Zonixem

Η ζονιξέμη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων ΜΕΑ.

Ενδείξεις Zonixema

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• πρωτοπαθής υπέρταση (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα)
• Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ως στοιχείο συνδυαστικής θεραπείας).
• επιδείνωση εμφράγματος του μυοκαρδίου σε άτομα με φυσιολογική αιμοδυναμική και χωρίς σημάδια καρδιογενούς σοκ.
• νεφρικές διαταραχές που σχετίζονται με σακχαρώδη διαβήτη - για τη μείωση της λευκωματουρίας σε μη ινσουλινοεξαρτώμενους ασθενείς με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου, 14 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης, σε ποσότητα 1, 2 ή 4 συσκευασιών ανά συσκευασία. Επίσης, μια πλάκα μπορεί να περιέχει 10 δισκία - μια συσκευασία τέτοιων πλακών είναι 2, 3 ή 6.

Φαρμακοδυναμική

Η ζονιξέμη είναι ένας αναστολέας του συστατικού της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Το φάρμακο αναστέλλει τη δράση του ACE, το οποίο είναι καταλύτης για τον μετασχηματισμό της αγγειοτενσίνης-1 σε ένα αγγειοσυσπαστικό πεπτίδιο, την αγγειοτενσίνη-2 (βοηθά επίσης στην διέγερση της απελευθέρωσης αλδοστερόνης μέσω του φλοιού των επινεφριδίων). Η καταστολή του στοιχείου ACE προκαλεί μείωση των επιπέδων αγγειοτενσίνης-2, η οποία μειώνει τη αγγειοσυσπαστική δράση και την απελευθέρωση αλδοστερόνης. Η τελευταία διαδικασία μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών καλίου στον ορό.

Η λισινοπρίλη μειώνει τις τιμές της αρτηριακής πίεσης - κυρίως μέσω μηχανισμών καταστολής της δράσης του RAAS. Αυτό το συστατικό έχει υποτασική δράση ακόμη και σε άτομα με υπέρταση και χαμηλές τιμές ρενίνης. Το στοιχείο ACE (κινάση-2) είναι ένα ένζυμο που μειώνει τα επίπεδα βραδυκινίνης. Δεν είναι γνωστό προς το παρόν εάν τα αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης, η οποία θεωρείται ισχυρό αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο, είναι σημαντικά για τη φαρμακευτική δράση της λισινοπρίλης.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Η λισινοπρίλη είναι ένας εξαιρετικά δραστικός αναστολέας ΜΕΑ. Δεν περιέχει σουλφυδρύλιο.

Αναρρόφηση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι τιμές Cmax της λισινοπρίλης στον ορό παρατηρούνται μετά από περίπου 7 ώρες. Σε ασθενείς με επιδείνωση εμφράγματος του μυοκαρδίου, υπάρχει η τάση για μια μικρή καθυστέρηση στον χρόνο που απαιτείται για την επίτευξη Cmax στον ορό. Λαμβάνοντας υπόψη την ανάκτηση στα ούρα, ο μέσος ρυθμός απορρόφησης όγκου της λισινοπρίλης είναι περίπου 25% με μεμονωμένες διακυμάνσεις (στην περιοχή 6-60%) σε όλες τις χορηγούμενες δόσεις (5-80 mg).

Οι απόλυτες τιμές βιοδιαθεσιμότητας μειώνονται κατά περίπου 16% σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια. Η παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης της λισινοπρίλης.

Διαδικασίες διανομής.

Η λισινοπρίλη δεν συμμετέχει στη σύνθεση πρωτεϊνών στον ορό του αίματος, εξαιρουμένου του ACE, το οποίο κυκλοφορεί στο αίμα. Δοκιμές σε αρουραίους δείχνουν ότι η ουσία διαπερνά ελάχιστα τον αιμοσφαιρινο-φραγμό.

Απέκκριση.

Το φάρμακο δεν συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες, απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Με επαναλαμβανόμενη χρήση, η ουσία εμφανίζει χρόνο ημιζωής συσσώρευσης 12,6 ωρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου.

Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την ασθένεια του ασθενούς και την απόκριση της αρτηριακής πίεσης.

Πρωτοπαθής υπέρταση.

Στο αρχικό στάδιο, ένας ενήλικας με αυξημένη αρτηριακή πίεση που δεν χρησιμοποιεί άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιεί 10 mg της ουσίας την ημέρα. Βασικά, η αποτελεσματική δόση συντήρησης είναι 20 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.

Λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές της αρτηριακής πίεσης, το μέγεθος της δοσολογίας μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg την ημέρα. Εάν η φαρμακευτική δράση είναι ασθενής, είναι απαραίτητο να συμπληρωθεί η θεραπεία με άλλο αντιυπερτασικό φάρμακο.

Σε περίπτωση αύξησης της δόσης, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι πρέπει να περάσει 0,5-1 μήνας για την πλήρη ανάπτυξη του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.

Σε περίπτωση RVH ή υπέρτασης που παρατηρείται κατά τη διάρκεια καταστάσεων που σχετίζονται με αυξημένη δραστηριότητα του RAAS.

Αρχικά, είναι απαραίτητη η χρήση 2,5-5 mg του φαρμάκου την ημέρα, παρακολουθώντας προσεκτικά τις τιμές της αρτηριακής πίεσης, της νεφρικής λειτουργίας και των επιπέδων καλίου στον ορό. Το μέγεθος της δόσης συντήρησης καθορίζεται από το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης και επιλέγεται κατά την παραπάνω παρακολούθηση.

[ 6 ]

Χρήση Zonixema κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν διαπιστωθεί ότι η ασθενής είναι έγκυος, η χρήση του Zonixem θα πρέπει να διακοπεί αμέσως (εκτός από περιπτώσεις όπου είναι ζωτικής σημασίας για τη γυναίκα).

Η χρήση αναστολέων ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης της λισινοπρίλης, στο 2ο και 3ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει αρνητική επίδραση στο έμβρυο με επακόλουθο θάνατο. Η εμφάνιση νεφρικής ανεπάρκειας, υπερκαλιαιμίας ή υπότασης σε έγκυο γυναίκα (από 9-12 εβδομάδες) οφείλεται στην αρνητική επίδραση στη νεφρική λειτουργία του εμβρύου. Λόγω της μείωσης του όγκου του αμνιακού υγρού, είναι πιθανή η εμβρυϊκή βλάβη, η οποία προκαλεί αναπτυξιακές ανωμαλίες του προσώπου και του κρανίου, προβλήματα στην ανάπτυξη των άκρων και ενδομήτριο θάνατο. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις αρνητικές επιπτώσεις στο έμβρυο όταν χορηγούνται στο 1ο τρίμηνο.

Εάν υπάρχει απόλυτη ανάγκη χρήσης του φαρμάκου σε μια έγκυο γυναίκα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ανάπτυξη του εμβρύου χρησιμοποιώντας υπερήχους. Σε περίπτωση μείωσης του όγκου του αμνιακού υγρού, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται (εκτός εάν το φάρμακο είναι απολύτως ζωτικής σημασίας). Τόσο ο γιατρός όσο και η ασθενής θα πρέπει να γνωρίζουν ότι η μείωση του όγκου του αμνιακού υγρού συμβαίνει σε περιπτώσεις όπου έχουν ήδη συμβεί ανίατες αλλαγές στο έμβρυο. Είναι απαραίτητο να ενημερωθεί η ασθενής για την πιθανότητα αρνητικής επίδρασης του φαρμάκου στο έμβρυο.

Το νεογέννητο βρέφος θα πρέπει να παρακολουθείται για να διαπιστωθεί εάν υπάρχει υπερκαλιαιμία, υπόταση ή ολιγουρία.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το εάν η λισινοπρίλη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου ή σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ.
• ιστορικό οιδήματος Quincke, το οποίο αναπτύχθηκε λόγω της χορήγησης αναστολέων ΜΕΑ, καθώς και σε περιπτώσεις οιδήματος Quincke που είναι ιδιοπαθή ή κληρονομικά.
• στένωση (της μιτροειδούς βαλβίδας ή του αορτικού στομίου) που έχει αιμοδυναμική σημασία.
• υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια που συνοδεύεται από απόφραξη στην οδό εκροής.
• καρδιογενές σοκ;
• σε περίπτωση αιμοδυναμικής ασταθούς φύσης, μετά από επιδείνωση εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες στο εσωτερικό των νεφρών (μονόπλευρη ή αμφίπλευρη)
• Σύνδρομο Conn.

Παρενέργειες Zonixema

Η χρήση μιας θεραπευτικής ουσίας μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά αναπτύσσεται ορθοστατική κατάρρευση. Σπάνια παρατηρούνται αυξημένος καρδιακός ρυθμός, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ορθοστατικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένης της υπότασης) και ταχυκαρδία.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται πονοκέφαλοι ή ζάλη. Σπάνια, εμφανίζεται εγκεφαλικό επεισόδιο (μπορεί να σχετίζεται με απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης σε άτομα με υψηλή προδιάθεση), αστάθεια της διάθεσης, αίσθημα σύγχυσης και παραισθησία.
• Διαταραχές που σχετίζονται με το αναπνευστικό σύστημα, το μεσοθωράκιο και το στέρνο: συχνά εμφανίζεται πόνος στο στέρνο ή βήχας. Σπάνια αναπτύσσεται βρογχικός σπασμός.
• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά εμφανίζονται έμετος, διάρροια ή ναυτία. Περιστασιακά εμφανίζονται ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, χολοστατική ή ηπατοκυτταρική ηπατίτιδα, καθώς και παγκρεατίτιδα ή ίκτερος. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί εντερικό οίδημα Quincke.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη νεφρική λειτουργία και το ουροποιητικό σύστημα: περιστασιακά, εμφανίζεται οξεία νεφρική ανεπάρκεια, πρωτεϊνουρία, ανουρία ή ολιγουρία, καθώς και ουραιμία και νεφρική δυσλειτουργία.
• αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας: συχνά παρατηρείται εξάνθημα. Σπάνια, καταγράφεται αλωπεκία, κνησμός ή κνίδωση με εφίδρωση, και επιπλέον, οίδημα του Quincke, που επηρεάζει τη γλώσσα με τα χείλη, και επιπλέον, τα άκρα, τον λάρυγγα ή τη γλωττίδα, καθώς και τα άκρα.
• συστηματικές διαταραχές: συχνά εμφανίζεται ένα αίσθημα αδυναμίας. Περιστασιακά εμφανίζεται εξασθένιση.
• Διαταραχές που επηρεάζουν τους μαστικούς αδένες και το αναπαραγωγικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά ανικανότητα.

Υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης ενός συνόλου εκδηλώσεων, όπως μυαλγία, αρθρίτιδα ή αρθραλγία, πυρετός, ηωσινοφιλία, αγγειίτιδα, αυξημένη ΤΚΕ, λευκοκυττάρωση και θετικό αποτέλεσμα εξέτασης για αντιπυρηνικό παράγοντα. Μπορεί να εμφανιστούν φωτοευαισθησία, εξανθήματα ή άλλα δερματολογικά σημεία.

Σε περίπτωση αντίδρασης υπερευαισθησίας, μπορεί να εμφανιστεί οίδημα Quincke, το οποίο προκαλεί πρήξιμο στην περιοχή των χειλιών, του λάρυγγα, του προσώπου, του ουρανίσκου με τη γλώσσα και των άκρων. Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η χρήση της λισινοπρίλης και στη συνέχεια ο ασθενής θα πρέπει να παραμείνει υπό ιατρική παρακολούθηση μέχρι να εξαφανιστούν πλήρως οι διαταραχές.

[ 5 ]

Υπερβολική δόση

Τα σημεία δηλητηρίασης από αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν κυκλοφορικό σοκ, νεφρική ανεπάρκεια, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ηλεκτρολυτική ανισορροπία, ταχυκαρδία με υπεραερισμό, καθώς και ζάλη, βραδυκαρδία, βήχα και άγχος.

Εάν εμφανιστούν σημάδια υπότασης, θα πρέπει να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα και να παρακολουθούνται οι ζωτικές λειτουργίες. Ο ασθενής τοποθετείται οριζόντια με τα πόδια υψωμένα.

Εάν χρειάζεται να αναπληρωθεί η απώλεια υγρών, θα πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλεβίως φυσιολογικός ορός. Τα ζωτικά σημεία, η αρτηριακή πίεση, η κρεατινίνη αίματος και οι ηλεκτρολύτες θα πρέπει να παρακολουθούνται και να προσαρμόζονται ανάλογα με τις ανάγκες.

Η λισινοπρίλη μπορεί να αποβληθεί από τη συστηματική κυκλοφορία μέσω αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Διουρητικά.

Όταν χρησιμοποιείται διουρητικό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zonixem, η αντιυπερτασική δράση συνήθως ενισχύεται.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν διουρητικά φάρμακα (ειδικά σε εκείνα που μόλις έχουν ξεκινήσει τη χρήση τους), μπορεί να εμφανιστεί υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης από τη στιγμή που χορηγείται το φάρμακο. Για να μειωθεί ο κίνδυνος εμφάνισης σημείων υπότασης από τη χρήση του Zonixem, είναι απαραίτητο να διακοπεί η χορήγηση του διουρητικού πριν από την έναρξη της θεραπείας με το φάρμακο.

Η λισινοπρίλη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε συνδυασμό με παρόμοια φάρμακα.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, υποκατάστατα αλατιού που περιέχουν κάλιο ή συμπληρώματα του στοιχείου Κ.

Υπερκαλιαιμία μπορεί να εμφανιστεί σε σακχαρώδη διαβήτη, νεφρική ανεπάρκεια και με ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών (π.χ. αμιλορίδη, σπιρονολακτόνη ή τριαμτερένη), συμπληρωμάτων καλίου ή υποκατάστατων αλάτων που περιέχουν κάλιο.

Η χρήση των στοιχείων που αναφέρονται στον υπότιτλο, ειδικά σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, μπορεί να προκαλέσει σημαντική αύξηση των τιμών καλίου στον ορό.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται μαζί με διουρητικά που προκαλούν απώλεια καλίου, η υποκαλιαιμία που ενισχύεται από τα τελευταία μπορεί να ενισχυθεί ακόμη περισσότερο. Από αυτή την άποψη, ο συνδυασμός τέτοιων φαρμάκων επιτρέπεται μόνο μετά από αξιολόγηση των πιθανών συνεπειών, καθώς και υπό την προϋπόθεση της συνεχούς παρακολούθησης των επιπέδων καλίου στον ορό και της νεφρικής λειτουργίας.

[ 7 ], [ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zonixem πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι υψηλότερες από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Zonixem μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Το Zonixem δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Iruzid, Liten N, Co-Diroton, καθώς και Lisoretic με Lisinoton N.

[ 9 ]