Zocef

Το Zocef είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο από την υποκατηγορία κεφαλοσπορινών 2ης γενιάς. Περιέχει την ουσία κεφουροξίμη, η οποία έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα σχετικά ευρύ φάσμα διαφορετικών μικροβίων (αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram), συμπεριλαμβανομένων στελεχών που βοηθούν στην παραγωγή β-λακταμάσης.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι ανθεκτικό στη δράση των β-λακταμασών, λόγω των οποίων επηρεάζει έναν σχετικά μεγάλο αριθμό στελεχών ανθεκτικών στην αμοξικιλλίνη ή την αμπικιλλίνη. Οι βακτηριοκτόνες ιδιότητές του εκδηλώνονται με τη διακοπή των διεργασιών σύνδεσης των μικροβιακών κυτταρικών μεμβρανών.

Ενδείξεις Zocepha

Χρησιμοποιείται για διάφορες λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην κεφουροξίμη (ή χρησιμοποιείται μέχρι να εντοπιστούν τα βακτήρια που προκαλούν τη λοίμωξη):

• αλλοιώσεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα στο ενεργό ή χρόνιο στάδιο, πνευμονικό απόστημα, μετεγχειρητικές λοιμώξεις των οργάνων του στέρνου, μολυσμένες βρογχεκτασίες και βακτηριακή πνευμονία.
• λοιμώξεις στο λαιμό, τα αυτιά ή τη μύτη: αμυγδαλίτιδα με ιγμορίτιδα, μέση ωτίτιδα και επίσης φαρυγγίτιδα.
• αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος: κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα στην ενεργό ή χρόνια φάση, βακτηριουρία χωρίς συμπτώματα.
• λοιμώξεις που επηρεάζουν τους μαλακούς ιστούς: ερυσίπελας, κυτταρίτιδα ή λοιμώξεις που εμφανίζονται σε τραύματα
• ασθένειες που επηρεάζουν τις αρθρώσεις με οστά: οστεομυελίτιδα ή σηπτική αρθρίτιδα
• γυναικολογικές παθολογίες: φλεγμονή στην περιοχή της πυέλου.
• θεραπεία της γονόρροιας (ειδικά όταν δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί πενικιλίνη)
• λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας με σηψαιμία και μηνιγγίτιδα.

Πρόληψη λοιμώξεων σε περιπτώσεις αυξημένου κινδύνου επιπλοκών μετά από επεμβάσεις στην περιοχή του περιτοναίου και του στέρνου, που επηρεάζουν την πύελο, καθώς και μετά από ορθοπεδικές ή καρδιαγγειακές επεμβάσεις.

Η χρήση του Zocef μόνο του για θεραπεία είναι γενικά επαρκής για την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος, αλλά εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να συνδυαστεί με αμινογλυκοσίδες ή μετρονιδαζόλη (μέσω ενέσεων, υπόθετων ή από το στόμα), ειδικά ως προφυλακτικός παράγοντας κατά τη διάρκεια γυναικολογικών ή γαστρεντερικών χειρουργικών επεμβάσεων.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος ένεσης - μέσα σε γυάλινα φιαλίδια, ο όγκος των οποίων είναι 0,75 ή 1,5 g. Μέσα σε ξεχωριστό κουτί - 1 φιαλίδιο.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Η κεφουροξίμη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική έναντι των ακόλουθων βακτηρίων σε δοκιμές in vitro:

• Gram-αρνητικά αερόβια: Klebsiella με Providencia, Escherichia coli με Moraxella catarrhalis και Proteus mirabilis, καθώς και Haemophilus influenzae (με στελέχη ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη), μηνιγγιτιδόκοκκοι, Haemophilus parainfluenzae (με στελέχη ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη), γονοκόκκοι (με στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση) και Salmonella.
• αερόβια Gram-θετικού τύπου: πνευμονιόκοκκοι με Staphylococcus aureus και επιπλέον Streptococcus mitis (υποκατηγορία viridans) με επιδερμικούς τύπους σταφυλόκοκκων (με στελέχη που βοηθούν στην παραγωγή πενικιλλινάσης και χωρίς στελέχη ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη), στρεπτόκοκκοι υποομάδας Β (Streptococcus agalactiae), πυογονικοί στρεπτόκοκκοι (μαζί με άλλους στρεπτόκοκκους της β-αιμολυτικής μορφής) και βάκιλοι κοκκύτη.
• αναερόβια: αυτό περιλαμβάνει τόσο αρνητικούς κατά Gram όσο και θετικούς κατά Gram κόκκους, συμπεριλαμβανομένων των πεπτόκοκκων και των ειδών Peptostreptococcus·
• μικρόβια θετικών κατά Gram (συμπεριλαμβανομένων των περισσότερων κλωστριδίων) και αρνητικών κατά Gram τύπων (φουζοβακτήρια με βακτηριοειδή), καθώς και προπιονιβακτήρια.
• Άλλα: Borrelia burgdorferi.

Τα βακτήρια που επιδεικνύουν αντοχή στην κεφουροξίμη περιλαμβάνουν την ψευδομονάδα, τη λιστέρια μονοκυτογένη, τη λεγιονέλλα με κλωστρίδια difficile, το καμπυλοβακτήριο, τους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους (aureus και epidermidis) και το Acinetobacter calcoaceticus.

Ορισμένα στελέχη βακτηρίων που είναι ανθεκτικά στο φάρμακο περιλαμβάνουν τα Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter με Enterobacter και βάκιλο του Morgan.

Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι όταν το φάρμακο συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες, παρατηρείται σημαντικό αθροιστικό αποτέλεσμα· μερικές φορές αναπτύσσεται και συνέργεια.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Οι τιμές Cmax της κεφουροξίμης στον ορό προσδιορίζονται μετά από διάστημα 30-45 λεπτών από τη στιγμή της χορήγησης. Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση είναι περίπου 70 λεπτά. Η συνδυασμένη χορήγηση με προβενεσίδη αναστέλλει την απέκκριση της κεφουροξίμης και οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων της στον ορό.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση κυμαίνεται από 33-50%.

Εντός 24 ωρών από τη στιγμή της χορήγησης, σχεδόν όλο το φάρμακο (85-90%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα (το κύριο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται τις πρώτες 6 ώρες). Η κεφουροξίμη δεν υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες, απεκκρίνεται μέσω της έκκρισης των σωληναρίων και του CF.

Τα επίπεδα φαρμάκων στον ορό μπορούν να μειωθούν με αιμοκάθαρση.

Οι δείκτες κεφουροξίμης, που έχουν υψηλότερο επίπεδο MIC (MIC) στο κύριο μέρος των κοινών παθογόνων βακτηρίων, παρατηρούνται μέσα στον αρθρικό υμένα μαζί με τον οστίτη ιστό και το οφθαλμικό υγρό. Το συστατικό υπερνικά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή που επηρεάζει τις μεμβράνες του εγκεφάλου.

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Zocef μπορεί να χορηγηθεί μόνο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Γενικές οδηγίες.

Για τις περισσότερες λοιμώξεις, ένας ενήλικας χρειάζεται μια τυπική ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση 0,75 g της ουσίας, 3 φορές την ημέρα. Εάν η λοίμωξη είναι σοβαρή, η δόση αυξάνεται στο 3 φορές τη χρήση των 1,5 g του φαρμάκου την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η συχνότητα χρήσης του Zocef μπορεί να αυξηθεί σε διάστημα 6 ωρών και η συνολική ημερήσια δόση θα αυξηθεί σε 3-6 g. Μεμονωμένες λοιμώξεις μπορούν να αντιμετωπιστούν σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 0,75 ή 1,5 g 2 φορές την ημέρα (i/m ή i/v) με επακόλουθη μετάβαση σε από του στόματος χρήση.

Τα παιδιά χρειάζονται 0,03-0,1 g/kg την ημέρα (διαιρούμενο σε 3-4 ενέσεις). Για τις περισσότερες αλλοιώσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση 0,06 g/kg την ημέρα.

Στα νεογνά συνταγογραφείται η χρήση 0,03-0,1 g/kg την ημέρα (σε 2-3 ενέσεις). Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι ο χρόνος ημιζωής της ουσίας κατά τις πρώτες εβδομάδες μετά τη γέννηση μπορεί να είναι τρεις έως πέντε φορές υψηλότερος από τους δείκτες που προσδιορίζονται στους ενήλικες.

Για τη γονόρροια, χρησιμοποιούνται 1,5 g του φαρμάκου σε 1 ένεση ή σε 2 ενέσεις (μία σε κάθε γλουτό) σε δόση 0,75 g.

Συνιστάται για μονοθεραπεία σε περίπτωση μηνιγγίτιδας βακτηριακής γένεσης (αναπτύσσεται υπό την επίδραση ευαίσθητων μικροβιακών στελεχών). Ένας ενήλικας πρέπει να λαμβάνει 3 g του φαρμάκου σε διαστήματα 8 ωρών. Στα παιδιά χορηγούνται συνήθως 0,15-0,25 g/kg την ημέρα (η καθορισμένη δόση διαιρείται σε 3-4 δόσεις). Νεογνά - ενδοφλέβια χορήγηση 0,1 g/kg την ημέρα.

Πρόληψη.

Στους ενήλικες χορηγούνται συνήθως 1,5 g του φαρμάκου ταυτόχρονα με την αναισθησία κατά τη διάρκεια επεμβάσεων στην πυελική ή κοιλιακή περιοχή, καθώς και σε ορθοπεδικές επεμβάσεις. Μπορεί να συμπληρωθεί με ενδομυϊκή ένεση 0,75 g του συστατικού μετά από 8 και 16 ώρες.

Σε περίπτωση επεμβάσεων που σχετίζονται με τους πνεύμονες, την καρδιά ή τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και τον οισοφάγο, η δοσολογία είναι συνήθως επίσης 1,5 g (σε συνδυασμό με αναισθησία). Επιπλέον, 0,75 g του φαρμάκου χορηγούνται ενδομυϊκά την ημέρα, 3 φορές, σε διάστημα 1-2 ημερών.

Όταν ένας ασθενής υποβάλλεται σε ολική αντικατάσταση άρθρωσης, 1,5 g φαρμακευτικού λυοφιλοποιημένου προϊόντος θα πρέπει να αναμιγνύεται με πολυμερές μεθυλομεθακρυλικού τσιμέντου (απαιτείται ένας όγκος φακέλου) και στη συνέχεια το μονομερές θα πρέπει να προστίθεται σε υγρή μορφή.

Διαδοχικές διαδικασίες θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια της ημέρας για πνευμονία, θα πρέπει να χρησιμοποιείται 1,5 g Zocef (ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές ενέσεις) 2-3 φορές (σε διάστημα 48-72 ωρών). Στη συνέχεια, ο ασθενής μεταφέρεται σε ημερήσια λήψη δισκίων - 0,5 g 2 φορές, σε διάστημα 7-10 ημερών.

Σε περίπτωση χρόνιας ενεργού βρογχίτιδας στην οξεία φάση, 0,75 g του φαρμάκου χορηγούνται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως 2-3 φορές την ημέρα (σε διάστημα 48-72 ωρών) και στη συνέχεια συνταγογραφούνται δισκία - 0,5 g του φαρμάκου πρέπει να λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες.

Η διάρκεια αυτών των θεραπευτικών κύκλων επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα και τον βαθμό έντασης της λοίμωξης.

Νεφρική δυσλειτουργία.

Η κεφουροξίμη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Συνεπώς, τα άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία πρέπει να μειώσουν τη δόση του φαρμάκου για να αντισταθμίσουν την αργή απέκκρισή του. Η τυπική δόση δεν χρειάζεται να μειωθεί (0,75-1,5 g 3 φορές την ημέρα), ενώ οι τιμές CC είναι 20 ml ανά λεπτό. Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας (CC - στην περιοχή των 10-20 ml ανά λεπτό), είναι απαραίτητο να χορηγηθούν 0,75 g 2 φορές την ημέρα. με τιμές CC μικρότερες από 10 ml ανά λεπτό - 0,75 g την ημέρα, μία φορά την ημέρα.

Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, 0,75 g της ουσίας θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά στο τέλος κάθε συνεδρίας. Εκτός από τις παρεντερικές ενέσεις, το φάρμακο μπορεί να προστεθεί στο υγρό αιμοκάθαρσης (απαιτούνται 0,25 g/2 l υγρού).

Σε άτομα που υποβάλλονται σε μακροχρόνια αιμοκάθαρση (αρτηριακή) ή ταχεία αιμοδιήθηση σε μονάδες εντατικής θεραπείας, θα πρέπει να χορηγούνται 0,75 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα. Εάν η αιμοδιήθηση πραγματοποιείται με χαμηλό ρυθμό, τηρείται το σχήμα που απαιτείται για τη θεραπεία της νεφρικής δυσλειτουργίας.

Ιδιαιτερότητες χρήσης ναρκωτικών.

Πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου, 0,25 g της ουσίας αραιώνονται με υγρό ένεσης (1 ml). Για ένα μέρος των 0,75 g, απαιτούνται 3 ml υγρού. Το δοχείο με αυτό το μείγμα πρέπει να ανακινείται μέχρι να σχηματιστεί ένα εναιώρημα αδιαφανούς μορφής.

Για ενδοφλέβιες ενέσεις, 0,25 g του φαρμάκου πρέπει να αραιώνονται σε τουλάχιστον 2 ml υγρού, 0,75 g - σε τουλάχιστον 6 ml υγρού, 1,5 g - σε 15 ml. Για εγχύσεις που δεν διαρκούν περισσότερο από μισή ώρα, 1,5 g του φαρμάκου αραιώνεται σε 50-100 ml ειδικού υγρού ένεσης. Αυτές οι ουσίες χρησιμοποιούνται είτε ενδοφλεβίως είτε με τη χρήση σταγονόμετρου για εγχύσεις.

Τα αραιωμένα διαλύματα ενδέχεται να αλλάξουν τον κορεσμό του χρώματος τους κατά την αποθήκευση.

[ 9 ]

Χρήση Zocepha κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Παρόλο που οι προκλινικές δοκιμές δεν έχουν αποκαλύψει τερατογόνες ή μεταλλαξιογόνες επιδράσεις του Zocef, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο) χωρίς αυστηρές ενδείξεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα με σοβαρή δυσανεξία στις κεφαλοσπορίνες.

[ 7 ]

Παρενέργειες Zocepha

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• εισβολές ή λοιμώξεις: περιστασιακά, υπάρχει υπερανάπτυξη ανθεκτικών βακτηρίων (π.χ. Candida).
• δυσλειτουργία του αίματος: συχνά παρατηρείται ηωσινοφιλία ή ουδετεροπενία. Μερικές φορές εμφανίζεται λευκοπενία, θετικό τεστ Coombs ή μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης. Η θρομβοπενία αναπτύσσεται σπάνια. Οι κεφαλοσπορίνες μπορούν να απορροφηθούν μέσω της επιφάνειας των τοιχωμάτων των ερυθρών αιμοσφαιρίων και να επιδείξουν αλληλεπίδραση με αντισώματα, οδηγώντας σε θετική αντίδραση Coombs, η οποία μπορεί να επηρεάσει τη διαδικασία προσδιορισμού της ομάδας αίματος ή (μεμονωμένα) να οδηγήσει σε αιμολυτική αναιμία.
• ανοσολογική βλάβη: μερικές φορές παρατηρούνται κνίδωση ή επιδερμικά εξανθήματα και κνησμός. Περιστασιακά εμφανίζεται φαρμακευτικός πυρετός. Μεμονωμένες περιπτώσεις αναφυλαξίας, καθώς και σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας ή επιδερμικής αγγειίτιδας.
• πεπτικές διαταραχές: παρατηρείται περιστασιακά δυσφορία στο γαστρεντερικό σωλήνα. μεμονωμένες περιπτώσεις περιλαμβάνουν ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα.
• προβλήματα που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: συνήθως υπάρχει παροδική αύξηση στις τιμές των ενδοηπατικών ενζύμων. μερικές φορές - τα επίπεδα χολερυθρίνης αυξάνονται προσωρινά. Αυτές οι διαταραχές εμφανίζονται συνήθως σε άτομα με υπάρχουσα ηπατική νόσο, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αρνητική επίδραση στο ήπαρ.
• αλλοιώσεις των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: TEN ή SJS, καθώς και πολύμορφο ερύθημα, εμφανίζονται σποραδικά.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος: τα επίπεδα κρεατινίνης ορού ή αζώτου ουρίας αίματος αυξάνονται περιστασιακά και ο δείκτης CC μειώνεται.
• συστηματικές και τοπικές εκδηλώσεις: συχνά παρατηρούνται διαταραχές στην περιοχή της ένεσης, συμπεριλαμβανομένης της θρομβοφλεβίτιδας και του πόνου. Η εμφάνιση πόνου στην περιοχή της ένεσης είναι πιο πιθανή όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις, αλλά αυτό δεν αποτελεί λόγο για την ακύρωση του φαρμάκου.

[ 8 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από κεφαλοσπορίνες μπορεί να προκαλέσει σημάδια εγκεφαλικού ερεθισμού, που οδηγούν σε επιληπτικές κρίσεις.

Τα επίπεδα κεφουροξίμης μπορούν να μειωθούν μέσω περιτοναϊκής θεραπείας ή συνεδριών αιμοκάθαρσης. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Zocef είναι ικανό να επηρεάσει την εντερική χλωρίδα, γεγονός που αποδυναμώνει σημαντικά την επαναρρόφηση των οιστρογόνων και μειώνει την αποτελεσματικότητα της σύνθετης από του στόματος αντισύλληψης.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, τα επίπεδα σακχάρου στο πλάσμα και στο αίμα θα πρέπει να προσδιορίζονται χρησιμοποιώντας δοκιμές κινάσης εξόζης ή οξειδάσης γλυκόζης.

[ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zocef πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μη προσβάσιμο σε παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι μεγαλύτερες από 25 °C. Το παρασκευασμένο υγρό μπορεί να διατηρηθεί σε αυτή τη θερμοκρασία για μέγιστο 6 ώρες και σε τιμές έως 6 °C - για μέγιστο 24 ώρες.

[ 14 ]

Διάρκεια ζωής

Το Zocef μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Aksef, Cefutil, Zinnat και Auroxetil με Cefumax, καθώς και τα Euroxim, Cetyl και Zinacef με Cefoctam, Mikrex και Kimacef με Cefuroxime.

[ 15 ], [ 16 ]