Alit

Το Alit είναι ένα φάρμακο ΜΣΑΦ και περιέχει 2 δραστικά συστατικά.

Η νιμεσουλίδη είναι ένα συστατικό με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Αυτό το στοιχείο επιβραδύνει επιλεκτικά τη δράση της COX-2 και ταυτόχρονα καταστέλλει τις διαδικασίες σύνδεσης της PG στις περιοχές όπου εμφανίζεται φλεγμονή. [ 1 ]

Η υδροχλωρική δικυκλομίνη βοηθά στην ανακούφιση των σπασμών των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Ενδείξεις Alita

Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από πόνους και σπασμούς διαφόρων αιτιολογιών. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται σε δισκία - 4 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Υπάρχει 1 τέτοια συσκευασία σε κάθε συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η νιμεσουλίδη επιβραδύνει την απελευθέρωση του ενζύμου μυελοϋπεροξειδάση και ταυτόχρονα καταστέλλει τον σχηματισμό ελεύθερων ριζών οξυγόνου, χωρίς να επηρεάζει τη χημειοταξία με τη φαγοκυττάρωση. Η ουσία καταστέλλει επίσης τον σχηματισμό παραγόντων νέκρωσης όγκων και άλλων φλεγμονωδών αγωγών. [ 5 ]

Η υδροχλωρική δικυκλομίνη είναι ανταγωνιστής των χολινεργικών μουσκαρινικών απολήξεων και δρα επίσης άμεσα στους λείους μύες, πιθανώς δρώντας ως ανταγωνιστής ισταμίνης-βραδυκινίνης. Η δικυκλομίνη έχει δείξει ανασταλτική δράση έναντι αρκετών παθογόνων βακτηρίων.[ 6 ]

[ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η νιμεσουλίδη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα με υψηλό ρυθμό. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Η πρωτεϊνοσύνθεση της νιμεσουλίδης είναι 97,5%. Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται στο ήπαρ. το κύριο μεταβολικό συστατικό είναι η υδροξυνιμεσουλίδη (έχει φαρμακευτική δράση). Περίπου το 65% του καταναλισκόμενου μέρους της νιμεσουλίδης απεκκρίνεται με τα ούρα και το υπόλοιπο (35%) με τα κόπρανα.

Μετά την από του στόματος χορήγηση δικυκλομίνης, απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα, φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) μετά από 90 λεπτά. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4-6 ώρες. Η απέκκριση γίνεται με τα ούρα (79,5%) και τα κόπρανα (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Alita συνταγογραφείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της ισορροπίας μεταξύ πιθανών οφελών και υφιστάμενων κινδύνων.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, μετά τα γεύματα, με σκέτο νερό. Η ημερήσια δόση είναι 1-2 φορές την ημέρα, λαμβάνοντας 1 δισκίο (0,1 g νιμεσουλίδης) (το πρωί και το βράδυ). Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 0,2 g νιμεσουλίδης την ημέρα. Η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει όχι περισσότερο από 5 ημέρες. [ 14 ]

Αίτηση για παιδιά

Η νιμεσουλίδη έχει εγκριθεί για χρήση, όπως και άλλα αναλγητικά-αντιπυρετικά φάρμακα, για βραχυπρόθεσμη χρήση (έως 10 ημέρες) σε παιδιά. Το φάρμακο πρέπει να αποφεύγεται σε περίπτωση γνωστής ή πιθανολογούμενης ηπατικής νόσου. Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση νιμεσουλίδης ταυτόχρονα με άλλα ηπατοτοξικά φάρμακα. [ 15 ]

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τον περιορισμό της χορήγησης του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των έξι μηνών. Υπάρχουν δημοσιευμένες περιπτώσεις όπου η χορήγηση υδροχλωρικής δικυκλομίνης σε βρέφη συνοδεύτηκε από σοβαρά αναπνευστικά συμπτώματα (δύσπνοια, αναπνευστική κατάρρευση, άπνοια και ασφυξία), επιληπτικές κρίσεις, συγκοπή, μυϊκή υποτονία, κώμα και θάνατο, αλλά δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση. [ 16 ]

Χρήση Alita κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Alit κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεδομένου ότι η νιμεσουλίδη μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τη γονιμότητα στις γυναίκες, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τον προγραμματισμό της σύλληψης. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ που αναστέλλουν τη σύνδεση των PG, η νιμεσουλίδη μπορεί να οδηγήσει σε πολύ πρώιμο κλείσιμο της αρτηριακής οδού, στην ανάπτυξη ολιγουρίας, πνευμονικής υπέρτασης και ολιγοϋδραμνίου. Υπάρχει επίσης κίνδυνος ατονίας της μήτρας, αιμορραγίας και περιφερικού οιδήματος. [ 10 ]

Λόγω της έλλειψης δεδομένων σχετικά με το εάν η νιμεσουλίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Έχει αναφερθεί μία πιθανή περίπτωση άπνοιας σε ένα θηλάζον παιδί του οποίου η μητέρα λάμβανε Δικυκλοβερίνη [ 11 ].

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• έλκη που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα (στην ενεργό φάση)
• η παρουσία υποτροπιάζοντων ελκών ή η παρουσία αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα (στην αναμνησία).
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (ηπατική ανεπάρκεια), καθώς και ιστορικό ηπατοτοξικών εκδηλώσεων που σχετίζονται με τη χρήση φαρμάκων.
• χρήση μαζί με ουσίες που έχουν πιθανή ηπατοτοξικότητα·
• άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (τιμές κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερες από 30 ml ανά λεπτό)
• σοβαρές διαταραχές των διαδικασιών πήξης του αίματος.
• εγκεφαλοαγγειακές ή άλλες παθολογίες στις οποίες εμφανίζεται αιμορραγία.
• που πάσχουν από σοβαρή μορφή καρδιακής ανεπάρκειας
• σοβαρή δυσανεξία στο δραστικό στοιχείο του φαρμάκου ή σε άλλο από τα συστατικά του, καθώς και υπερευαισθησία που σχετίζεται με άλλα ΜΣΑΦ (στο ιστορικό).
• εθισμός σε ναρκωτικά ή αλκοόλ;
• αυξημένη θερμοκρασία και καταστάσεις που μοιάζουν με γρίπη.
• υπάρχουσα υποψία για ανάπτυξη χειρουργικής νόσου στην ενεργό φάση.

Παρενέργειες Alita

Μεταξύ των παρενεργειών που σχετίζονται με τη χρήση του φαρμάκου (συνήθως εμφανίζονται κατά τη διάρκεια των πρώτων 7 ημερών χορήγησης του φαρμάκου): [ 12 ]

Προκαλείται από την επίδραση της νιμεσουλίδης:

• αλλοιώσεις της επιδερμίδας και των υποδόριων ιστών: συχνά παρατηρούνται κνησμός, ερύθημα, υπεραιμία, υπεριδρωσία, εξανθήματα και δερματίτιδα. Περιστασιακά εμφανίζονται πρήξιμο του προσώπου, του στοματικού βλεννογόνου ή της γλώσσας, σύνδρομο SJS, κνίδωση, υπεραιμία του στοματικού βλεννογόνου, TEN, πολύμορφο ερύθημα και οίδημα Quincke.
• πεπτικά προβλήματα: συμπτώματα δυσπεψίας, όπως έμετος, φούσκωμα, καούρα, δυσκοιλιότητα, διάρροια και ναυτία. Επιπλέον, υπάρχει πόνος στην κοιλιακή χώρα ή γαστρίτιδα. Μεμονωμένα παρατηρούνται μέλαινα, διάτρηση έλκους ή αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, και επιπλέον, στοματίτιδα και έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• ηπατική δυσλειτουργία: χολόσταση ή ίκτερος, καθώς και αυξημένα επίπεδα ενδοηπατικών τρανσαμινασών. Μερικές φορές μπορεί επίσης να αναπτυχθεί κεραυνοβόλος ηπατίτιδα (μερικές φορές θανατηφόρα)· [ 13 ]
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι, εγκεφαλοπάθεια, υπνηλία και ζάλη.
• συμπτώματα ψυχικής υγείας: νευρικότητα, εφιάλτες και άγχος
• νεφρικές βλάβες: αιματουρία, οίδημα, κατακράτηση ούρων και δυσουρία. Περιστασιακά, εμφανίζεται νεφρική ανεπάρκεια, ολιγουρία και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• διαταραχές στη λειτουργία του αιμοποιητικού συστήματος: ηωσινοφιλία ή αναιμία. Περιστασιακά εμφανίζεται θρομβοπενία ή πανκυτταροπενία, καθώς και πορφύρα.
• ανοσολογικές διαταραχές: αναφυλαξία ή συμπτώματα δυσανεξίας·
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: δύσπνοια. Άσθμα ή βρογχικό άσθμα μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί (ειδικά σε άτομα με δυσανεξία στην ασπιρίνη και σε άλλα ΜΣΑΦ).
• βλάβες που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: αυξημένη αρτηριακή πίεση ή ταχυκαρδία. Περιστασιακά παρατηρούνται εξάψεις, κατάρρευση, αιμορραγία και αλλαγές στην αρτηριακή πίεση.
• Άλλα: εξασθένιση, θολή όραση ή υποθερμία.

Σχετίζεται με τη δράση της δικυκλοβίρης:

• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: αίσθημα παλμών, εξάψεις, ταχυκαρδία και απώλεια συνείδησης.
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: αισθητηριακές διαταραχές, δυσκινησία, ζάλη, υπνηλία, απώλεια συνείδησης, σοβαρή κόπωση και πονοκεφάλους, καθώς και νευρικότητα, αϋπνία, παραισθησία, προβλήματα σταθερότητας βάδισης, συστηματική αδυναμία και λήθαργος.
• προβλήματα ψυχικής υγείας: διέγερση ή σύγχυση, αστάθεια της διάθεσης, παραισθήσεις και διαταραχές ομιλίας
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: κνησμός, εξανθήματα, ξηρότητα επιδερμίδας, κνίδωση και άλλα δερματολογικά συμπτώματα.
• σημεία που σχετίζονται με την πέψη: ναυτία, ανορεξία, ξηροστομία, φούσκωμα, έμετος, δίψα, δυσκοιλιότητα, διαταραχές γεύσης και πόνος στην κοιλιακή χώρα·
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: μυϊκή αδυναμία;
• διαταραχές του ουρογεννητικού συστήματος: κατακράτηση ή διαταραχή ούρων, καθώς και ανικανότητα.
• προβλήματα με την οπτική δραστηριότητα: μυδρίαση, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, θόλωση της όρασης, παράλυση προσαρμογής και διπλωπία.
• βλάβη του αναπνευστικού συστήματος: ασφυξία, υπεραιμία στο λαιμό, άπνοια ή δύσπνοια, φτέρνισμα και ρινική συμφόρηση.
• ανοσολογικές διαταραχές: σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις ή ιδιοσυγκρασίες φαρμάκων, οι οποίες περιλαμβάνουν επίσης αναφυλαξία.
• ενδοκρινική δυσλειτουργία: καταστολή της γαλουχίας.

Υπερβολική δόση

Ένα σημάδι δηλητηρίασης από νιμεσουλίδη είναι η ενίσχυση διαταραχών όπως η υπνηλία, ο πόνος στην περιοχή του «κοιλιακού πόρου», ο έμετος, η λήθαργος και η ναυτία (τέτοιες εκδηλώσεις είναι συχνά ιάσιμες εάν ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα). Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθεί αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σπάνια, αναπτύσσονται οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αναφυλακτοειδή συμπτώματα, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αναπνευστική καταστολή και κώμα, υπογλυκαιμία. [ 17 ]

Στη δηλητηρίαση από δικυκλοβερίνη, η διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος συμβαίνει σε δύο στάδια: πρώτον, το κεντρικό νευρικό σύστημα διεγείρεται, γεγονός που προκαλεί παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις, άγχος, επίμονη μυδρίαση, υπέρταση και ταχυκαρδία. Στη συνέχεια, το κεντρικό νευρικό σύστημα καταστέλλεται, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε κώμα.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιούνται συμπτωματικές ενέργειες και περιτοναϊκή κάθαρση. Κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 ωρών, το θύμα πρέπει να υποβληθεί σε γαστρική πλύση μέσω σωλήνα και, επιπλέον, να λάβει καθαρτικά και ενεργό άνθρακα.

Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών. [ 18 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με βαρφαρίνη και άλλα παρόμοια αντιπηκτικά, καθώς και με ασπιρίνη, αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός νιμεσουλίδης και φουροσεμίδης πρέπει να γίνεται με προσοχή σε άτομα με καρδιακές και νεφρικές διαταραχές.

Τα ΜΣΑΦ μειώνουν τους ρυθμούς κάθαρσης του λιθίου, γεγονός που αυξάνει τα επίπεδα του στο πλάσμα και την τοξική του δράση. Συνεπώς, με έναν τέτοιο συνδυασμό (νιμεσουλίδη + λίθιο), είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται στενά τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα.

Η χορήγηση νιμεσουλίδης μαζί με θεοφυλλίνη, ρανιτιδίνη, διγοξίνη, καθώς και γλιβενκλαμίδη και αντιόξινα δεν οδήγησε στην ανάπτυξη κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Η νιμεσουλίδη επιβραδύνει τη δράση του ενζύμου CYP 2C9, γι' αυτό και, όταν συνδυάζεται με αυτήν, μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση στις τιμές των ουσιών που επηρεάζει αυτό το ένζυμο στο πλάσμα.

Το Alit πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή όταν χορηγείται λιγότερο από μία ημέρα πριν/κάθε δεύτερη ημέρα μετά τη λήψη μεθοτρεξάτης, καθώς αυτό αυξάνει τα επίπεδα στον ορό και τις τοξικές ιδιότητες της τελευταίας.

Η ταυτόχρονη χρήση με νιμεσουλίδη μπορεί να αυξήσει τη νεφροτοξική δράση της κυκλοσπορίνης.

Η δικυκλομίνη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις άλλων αντιχολινεργικών ουσιών (συμπεριλαμβανομένης της θειικής ατροπίνης), γι' αυτό και δεν μπορεί να συνδυαστεί με το Alit.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Alit πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά, υγρασία και ηλιακό φως. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Alit επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Nimuspaz, το Nanogan με Oxygan, καθώς και το Sigan και το Nigan.