Amlodipine

Η αμλοδιπίνη είναι ένα φάρμακο στην κατηγορία των ανταγωνιστών ασβεστίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης) και της στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ισχαιμία του καρδιακού μυός). Δρα εμποδίζοντας την είσοδο ασβεστίου στους μύες των αιμοφόρων αγγείων και της καρδιάς, προκαλώντας τη χαλάρωση και τη διαστολή τους. Αυτό βελτιώνει τη ροή του αίματος και επιτρέπει στην καρδιά να αντλεί αίμα πιο εύκολα, μειώνοντας την πίεση στα αιμοφόρα αγγεία και μειώνοντας το φόρτο εργασίας στην καρδιά.

Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα για την επίτευξη τιμών-στόχων της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με στηθάγχη για την πρόληψη κρίσεων θωρακικού πόνου.

Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε καθημερινά είτε σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε την αμλοδιπίνη αυστηρά σύμφωνα με τις συστάσεις του γιατρού σας και να μην διακόπτετε τη λήψη της χωρίς τη συγκατάθεσή του, ακόμη και αν παρατηρήσετε βελτίωση.

Ενδείξεις Amlodipine

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση. Βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών που σχετίζονται με την υψηλή αρτηριακή πίεση, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή και νεφρικά προβλήματα.
2. Στηθάγχη (σταθερή και παραλλαγή): Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σταθερής και της παραλλαγής στηθάγχης, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί με πόνο στο στήθος ή δυσφορία κατά τη διάρκεια σωματικής δραστηριότητας ή αγχωτικών καταστάσεων.
3. Αγγειόσπασμοι: Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και θεραπεία αγγειόσπασμων όπως ο αγγειόσπασμος από υποαραχνοειδή αιμορραγία ή στεφανιαίο σπασμό.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

   • Η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης της αμλοδιπίνης είναι τα από του στόματος χορηγούμενα δισκία.
   • Δοσολογία: Τα δισκία συνήθως περιέχουν 2,5 mg, 5 mg ή 10 mg αμλοδιπίνης (με τη μορφή βεσυλικής αμλοδιπίνης).
   • Τα δισκία μπορούν να είναι απλά ή επικαλυμμένα για να βελτιωθεί η απορρόφηση και να μειωθούν οι παρενέργειες.

2. Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης:

   • Διατίθενται επίσης δισκία αμλοδιπίνης ελεγχόμενης/τροποποιημένης αποδέσμευσης, τα οποία παρέχουν πιο ομοιόμορφη αποδέσμευση του φαρμάκου καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου τύπου L: Η αμλοδιπίνη αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μυς των αγγείων και στο μυοκάρδιο. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ενδοκυτταρικής εισροής ασβεστίου, η οποία μειώνει τη συσταλτικότητα των λείων μυών των αγγείων και του καρδιακού μυός.
2. Περιφερική αγγειακή διαστολή: Λόγω του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου στους λείους μύες των αρτηριών και των αρτηριδίων, η αμλοδιπίνη προκαλεί τη διαστολή τους. Αυτό οδηγεί σε μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
3. Βελτίωση της στεφανιαίας ροής αίματος: Η διαστολή των στεφανιαίων αρτηριών υπό την επίδραση της αμλοδιπίνης συμβάλλει στην αυξημένη ροή αίματος στο μυοκάρδιο, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα ωφέλιμη σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.
4. Μείωση του καρδιακού φορτίου: Μειώνοντας τη συσταλτικότητα του καρδιακού μυός και μειώνοντας το καρδιακό φορτίο που προκαλείται από την αγγειοδιαστολή, η αμλοδιπίνη μπορεί να βελτιώσει την καρδιακή λειτουργία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
5. Ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα: Σε σύγκριση με ορισμένους άλλους αναστολείς διαύλων ασβεστίου, η αμλοδιπίνη έχει γενικά ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς, καθιστώντας την σχετικά ασφαλή για τους περισσότερους ασθενείς με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμλοδιπίνη απορροφάται συνήθως ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, περίπου 60-65%.
2. Κατανομή: Μετά την απορρόφηση, η αμλοδιπίνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς του σώματος. Συνδέεται κυρίως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος σε επίπεδο περίπου 95%.
3. Μεταβολισμός: Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεαιθυλαμλοδιπίνη, η οποία έχει επίσης ανασταλτική δράση στους διαύλους ασβεστίου.
4. Απέκκριση: Το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περίπου 60-70% αμετάβλητο).
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της αμλοδιπίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 30-50 ώρες, πράγμα που σημαίνει ότι οι επιδράσεις της μπορεί να συνεχιστούν για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή της.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Χορήγηση από το στόμα: Η αμλοδιπίνη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με άφθονο νερό. Το δισκίο δεν πρέπει να μασάται ή να σπάει, ειδικά εάν πρόκειται για δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης.

Δοσολογία

Για ενήλικες:

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση):

   • Αρχική δόση: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη δόση 10 mg την ημέρα.
   • Σχόλιο: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή κατά τη χρήση αμλοδιπίνης σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η αρχική δόση μπορεί να μειωθεί στα 2,5 mg ημερησίως.

2. Στηθάγχη (πόνος στο στήθος):

   • Τυπική δόση: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μία φορά την ημέρα ανάλογα με την ατομική θεραπευτική ανταπόκριση του ασθενούς.

Για παιδιά (ηλικίας 6 ετών και άνω):

• Υπέρταση:
  • Αρχική δόση: 2,5 mg μία φορά την ημέρα.
  • Δόση συντήρησης: Μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg μία φορά την ημέρα μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Ειδικές οδηγίες

• Τακτική παρακολούθηση: Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη χρειάζονται τακτική ιατρική παρακολούθηση για την παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της θεραπείας.
• Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης: Η αμλοδιπίνη πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
• Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, γεγονός που απαιτεί προσαρμογή της δόσης και ιατρική παρακολούθηση.

Χρήση Amlodipine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι προβληματική, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, όταν σχηματίζονται τα όργανα του μωρού. Η αμλοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία C της ταξινόμησης ασφάλειας κατά την εγκυμοσύνη του FDA, πράγμα που σημαίνει ότι τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλειά της σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα.

Εάν λαμβάνετε αμλοδιπίνη και μείνετε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, είναι σημαντικό να το συζητήσετε με τον γιατρό σας. Αυτός ή αυτή θα είναι σε θέση να αξιολογήσει τα οφέλη από τη λήψη αμλοδιπίνης σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους για εσάς και το μωρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη ή σε άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου της διυδροπυριδίνης θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά εκείνοι με χαμηλή αρτηριακή πίεση, θα πρέπει να λαμβάνουν αμλοδιπίνη με προσοχή.
3. Στηθάγχη: Σε ασθενείς με στηθάγχη, ειδικά με κρίσεις ασταθούς στηθάγχης, η χρήση της αμλοδιπίνης απαιτεί προσοχή.
4. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου: Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή τις πρώτες εβδομάδες μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να λαμβάνουν αμλοδιπίνη με προσοχή λόγω πιθανής εντατικοποίησης της δράσης του φαρμάκου.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι περιορισμένη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Συνεπώς, η απόφαση για τη χρήση αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να λαμβάνεται από γιατρό.
7. Παιδιά: Τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της αμλοδιπίνης στα παιδιά είναι ανεπαρκή, επομένως η χρήση της σε παιδιά απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό.
8. Γήρανση: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η χρήση της αμλοδιπίνης μπορεί να είναι περιορισμένη λόγω πιθανής ενίσχυσης της υποτασικής της δράσης και αυξημένου κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
9. Συνδυασμός με άλλα φάρμακα: Η χρήση αμλοδιπίνης σε συνδυασμό με ορισμένα άλλα φάρμακα, όπως αναστολείς του CYP3A4 ή βήτα-αδρενο-αναστολείς, μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης και προσεκτική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Amlodipine

1. Ζάλη και αίσθημα αδυναμίας: Πολλοί ασθενείς εμφανίζουν ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας στην αρχή της λήψης αμλοδιπίνης. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν από μόνα τους καθώς ο οργανισμός προσαρμόζεται στο φάρμακο.
2. Πρήξιμο στα πόδια: Μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της αμλοδιπίνης είναι το πρήξιμο στα πόδια. Μπορεί να εμφανιστεί ως πρήξιμο και οίδημα στα πόδια ή στα κάτω άκρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το πρήξιμο μπορεί να εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος.
3. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή επιδείνωση υπαρχόντων πονοκεφάλων κατά τη λήψη αμλοδιπίνης.
4. Νωθρότητα και κόπωση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία ή κόπωση κατά τη λήψη αμλοδιπίνης.
5. Πεπτικές διαταραχές: Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικές παρενέργειες όπως ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
6. Αίσθημα παλμών στην καρδιά: Σε ορισμένους ασθενείς, η λήψη αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών ή αίσθημα παλμών.
7. Περιφερικά νευρολογικά συμπτώματα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες από το νευρικό σύστημα, όπως παραισθησίες (μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα) στα άκρα.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης: Η αμλοδιπίνη, ως αναστολέας διαύλων ασβεστίου, μπορεί να προκαλέσει σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υποτονική κρίση, λιποθυμία, ακόμη και σοκ.
2. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία: Μπορεί να εμφανιστούν μη φυσιολογικοί καρδιακοί ρυθμοί ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία) ή επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία).
3. Υπερκαλιαιμία: Η υπερδοσολογία της αμλοδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα (υπερκαλιαιμία), ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
4. Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος: Υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης καταστολής του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας, του μειωμένου επιπέδου συνείδησης, του κώματος, ακόμη και των επιληπτικών κρίσεων.
5. Άλλα συμπτώματα: Άλλα πιθανά συμπτώματα υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, διάρροια κ.λπ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς ενζύμου CYP3A4: Οι αναστολείς ενζύμου CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη, η ριτοναβίρη και άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής της δράσης και σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως οίδημα και ζάλη.
2. Επαγωγείς ενζύμων CYP3A4: Οι επαγωγείς ενζύμων CYP3A4 όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, η φαινοβαρβιτάλη και τα φυτικά σκευάσματα που περιέχουν tutti frutti μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της υποτασικής της δράσης και σε αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.
3. Βήτα-αδρενοαναστολείς: Ο συνδυασμός αμλοδιπίνης με βήτα-αδρενοαναστολείς μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση και να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας.
4. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση αμλοδιπίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως αναστολείς ΜΕΑ ή διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης.
5. Στατίνες: Στατίνες όπως η ατορβαστατίνη και η σιμβαστατίνη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μυοπάθειας όταν συνδυάζονται με αμλοδιπίνη, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε υψηλές δόσεις.