εφάπαξ δόσης ζιδοβουδίνης 1000 mg και πολλαπλών δόσεων 600 ή 1200 mg αζιθρομυκίνης δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα ή στην απέκκριση της μέσω των ούρων (και των προϊόντων διάσπασης του γλυκουρονικού οξέος). Ωστόσο, η χορήγηση αζιθρομυκίνης αύξησε τα επίπεδα φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης (ενός δραστικού προϊόντος διάσπασης του φαρμάκου) εντός των μονοπύρηνων κυττάρων στην περιφερική κυκλοφορία.

Η λήψη Azitral με ριφαμπουτίνη δεν αλλάζει τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα. Ωστόσο, άτομα που τα έλαβαν μαζί εμφάνισαν μερικές φορές ουδετεροπενία. Θα πρέπει όμως να ληφθεί υπόψη ότι η διαταραχή προκλήθηκε από τη χρήση ριφαμπουτίνης και δεν ήταν δυνατό να συνδεθεί με τη χρήση αζιθρομυκίνης.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azitral πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Διάρκεια ζωής

Το Azitral μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.