Υδροχλωρική παπαβερίνη

Η υδροχλωρική παπαβερίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για προβλήματα του γαστρεντερικού σωλήνα. Ανήκει στην κατηγορία των παπαβερινών και των παραγώγων τους.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Υδροχλωρική παπαβερίνη

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• εξάλειψη και πρόληψη σπασμών λείων μυών στην περιοχή των εσωτερικών οργάνων στο πλαίσιο της σπαστικής κολίτιδας, καθώς και του πυλωρόσπασμου ή της χολοκυστίτιδας.
• εξάλειψη του κολικού στα νεφρά και το στομάχι.
• θεραπεία της ανικανότητας αγγειακής προέλευσης.
• θεραπεία για την εξουδετερωτική ενδαρτερίτιδα και τους σπασμούς στα εγκεφαλικά αγγεία, καθώς και στα άκρα (αναπόσπαστο μέρος της συνδυαστικής θεραπείας).

[ 7 ], [ 8 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος 2%, σε αμπούλες των 2 ml. Υπάρχουν 10 τέτοιες αμπούλες μέσα στην πλάκα κυψέλης. Το κουτί περιέχει 1 ή 2 κυψέλες με αμπούλες.

[ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αντισπασμωδικές και αντιυπερτασικές ιδιότητες.

Η δράση της παπαβερίνης οφείλεται στην ανασταλτική της δράση στη δράση του συστατικού PDE4. Λόγω του αποκλεισμού του ενζύμου, η υδρόλυση του στοιχείου cAMP διακόπτεται και οι τιμές του στα κύτταρα των λείων μυϊκών αγγείων και των εσωτερικών οργάνων αυξάνονται. Το στοιχείο cAMP μειώνει τον όγκο των ιόντων ασβεστίου που εισέρχονται στα μυϊκά κύτταρα και, επιπλέον, απενεργοποιεί την κινάση που βρίσκεται στις ελαφριές αλυσίδες μυοσίνης (αυτή είναι μια συσταλτική πρωτεΐνη που προάγει τις διαδικασίες συστολής των μυών).

Το φάρμακο βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών των αγγείων και των εσωτερικών οργάνων και ταυτόχρονα μειώνει τον τόνο τους (αναπνευστικό και ουρογεννητικό σύστημα, καθώς και γαστρεντερική οδός). Η δραστική ουσία διαστέλλει κυρίως τα αρτηριακά αγγεία και αυξάνει τον όγκο της ροής του αίματος (αυτό περιλαμβάνει και την εγκεφαλική).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά και υποδόρια, το φάρμακο απορροφάται πλήρως και γρήγορα. Οι φαρμακευτικά αποτελεσματικές τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα είναι 0,2-2 μg/ml. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου, οι φαρμακοκινητικές του παράμετροι παραμένουν οι ίδιες.

Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα φτάνει το 90%. Το φάρμακο διεισδύει εύκολα στα ιστοαιματικά φράγματα. Σχηματίζει μια αποθήκη μέσα στους λιπώδεις ιστούς, καθώς και στο ήπαρ (μέσα σε αυτό, η παπαβερίνη βιομετασχηματίζεται). Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 0,5-2 ώρες.

Η απέκκριση γίνεται με τα ούρα, με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης. Ένα μικρό μέρος του φαρμάκου (λιγότερο από 0,5%) απεκκρίνεται αμετάβλητο.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το διάλυμα χορηγείται με διάφορους τρόπους: ενδομυϊκά, υποδόρια ή ενδοφλέβια.

Για τους ενήλικες, η απαιτούμενη δοσολογία είναι 20-40 mg (ίση με 1-2 ml διαλύματος 2%), η οποία χορηγείται 2-4 φορές την ημέρα (με ελάχιστο διάστημα 4 ωρών μεταξύ των ενέσεων). Εάν απαιτείται ενδοφλέβια ένεση 10 mg του φαρμάκου (1 ml), το διάλυμα πρέπει πρώτα να αραιωθεί με χλωριούχο νάτριο (10-20 ml διαλύματος 0,9%). Δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 0,2 g του διαλύματος (10 ml) ανά ένεση και συνολικά μέγιστο 0,3 g (15 ml) ανά ημέρα.

Για την εξάλειψη της ανικανότητας αγγειακής προέλευσης, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί ενδοκοιλιακή ένεση - σε ποσότητα 10 mg (0,5 ml). Η διαδικασία πρέπει να διεξάγεται 20-30 λεπτά πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική επαφή.

Σε άτομα ηλικίας 70 ετών και άνω μπορούν να χορηγηθούν έως και 10 mg του φαρμάκου κάθε φορά (0,5 ml).

Για παιδιά ηλικίας 1-12 ετών, το διάλυμα χορηγείται με ρυθμό 0,3-0,5 mg/kg 2-3 φορές/ημέρα.

[ 25 ], [ 26 ]

Χρήση Υδροχλωρική παπαβερίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το διάλυμα χρησιμοποιείται μερικές φορές στο τέλος της εγκυμοσύνης, λίγο πριν τον τοκετό, για τη μείωση της υπερτονικότητας της μήτρας και τον κίνδυνο πρόωρου τοκετού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• βρέφη έως 12 μηνών
• κατάσταση κώματος ή καταστολή της αναπνευστικής δραστηριότητας.
• γλαυκώμα;
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός;
• η παρουσία δυσανεξίας στην παπαβερίνη.
• άτομα άνω των 75 ετών (πολύ υψηλός κίνδυνος εμφάνισης υπερθερμίας)
• Νόσος Peyronie (πραγματοποίηση ενδοκοιλιακών ενέσεων).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Υδροχλωρική παπαβερίνη

Η χρήση του διαλύματος προκαλεί μερικές φορές τις ακόλουθες παρενέργειες:

• δυσκοιλιότητα ή ναυτία.
• υπεριδρωσία ή αίσθημα υπνηλίας.
• ανάπτυξη ηωσινοφιλίας και αυξημένων τιμών τρανσαμινάσης.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κοιλιακή έκτακτη συστολή.
• Νόσος Peyronie ή πριαπισμός που προκαλείται από ενδοκοιλιακή ένεση.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης εμφανίζονται μετά την ένεση μεγάλης δόσης του διαλύματος, ειδικά εάν ο ασθενής έχει νεφρική ή ηπατική νόσο. Συνήθως, εμφανίζονται διπλωπία, αίσθημα υπνηλίας ή αδυναμίας και μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Για την εξάλειψη της διαταραχής, διακόψτε τη χρήση του φαρμάκου, πραγματοποιήστε γαστρική πλύση, χορηγήστε στο θύμα ενεργό άνθρακα και γάλα και ταυτόχρονα εκτελέστε συμπτωματικές και υποστηρικτικές διαδικασίες θεραπείας. Αυτό θα βοηθήσει στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης και στην εξάλειψη άλλων διαταραχών.

Για να απαλλαγούμε από τον πριαπισμό, ο οποίος αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της ενδοκοιλιακής ένεσης του διαλύματος, είναι απαραίτητο να χορηγήσουμε ενδοκοιλιακά φαινυλεφρίνη και αδρεναλίνη. Σε σοβαρές μορφές της νόσου, πραγματοποιείται αιμοαναρρόφηση, καθώς και παροχέτευση στην περιοχή των αγγείων του πέους.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με παπαβερίνη, οι αντιυπερτασικές ιδιότητες της μεθυλντόπα μειώνονται και οι επιδράσεις του αλκοόλ ενισχύονται.

Οι καπνιστές έχουν επιταχυνόμενο μεταβολισμό της ουσίας παπαβερίνη, επομένως οι τιμές της στο πλάσμα, καθώς και οι φαρμακευτικές της ιδιότητες, εξασθενούν.

Η φαιντολαμίνη ενισχύει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε σχέση με τα σπηλαιώδη σώματα του πέους σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης.

Η μεταμιζόλη με διφαινυδραμίνη και δικλοφενάκη ενισχύει την αντισπασμωδική δράση της παπαβερίνης.

Τα διαλύματα υδροχλωρικής παπαβερίνης δεν είναι φαρμακευτικά συμβατά με το διάλυμα γλυκόζης (λόγω μερικής απενεργοποίησης της δράσης της παπαβερίνης).

[ 32 ], [ 33 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η υδροχλωρική παπαβερίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά και ηλιακό φως. Δείκτες θερμοκρασίας – μέγιστο 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Η υδροχλωρική παπαβερίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του θεραπευτικού παράγοντα.

[ 39 ]