Βενζυλοπενικιλλίνη

Η βενζυλοπενικιλίνη είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των πενικιλινών. Είναι ανθεκτική στα οξέα αλλά μπορεί να καταστραφεί από την πενικιλλινάση.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Βενζυλοπενικιλλίνη

Το φάρμακο ενδείκνυται για την εξάλειψη μολυσματικών και φλεγμονωδών παθολογιών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα σε αυτό:

• αναπνευστικό σύστημα: βρογχίτιδα, περιπατητική πνευμονία και πυοθώρακας·
• ΩΡΛ ασθένειες;
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: κυστίτιδα, τραχηλίτιδα και πυελονεφρίτιδα, καθώς και πυελίτιδα και ουρηθρίτιδα.
• όργανα της χοληφόρου οδού: χολοκυστίτιδα ή χολαγγειίτιδα.
• μαλακοί ιστοί και δέρμα: λοιμώξεις που έχουν εισέλθει στο τραύμα, κηρίο και ερυσίπελα, καθώς και δερματοπάθειες που έχουν επαναμολυνθεί.
• οφθαλμικές παθήσεις: οξεία επιπεφυκίτιδα που προκαλείται από γονοκόκκο, καθώς και έλκος κερατοειδούς.
• βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα (υποξεία ή οξεία μορφή) και επιπλέον σήψη.
• ανάπτυξη οστεομυελίτιδας, μηνιγγίτιδας ή περιτονίτιδας.
• η εμφάνιση σύφιλης ή γονόρροιας.
• άνθρακα, οστρακιά, καθώς και διφθερίτιδα και μυκητίαση των ακτινών.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή σκόνης (για ενδομυϊκά και υποδόρια διαλύματα) σε όγκους των 500.000 και 1.000.000 U. Μία φιάλη περιέχει 10 ml. Η συσκευασία μπορεί να περιέχει 1 φιάλη. Ένα χαρτόκουτο περιέχει 10 φιάλες. Για στατική χρήση, ένα χαρτόκουτο περιέχει 50 φιάλες.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακευτικές ιδιότητες – βακτηριοκτόνος και αντιβακτηριακός. Το φάρμακο εμποδίζει τη διαδικασία σύνθεσης πεπτιδίων μέσα στα κυτταρικά τοιχώματα και επίσης προάγει τη λύση των μικροβίων.

Είναι δραστικό έναντι Gram-θετικών μικροοργανισμών (στελέχη σταφυλόκοκκων που δεν παράγουν πενικιλλινάση και στρεπτόκοκκων, συμπεριλαμβανομένου του πνευμονιόκοκκου), κορυνοβακτηρίων διφθερίτιδας, αναερόβιων βακτηρίων που σχηματίζουν σπόρια και βακίλων του άνθρακα. Επιπλέον, είναι επίσης αποτελεσματικό έναντι ακτινομυκήτων, Gram-αρνητικών κόκκων (μηνιγγιτιδόκοκκοι και γονοκόκκοι), ωχρού τρεπονήματος και Spirochaeta spp.

Δεν έχει καμία επίδραση στα περισσότερα αρνητικά κατά Gram μικρόβια, στους μύκητες με ιούς, καθώς και στα πρωτόζωα και τις ρικέτσια.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση του δραστικού συστατικού, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα παρατηρείται μετά από 0,5-1 ώρα και μετά από 3-4 ώρες εμφανίζονται ίχνη του αντιβιοτικού. Η απορρόφηση της ουσίας είναι αρκετά χαμηλή, το φάρμακο έχει παρατεταμένη δράση.

Μετά από μία μόνο ένεση του φαρμάκου, η πενικιλίνη σε φαρμακευτική συγκέντρωση περιέχεται στο αίμα για μέγιστο διάστημα 12 ωρών. Η σύνθεση με πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι 60%. Το δραστικό συστατικό διεισδύει γρήγορα στους ιστούς με όργανα και, επιπλέον, σε βιολογικά υγρά (εκτός από τον προστάτη, καθώς και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό). Εάν εμφανιστεί φλεγμονή των μηνίγγων, η ουσία διεισδύει στο αιμοσφαιριο-φορέα (αιματοεγκεφαλικό φραγμό).

Μετά την ενστάλαξη στον σάκο του επιπεφυκότα, η φαρμακευτική συγκέντρωση του φαρμάκου παρατηρείται στην κύρια ουσία του κερατοειδούς (με τοπική χρήση, σχεδόν δεν εισέρχεται στην υγρασία στον πρόσθιο οφθαλμικό θάλαμο). Ο φαρμακευτικά σημαντικός δείκτης στην υγρασία του πρόσθιου οφθαλμικού θαλάμου και του κερατοειδούς επιτυγχάνεται ως αποτέλεσμα της εισαγωγής του φαρμάκου υποεπιπεφυκότα (αλλά η συγκέντρωση μέσα στο υαλοειδές σώμα δεν είναι κλινικά σημαντική).

Μετά από ενδοϋαλώδη χορήγηση, ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 ώρες.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών με σπειραματική διήθηση (περίπου 10%), καθώς και με σωληναριακή έκκριση (περίπου 90%) - αμετάβλητη ουσία. Σε βρέφη και νεογνά, η διαδικασία απέκκρισης επιβραδύνεται και, εάν ο ασθενής έχει νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται σε 4-10 ώρες.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως (εκτός από το άλας νοβοκαΐνης). Επιπλέον, υποδόρια και ενδοοσφυϊκά (αποκλειστικά άλας νατρίου), ενδοτραχειακά και σε κοιλότητες. Στη θεραπεία οφθαλμολογικών παθολογιών, οι ενστάλαξεις πραγματοποιούνται μέσα στον σάκο του επιπεφυκότα και, επιπλέον, η χορήγηση πραγματοποιείται με την υποεπιπεφυκότα και ενδοϋαλώδη μέθοδο.

Ενήλικες, ημερήσιες δόσεις ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως - 2-12 εκατομμύρια μονάδες για 4-6 ενέσεις. Για τη θεραπεία εξωτερικής πνευμονίας - 8-12 εκατομμύρια μονάδες την ημέρα για 4-6 διαδικασίες χορήγησης. Για την εξάλειψη της ενδοκαρδίτιδας, της μηνιγγίτιδας ή της μυονέκρωσης - χορηγείται δόση 18-24 εκατομμυρίων μονάδων για 6 ενέσεις την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από τη μορφή της, και μπορεί να διαρκέσει από 7-10 ημέρες έως 2 μήνες ή περισσότερο (για παράδειγμα, κατά τη θεραπεία σήψης ή μολυσματικής ενδοκαρδίτιδας).

[ 25 ], [ 26 ]

Χρήση Βενζυλοπενικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για την ασθενή υπερτερεί της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Ο θηλασμός απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για την ασθενή υπερτερεί της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών στο έμβρυο. Ο θηλασμός απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.

[ 23 ]

Παρενέργειες Βενζυλοπενικιλλίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• αλλεργία: κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία, πυρετός/ρίγη, πόνος στις αρθρώσεις, πονοκέφαλοι και δερματικά εξανθήματα. Επιπλέον, βρογχόσπασμοι και ανάπτυξη ηωσινοφιλίας ή σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας.
• άλλα: για το άλας νατρίου – διαταραχή της διαδικασίας συσταλτικότητας του μυοκαρδίου· για το άλας καλίου – ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας ή αρρυθμίας και, επιπλέον, καρδιακή ανακοπή.

Ως αποτέλεσμα της εισαγωγής του φαρμάκου με την ενδοοσφυϊκή μέθοδο, μπορεί να εμφανιστούν νευροτοξικές επιδράσεις: ναυτία με έμετο. Επιπλέον, εμφάνιση σπασμών και μηνιγγικών συμπτωμάτων, καθώς και αυξημένη αντανακλαστική διεγερσιμότητα και κατάσταση κώματος.

[ 24 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία του φαρμάκου εκδηλώνεται με τη μορφή των ακόλουθων συμπτωμάτων: μειωμένη συνείδηση και εμφάνιση σπασμών.

Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη χρήση βενζυλοπενικιλίνης και στη συνέχεια να πραγματοποιήσετε θεραπεία που στοχεύει στην εξάλειψη των διαταραχών.

[ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Παρατηρείται συνέργεια με αντιβιοτικά από την βακτηριοκτόνο ομάδα (όπως ριφαμπικίνη και βανκομυκίνη, καθώς και κεφαλοσπορίνες με αμινογλυκοσίδες) και ανταγωνισμός με αντιβιοτικά από την βακτηριοστατική ομάδα (όπως λινκοσαμίδες, μακρολίδες, καθώς και χλωραμφενικόλη και τετρακυκλίνες).

Τα ΜΣΑΦ, τα διουρητικά, η αλλοπουρινόλη και τα φάρμακα που μπλοκάρουν την σωληναριακή έκκριση αυξάνουν τη συγκέντρωση του δραστικού συστατικού της βενζυλοπενικιλίνης και μειώνουν τη σοβαρότητα της σωληναριακής έκκρισης. Σε συνδυασμό με αλλοπουρινόλη, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης δερματικών αλλεργιών - με τη μορφή εξανθημάτων.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φάρμακα - σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και την υγρασία. Θερμοκρασία - όχι μεγαλύτερη από 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ειδικές Οδηγίες

Το άλας νατρίου βενζυλοπενικιλίνης είναι μια λεπτή κρυσταλλική λευκή σκόνη με πικρή γεύση. Έχει ασθενείς υγροσκοπικές ιδιότητες. Διαλύεται εύκολα στο νερό. Διαλύεται επίσης γρήγορα σε μεθανόλη και, επιπλέον, σε αιθανόλη. Καταστρέφεται γρήγορα όταν εκτίθεται σε αλκάλια, οξέα και οξειδωτικά. Η ουσία χορηγείται ενδοφλέβια, ενδομυϊκά και υποδόρια, καθώς και ενδοτραχειακά και ενδοοσφυϊκά.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι κατάλληλη για χρήση για 4 χρόνια. Ταυτόχρονα, το έτοιμο διάλυμα ένεσης μπορεί να αποθηκευτεί για όχι περισσότερο από 24 ώρες (στο ψυγείο - το πολύ 72 ώρες) και το διάλυμα έγχυσης - το πολύ 12 ώρες (στο ψυγείο - το πολύ 24 ώρες).

[ 39 ]