Zofran

Το Zofran έχει αντιεμετική δράση. Είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας των απολήξεων 5-HT3.

Τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα σεροτονίνης, η οποία διεγείρει τη δραστηριότητα των απολήξεων του πνευμονογαστρικού νευρώνα 5-HT3 του προσαγωγού τύπου, με αποτέλεσμα την ανάπτυξη αντανακλαστικού εμετού. Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου επιβραδύνει αυτό το αντανακλαστικό στο επίπεδο των νευρώνων του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς και του περιφερικού νευρικού συστήματος.

Ενδείξεις Zofrana

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή την πρόληψη του εμέτου και της ναυτίας που εμφανίζονται ως αποτέλεσμα χημειοθεραπείας ή ακτινοθεραπείας.

Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου που εμφανίζονται μετά από χειρουργική επέμβαση.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 2 ή 4 ml. Μέσα στην πλάκα κυψελίδας - 5 τέτοιες αμπούλες. στο κουτί - 1 πλάκα.

Διατίθεται επίσης σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε κυψέλη· 1 κυψέλη σε συσκευασία.

Μπορεί επίσης να παραχθεί ως σιρόπι – μέσα σε φιάλες των 50 ml. Μέσα στο κουτί – 1 φιάλη με δοσομετρικό κουτάλι.

Επιπλέον, παράγεται με τη μορφή υπόθετων - 1 ανά ταινία. σε κουτί - 1 ή 2 τέτοιες ταινίες.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται πλήρως στο έντερο όταν λαμβάνεται από το στόμα και στη συνέχεια υφίσταται ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες. Το φάρμακο επιτυγχάνει τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από 90 λεπτά. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας αυξάνεται ελαφρώς όταν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, αλλά δεν αλλάζει όταν χορηγούνται αντιόξινα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 ώρες. Σε ηλικιωμένους μπορεί να φτάσει τις 5 ώρες και σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια - έως και 15-20 ώρες. Συνδέεται με την ενδοπλασματική πρωτεΐνη κατά 72-76%.

Όταν χρησιμοποιείται από το ορθό, η ονδανσετρόνη καταγράφεται στο αίμα μετά από 20-60 λεπτά. Οι τιμές Cmax επιτυγχάνονται μετά από 6 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι επίσης 6 ώρες. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας μετά από χορήγηση με αυτόν τον τρόπο είναι 60%.

Η αποβολή από το κυκλοφορικό σύστημα πραγματοποιείται κυρίως μέσω ενδοηπατικού μετασχηματισμού, ο οποίος πραγματοποιείται με τη βοήθεια διαφόρων ενζυμικών συστημάτων. Δεν απεκκρίνεται περισσότερο από 5% του μέρους αμετάβλητο (μέσω των νεφρών).

Η φαρμακοκινητική της ονδανσετρόνης παραμένει αμετάβλητη με επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση φαρμάκου με τη μορφή παρεντερικού υγρού.

Σε περίπτωση ναυτίας με έμετο σε σχέση με εμετογόνο χημειοθεραπεία, καθώς και με ακτινοθεραπείες, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί η χορήγηση 8 mg του φαρμάκου πριν από τη συνεδρία (ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως).

Σε άτομα που υποβάλλονται σε έντονα εμετογόνο χημειοθεραπεία συνταγογραφείται επίσης μία εφάπαξ δόση 8 mg της ουσίας (ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως) πριν από την εκτέλεση των θεραπευτικών διαδικασιών.

Σε δόση 8-32 mg, το φάρμακο χορηγείται αποκλειστικά ενδοφλεβίως, σε διάστημα 15+ λεπτών, μετά τη διάλυση της ουσίας σε 0,9% NaCl ή σε άλλο συμβατό υγρό έγχυσης (50-100 ml).

Μια άλλη μέθοδος ενδομυϊκής ή ενδοφλέβιας χορήγησης του φαρμάκου σε δόση 8 mg είναι με χαμηλό ρυθμό, πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας, με επακόλουθη χορήγηση 2 ακόμη μερίδων (8 mg) με διαλείμματα 3-4 ωρών ή χρησιμοποιώντας (εντός 24 ωρών) έγχυση με ρυθμό 1 mg/ώρα.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί με μία εφάπαξ επιπλέον (IV) ένεση 20 mg φωσφορικής δεξαμεθαζόνης νατρίου πριν από την έναρξη της συνεδρίας χημειοθεραπείας.

Για την ηλικιακή υποομάδα 0,5-17 ετών, με επιφάνεια σώματος έως 0,6 ^m2, η αρχική δόση των 5 mg/ ^m2 χορηγείται ενδοφλεβίως πριν από τη συνεδρία χημειοθεραπείας και στη συνέχεια, μετά από 12 ώρες, πρέπει να ληφθούν 2 mg φαρμακευτικού σιροπιού. Είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η θεραπεία για άλλες 5 ημέρες μετά το τέλος των συνεδριών χημειοθεραπείας, λαμβάνοντας το φάρμακο από το στόμα - 2 mg 2 φορές την ημέρα.

Για παιδιά της ίδιας ηλικίας, αλλά με επιφάνεια σώματος 0,6-1,2 ^m2, το φάρμακο χορηγείται μία φορά, ενδοφλεβίως, σε δόση 5 mg/m2 ^, πριν από τη συνεδρία θεραπείας. Στη συνέχεια, μετά από 12 ώρες, πρέπει να ληφθούν 4 mg σιροπιού. Η αγωγή λήψης του σιροπιού διαρκεί άλλες 5 ημέρες από το τέλος της χημειοθεραπείας - 4 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Για παιδιά με επιφάνεια σώματος μεγαλύτερη από 1,2 m2 ^, η αρχική δόση του φαρμάκου (8 mg) χορηγείται ενδοφλεβίως πριν από τις θεραπευτικές συνεδρίες και στη συνέχεια, με διάλειμμα 12 ωρών, χορηγείται σιρόπι (8 mg). Πρέπει να λαμβάνεται για τις επόμενες 5 ημέρες - 8 mg, 2 φορές την ημέρα.

Για την εξάλειψη ή την πρόληψη του μετεγχειρητικού εμέτου με ναυτία, ένας ενήλικας λαμβάνει 4 mg της ουσίας 1 φορά ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Οι μετεγχειρητικές επιπλοκές που εμφανίζονται μετά από επεμβάσεις που εκτελούνται υπό γενική αναισθησία σε παιδιά ηλικίας 0,5 έως 17 ετών μπορούν να προληφθούν με ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 mg/kg Zofran με ή μετά την εισαγωγή στην αναισθησία ή στο τέλος της επέμβασης.

Το φάρμακο μπορεί να διαλυθεί στα ακόλουθα υγρά: 5% δεξτρόζη, διάλυμα Ringer, 10% μαννιτόλη, 0,9% NaCl, καθώς και 0,3% ClK με 0,9% NaCl και 0,3% ClK με 5% δεξτρόζη.

Το υγρό έγχυσης παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χορήγηση. Εάν είναι απαραίτητο, το παρασκευασμένο φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί για 24 ώρες σε θερμοκρασία 2-8°C.

Χρήση παστίλιων ή σιροπιού.

Άλλες δοσολογικές μορφές του Zofran χρησιμοποιούνται για την πρόληψη καθυστερημένου ή επίμονου εμέτου μετά τις πρώτες 24 ώρες από το τέλος των θεραπευτικών διαδικασιών.

Έμετος μαζί με ναυτία που εμφανίζεται ως αποτέλεσμα χημειοθεραπείας ή ακτινοθεραπείας.

Για τέτοιες διαταραχές, χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα δοσολογικά σχήματα:

• σε περίπτωση μέτριας εμετογένεσης των διαδικασιών, θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν 8 mg του φαρμάκου 120 λεπτά πριν από την έναρξη της θεραπείας. μετά από 12 ώρες, θα πρέπει να ληφθούν άλλα 8 mg της ουσίας.
• Σε περίπτωση σοβαρής εμετογένεσης, 24 mg του φαρμάκου συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με δεξαμεθαζόνη (12 mg) 120 λεπτά πριν από την έναρξη της συνεδρίας.

Για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που εμφανίζονται 24 ώρες μετά το τέλος της θεραπείας ή του παρατεταμένου εμέτου, είναι απαραίτητο να παραταθεί η χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα: 8 mg, 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες.

Μετεγχειρητικός έμετος με ναυτία.

Οι ενήλικες θα πρέπει να λαμβάνουν 16 mg του φαρμάκου από το στόμα 60 λεπτά πριν από τη χορήγηση της αναισθησίας.

Χρήση του φαρμάκου με τη μορφή υπόθετων.

Ο έμετος και η ναυτία που εμφανίζονται ως αποτέλεσμα χημειοθεραπείας ή ακτινοθεραπείας μπορούν να εξαλειφθούν χρησιμοποιώντας το φάρμακο με τους ακόλουθους τρόπους:

• η μέτρια εμετογένεση απαιτεί τη χορήγηση 16 mg του φαρμάκου (1 υπόθετο) 120 λεπτά πριν από την έναρξη του μαθήματος.
• Η υψηλή ένταση εμετογένεσης απαιτεί ενδοφλέβια χορήγηση δεξαμεθαζόνης (20 mg) μαζί με το 1ο υπόθετο Zofran, 120 λεπτά πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Η πρόληψη διαταραχών που εμφανίζονται μετά από 24 ώρες από το τέλος της πορείας ή παρατεταμένου εμέτου απαιτεί παράταση της χρήσης του φαρμάκου - ημερησίως, 1 υπόθετο, για 5 ημέρες. Αντί για υπόθετα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν σιρόπι ή δισκία Zofran.

Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.

Σε άτομα με ηπατικά προβλήματα, η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται σημαντικά και ο χρόνος ημιζωής του αυξάνεται. Επομένως, δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν περισσότερα από 8 mg του φαρμάκου την ημέρα.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Χρήση Zofrana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση από άτομα με δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση υγρού ένεσης παρουσία των ακόλουθων προβλημάτων:

• διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας και του ρυθμού.
• ταυτόχρονη χρήση β-αναστολέων ή αντιαρρυθμικών φαρμάκων.
• σοβαρές διαταραχές στην ισορροπία του αλατιού.

Παρενέργειες Zofrana

Παρενέργειες κατά τη χρήση φαρμακευτικών υπόθετων ή σιροπιού με δισκία:

• εκδηλώσεις που σχετίζονται με την πεπτική λειτουργία: λόξυγγας, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ξηρός στοματικός βλεννογόνος, κάψιμο στο εσωτερικό του ορθού (υπόθετα), καθώς και παροδική ασυμπτωματική αύξηση των ενδοηπατικών επιπέδων τρανσαμινάσης.
• συμπτώματα αλλεργίας: κνίδωση, αναφυλαξία, βρογχικοί σπασμοί, οίδημα του Quincke, λαρυγγόσπασμος.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: σπασμοί και αυθόρμητες κινητικές διαταραχές, καθώς και πονοκέφαλοι ή ζάλη.
• προβλήματα που σχετίζονται με την κυκλοφορία του αίματος: πόνος στην περιοχή του στέρνου, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κατάθλιψη του διαστήματος ST στο ΗΚΓ, αρρυθμία ή βραδυκαρδία.
• Άλλα σημεία περιλαμβάνουν εξάψεις ή εξάψεις, υποκαλιαιμία, παροδική μειωμένη οπτική οξύτητα και υπερκρεατινιναιμία.

Παραβιάσεις κατά τη χρήση υγρού ένεσης:

• ανοσολογικές διαταραχές: συμπτώματα αλλεργίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
• βλάβη στο νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, σπασμοί, ζάλη και κινητικές διαταραχές.
• σημεία που σχετίζονται με την όραση: παροδική οπτική βλάβη ή προσωρινή τύφλωση (συνήθως τέτοιες διαταραχές εξαφανίζονται μετά από 20 λεπτά).
• διαταραχές που επηρεάζουν το κυκλοφορικό σύστημα: αρρυθμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, πόνος στο στήθος, πυρετός, βραδυκαρδία, παράταση του διαστήματος QT και παροδικές αλλαγές στις μετρήσεις του ΗΚΓ·
• προβλήματα που σχετίζονται με την αναπνευστική λειτουργία: λόξυγκας;
• διαταραχές του πεπτικού συστήματος: παροδική ασυμπτωματική αύξηση των τιμών των ηπατικών τρανσαμινασών ή δυσκοιλιότητα.
• τοπικά σημεία: αλλαγές στο σημείο της ενδοφλέβιας ένεσης.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης είναι σχεδόν πάντα παρόμοια με τις παρενέργειες του φαρμάκου.

Δεν υπάρχει αντίδοτο, επομένως εάν υπάρχει υποψία οξείας δηλητηρίασης, πρέπει να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα. Η χρήση ιπεκακ σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκου δεν συνιστάται, επειδή θα είναι αναποτελεσματική (λόγω των αντιεμετικών ιδιοτήτων του Zofran).

[ 14 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε το φάρμακο πολύ προσεκτικά με τις ακόλουθες ουσίες:

• ενεργοποιητές των ενζύμων CYP2D6, καθώς και CYP1A2 (συμπεριλαμβανομένων γλουτεθιμίδης, ριφαμπικίνης, καρβαμαζεπίνης με τολβουταμίδη, παπαβερίνης, μονοξειδίου του αζώτου και φαινυτοΐνης με γκριζεοφουλβίνη, βαρβιτουρικών με καρισοπροδόλη και φαινυλοβουταζόνη).
• φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση των ενζύμων CYP2D6, καθώς και του CYP1A2 (αυτά περιλαμβάνουν χλωραμφενικόλη, διλτιαζέμη, αλλοπουρινόλη με δισουλφιράμη, μακρολίδες, ερυθρομυκίνη, ΜΑΟΙ και βαλπροϊκό οξύ, καθώς και σιμετιδίνη, ισονιαζίδη, λοβαστατίνη, από του στόματος αντισύλληψη (που περιέχει οιστρογόνα), κινιδίνη με φθοροκινολόνες, ομεπραζόλη και φλουκοναζόλη με βεραπαμίλη, καθώς και κινίνη, κετοκοναζόλη και μετρονιδαζόλη).

Επιπλέον, υπάρχουν πληροφορίες ότι η ονδανσετρόνη είναι ικανή να αποδυναμώσει την αναλγητική δράση της τραμαδόλης.

[ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zofran πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zofran μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

[ 20 ], [ 21 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε βρέφη κάτω των έξι μηνών. Το σιρόπι και τα δισκία μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε άτομα άνω των 2 ετών. Τα υπόθετα δεν χρησιμοποιούνται στην παιδιατρική.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron με Ondasol, καθώς και Vero-Ondansetron, Setronon με Latran, Ondansetron, Emetron με Ondansetron-Teva, Emeset και Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Κριτικές

Το Zofran λαμβάνει θετικές κριτικές από τους περισσότερους ασθενείς - η επίδρασή του βοηθά στην εξάλειψη της ναυτίας που εμφανίζεται λόγω χημειοθεραπείας ή αναισθησίας. Μεταξύ των πλεονεκτημάτων του φαρμάκου, εκτός από την αποτελεσματικότητά του, είναι η διαθεσιμότητα διαφόρων μορφών δοσολογίας. Μεταξύ των μειονεκτημάτων, παρατηρείται η παρουσία παρενεργειών, αλλά εμφανίζονται αρκετά σπάνια.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]