Αμπικιλλίνη

Η αμπικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα της πενικιλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Αυτό το αντιβιοτικό είναι ένα βήτα-λακταμικό αντιβιοτικό και δρα σκοτώνοντας τα βακτήρια παρεμβαίνοντας στην ικανότητά τους να κατασκευάζουν κυτταρικό τοίχωμα, το οποίο είναι απαραίτητο για την επιβίωση και την αναπαραγωγή τους.

Η αμπικιλλίνη διαταράσσει τη διαδικασία σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος στο τελευταίο στάδιο της βακτηριακής κυτταρικής διαίρεσης, δεσμεύοντας και ενεργοποιώντας συγκεκριμένες πρωτεΐνες (πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλίνης) που παίζουν βασικό ρόλο στην κατασκευή των βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Αυτό οδηγεί σε αποδυνάμωση και επακόλουθη καταστροφή του τοιχώματος, με αποτέλεσμα τον βακτηριακό θάνατο.

Ενδείξεις Αμπικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος:

   • Βρογχίτιδα
   • Πνευμονία
   • Κυνάγχη

2. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:

   • Κυστίτιδα
   • Πυελονεφρίτιδα
   • Προστατίτιδα

3. Γαστρεντερικές λοιμώξεις:

   • Σαλμονέλωση
   • Σιγκέλωση (δυσεντερία).

4. Γυναικολογικές λοιμώξεις:

   • Ενδομητρίτιδα
   • Γονόρροια (συχνά σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

5. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών:

   • Αποστήματα
   • Βράζει
   • Μολυσμένες δερματοπάθειες

6. Μηνιγγίτιδα:

   • Θεραπεία μηνιγγίτιδας που προκαλείται από μηνιγγιτιδόκοκκους και άλλους ευαίσθητους οργανισμούς

7. Σήψη:

   • Βακτηριακή σήψη που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια

8. Πρόληψη λοιμώξεων:

   • Πρόληψη λοιμωδών επιπλοκών στη χειρουργική επέμβαση, ειδικά στην κοιλιακή χειρουργική και τη γυναικολογία

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα

Τα δισκία αμπικιλλίνης προορίζονται συνήθως για λήψη από το στόμα και διατίθενται σε διαφορετικές δοσολογίες, όπως 250 mg και 500 mg. Αυτή η μορφή είναι βολική για θεραπεία στο σπίτι.

2. Κάψουλες

Όπως τα δισκία, οι κάψουλες αμπικιλλίνης προορίζονται για από του στόματος χρήση και συχνά διατίθενται σε δόσεις των 250 mg και 500 mg. Οι κάψουλες είναι εύκολες στην κατάποση και βολικές στη χρήση.

3. Σκόνη για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος

Αυτή η μορφή αμπικιλλίνης χρησιμοποιείται για τη δημιουργία εναιωρήματος λίγο πριν από τη χρήση, παρέχοντας έναν βολικό τρόπο λήψης του φαρμάκου σε παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Η δοσολογία του εναιωρήματος συνήθως εκφράζεται σε mg ανά ml.

4. Σκόνη για ένεση

Η αμπικιλλίνη διατίθεται επίσης ως σκόνη που αραιώνεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Αυτή η μορφή χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακά περιβάλλοντα για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων που απαιτούν άμεση δράση του αντιβιοτικού. Οι δοσολογίες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη σοβαρότητα της πάθησης και τις ιδιαιτερότητες της λοίμωξης.

Η επιλογή της δοσολογικής μορφής αμπικιλλίνης εξαρτάται από πολλούς παράγοντες, όπως η ηλικία του ασθενούς, ο τύπος και η σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και η ικανότητα του ασθενούς να λαμβάνει το φάρμακο από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Η αμπικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας στον θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται τρανσπεπτιδάσες, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης, του κύριου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά οδηγεί στον θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.

2. Φάσμα δράσης: Η αμπικιλλίνη είναι γενικά δραστική έναντι Gram-θετικών βακτηρίων όπως

Gram-θετικά βακτήρια:

• Στρεπτόκοκκος πνευμονίας
• Streptococcus pyogenes (βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος ομάδας Α)
• Streptococcus agalactiae (βήτα-αιμολυτικός στρεπτόκοκκος ομάδας Β)
• Στρεπτόκοκκος viridans
• Εντερόκοκκος faecalis
• Staphylococcus aureus (στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη)

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Αιμόφιλος ινφλουέντζα
• Moraxella catarrhalis
• Εσεριχία κολί
• Πρωτέας ο θαυματουργός
• Σαλμονέλα spp.
• Σιγκέλα spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα εκρίζωσης)

3. Αντοχή: Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη λόγω της παραγωγής βήτα-λακταμάσης, ενός ενζύμου που υδρολύει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της αμπικιλλίνης και τον καθιστά ανενεργό. Επομένως, σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμπικιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με έναν αναστολέα βήτα-λακταμάσης όπως το κλαβουλανικό οξύ για την πρόληψη της καταστροφής του αντιβιοτικού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμπικιλλίνη συνήθως απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση βελτιώνεται όταν το φάρμακο λαμβάνεται με άδειο στομάχι.
2. Κατανομή: Μετά την απορρόφηση, η αμπικιλλίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου ωτός, της χολής, των ούρων, των οστών, του δέρματος και άλλων. Διεισδύει επίσης στον πλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός: Η αμπικιλλίνη δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό. Δρα ως αντιβακτηριακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απέκκριση: Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή. Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται επίσης μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμπικιλλίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 1-1,5 ώρα στους ενήλικες. Μπορεί να είναι μεγαλύτερος στα παιδιά.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

1. Χορήγηση από το στόμα (δισκία, κάψουλες, εναιώρημα):

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται με νερό χωρίς μάσημα.
• Το εναιώρημα πρέπει να ανακινείται καλά πριν από τη χρήση.
• Είναι καλύτερο να λαμβάνετε αμπικιλλίνη με άδειο στομάχι, 30 λεπτά πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για να βελτιώσετε την απορρόφησή της.

2. Παρεντερική χορήγηση (ενέσεις):

• Αραιώστε τη σκόνη με τη συνιστώμενη ποσότητα νερού για ένεση.
• Οι ενέσεις μπορεί να είναι ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες, ανάλογα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Δοσολογία

Δοσολογία για ενήλικες:

1. Για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις (από το στόμα):

   • 250-500 mg κάθε 6 ώρες.

2. Για σοβαρές λοιμώξεις (από του στόματος ή παρεντερικά):

   • 500 mg κάθε 6 ώρες ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως
   • Οι δόσεις μπορούν να αυξηθούν σε 1 g κάθε 6 ώρες, ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης.

3. Μηνιγγίτιδα (παρεντερική):

   • 2 g κάθε 4 ώρες ενδοφλεβίως.

4. Σήψη (παρεντερική):

   • 1-2 g κάθε 4-6 ώρες w/v.

Δοσολογία για παιδιά:

1. Γενικές λοιμώξεις (στοματικές):

   • 25-50 mg/kg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις κάθε 6-8 ώρες.

2. Σοβαρές λοιμώξεις (παρεντερικά):

   • 50-100 mg/kg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις κάθε 4-6 ώρες.
   • Για τη μηνιγγίτιδα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200-400 mg/kg/ημέρα.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, αλλά μπορεί να είναι μεγαλύτερη σε περίπτωση μηνιγγίτιδας ή άλλων σοβαρών λοιμώξεων.

Ειδικές οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης αγωγή, ακόμη και αν τα συμπτώματα βελτιωθούν, για να αποτραπεί η ανάπτυξη αντοχής από τα βακτήρια.
• Η αμπικιλλίνη μπορεί να προκαλέσει στομαχικές διαταραχές, επομένως πρέπει να λαμβάνεται με τροφή εάν εμφανιστεί δυσφορία.
• Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για αλλεργικές αντιδράσεις, ειδικά εάν υπάρχει ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλίνες.

Χρήση Αμπικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού και μετά από προσεκτική αξιολόγηση των οφελών για τη μητέρα και των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Ο γιατρός θα πρέπει να αποφασίσει εάν θα συνταγογραφήσει αμπικιλλίνη, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Η αμπικιλλίνη ανήκει στην κατηγορία Β της ταξινόμησης του FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πράγμα που σημαίνει ότι η ασφάλειά της για το έμβρυο δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως με βάση ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο όταν χρησιμοποιείται σε έγκυα ζώα. Ωστόσο, όπως με κάθε φάρμακο, οι κίνδυνοι και τα οφέλη πρέπει να εξισορροπούνται προσεκτικά για κάθε μεμονωμένη περίπτωση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμπικιλλίνη, σε άλλες πενικιλίνες ή σε άλλα βήτα-λακταμικά αντιβιοτικά θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης: Η χρήση αμπικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να λαμβάνουν αμπικιλλίνη με προσοχή ή να αποφεύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία: Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες) ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμπικιλλίνη.
5. Διάρροια και επιλοιμώξεις: Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμπικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο επιλοιμώξεων.
6. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση αμπικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντοχής των μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.
7. Παιδιά και έφηβοι: Η χρήση αμπικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό, ειδικά όσον αφορά τη δοσολογία.
8. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η χρήση αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να εγκριθεί μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Αμπικιλλίνη

1. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Εξάνθημα
   • Κνίδωση
   • Κνησμός
   • Οίδημα Quincke (αιφνίδια και σημαντική αύξηση του όγκου των ιστών, συνήθως στο πρόσωπο και τον λαιμό)
   • Αναφυλακτικό σοκ (σπάνιο, αλλά είναι μια σοβαρή και δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση)

2. Γαστρεντερικές διαταραχές:

   • Ναυτία
   • Έμετος
   • Διάρροια
   • Κοιλιακός πόνος
   • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (φλεγμονή του παχέος εντέρου που προκαλείται από αντιβιοτικά)

3. Ηπατική δυσλειτουργία:

   • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
   • Ίκτερος (σπάνιος)

4. Επιδράσεις στο αιμοποιητικό σύστημα:

   • Λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων)
   • Ουδετεροπενία (μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων)
   • Αναιμία
   • Θρομβοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων)

5. Νευρικό Σύστημα:

   • Πονοκέφαλο
   • Ζάλη
   • Αϋπνία
   • Επιληπτικές κρίσεις (σπάνιες και συνήθως σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία)

6. Άλλες αντιδράσεις:

   • Νεφρική ανεπάρκεια (σπάνια)
   • Κολπική καντιντίαση
   • Στοματική καντιντίαση (άφθες)

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: Απότομη αύξηση των παρενεργειών που χαρακτηρίζουν την αμπικιλλίνη, όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλακτικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών: Τοξική επίδραση στο ήπαρ και τους νεφρούς, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημάδια νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα: Νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Προβενεσίδη: Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμπικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια δράσης της.
2. Μεθοτρεξάτη: Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.
3. Αντιβιοτικά: Ο συνδυασμός αμπικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδες μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
4. Αντιπηκτικά: Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: Τα αντιόξινα, τα φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή τα φάρμακα που επιβραδύνουν την εντερική περισταλτική μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμπικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.