Alendra

Το Alendra είναι ένα φάρμακο που επηρεάζει την ανοργανοποίηση και τη δομή των οστών.

Το αλενδρονικό νάτριο είναι ένα αντιπροσωπευτικό της κατηγορίας των αμινοδιφωσφονικών, ένα τεχνητό ανάλογο του φυσικού πυροφωσφορικού. Το φάρμακο καταστέλλει τις διαδικασίες καθίζησης του φωσφορικού Ca, μπλοκάρει τη διαδικασία μετατροπής του σε υδροξυαπατίτη και, επιπλέον, επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των κρυστάλλων απατίτη, σχηματίζοντας μεγαλύτερους κρυστάλλους και αυξάνει τον ρυθμό αντίστροφης διάλυσης αυτών των κρυστάλλων. [ 1 ]

Η επιλεκτική δράση σχετίζεται με την ισχυρή συγγένεια που παρατηρείται στα διφωσφονικά για τα μεταλλικά στοιχεία των οστών. Το φάρμακο δρα ως μια αποτελεσματική (μη ορμονική) ειδική ουσία που επιβραδύνει την οστική απορρόφηση που προκαλείται από τους οστεοκλάστες. Η ακριβής αρχή ανάπτυξης αυτής της διαδικασίας δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί πλήρως.

Ενδείξεις Alendra

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης που αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης. Το φάρμακο μειώνει την πιθανότητα καταγμάτων στην περιοχή του ισχίου, καθώς και στη σπονδυλική στήλη. [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 4 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Σε κουτί - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο βοηθά στη δημιουργία θετικής ισορροπίας σε σχέση με την αποκατάσταση και την απορρόφηση των οστών. Αυξάνει την οστική πυκνότητα στην περιοχή της πυέλου με τη σπονδυλική στήλη και βοηθά στο σχηματισμό οστικών ιστών με υγιή ιστολογική δομή. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Το Alendra προλαμβάνει την εμφάνιση νέων καταγμάτων των οστών. Μειώνει τις τιμές Ca στον ορό, επιβραδύνοντας την οστική απορρόφηση και μειώνοντας τον όγκο που απελευθερώνεται από τον οστικό ιστό.

Η υποασβεστιωτική δράση του φαρμάκου, η οποία προκαλείται μέσω της αναστολής των οστεοκλαστών, αναπτύσσεται μετά από 1-2 ημέρες.

Φαρμακοκινητική

Το αλενδρονικό νάτριο απορροφάται κατά 25% στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων (εντός 5-10 mg), που λαμβάνονται με άδειο στομάχι 2 ώρες πριν από τα γεύματα, είναι 0,64% (στις γυναίκες) και 0,59% (στους άνδρες). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας μειώνεται (κατά περίπου 40%) εάν το φάρμακο λαμβάνεται 0,5-1 ώρα πριν από ένα κανονικό πρωινό. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου θα είναι χαμηλές εάν λαμβάνεται με τροφή ή εντός 2 ωρών μετά το φαγητό. Η λήψη του φαρμάκου με οποιαδήποτε ποτά (συμπεριλαμβανομένου του καφέ, του μεταλλικού νερού και του χυμού πορτοκαλιού) μειώνει τις τιμές βιοδιαθεσιμότητάς του κατά 60%.

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι μετά από ενδοφλέβια ένεση 1 mg/kg αλενδρονάτης Na, η ουσία κατανέμεται προσωρινά στους μαλακούς ιστούς, αλλά στη συνέχεια ανακατανέμεται αρκετά γρήγορα.

Το ήμισυ του απορροφηθέντος μέρους απεκκρίνεται αμετάβλητο κυρίως μέσω των νεφρών (σε διάστημα 72 ωρών), το υπόλοιπο συσσωρεύεται στον οστίτη ιστό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Η απέκκρισή του γίνεται εξαιρετικά αργά - λόγω της σύνθεσης με τον οστίτη ιστό. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου από τα οστά διαρκεί αρκετά χρόνια.

Περίπου το 78% της ουσίας συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη και δεν συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες. Οι τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα είναι αρκετά χαμηλές (κάτω των 5 ng/ml) και μειώνονται κατά 95% σε διάστημα 6 ωρών μετά την έγχυση. [ 9 ]

Με μία εφάπαξ χρήση 10 mg του φαρμάκου, οι ρυθμοί ενδονεφρικής κάθαρσης ήταν ίσοι με 71 ml ανά λεπτό. Η συνολική κάθαρση ήταν μέγιστη 0,2 l ανά λεπτό. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε δόση 70 mg (1 δισκίο), 1 φορά την εβδομάδα.

Δεν υπάρχει βέλτιστη διάρκεια μιας αγωγής με διφωσφονικά για την οστεοπόρωση. Η απόφαση σχετικά με την ανάγκη συνέχισης της αγωγής θα πρέπει να λαμβάνεται από τον θεράποντα ιατρό, ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την αναλογία οφέλους-κινδύνου (ειδικά μετά από 5+ χρόνια λήψης του φαρμάκου).

Το δισκίο καταπίνεται με σκέτο νερό, τουλάχιστον μισή ώρα πριν από το πρώτο γεύμα, ποτό ή άλλο φάρμακο. Άλλα ποτά (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού), τροφές και ορισμένα φάρμακα μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του αλενδρονάτης νατρίου.

Για να διευκολυνθεί η διέλευση του φαρμάκου στο στομάχι, η οποία θα μειώσει την ερεθιστική του επίδραση στους βλεννογόνους του στοματοφάρυγγα και του οισοφάγου, πρέπει να παίρνετε το φάρμακο με τουλάχιστον 0,2 λίτρα σκέτο νερό (το πρωί, μετά τον ύπνο). Δεν μπορείτε να μασήσετε το δισκίο, επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει εμφάνιση ελκών στο στοματοφάρυγγα. Το πρώτο γεύμα της ημέρας πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μισή ώρα μετά τη λήψη του πρώτου δισκίου. Ο ασθενής δεν πρέπει να ξαπλώνει για τουλάχιστον μισή ώρα μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου το βράδυ πριν τον ύπνο ή όταν σηκώνεται από το κρεβάτι το πρωί.

Θα πρέπει να υπάρχει διάστημα τουλάχιστον μισής ώρας μεταξύ της λήψης του Alendra και άλλων φαρμάκων (που λαμβάνονται από το στόμα).

Απαιτείται πρόσθετη πρόσληψη καλσιφερόλης με Ca σε περιπτώσεις όπου οι ποσότητες αυτών των στοιχείων δεν παρέχονται με την τροφή. [ 19 ], [ 20 ]

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ημέρα της εβδομάδας. Εάν παραλειφθεί κατά λάθος μια δόση, το δισκίο λαμβάνεται το πρωί της επόμενης ημέρας. Στη συνέχεια, η χρήση συνεχίζεται σύμφωνα με το συνηθισμένο σχήμα - ένα νέο δισκίο λαμβάνεται την ημέρα που επιλέχθηκε αρχικά για χρήση.

Χρήση Alendra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Alendra δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το αλενδρονάτη Na ή άλλο στοιχείο του φαρμάκου.
• υποασβεστιαιμία;
• ασθένειες που επηρεάζουν τον οισοφάγο (αχαλασία ή στένωση), στις οποίες υπάρχει καθυστέρηση στην απομάκρυνση του περιεχομένου του.
• αδυναμία να σταθεί ή να καθίσει σε όρθια θέση για τουλάχιστον μισή ώρα.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (τιμές κάθαρσης κρεατινίνης <35 ml ανά λεπτό). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Παρενέργειες Alendra

Κύριες παρενέργειες:

• ανοσολογική βλάβη: σημάδια δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένων εκδηλώσεων αλλεργιών, κνίδωσης και οιδήματος του Quincke.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: ζάλη ή πονοκέφαλοι, καθώς και διαταραχές γεύσης (εμφάνιση ασυνήθιστης ή πικρής γεύσης μετά τη λήψη ενός φαρμάκου).
• οπτικές διαταραχές: επισκληρίτιδα ή σκληρίτιδα, καθώς και ραγοειδίτιδα.
• προβλήματα με τη λειτουργία των ακουστικών οργάνων: οστεονέκρωση που επηρεάζει το εξωτερικό μέρος του ακουστικού πόρου (μια επιπλοκή που συχνά συναντάται με τη χρήση διφωσφονικών) και ίλιγγος.
• Σημεία που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: δυσκοιλιότητα, έλκη στο στόμα, τον οισοφάγο ή τον φάρυγγα, καούρα, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, δυσφαγία και δυσπεψία, καθώς και έμετος, διάβρωση στον οισοφάγο, τάση του κοιλιακού τοιχώματος, ναυτία, οισοφαγίτιδα και παλινδρόμηση του περιεχομένου του στομάχου. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν στενώσεις στο εσωτερικό του οισοφάγου, μέλαινα και διατρήσεις, αιμορραγία ή έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα (στοματική κοιλότητα, στομάχι με οισοφάγο και φάρυγγα).
• αλλοιώσεις των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: ερύθημα, αλωπεκία, εξανθήματα, φωτοευαισθησία, κνησμός και επιδερμικές εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένων των TEN και SJS.
• προβλήματα με τη λειτουργία των συνδετικών ιστών και του μυοσκελετικού συστήματος: οστεονέκρωση της γνάθου, πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις με οστά ή μύες, οίδημα στην περιοχή των αρθρώσεων και άτυπα κατάγματα στην περιοχή του μηριαίου οστού.
• μεταβολικές διαταραχές: υποασβεστιαιμία, η οποία συνοδεύεται από αντίστοιχα κλινικά σημεία (συνήθως σχετίζεται με την παρουσία παραγόντων που προκαλούν).
• συστηματικές εκδηλώσεις: προσωρινές διαταραχές (αίσθημα κακουχίας και μυϊκός πόνος, περιστασιακά - πυρετός), που συχνά αναπτύσσονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, και επιπλέον περιφερικό οίδημα και εξασθένιση.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: υποασβεστιαιμία ή β-φωσφαταιμία (σε περίπτωση χρήσης 10 mg/kg αλενδρονάτης ημερησίως). [ 17 ], [ 18 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, αναπτύσσονται υποφωσφαταιμία και ασβεστιαιμία, καθώς και αρνητικές εκδηλώσεις που επηρεάζουν το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα (καούρα, γαστρική δυσλειτουργία, γαστρίτιδα, οισοφαγίτιδα ή γαστρικό έλκος).

Για τη σύνθεση αλενδρονάτης, είναι απαραίτητο να πίνετε γάλα ή να χρησιμοποιείτε αντιόξινα. Λόγω της υπάρχουσας πιθανότητας ερεθισμού στον οισοφάγο, δεν πρέπει να προκαλείτε εμετό. Επιπλέον, το θύμα πρέπει να παραμένει σε όρθια θέση ανά πάσα στιγμή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου όταν λαμβάνεται με ποτά (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλικού νερού), τροφή, αντιόξινα, ουσίες Ca (συμπεριλαμβανομένων των προσθέτων τροφίμων) και ορισμένα άλλα φάρμακα για χορήγηση από το στόμα. Το διάστημα μεταξύ της χρήσης τέτοιων ουσιών πρέπει να είναι τουλάχιστον μισή ώρα.

Η χορήγηση ΜΣΑΦ μπορεί να έχει ερεθιστική επίδραση στον γαστρεντερικό βλεννογόνο. Επομένως, είναι απαραίτητο να συνδυάζετε τέτοια φάρμακα με το Alendra πολύ προσεκτικά. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Alendra πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C. [ 26 ]

Διάρκεια ζωής

Το Alendra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Londromax και το Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]