Αλλοπουρινόλη

Η αλλοπουρινόλη είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει τον σχηματισμό ουρικού οξέος. Είναι ένα φάρμακο κατά της ουρικής αρθρίτιδας που αναστέλλει τη σύνδεση του ουρικού οξέος και των αλάτων του στο σώμα.

Το φάρμακο είναι σε θέση να επιβραδύνει τη δράση του ενζύμου ξανθινοξειδάση, το οποίο εμπλέκεται στις διεργασίες μετασχηματισμού υποξανθίνης/ξανθίνης και ξανθίνης/ουρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα τέτοιων αλληλεπιδράσεων, το επίπεδο ουρικού οξέος στον ορό μειώνεται, γεγονός που εμποδίζει την εναπόθεσή τους στα νεφρά και τους ιστούς. [ 1 ]

Ενδείξεις Αλλοπουρινόλη

Σε ενήλικες, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες παθήσεις:

• υπερουρικαιμία (με ουρικό οξύ ορού 500+ μmol/L) που δεν μπορεί να ελεγχθεί με δίαιτα.
• παθολογίες που σχετίζονται με αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα (ιδιαίτερα ουρική νεφροπάθεια, ουρική αρθρίτιδα και ουρική ουρολιθίαση)
• δευτεροπαθής υπερουρικαιμία διαφόρων αιτιολογιών (επίσης ψωρίαση).
• που σχετίζεται με διάφορες αιμοβλαστώσεις (λεμφοσάρκωμα, ενεργός μορφή λευχαιμίας και χρόνια μυελολευχαιμία) υπερουριχαιμία πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς τύπου.
• Κυτταροτοξική θεραπεία για μυελοϋπερπλαστικές και νεοπλασματικές ασθένειες.

Συνιστάται σε παιδιά για τις ακόλουθες ασθένειες:

• ουρική μορφή νεφροπάθειας που αναπτύχθηκε κατά τη διάρκεια της θεραπείας της λευχαιμίας.
• δευτερογενής υπερουρικαιμία διαφόρων προελεύσεων.
• συγγενής ανεπάρκεια ενζύμων (συμπεριλαμβανομένης της πλήρους ή μερικής ανεπάρκειας του GGPRT· σύνδρομο Lesch-Nyen) και συγγενής ανεπάρκεια του APFT.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψελοειδή συσκευασία. Μέσα στο κουτί - 5 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Στο σώμα, η αλλοπουρινόλη μετατρέπεται σε οξυπουρινόλη, η οποία εμποδίζει τον σχηματισμό ουρικού οξέος, αλλά η δράση της είναι ασθενέστερη από αυτή της αλλοπουρινόλης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται πλήρως και ταχέως. Δεν υπάρχει σχεδόν καθόλου απορρόφηση στο στομάχι, η απορρόφηση γίνεται στο δωδεκαδάκτυλο και στο άνω μέρος του λεπτού εντέρου.

Οι μεταβολικές διεργασίες οδηγούν στο σχηματισμό του κύριου φαρμακευτικά ενεργού μεταβολικού συστατικού της οξυπουρινόλης. Οι τιμές Cmax της οξυπουρινόλης παρατηρούνται μετά από 3-4 ώρες. Ο ρυθμός σχηματισμού σχετίζεται με την ταχύτητα και τον βαθμό των προσωπικών προσυστημικών μεταβολικών διεργασιών. Η οξυπουρινόλη με την αλλοπουρινόλη σχεδόν δεν συμμετέχουν στη σύνθεση πρωτεϊνών.

Ο χρόνος ημιζωής της αλλοπουρινόλης στο πλάσμα είναι περίπου 40 λεπτά και της οξυπουρινόλης είναι 17-21 ώρες. Το 80% και των δύο στοιχείων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, ενώ το 20% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής της οξυπουρινόλης παρατείνεται.

Δοσολογία και χορήγηση

Η αλλοπουρινόλη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με σκέτο νερό. Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να πίνει άφθονα υγρά για να διατηρήσει σταθερή διούρηση. Μερικές φορές, πραγματοποιείται αλκαλοποίηση των ούρων για τη βελτίωση της απέκκρισης ουρικού οξέος.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας και την κλινική κατάσταση.

Κατά την επιλογή της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη το επίπεδο ουρικού οξέος στο πλάσμα. Ο ασθενής μπορεί να λάβει 0,1-0,3 g του φαρμάκου την ημέρα. Η δοσολογία προσαρμόζεται μία φορά κάθε 1 ή 3 εβδομάδες. Επιτρέπεται μέγιστο 0,8 g του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε άτομα κάτω των 3 ετών.

Χρήση Αλλοπουρινόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεδομένου ότι το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες της πουρίνης και δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τους πιθανούς κινδύνους για τον άνθρωπο, απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στην αλλοπουρινόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 2 ml ανά λεπτό)
• ενεργό στάδιο μιας κρίσης ουρικής αρθρίτιδας.

Παρενέργειες Αλλοπουρινόλη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• μεταβολικές διαταραχές: στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθεί μια ενεργή κρίση ουρικής αρθρίτιδας, η οποία σχετίζεται με την κινητοποίηση ουρικού οξέος στην περιοχή των ουρικών οζιδίων και άλλων αποθηκών.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος και του γαστρεντερικού σωλήνα: έμετος, θεραπεύσιμος αύξηση των επιπέδων αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινασών στο αίμα, στοματίτιδα, ναυτία, ηπατίτιδα, διάρροια και ενεργός χολαγγειίτιδα.
• διαταραχές της αιμοποίησης: λευκοκυττάρωση, λευκοπενία ή ηωσινοφιλία. Σοβαρή βλάβη του μυελού των οστών (ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία και απλαστική αναιμία), ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.
• συμπτώματα που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: αυξημένη αρτηριακή πίεση και βραδυκαρδία.
• Βλάβες του ΚΝΣ: υπνηλία, πονοκέφαλος, κόπωση, ζάλη, αταξία, αδυναμία, σπασμοί και νευροπάθειες, καθώς και μυαλγία, κατάθλιψη, παραισθησία και πάρεση, καθώς και περιφερική νευρίτιδα.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με τις αισθήσεις: καταρράκτης, διαταραχές γεύσης ή όρασης·
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος: ουραιμία, σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα συνοδευόμενη από διήθηση λεμφοκυττάρων, λίθοι ξανθογόνου και αιματουρία.
• σημεία αλλεργίας: κνίδωση, TEN, ρίγη, MEE, κνησμός, ερύθημα, πυρετός και αρθραλγία.
• Άλλα: ανικανότητα, διαβήτης, φαλάκρα και γυναικομαστία.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να εμφανιστεί αγγειίτιδα με επιδερμικές αλλοιώσεις κατά τη χρήση της τυπικής δοσολογίας. Αργότερα, αυτή η διαδικασία μπορεί να εξαπλωθεί στο ήπαρ και τους νεφρούς. Εάν αναπτυχθεί αγγειίτιδα, η αλλοπουρινόλη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Υπερβολική δόση

Μερικές φορές, σε άτομα που δεν έχουν νεφρική δυσλειτουργία και λαμβάνουν 20 g του φαρμάκου την ημέρα, παρατηρούνται έμετος, εντερικές διαταραχές, ναυτία και ζάλη.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία προκαλεί μερικές φορές ηωσινοφιλία, υπερθερμία, επιδερμικό εξάνθημα και επιδείνωση νεφρικών παθολογιών. Δεν υπάρχει αντίδοτο για το φάρμακο, γι' αυτό και πρέπει να λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα σε περίπτωση δηλητηρίασης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση του φαρμάκου εξασθενεί όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα με ουρικοζουρική δράση (προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη και βενζβρομαρόνη), καθώς και με υψηλές δόσεις σαλικυλικών.

Η αλλοπουρινόλη είναι ικανή να επιβραδύνει τη δράση της ξανθινοξειδάσης, καθώς και τις μεταβολικές διεργασίες των παραγώγων πουρίνης (συμπεριλαμβανομένης της μερκαπτοπουρίνης και της αζαθειοπρίνης), γι' αυτό και η τυπική δόση τους θα πρέπει να μειωθεί κατά 50-75%.

Μεγάλες δόσεις του φαρμάκου μειώνουν τον ρυθμό απέκκρισης της προβενεσίδης και καταστέλλουν τις διεργασίες μεταβολισμού της θεοφυλλίνης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με χλωροπροπαμίδη απαιτεί μείωση της δοσολογίας του τελευταίου.

Η χορήγηση αλλοπουρινόλης σε συνδυασμό με κουμαρινικά αντιπηκτικά απαιτεί μείωση της δόσης τους. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι πήξης του αίματος.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με καπτοπρίλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιδερμικών συμπτωμάτων, ειδικά εάν ο ασθενής έχει χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Ο συνδυασμός με κυτταροστατικά μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συχνότητας των αλλαγών στις παραμέτρους του αίματος (σε σύγκριση με τη ξεχωριστή χρήση αυτών των φαρμάκων), γι' αυτό και συνιστάται η διενέργεια εξετάσεων αίματος συχνότερα από το συνηθισμένο.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αμοξικιλλίνη και αμπικιλλίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σημείων αλλεργίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η αλλοπουρινόλη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η αλλοπουρινόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ένα ανάλογο του φαρμάκου είναι το φάρμακο Allohexal.