Allertek

Το Allertek είναι ένα συστηματικό αντιισταμινικό φάρμακο, ένα παράγωγο της πιπεραζίνης.

Η κετιριζίνη, η οποία είναι η μεταβολική μονάδα της υδροξυζίνης, είναι ένας ισχυρός, επιλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών H1 ισταμινικών τερματικών. Δοκιμές σύνθεσης in vitro με τερματικά δεν έχουν δείξει σημαντική συγγένεια για τερματικά εκτός από την H1.[ 1 ]

Η χρήση τυπικών δόσεων κετιριζίνης οδηγεί σε βελτίωση της ποιότητας και της κατάστασης της υγείας σε άτομα με εποχική ή χρόνια ρινίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας.

Ενδείξεις Allertek

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των οφθαλμικών και ρινικών συμπτωμάτων της ρινίτιδας όλο το χρόνο ή εποχιακής (αλλεργικής προέλευσης), καθώς και για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς κνίδωσης (χρόνιο στάδιο).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία - 7 ή 20 τεμάχια σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχει 1 τέτοια συσκευασία σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Εκτός από την ανταγωνιστική της δράση στις απολήξεις H1, η κετιριζίνη εμφανίζει αντιαλλεργική δράση: σε άτομα με δυσανεξία που προκαλείται από τη δράση ενός αλλεργιογόνου, μια δόση 10 mg που λαμβάνεται 1-2 φορές την ημέρα επιβραδύνει την εισροή ηωσινοφίλων στον επιπεφυκότα και την επιδερμίδα.

Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή που χρησιμοποίησε μεγάλη δόση κετιριζίνης (60 mg) για 7 ημέρες, δεν παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική παράταση του διαστήματος QT.[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Ηλικιωμένοι άνθρωποι.

Σε 16 ηλικιωμένα άτομα, όταν χορηγήθηκε μία εφάπαξ δόση 10 mg, ο χρόνος ημιζωής αυξήθηκε κατά περίπου 50% και το ποσοστό κάθαρσης μειώθηκε κατά 40% σε σύγκριση με άλλους ασθενείς. Υποστηρίζεται ότι η μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου σε ηλικιωμένους εθελοντές προκλήθηκε από νεφρική δυσλειτουργία.

Παιδιά, συμπεριλαμβανομένων των βρεφών.

Στην περίοδο 6-12 ετών, ο χρόνος ημιζωής της κετιριζίνης είναι περίπου 6 ώρες και στην ηλικιακή υποομάδα 2-6 ετών - 5 ώρες. Σε παιδιά κάτω των 2 ετών, ο αριθμός αυτός μειώνεται σε 3,1 ώρες.

Άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε ήπια νεφρική δυσλειτουργία (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερο από 40 ml ανά λεπτό) ήταν παρόμοια με αυτά που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα. Σε μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημιζωής τριπλασιάστηκε και ο ρυθμός κάθαρσης μειώθηκε κατά 70%.

Σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (τιμές κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερες από 7 ml ανά λεπτό), κατά τη χρήση εφάπαξ δόσης 10 mg κετιριζίνης, ο χρόνος ημιζωής ήταν τρεις φορές μεγαλύτερος και η τιμή κάθαρσης ήταν 70% χαμηλότερη. Η αιμοκάθαρση δεν απεκκρίνει επαρκώς την κετιριζίνη από το πλάσμα. Άτομα με σοβαρή ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία απαιτούν αλλαγή στη δοσολογία του φαρμάκου.

Άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.

Σε ασθενείς με χρόνιες ηπατικές παθολογίες (χολική κίρρωση και ηπατικές παθήσεις που προκαλούνται από χολόσταση), οι οποίοι χρησιμοποίησαν 10 ή 20 mg Allertek μία φορά, ο χρόνος ημιζωής παρατάθηκε κατά 50% και ο ρυθμός κάθαρσης μειώθηκε κατά 40%. Απαιτούνται προσαρμογές δοσολογίας μόνο εάν ο ασθενής έχει νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Το δισκίο λαμβάνεται από το στόμα με σκέτο νερό και καταπίνεται χωρίς μάσημα.

Η ηλικιακή υποομάδα 6-12 ετών πρέπει να λαμβάνει 0,5 δισκίο (5 mg) 2 φορές την ημέρα. Άτομα άνω των 12 ετών και ενήλικες - 1 δισκίο 1 φορά την ημέρα.

Άτομα με σοβαρή ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία.

Δεδομένου ότι η κετιριζίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, εάν δεν είναι δυνατές εναλλακτικές μέθοδοι θεραπείας, τα διαστήματα μεταξύ των χορηγήσεων φαρμάκων θα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά (λαμβάνοντας υπόψη τον βαθμό νεφρικής δυσλειτουργίας).

Προσαρμογή δοσολογίας για ενήλικα με νεφρική δυσλειτουργία:

Χωρίς παραβιάσεις (επίπεδο CC ≥80 ml ανά λεπτό) – 10 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Ήπια δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης στην περιοχή των 50-79 ml ανά λεπτό) – 10 mg της ουσίας μία φορά την ημέρα.

Μέτρια δυσλειτουργία (τιμή CC εντός 30-49 ml ανά λεπτό) - 5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Σοβαρή δυσλειτουργία (τιμές CC <30 ml ανά λεπτό) – 5 mg του φαρμάκου με εφάπαξ χορήγηση μετά από 2 ημέρες.

Τελική φάση νεφρικής ανεπάρκειας (σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση· επίπεδο CC <10 ml ανά λεπτό) – απαγορεύεται η χρήση.

Για παιδιά με νεφρική δυσλειτουργία, η μερίδα επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία και το βάρος, καθώς και τους δείκτες CC του παιδιού.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της παθολογίας.

• Αίτηση για παιδιά

Το Allertek δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 6 ετών, επειδή με αυτή τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου είναι αδύνατο να επιλέξετε μια δοσολογία κατάλληλη για ένα παιδί.

Χρήση Allertek κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις του φαρμάκου στις έγκυες γυναίκες. Οι δοκιμές σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις στην πορεία της εγκυμοσύνης, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, καθώς και στη διαδικασία του τοκετού ή της μεταγεννητικής ανάπτυξης. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης - μόνο σε περιπτώσεις όπου ο γιατρός κρίνει ότι το όφελος από τη χορήγηση του φαρμάκου είναι πιθανότερο από τους κινδύνους επιπλοκών για το έμβρυο.

Η κετιριζίνη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε ποσότητες που αποτελούν το 25-90% του επιπέδου στο πλάσμα (ανάλογα με το χρονικό διάστημα που έχει περάσει από τη λήψη του φαρμάκου). Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το δραστικό συστατικό ή τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου, καθώς και με την υδροξυζίνη ή οποιοδήποτε παράγωγο της πιπεραζίνης.
• άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (το επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης είναι κάτω από 10 ml ανά λεπτό)
• σπάνιες μορφές δυσανεξίας στη γαλακτόζη (κληρονομική), ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (αυτές οι αντενδείξεις ισχύουν για το φάρμακο με τη μορφή επικαλυμμένων δισκίων).

Παρενέργειες Allertek

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα και τη λέμφο: παρατηρείται περιστασιακά θρομβοπενία.
• ανοσολογικές διαταραχές: παρατηρείται περιστασιακά δυσανεξία. Αναφυλαξία εμφανίζεται περιστασιακά.
• προβλήματα με το διατροφικό πρόγραμμα και τις μεταβολικές διεργασίες: πιθανή αύξηση της όρεξης.
• Ψυχικές διαταραχές: μερικές φορές παρατηρείται διέγερση, συνοδευόμενη από άγχος. Κατάθλιψη, αϋπνία, σύγχυση, επιθετικότητα και παραισθήσεις παρατηρούνται περιστασιακά. Ένα νευρικό τικ εμφανίζεται σποραδικά. Μπορεί να εμφανιστούν αυτοκτονικές σκέψεις.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: μερικές φορές εμφανίζεται παραισθησία. Περιστασιακά εμφανίζονται κινητικές διαταραχές ή επιληπτικές κρίσεις. Περιστασιακά εμφανίζονται δυσκινησία, συγκοπή, δυσγευσία, δυστονία ή τρόμος. Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές μνήμης ή αμνησία.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τα οπτικά όργανα: περιστασιακή θολή όραση, διαταραχή προσαρμογής ή διαταραχή κίνησης που επηρεάζει τους οφθαλμικούς βολβούς·
• διαταραχές των ακουστικών οργάνων και της ισορροπίας: μπορεί να εμφανιστεί ίλιγγος.
• προβλήματα με την καρδιακή δραστηριότητα: εμφανίζεται περιστασιακά ταχυκαρδία.
• γαστρεντερικές διαταραχές: μερικές φορές παρατηρείται διάρροια.
• συμπτώματα από το ηπατοχολικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης, χολερυθρίνης, τρανσαμινασών και GGT).
• αλλοιώσεις στην επιδερμίδα και το υποδόριο στρώμα: μερικές φορές εμφανίζονται εξανθήματα ή κνησμός. Κνίδωση εμφανίζεται σπάνια. Παρατηρείται μεμονωμένο σταθερό φαρμακευτικό ερύθημα ή οίδημα Quincke.
• διαταραχές που επηρεάζουν τα νεφρά και την ουρήθρα: παρατηρούνται σποραδικά ενούρηση ή δυσουρία. Μπορεί να αναπτυχθεί κατακράτηση ούρων.
• συστηματικά προβλήματα: μερικές φορές υπάρχει αδιαθεσία ή αδυναμία. Περιστασιακά, εμφανίζεται οίδημα.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των διαγνωστικών και εργαστηριακών εξετάσεων: το βάρος αυξάνεται περιστασιακά.

Υπερβολική δόση

Τα σημεία δηλητηρίασης από κετιριζίνη σχετίζονται κυρίως με επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή με συμπτώματα παρόμοια με αντιχολινεργική δράση.

Σε σοβαρές υπερδοσολογίες (τουλάχιστον πέντε φορές την τυπική ημερήσια δόση), έχουν παρατηρηθεί διάρροια, μυδρίαση, λήθαργος, σύγχυση, πονοκέφαλοι, άγχος, σοβαρή κόπωση, ταχυκαρδία και ζάλη. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί αδιαθεσία, κνησμός, τρόμος, υπνηλία, κατακράτηση ούρων και καταστολή.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, πραγματοποιείται πλύση στομάχου (σε περιπτώσεις όπου έχουν περάσει λιγότερο από 60 λεπτά από τη λήψη του φαρμάκου) και λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν θα είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη δοκιμή πολλαπλών δόσεων θεοφυλλίνης (0,4 g μία φορά την ημέρα) μαζί με κετιριζίνη, παρατηρήθηκε ασήμαντη (16%) μείωση στο επίπεδο κάθαρσης της τελευταίας. Ταυτόχρονα, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στις τιμές της θεοφυλλίνης με αυτόν τον συνδυασμό.

Σε δοκιμές με πολλαπλές δόσεις ριτοναβίρης (0,6 g δύο φορές την ημέρα) και κετιριζίνης (10 mg ημερησίως), η διάρκεια έκθεσης στην κετιριζίνη αυξήθηκε κατά περίπου 40%. Παρόμοιες τιμές για τη ριτοναβίρη έδειξαν μείωση 11%.

Ο όγκος απορρόφησης της κετιριζίνης δεν μειώνεται όταν λαμβάνεται με τροφή, αν και ο ρυθμός απορρόφησης επιβραδύνεται κατά 60 λεπτά.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Allertek πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως, την υγρασία και τα μικρά παιδιά. Μέγιστη θερμοκρασία 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Allertek έχει εγκριθεί για χρήση εντός 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak με Aleron, Analergin και Xizal με Alercetin. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Letizen, Amertil, Lazin με Αντισυλληπτικό για Αλλεργίες, Cetirinax και Glencet με Levzirin, Cetrin, Egizin και Cetirizine με Cetrinal.