Cefogram

Το Cefogram είναι μια κεφαλοσπορίνη της 3ης γενιάς αντιβιοτικών. Έχει ευρύ φάσμα φαρμακευτικής δράσης.

Ενδείξεις Cefogram

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαφόρων παθολογιών μολυσματικής και φλεγμονώδους προέλευσης, που προκαλούνται από τη δράση βακτηρίων ευαίσθητων στην κεφτριαξόνη:

• σήψη με μηνιγγίτιδα, καθώς και χολαγγειίτιδα με περιτονίτιδα.
• πνευμονικό απόστημα ή πνευμονία.
• εμπύημα που επηρεάζει τη χοληδόχο κύστη ή πυοθώρακας.
• δυσεντερία;
• φορείς σαλμονέλωσης·
• πυελονεφρίτιδα;
• εγκαύματα ή πληγές που έχουν μολυνθεί από λοίμωξη.
• λοιμώξεις που αναπτύσσονται στην περιοχή των γεννητικών οργάνων, στις αρθρώσεις και στα οστά με μαλακούς ιστούς.
• πρόληψη λοιμώξεων μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν πωλείται με τη μορφή υγρού για διαδικασίες ένεσης, σε γυάλινες φιάλες χωρητικότητας 0,25, 0,5 ή 1 g. Υπάρχει 1 τέτοια φιάλη μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το Cefogram χρησιμοποιείται για παρεντερική χορήγηση. Έχει βακτηριοκτόνο δράση, η οποία αναπτύσσεται επιβραδύνοντας τη σύνδεση των βλεννοπεπτιδίων της βακτηριακής μεμβράνης στο στάδιο της μίτωσης.

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικής δράσης – επιδεικνύει δράση τόσο έναντι Gram-θετικών μικροβίων όσο και έναντι σχετικά Gram-αρνητικών βακτηριακών στελεχών. Ταυτόχρονα, είναι ανθεκτικό σε πολλές β-λακταμάσες.

Μεταξύ των Gram-θετικών μικροβίων που είναι ευαίσθητα στη δράση των φαρμάκων είναι: οι στρεπτόκοκκοι, οι οποίοι περιλαμβάνονται στις κατηγορίες Α και Β, καθώς και C και G, οι στρεπτόκοκκοι agalactiae, οι πυογόνοι στρεπτόκοκκοι, οι πνευμονιόκοκκοι και ο Streptococcus viridans, καθώς και οι επιδερμικοί ή χρυσοί σταφυλόκοκκοι.

Μεταξύ των Gram-αρνητικών βακτηρίων είναι: τα υδρόφιλα Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi και βάκιλος Morgan. Επιπλέον, τα Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus και Gonococcus. Αυτά περιλαμβάνουν επίσης στελέχη Haemophilus και Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella και άλλα.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει μη γραμμικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους - όλες οι ιδιότητες που βασίζονται στις συνολικές τιμές του φαρμάκου (ελεύθερη κεφτριαξόνη ή το στοιχείο που συντίθεται με την πρωτεΐνη), εκτός από τον χρόνο ημιζωής, εξαρτώνται από το μέγεθος της μερίδας.

Απορρόφηση.

Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα κατά τη χρήση 1000 mg του φαρμάκου είναι 81 mg/l, οι οποίες χρειάζονται 2-3 ώρες για να επιτευχθούν. Εφάπαξ ενδοφλέβιες εγχύσεις (1000 ή 2000 mg) μετά από μισή ώρα σχηματίζουν συγκεντρώσεις 168,1±28,2 και 256,9±16,8 mg/l, αντίστοιχα. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου μετά από ενδομυϊκή ένεση είναι 100%.

Διαδικασίες διανομής.

Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 7-12 λίτρα. Μετά την ένεση, η ουσία περνάει στο διάμεσο υγρό με υψηλή ταχύτητα, όπου το βακτηριοκτόνο επίπεδό της έναντι ευαίσθητων βακτηρίων διατηρείται για 24 ώρες.

Όταν χρησιμοποιούνται δόσεις 1000-2000 mg, το φάρμακο διεισδύει καλά σε διάφορα υγρά και ιστούς. Σε διάστημα άνω των 24 ωρών, οι τιμές του φτάνουν σε επίπεδο που υπερβαίνει κατά πολύ τις ελάχιστες ανασταλτικές τιμές για πολλά μικρόβια που προκαλούν λοιμώξεις σε περισσότερα από 60 υγρά των ιστών (συμπεριλαμβανομένης της καρδιάς, του ήπατος, των χοληφόρων πόρων με τους πνεύμονες, των οστών, του ρινικού βλεννογόνου, του μέσου ωτός, της έκκρισης του προστάτη και, επιπλέον, του αρθρικού υμένα, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού και του πλευριτικού υγρού).

Η κεφτριαξόνη παρουσιάζει αντίστροφη σύνθεση με την αλβουμίνη (με τον ρυθμό σύνθεσης να μειώνεται σύμφωνα με την αύξηση των τιμών του φαρμάκου - για παράδειγμα, μειώνοντας από 95% (επίπεδο πλάσματος κάτω από 0,1 g/l) σε 85% (επίπεδο πλάσματος 0,3 g/l)). Οι χαμηλές τιμές αλβουμίνης στα υγρά των ιστών οδηγούν στο σχηματισμό υψηλότερων τιμών ελεύθερης ουσίας από ό,τι στο πλάσμα του αίματος.

Το φάρμακο διέρχεται από τις φλεγμονώδεις μεμβράνες του εγκεφάλου σε ένα παιδί (σε αυτή την ομάδα, και στα νεογνά). Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό παρατηρείται μετά από 4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου και είναι κατά μέσο όρο περίπου 18 mg/l (εάν η δόση είναι 0,05-0,1 g/kg). Στην περίπτωση της βακτηριακής μηνιγγίτιδας, οι μέσες τιμές της κεφτριαξόνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι 17% της τιμής στο πλάσμα. Στην ασηπτική μορφή της νόσου, είναι 4%. Μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου σε δόση 0,05-0,1 g/kg, η τιμή της κεφτριαξόνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι μεγαλύτερη από 1,4 mg/l.

Σε έναν ενήλικα με μηνιγγίτιδα, όταν χρησιμοποιείται δόση 0,05 g/kg μετά από 2-24 ώρες, παρατηρούνται δείκτες στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό που υπερβαίνουν σημαντικά τις ελάχιστες ανασταλτικές τιμές για τα πιο κοινά μικρόβια που προκαλούν την ανάπτυξη μηνιγγίτιδας.

Η κεφτριαξόνη είναι ικανή να περάσει μέσω του πλακούντα και, επιπλέον, εισέρχεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες (περίπου 3-4% των επιπέδων στο πλάσμα της μητέρας μετά από 4-6 ώρες).

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το φάρμακο δεν υπόκειται σε γενικό μεταβολισμό, μετατρέποντας σε ανενεργά προϊόντα αποσύνθεσης υπό την επίδραση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Απέκκριση.

Οι συνολικές τιμές κάθαρσης του φαρμάκου είναι περίπου 10-22 ml/λεπτό. Ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης είναι 5-12 ml/λεπτό. Περίπου το 50-60% της αμετάβλητης ουσίας απεκκρίνεται από τα νεφρά και ένα άλλο 40-50% απεκκρίνεται στη χολή. Ο χρόνος ημιζωής της κεφτριαξόνης σε ενήλικες είναι περίπου 8 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το σχήμα χρήσης του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά. Συνήθως θεωρείται ότι χορηγούνται 1000-2000 mg του φαρμάκου (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά) σε διαστήματα 24 ωρών ή 500-1000 mg σε διαστήματα 12 ωρών.

Λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της νόσου, μπορεί να συνταγογραφηθεί μία εφάπαξ δόση 0,25 g (ενδομυϊκά).

Ημερήσια δόση Cefogram:

• νεογνά – 0,02-0,05 g/kg;
• για παιδιά άνω των 2 μηνών και έως 12 ετών – 0,02-0,1 g/kg, χορηγούμενα μία φορά την ημέρα.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα πρέπει να επιλέξουν τη δοσολογία λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες CC.

Οι μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις ανά ημέρα είναι 4000 mg (για ενήλικες) και 2000 mg (για παιδιά).

[ 2 ]

Χρήση Cefogram κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκώς ελεγχόμενες κατάλληλες δοκιμές σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του Cefogram κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πειραματικές δοκιμές σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις της κεφτριαξόνης.

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι πιθανότερο από τον κίνδυνο αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

Η κύρια αντένδειξη είναι η υπερευαισθησία στην κεφτριαξόνη ή σε άλλες κεφαλοσπορίνες. Σε περίπτωση δυσανεξίας στις πενικιλίνες, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικά συμπτώματα.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε άτομα με σοβαρά νεφρικά προβλήματα.

Παρενέργειες Cefogram

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• προβλήματα με την πεπτική δραστηριότητα: εμφάνιση ναυτίας, διάρροιας ή εμέτου, ανάπτυξη ηπατίτιδας, χολοστατικού ίκτερου ή ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, καθώς και παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών.
• εκδηλώσεις αλλεργίας: κνησμός ή εξανθήματα στην επιδερμίδα, καθώς και ηωσινοφιλία. Περιστασιακά παρατηρείται αγγειοοίδημα.
• διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας: η παρατεταμένη χρήση σε μεγάλες δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στις τιμές των περιφερικών αιμοσφαιρίων (ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενίας, λευκο- ή ουδετεροπενίας, καθώς και αιμολυτική αναιμία).
• διαταραχές των διεργασιών πήξης του αίματος: ανάπτυξη υποπροθρομβιναιμίας.
• προβλήματα με την ουροποιητική λειτουργία: εμφάνιση σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας.
• συμπτώματα που προκαλούνται από χημειοθεραπευτική επίδραση: ανάπτυξη καντιντίασης.
• τοπικά σημεία: εμφάνιση φλεβίτιδας (ενδοφλέβια ένεση) ή πόνος στο σημείο της επέμβασης (ενδομυϊκή ένεση).

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: εμφάνιση σπασμών, παραισθησία, πονοκεφάλους και ζάλη.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, επομένως συνταγογραφούνται συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Cefogram πρέπει να συνδυάζεται με διουρητικά και αμινογλυκοσίδες με προσοχή.

Απαγορεύεται η ανάμειξη του φαρμάκου με άλλα αντιβιοτικά στην ίδια σύριγγα.

Η κεφτριαξόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που ενισχύουν την εντερική περισταλτική.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cefogram πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25ºC.

Διάρκεια ζωής

Το Cefogram έχει εγκριθεί για χρήση για 36 μήνες από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Για νεογνά με υπερχολερυθριναιμία (ειδικά εάν είναι πρόωρα), το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Λεντασίνη, καθώς και η Κεφτριαξόνη και η Ροκεφίνη.