Analgin

Η αναλγίνη (μεταμιζόλη νατρίου) είναι ένα μη οπιοειδές αναλγητικό και αντιπυρετικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση από τον πόνο και τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων πυραζολονών και έχει επίσης ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση. Η αναλγίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε πολλές χώρες, αλλά η πώλησή της περιορίζεται ή απαγορεύεται σε ορισμένες πολιτείες λόγω του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών όπως η ακοκκιοκυτταραιμία.

Ο μηχανισμός δράσης του Analgin είναι η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών, ουσιών που παίζουν σημαντικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής, πόνου και πυρετού. Αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση, το οποίο είναι απαραίτητο για την παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνοντας έτσι τον πόνο και τον πυρετό.

Ενδείξεις Analgina

1. Αναισθησία:

   • Σύνδρομα οξείας και χρόνιας οδού πόνου ποικίλης αιτιολογίας, π.χ. μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, τραυματισμούς, σε παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος.
   • Κολικοί (νεφρικοί, χοληφόροι).
   • Πόνος από όγκο και πόνος με οστικές μεταστάσεις.
   • Πόνος περιόδου.
   • Πονοκέφαλος, πονόδοντος.

2. Αντιπυρετικός:

   • Πυρετώδεις καταστάσεις σε κρυολογήματα και μολυσματικές ασθένειες, όταν η χρήση άλλων αντιπυρετικών είναι αναποτελεσματική ή αντενδείκνυται.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια

Η πιο κοινή μορφή αναλγίνης είναι τα από του στόματος χορηγούμενα δισκία. Τα δισκία συνήθως περιέχουν:

• 500 mg δραστικού συστατικού (μεταμιζόλη νατρίου) ανά μονάδα.

Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με νερό και είναι καλύτερο να λαμβάνονται μετά τα γεύματα για την ελαχιστοποίηση του κινδύνου ερεθισμού του στομάχου.

2. Διάλυμα για ένεση

Το Analgin διατίθεται ως ενέσιμο διάλυμα που μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Αυτό παρέχει γρήγορη ανακούφιση από έντονο πόνο ή πυρετό:

• Η συγκέντρωση του διαλύματος είναι συνήθως 500 mg/mL.

3. Υπόθετα (πρωκτικά υπόθετα)

Για ορθική χρήση, η αναλγίνη διατίθεται επίσης σε μορφή υπόθετου, η οποία μπορεί να αποτελέσει μια βολική εναλλακτική λύση για παιδιά ή ενήλικες που δυσκολεύονται να πάρουν χάπια:

• Η δοσολογία των υπόθετων μπορεί να ποικίλλει, αλλά συχνά περιέχουν επίσης 500 mg του δραστικού συστατικού.

4. Πόσιμο διάλυμα (σταγόνες)

Η υγρή μορφή της αναλγίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή σταγόνων, ιδιαίτερα βολική για δοσολογία σε παιδιά:

• Η συγκέντρωση και η δοσολογία μπορεί να διαφέρουν, οι οδηγίες χρήσης πρέπει να ακολουθούνται αυστηρά.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της αναλγίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι συνδέεται με κεντρικούς και περιφερειακούς υποδοχείς για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες που μπλοκάρουν την κυκλοοξυγενάση (COX) και αναστέλλουν τον σχηματισμό προσταγλανδινών, συμπεριλαμβανομένης της προσταγλανδίνης Ε2, η οποία μειώνει την εμφάνιση πόνου και φλεγμονής.
2. Αναλγητική δράση: Η αναλγίνη έχει ισχυρή αναλγητική δράση και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση διαφόρων τύπων πόνου, όπως πονοκέφαλος, πονόδοντος, μυϊκού πόνου, καθώς και σε ρευματικές και άλλες φλεγμονώδεις διεργασίες.
3. Αντιπυρετική δράση: Η αναλγίνη έχει αντιπυρετική δράση λόγω της επίδρασής της στα κέντρα ρύθμισης της θερμοκρασίας στον υποθάλαμο του εγκεφάλου, γεγονός που βοηθά στη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε περίπτωση πυρετού.
4. Αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις: Αν και η αναλγην δεν είναι ένα τυπικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο, μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φλεγμονής εμποδίζοντας τον σχηματισμό προσταγλανδινών και μειώνοντας τις φλεγμονώδεις αποκρίσεις.
5. Άλλες δράσεις: Η αναλγίνη έχει επίσης αντισπασμωδικές επιδράσεις που βοηθούν στην ανακούφιση των σπασμών των λείων μυών των εσωτερικών οργάνων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά την από του στόματος χορήγηση μεταμιζόλης από το γαστρεντερικό σωλήνα, συνήθως απορροφάται καλά και ταχέως. Η απορρόφηση μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή.
2. Κατανομή: Η μεταμιζόλη κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς και τα όργανα του σώματος. Διεισδύει στον πλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός: Η μεταμιζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, όπως η 4-μεθυλαμινοπυριδίνη, καθώς και ανενεργούς μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες υφίστανται περαιτέρω γλυκουρονιδίωση.
4. Απέκκριση: Η μεταμιζόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών, τόσο αμετάβλητες όσο και με τη μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 70-90% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της μεταμιζόλης είναι περίπου 2-3 ώρες, αν και μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Χορήγηση από το στόμα (Δισκία)

• Ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 500 mg 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3000 mg.
• Παιδιά άνω των 10 ετών (ή βάρους άνω των 32 kg): Η δόση υπολογίζεται με ρυθμό 8-16 mg/kg σώματος 3-4 φορές την ημέρα.

Πρωκτική εφαρμογή (Υπόθετα)

• Ενήλικες: Συνήθως χρησιμοποιούνται υπόθετα με δόση από 500 mg έως 1.000 mg 2 έως 3 φορές την ημέρα.
• Παιδιά: Η δόση υπολογίζεται επίσης με βάση το βάρος, συνήθως δεν υπερβαίνει τα 10-15 mg/kg σώματος 2-3 φορές την ημέρα.

Παρεντερική χορήγηση (Ενέσεις)

• Ενήλικες: 500 mg - 1000 mg νατριούχου μεταμιζόλης χορηγούμενα ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000-3000 mg.
• Παιδιά: 8-16 mg/kg χορηγούμενα ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά, όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

1. Χρήση με προσοχή: Η αναλγίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, όπως ακοκκιοκυτταραιμία και αντιδράσεις σοκ, ειδικά όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι σημαντικό να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής δεν είναι αλλεργικός στη νατριούχο μεταμιζόλη ή σε άλλα παράγωγα πυραζολόνης.
3. Χρήση κατά την κύηση και τη γαλουχία: Η χρήση του Analgin κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας δεν συνιστάται χωρίς ιατρική συμβουλή.
4. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: Η νατριούχος μεταμιζόλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, αλλάζοντας την αποτελεσματικότητά τους ή αυξάνοντας τις παρενέργειές τους.

Χρήση Analgina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση αναλγίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να έχει αρνητικές επιπτώσεις στο έμβρυο και την εγκυμοσύνη. Ακολουθούν μερικοί από τους κύριους λόγους:

1. Κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών: Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι η λήψη αναλγίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορισμένων γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο, όπως λαγώχειλο και ουρανίσκο.
2. Κίνδυνος αιμορραγίας: Η αναλγίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας τόσο στη μητέρα όσο και στο μωρό μετά τη γέννηση. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά της να αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και να μειώνει την πήξη του αίματος.
3. Τοξικές επιδράσεις στα νεφρά του εμβρύου: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση αναλγίνης στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε τοξικές επιδράσεις στα νεφρά του εμβρύου.

Γενικά, η χρήση αναλγίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται χωρίς τη συμβουλή του γιατρού ή του μαιευτήρα-γυναικολόγου σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναλγην ή σε άλλες πυραζολόνες θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Ασθματικό σύνδρομο: Η χρήση αναλγίνης μπορεί να αυξήσει τα ασθματικά συμπτώματα σε ασθενείς με ασθματικό σύνδρομο.
3. Αλλεργικές αντιδράσεις: Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα φάρμακα, ειδικά σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), ενδέχεται να διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων στην αναλγην.
4. Βρογχικό άσθμα: Η χρήση αναλγίνης μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα.
5. Αιματολογικές διαταραχές: Η αναλγίνη μπορεί να προκαλέσει ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία και άλλες αιματολογικές διαταραχές· επομένως, δεν συνιστάται για ασθενείς με αιματολογικές διαταραχές.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η χρήση αναλγίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανών κινδύνων για την ανάπτυξη του εμβρύου και του βρέφους.
7. Παιδιά: Η χρήση της αναλγίνης σε παιδιά μπορεί να είναι περιορισμένη λόγω του κινδύνου αιματολογικών αντιδράσεων και άλλων παρενεργειών.
8. Νεφρική ανεπάρκεια: Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αναλγίνης ή να τη χρησιμοποιούν με προσοχή υπό ιατρική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Analgina

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Περιλαμβάνουν κνίδωση, κνησμό, εξάνθημα, πρήξιμο και μερικές φορές αναφυλακτικό σοκ. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνες και απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα.
2. Βλάβη στον μυελό των οστών: Μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια γνωστή ως ακοκκιοκυττάρωση, η οποία χαρακτηρίζεται από σημαντική μείωση στον αριθμό των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα, καθιστώντας τον οργανισμό πιο ευάλωτο σε λοιμώξεις.
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Περιλαμβάνουν δυσπεψία (πεπτικές διαταραχές), ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος και διάρροια.
4. Δερματικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν κνησμό, ερυθρότητα του δέρματος και διάφορα είδη εξανθημάτων.
5. Νεφρικά προβλήματα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν προβλήματα νεφρικής λειτουργίας, όπως αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή δηλητηρίαση: Η υπερδοσολογία με αναλγίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση, η οποία εκδηλώνεται με επιδείνωση της γενικής κατάστασης, υπνηλία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και αναπνοή.
2. Νεφρική βλάβη: Μπορεί να αναπτυχθεί οξεία νεφρική βλάβη, ειδικά με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων.
3. Βλάβη στον μυελό των οστών: Είναι πιθανό να αναπτυχθεί απλαστική αναιμία ή ακοκκιοκυτταραιμία, καταστάσεις στις οποίες ο μυελός των οστών δεν παράγει αρκετά αιμοσφαίρια.
4. Ηπατική βλάβη: Η υπερδοσολογία της αναλγίνης μπορεί επίσης να οδηγήσει σε τοξική ηπατική βλάβη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιπηκτικά: Η αναλγίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: Φάρμακα όπως τα αντιόξινα ή τα σκευάσματα που περιέχουν σίδηρο μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αναλγίνης από το γαστρεντερικό σύστημα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά της.
3. Μεθοτρεξάτη: Η αναλγίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.
4. Κυκλοσπορίνη: Η αναλγίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της κυκλοσπορίνης αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενεργειών.
5. Προβενεσίδη: Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την αποβολή της αναλγίνης από τον οργανισμό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια της δράσης της.