Αμοξικιλλίνη

Η αμοξικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα της πενικιλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της πενικιλίνης και έχει ευρεία αντιβακτηριακή δράση.

Η αμοξικιλλίνη δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Συνδέεται με πρωτεΐνες που χρησιμοποιούν τα βακτήρια για να διατηρήσουν τα κυτταρικά τους τοιχώματα βιώσιμα και να πολλαπλασιαστούν (πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλίνη). Αυτή η διαταραχή οδηγεί σε αποδυνάμωση της δομής του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά προκαλεί λύση (καταστροφή) των βακτηρίων.

Ενδείξεις Αμοξικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος:

   • Οξεία ιγμορίτιδα
   • Οξεία βρογχίτιδα και επιδείνωση χρόνιας βρογχίτιδας
   • Πνευμονία
   • Αμυγδαλίτιδα (φλεγμονή των αμυγδαλών)

2. Μολύνσεις αυτιών, λαιμού και μύτης:

   • Μέση ωτίτιδα (φλεγμονή του αυτιού)
   • Φαρυγγίτιδα (πονόλαιμος).

3. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:

   • Κυστίτιδα (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης)
   • Πυελονεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών)

4. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών:

   • Κυτταρίτιδα
   • Αποστήματα
   • Μολύνσεις τραυμάτων

5. Γαστρεντερικές λοιμώξεις:

   • Τυφοειδής και παρατυφοειδής πυρετός
   • Λοιμώξεις από σαλμονέλωση

6. Γυναικολογικές λοιμώξεις:

   • Ενδομητρίτιδα (φλεγμονή του βλεννογόνου της μήτρας)
   • Γονόρροια (όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

7. Άλλες λοιμώξεις:

   • Σήψη
   • Περιτονίτιδα (φλεγμονή του περιτοναίου).
   • Λοιμώξεις που σχετίζονται με χειρουργικές επεμβάσεις

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια

• Συμβατικά δισκία: Συνήθως περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης.
• Διασπειρόμενα δισκία: Αυτά τα δισκία διαλύονται σε νερό, κάτι που είναι βολικό για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν.

2. Κάψουλες

• Τυπικές κάψουλες: Συνήθως περιέχουν 250 mg ή 500 mg αμοξικιλλίνης και προορίζονται για χορήγηση από το στόμα.

3. Σκόνη για την παρασκευή πόσιμου εναιωρήματος

• Εναιώρημα: Προορίζεται κυρίως για παιδιά, απλοποιώντας τη δοσολογία για νεότερες ηλικιακές ομάδες. Η σκόνη αραιώνεται σε νερό και συνήθως διατίθεται σε δοσολογίες που παρέχουν 125 mg ή 250 mg αμοξικιλλίνης ανά 5 ml τελικού εναιωρήματος.

4. Σκόνη για ένεση

• Ένεση: Χρησιμοποιείται για πιο σοβαρές λοιμώξεις και σε περιπτώσεις όπου η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή. Οι δοσολογίες μπορεί να ποικίλλουν ανάλογα με τις συγκεκριμένες ανάγκες και τις συνθήκες θεραπείας.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Η αμοξικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, γεγονός που οδηγεί στον θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται τρανσπεπτιδάσες, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης, του κύριου συστατικού του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και αποδυνάμωση του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά οδηγεί στον θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.
2. Φάσμα δράσης: Η αμοξικιλλίνη είναι γενικά δραστική έναντι ενός ευρέος φάσματος Gram-θετικών βακτηρίων, όπως

Gram-θετικά βακτήρια:

• Στρεπτόκοκκος πνευμονίας
• Πυογόνος στρεπτόκοκκος

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Αιμόφιλος ινφλουέντζα
• Moraxella catarrhalis
• Εσεριχία κολί
• Πρωτέας ο θαυματουργός
• Σαλμονέλα spp.
• Σιγκέλα spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού (σε συνδυασμό με αναστολέα αντλίας πρωτονίων)
• Στρεπτόκοκκος αγαλακτία
• Εντερόκοκκος faecalis
• Staphylococcus aureus (στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη)
• Στρεπτόκοκκος viridans
• Corynebacterium spp.
• Λιστέρια μονοκυτταρογένης

3. Αντοχή: Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη λόγω της παραγωγής βήτα-λακταμάσης, ενός ενζύμου που υδρολύει τον δακτύλιο βήτα-λακτάμης της αμοξικιλλίνης και τον καθιστά ανενεργό. Για να ξεπεραστεί αυτό το πρόβλημα, ένας αναστολέας βήτα-λακταμάσης όπως το κλαβουλανικό οξύ προστίθεται σε ορισμένα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, για να προστατεύσει την αμοξικιλλίνη από τη διάσπαση.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμοξικιλλίνη συνήθως απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφησή της.
2. Κατανομή: Η αμοξικιλλίνη κατανέμεται στους ιστούς και τα σωματικά υγρά. Διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου ωτός, του αρθρικού υγρού, των ούρων και της χολής.
3. Μεταβολισμός: Η αμοξικιλλίνη πρακτικά δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό. Δρα ως αντιβακτηριακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απέκκριση: Περίπου το 60-70% της αμοξικιλλίνης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμοξικιλλίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 1 ώρα. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να λαμβάνεται αρκετές φορές την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη αυτό το χρονικό διάστημα.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

Η αμοξικιλλίνη μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα, αλλά η λήψη της με τροφή μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο ερεθισμού του στομάχου. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε αμοξικιλλίνη τακτικά, σε τακτά χρονικά διαστήματα, για να διατηρείται ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες με νερό.
• Τα διασπειρόμενα δισκία πρέπει να διαλύονται σε ένα ποτήρι νερό πριν από τη χρήση.
• Το εναιώρημα πρέπει να ανακινείται καλά πριν από τη μέτρηση της δόσης. Χρησιμοποιήστε ένα ειδικό κουτάλι ή κύπελλο μέτρησης για ακριβή δοσολογία.

Δοσολογία

Η δοσολογία της αμοξικιλλίνης εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και από την ηλικία και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς.

Για ενήλικες

• Συχνές λοιμώξεις:

  • 250-500 mg κάθε 8 ώρες ή
  • 500-875 mg κάθε 12 ώρες

• Πιο σοβαρές λοιμώξεις:

  • Μπορεί να αυξηθεί στα 1000 mg κάθε 8 ώρες.

• Βλεννόρροια:

  • Μία εφάπαξ δόση 3 γρ.

Για παιδιά

• Για παιδιά κάτω των 3 ετών (μόνο αναστολή):

  • 20-40 mg αμοξικιλλίνης ανά kg σωματικού βάρους την ημέρα, διαιρούμενα σε 3 δόσεις.

• Για παιδιά άνω των 3 ετών:

  • Η δοσολογία είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων, αλλά η συνολική ποσότητα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 500 mg κάθε φορά.

Διάρκεια θεραπείας

Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, ανάλογα με τη λοίμωξη. Ωστόσο, για ορισμένους τύπους λοιμώξεων, όπως οι στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις του λαιμού, συνιστώνται τουλάχιστον 10 ημέρες για την πρόληψη της ανάπτυξης ρευματικού πυρετού.

Ειδικές οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης αγωγή με αντιβιοτικά, ακόμη και αν τα συμπτώματα έχουν βελτιωθεί, για να αποφευχθεί η ανάπτυξη βακτηριακής αντοχής.
• Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, επομένως είναι σημαντικό να ενημερώσετε τον γιατρό σας για τυχόν φάρμακα που παίρνετε.
• Εάν εμφανιστεί αλλεργική αντίδραση όπως εξάνθημα, κνησμός, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή, θα πρέπει να διακόψετε αμέσως τη λήψη αμοξικιλλίνης και να ζητήσετε ιατρική βοήθεια.

Χρήση Αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αμοξικιλλίνη θεωρείται γενικά ένα από τα ασφαλέστερα αντιβιοτικά που χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, η χρήση οποιουδήποτε φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε αμοξικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, φροντίστε να συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον μαιευτήρα-γυναικολόγο σας.

Ο γιατρός σας θα πρέπει να αξιολογήσει τα οφέλη του αντιβιοτικού για τη μητέρα και τους πιθανούς κινδύνους για το μωρό. Είναι επίσης σημαντικό να λάβετε υπόψη την τρέχουσα κατάσταση της υγείας σας, το στάδιο της εγκυμοσύνης και άλλους παράγοντες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να προτιμηθούν εναλλακτικές θεραπείες ή άλλα αντιβιοτικά.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμοξικιλλίνη, σε άλλες πενικιλίνες ή σε άλλα βήτα-λακταμικά αντιβιοτικά θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης: Η χρήση αμοξικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να λαμβάνουν αμοξικιλλίνη με προσοχή ή να αποφεύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία: Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμες) ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμοξικιλλίνη.
5. Παιδιά και έφηβοι: Η χρήση αμοξικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό, ειδικά όσον αφορά τη δοσολογία.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η χρήση αμοξικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να εγκριθεί μόνο σε περίπτωση απόλυτης ανάγκης και υπό ιατρική παρακολούθηση.
7. Διάρροια και επιλοιμώξεις: Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμοξικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο επιλοιμώξεων.
8. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντοχής των μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.

Παρενέργειες Αμοξικιλλίνη

1. Πεπτικές διαταραχές: Για παράδειγμα, διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία και δυσβίωση.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές εκδηλώσεις όπως κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.
3. Επίδραση στην αιμοποίηση: Μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές του σχηματισμού αίματος όπως αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία.
4. Επιδράσεις στο ήπαρ: Μπορεί να εμφανιστούν αλλαγές στις παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων.
5. Νευρικό σύστημα: Μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, άγχος και διαταραχές ύπνου.
6. Αλλεργική αγγειίτιδα: Πρόκειται για μια σπάνια αλλά σοβαρή επιπλοκή που χαρακτηρίζεται από φλεγμονή των αιμοφόρων αγγείων και βλάβη στα εσωτερικά όργανα.
7. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ηλιακό έγκαυμα ή ηλιακή δερματίτιδα.
8. Αλλαγές στη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας: Η χρήση αμοξικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει σε δυσβακτηρίωση και στην ανάπτυξη επιλοίμωξης.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: Απότομη αύξηση των παρενεργειών που χαρακτηρίζουν την αμοξικιλλίνη, όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλακτικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών: Τοξική επίδραση στο ήπαρ και τους νεφρούς, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημάδια νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα: Νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Προβενεσίδη: Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμοξικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να αυξήσει τη διάρκεια δράσης της.
2. Αντιβιοτικά: Ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδες μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: Τα αντιόξινα, τα φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή τα φάρμακα που επιβραδύνουν την εντερική περίσταλση μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμοξικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.
4. Αντιπηκτικά: Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Μεθοτρεξάτη: Η αμοξικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.