Zexat

Το Zexat είναι ένας αντικαρκινικός κυτταροστατικός παράγοντας που ανήκει στην φαρμακολογική ομάδα των αντιμεταβολιτών. Διεθνής κοινή ονομασία - Μεθοτρεξάτη· άλλες εμπορικές ονομασίες: Μεθοτρεξάτη Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Κωδικός ATC - L01BA01.

Το Zexat παράγεται από τη φαρμακευτική εταιρεία Fresenius Kabi Oncology Limited (Ινδία).

Ενδείξεις Zexat

Το Zexat χρησιμοποιείται για οξεία λευχαιμία και νευρολευχαιμία· λεμφώματα (εκτός από τη λεμφοκοκκιωματώδωση) και λεμφοσαρκώματα· κακοήθη νεοπλάσματα της μήτρας (συμπεριλαμβανομένου του χοριοκαρκινώματος), των ωοθηκών και των μαστικών αδένων· καρκίνο του οισοφάγου, των πνευμόνων, των νεφρών, της ουροδόχου κύστης· καρκίνο του δέρματος (συμπεριλαμβανομένου του σπογγοειδούς κοκκιώματος), του αμφιβληστροειδούς, πλακώδες καρκίνωμα της κεφαλής και του τραχήλου· σαρκώματα των οστών και των μαλακών ιστών. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ανθεκτικών μορφών ψωρίασης, ρευματοειδούς αρθρίτιδας, συστηματικού ερυθηματώδους λύκου.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Ενέσιμο διάλυμα σε φιαλίδια (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) σε χάρτινο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η δραστική ουσία του Zexat είναι ένα δομικό ανάλογο του φολικού οξέος, μεθοτρεξάτης, το οποίο αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δράση του ενζύμου διυδροφυλλικής αναγωγάσης (DHFR), που χρησιμοποιεί το φυλλικό οξύ, το οποίο εμπλέκεται στην παραγωγή νουκλεϊκών οξέων του DNA. Έτσι, το Zexat καταστέλλει τη σύνθεση DNA σε άτυπα κύτταρα, γεγονός που οδηγεί στην παύση της διαδικασίας διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων στο στάδιο της αντιγραφής του DNA.

Το Zexate καταστέλλει επίσης τις ανοσολογικές αποκρίσεις του οργανισμού και οι ανοσοκατασταλτικές του ιδιότητες χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ορισμένων αυτοάνοσων ασθενειών.

Φαρμακοκινητική

Μετά την εισαγωγή του Zexat στον μυ, η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα παρατηρείται κατά μέσο όρο μετά από 45 λεπτά. Αυτή τη στιγμή, σχεδόν το ήμισυ του χορηγούμενου φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η βιομετατροπή του Zexat λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ, σχηματίζοντας έναν ενεργό μεταβολίτη που συνεχίζει να αναστέλλει τη σύνθεση κυτταρικών ενζύμων και του νουκλεοτιδίου δεοξυθυμιδίνης, το οποίο λειτουργεί ως συγχρονιστής της μίτωσης σε άτυπα κύτταρα.

Ο συνολικός χρόνος ημιζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 5 έως 14 ώρες, η πλήρης αποβολή παρατηρείται μετά από 22-24 ώρες, αν και η επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου οδηγεί σε συσσώρευση μεταβολιτών.

Η απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών (90%) και μέσω των εντέρων (10%).

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χορήγησης του Zexat είναι με εγχύσεις και ενέσεις (ενδομυϊκές, ενδοφλέβιες, σε αρτηρία ή στο σύστημα του εγκεφαλονωτιαίου υγρού).

Η εισαγωγή του φαρμάκου στο θεραπευτικό σχήμα πραγματοποιείται από έναν ογκολόγο σύμφωνα με τις συστάσεις σχετικά με τη δοσολογία και την οδό χορήγησης για μια συγκεκριμένη διάγνωση.

Για όγκους διαφόρων εντοπίσεων, το Zexat χορηγείται ενδοφλέβια (με έγχυση) σε δόση 30-40 mg/m² - μία φορά την εβδομάδα. Για λευχαιμία και λεμφώματα, η ενδοφλέβια έγχυση πραγματοποιείται μία φορά κάθε 14 ή 28 ημέρες - 200-500 mg/m².

Κατά τον υπολογισμό της δόσης για παιδιά (από 6 mg/m² έως 12 mg/m²), λαμβάνονται υπόψη όχι μόνο η διάγνωση και η γενική κατάσταση, αλλά και η ηλικία.

[ 3 ]

Χρήση Zexat κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού αντενδείκνυται.

Αντενδείξεις

Το Zexat αντενδείκνυται για χρήση σε περιπτώσεις μειωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας, οποιωνδήποτε λοιμωδών νοσημάτων και παθολογικά αλλοιωμένης αναλογίας λευκοκυττάρων και αιμοπεταλίων στο αίμα.

Το Zexat πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις συσσώρευσης υγρού στην κοιλιακή κοιλότητα (ασκίτης) ή πλευριτικής συλλογής, παρουσία ιστορικού γαστρικού έλκους και έλκους δωδεκαδακτύλου, επιπλεγμένης φλεγμονής του βλεννογόνου του παχέος εντέρου (κολίτιδας), λίθων στα νεφρά, ουρικής αρθρίτιδας, καθώς και μετά από χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία.

Παρενέργειες Zexat

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Zexat περιλαμβάνουν: φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου (στοματίτιδα) και του φάρυγγα, δερματικές αντιδράσεις, στομαχικές και ηπατικές διαταραχές, απώλεια όρεξης, ναυτία και έμετο, πονοκέφαλο, κοιλιακό άλγος και πόνο κατά την ούρηση, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, καθώς και αλλαγές στη σύνθεση των κυττάρων του αίματος, γαστρεντερική αιμορραγία, ζάλη, σύγχυση, κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, αυξημένη ευαισθησία στο φως, σκούρο χρώμα του δέρματος, αλωπεκία κ.λπ.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερβολική δόση του φαρμάκου αυξάνει την τοξική του επίδραση στον οργανισμό και ενισχύει τις παρενέργειες. Για την εξουδετέρωση της υπερδοσολογίας, υπάρχει ένα ειδικό αντίδοτο στα φάρμακα ανταγωνιστές του φολικού οξέος - το φολινικό ασβέστιο (Leivorin, Hemifolin), οι ενέσεις του οποίου αποκαθιστούν τον μεταβολισμό του φολικού οξέος και βοηθούν στην προστασία των κυττάρων του μυελού των οστών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις Zexat ταυτόχρονα με ασπιρίνη, σαλικυλικά και ΜΣΑΦ, η τοξικότητα του φαρμάκου αυξάνεται σε θανατηφόρο επίπεδο.

Ο ίδιος κίνδυνος προκύπτει με την παράλληλη χρήση σουλφοναμιδικών φαρμάκων, αντιβιοτικών πενικιλίνης και τετρακυκλίνης, έμμεσων αντιπηκτικών και φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη.

Το Zexate αυξάνει τις αρνητικές επιδράσεις των ρετινοειδών και των ζωντανών εμβολίων, καθώς και του υποξειδίου του αζώτου που χρησιμοποιείται στην αναισθησία.

[ 4 ], [ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25° C. Μην καταψύχετε το φάρμακο.

[ 6 ]

Διάρκεια ζωής

24 μήνες.