Παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA)

Ο Stemp (1939) ήταν ο πρώτος που ανέφερε την παρουσία μιας ουσίας με ιδιότητες βιταμινών. Αυτός ο παράγοντας ήταν απαραίτητος για την αναπαραγωγή μικροοργανισμών. Η έρευνα του Woods (1940) έδειξε ότι μια ουσία που απομονώθηκε από τον Streptococcus haemoliticus ήταν ικανή να μειώσει τη βακτηριοστατική επίδραση της χορήγησης σουλφοναμιδίων. Αυτή η ουσία αποδείχθηκε ότι ήταν το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φυσικοχημικές ιδιότητες του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA)

Δύο δομικά ανάλογα με ρίζες σε ορθο- και μετα-θέσεις είναι βιολογικά ανενεργά. Αυτή η κρυσταλλική ουσία είναι λευκή με κιτρινωπή απόχρωση, έχει σημείο τήξης 186-187° C, είναι ελάχιστα διαλυτή στο νερό, πιο εύκολα σε αλκοόλη και αιθέρα. Χημικά σταθερή, αντέχει στο βρασμό σε όξινα και αλκαλικά περιβάλλοντα. Χρησιμοποιείται στην ιατρική για μολυσματικές ασθένειες, ως βακτηριοστατικός παράγοντας. Χρησιμοποιούνται επίσης παράγωγα PABA (νοβοκαΐνη, αναισθητίνη), τα οποία έχουν τοπική αναισθητική δράση.

Μεταβολισμός παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA)

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) απορροφάται μερικώς στο άνω έντερο και χρησιμοποιείται μερικώς από τη μικροχλωρίδα του παχέος εντέρου για τη σύνθεση φολικού οξέος. Το PABA βρίσκεται σε σημαντικές ποσότητες στο αίμα: 2-70 μg/dl και απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως σε ακετυλιωμένη μορφή. Η περιεκτικότητα στο αίμα και η απέκκριση από τον οργανισμό με τα ούρα αλλάζει με διάφορες ασθένειες. Η υψηλότερη περιεκτικότητα παρατηρείται σε ασθενείς με καρδιαγγειακά νοσήματα, η ελάχιστη σε χρόνια ηπατίτιδα, νόσο Botkin, πεπτικό έλκος κ.λπ. 250 μg PABA απεκκρίνονται με τα κόπρανα.

Βιολογικές λειτουργίες του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA)

Το PABA έχει ένα ευρύ φάσμα φυσιολογικών επιδράσεων στον οργανισμό, καθώς ως συστατικό του φολικού και του φολινικού οξέος, προάγει τη σύνθεση πουρινών και πυριμιδινών και, κατά συνέπεια, RNA και DNA. Επηρεάζει τον μεταβολισμό ορισμένων βιογενών αμινών. Έχει αποδειχθεί η αντιισταμινική του δράση, η οποία είναι σημαντική κατά τη χρήση φαρμάκων στην μετεγχειρητική περίοδο.

Η ανασταλτική δράση των σουλφοναμιδίων στην ανάπτυξη μπορεί να απομακρυνθεί με τη χορήγηση φολικού οξέος. Σε αυτή την περίπτωση, η παρουσία PABA δεν είναι απαραίτητη. Παρατηρείται θετική επίδραση του PABA στο κεντρικό νευρικό σύστημα (οι διαδικασίες εσωτερικής αναστολής ομαλοποιούνται). Επηρεάζει τη λειτουργία του θυρεοειδούς αδένα. Η μακροχρόνια χορήγηση τοξικών δόσεων του φαρμάκου οδηγεί σε καταστολή της έκκρισης θυροξίνης και υπερπλασία του θυρεοειδούς αδένα. Μικρές δόσεις των 100-200 mg ανά δόση μειώνουν την υπερλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα, η οποία εκδηλώνεται ιδιαίτερα στην ομαλοποίηση του βασικού μεταβολισμού, στη μείωση των τιμών της ανταλλαγής αερίων και της κατανάλωσης οξυγόνου. Το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) επηρεάζει τον μεταβολισμό των ορμονών. Επιβραδύνει την οξείδωση της αδρεναλίνης. Υπό την επίδρασή του, ο κύκλος ομαλοποιείται στην ολιγομηνόρροια.

Το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) είναι πρακτικά μη τοξικό, η υπερβιταμίνωση δεν περιγράφεται. Ωστόσο, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να παρατηρηθεί καταθλιπτική κατάσταση και υπόταση. Η χρήση οξέος σε μεγάλες δόσεις των 4-6 g την ημέρα στη σύνθετη θεραπεία της ρικετσιώσεως αποδείχθηκε πολύ αποτελεσματική, μειώνοντας τη θνησιμότητα από αυτή την ασθένεια. Σε σύγκριση με τις συμβατικές θεραπευτικές μεθόδους, η μείωση της θερμοκρασίας και η ανάρρωση σημειώθηκαν νωρίτερα. Το PABA μειώνει την τοξικότητα ορισμένων ουσιών, ιδιαίτερα του αρσενικού και του αντιμονίου. Λόγω της φωτοπροστατευτικής δράσης, χρησιμοποιείται για φωτοδερματώσεις, σε καλλυντικές αλοιφές για προστασία από ηλιακά εγκαύματα.

Σε δόση 0,1-0,5 g χρησιμοποιήθηκε στη θεραπεία ασθενών με αθηροσκλήρωση και υπέρταση. Ως αποτέλεσμα μιας 20ήμερης αγωγής, παρατηρήθηκε βελτίωση στη γενική ευεξία και αύξηση της εργασιακής ικανότητας. Η ενδομυϊκή χορήγηση ήταν αποτελεσματική στην αιμορραγία των μυών. Η χορήγησή του ενισχύει την επίδραση των αντικαρκινικών φαρμάκων σαρκολυσίνης στο σάρκωμα 45 και στον όγκο Garning-Passey. Ταυτόχρονα, παρατηρήθηκε διεγερτική επίδραση στην ερυθροποίηση.

Τα δομικά ανάλογα του PABA χρησιμοποιούνται ευρέως, ιδιαίτερα οι σουλφοναμίδες, οι οποίες έχουν αντιβακτηριακές ιδιότητες. Υποτίθεται ότι τα παρασκευάσματα σουλφανιλαμίδης, λόγω της δομικής τους ομοιότητας, μπορούν να αντικαταστήσουν ανταγωνιστικά το PABA στα ενζυματικά συστήματα των μικροοργανισμών, σταματώντας στη συνέχεια την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή τους. Οι συνενζυμικές λειτουργίες αυτού του οξέος δεν έχουν τεκμηριωθεί, αλλά, ως συστατικό των συνενζύμων του φολικού οξέος, το PABA συμμετέχει έτσι σε πολλές μεταβολικές διεργασίες.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Πηγές και απαιτήσεις παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (PABA)

Το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ (PABA) διανέμεται ευρέως στα τρόφιμα. Απομονώθηκε για πρώτη φορά από ζύμες. Βρίσκεται σε σημαντικές ποσότητες στο ήπαρ (2,5 μg/g), στα νεφρά (1,8 μg/g), στην καρδιά (1,35 μg/g), στη μαγιά (4 μg/g) και στα μανιτάρια (1,3 μg/g). Άλλα προϊόντα: αγελαδινό γάλα, αυγά κότας, καρότα, σπανάκι, σιτάρι περιέχουν σημαντικά λιγότερα.

Η ημερήσια απαίτηση δεν έχει καθοριστεί.