Vecta

Το Vecta είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ανικανότητας. Το δραστικό συστατικό είναι η σιλδεναφίλη.

Ενδείξεις Vektas

Χρησιμοποιείται σε άνδρες με ανικανότητα (που ορίζεται ως η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης της στύσης που είναι απαραίτητη για την επιτυχή σεξουαλική επαφή).

Για να δράσει το φάρμακο, ο ασθενής πρέπει να έχει σεξουαλική διέγερση.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί σε δισκία, 1 ή 4 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία - 1 κυψέλη.

[ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Το Vecta βοηθά στην αποκατάσταση της ικανότητας ενός άνδρα να επιτύχει στύση, παρέχοντας την απαραίτητη φυσική απόκριση του σώματος στην αίσθηση της σεξουαλικής διέγερσης. Φυσιολογικά, η στύση επιτυγχάνεται με την απελευθέρωση του στοιχείου N2O μέσα στο σπηλαιώδες σώμα κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης. Το NO διεγείρει τη δραστηριότητα του ενζύμου γουανυλική κυκλάση, με αποτέλεσμα την αύξηση του δείκτη cGMP, τη χαλάρωση των λείων μυών στο σπηλαιώδες σώμα και την αύξηση της κυκλοφορίας του αίματος μέσα στο πέος.

Η σιλδεναφίλη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας του ειδικού για την cGMP στοιχείου της PDE-5, το οποίο βοηθά στη διαδικασία διάσπασης του συστατικού της cGMP μέσα στο σπηλαιώδες σώμα. Η ουσία έχει στυτική δράση περιφερικού τύπου. Η σιλδεναφίλη δεν έχει άμεση χαλαρωτική δράση στο απομονωμένο σπηλαιώδες σώμα, αλλά είναι σε θέση να ενισχύσει τη χαλαρωτική δράση του NO μέσα στους ιστούς του σπηλαιώδους σώματος. Κατά τη διαδικασία ενεργοποίησης της οδού NO/cGMP, η οποία συμβαίνει στην περίπτωση της σεξουαλικής διέγερσης, η καταστολή του στοιχείου PDE-5 με τη συμμετοχή της σιλδεναφίλης προκαλεί αύξηση των δεικτών cGMP μέσα στο σπηλαιώδες σώμα. Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο απαιτεί επαρκή σεξουαλική διέγερση για να εφαρμόσει το επιθυμητό φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Μία εφάπαξ χορήγηση από το στόμα έως και 100 mg του φαρμάκου από έναν εθελοντή δεν προκάλεσε σημαντικές αλλαγές στις τιμές του ΗΚΓ. Η μέγιστη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης όταν ο ασθενής βρισκόταν σε ύπτια θέση (λαμβάνοντας 100 mg του φαρμάκου) ήταν κατά μέσο όρο 8,4 mm Hg. Η μείωση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε παρόμοια θέση ήταν 5,5 mm Hg. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης σχετίζεται με τις αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες της σιλδεναφίλης (πιθανώς λόγω αύξησης των επιπέδων cGMP στους λείους αγγειακούς μύες).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 30-120 λεπτά (κατά μέσο όρο - 60 λεπτά). Το απόλυτο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας μετά από χορήγηση από το στόμα σε τυπικές δόσεις έχει γραμμικούς δείκτες. Σε περίπτωση λήψης του φαρμάκου σε συνδυασμό με λιπαρά τρόφιμα, ο ρυθμός απορρόφησης μειώνεται, ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης τιμής παρατείνεται κατά 1 ώρα και ο ίδιος ο μέγιστος δείκτης στο πλάσμα μειώνεται κατά μέσο όρο 29%.

Ο όγκος κατανομής ισορροπίας της ουσίας είναι κατά μέσο όρο 105 l/kg. Το συστατικό σιλδεναφίλη με το κύριο κυκλοφορούν προϊόν αποσύνθεσης Μ-δεσμεθυλίου συντίθεται με πρωτεΐνες πλάσματος κατά περίπου 96% (αυτό το ποσοστό δεν εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης του φαρμάκου). Σε εθελοντές που έλαβαν το φάρμακο μία φορά σε δόση 100 mg, παρατηρήθηκε λιγότερο από 0,0002% (μέσο επίπεδο 188 mg) της ληφθείσας δόσης στο σπέρμα - 1,5 ώρα μετά την κατάποση. Μία εφάπαξ χορήγηση αυτής της δόσης από το στόμα δεν προκάλεσε αλλαγές στα μορφολογικά χαρακτηριστικά ή την κινητικότητα των σπερματοζωαρίων.

Η ουσία μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 (η κύρια οδός της) και το CYP2C9 (μια δευτερεύουσα οδός), τα οποία είναι μικροσωμικά ηπατικά ισοένζυμα. Το κύριο κυκλοφορούν προϊόν αποσύνθεσης σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της Ν-απομεθυλίωσης της δραστικής ουσίας. Το προϊόν αποσύνθεσης είναι συγκρίσιμο ως προς την επιλεκτικότητα της επίδρασής του στην PDE με τη σιλδεναφίλη, και η δραστική επίδραση στην PDE-5 είναι περίπου 50% της συνολικής δραστικότητας του φαρμάκου. Το επίπεδο του προϊόντος αποσύνθεσης στο πλάσμα είναι περίπου 40% εκείνου της σιλδεναφίλης. Ο Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό και ο τελικός χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 4 ώρες. Η συνολική κάθαρση του δραστικού συστατικού είναι 41 l/ώρα, ενώ ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3-5 ώρες.

Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, η απέκκριση της ουσίας με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης συμβαίνει κυρίως με τα κόπρανα (περίπου το 80% της καταναλισκόμενης δόσης) και το υπόλοιπο απεκκρίνεται με τα ούρα (13% της ουσίας).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Η δοσολογία του φαρμάκου για ενήλικες άνδρες είναι 50 mg. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται περίπου 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση του μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ή να μειωθεί στα 25 mg. Η μέγιστη δόση που μπορεί να ληφθεί ανά ημέρα χωρίς τον κίνδυνο μέθης είναι 100 mg. Εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, η δράση του μπορεί να ξεκινήσει αργότερα από ό,τι εάν ληφθεί με άδειο στομάχι.

Δεδομένου ότι άτομα με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο CC <30 ml/min) έχουν μειωμένο ρυθμό κάθαρσης της σιλδεναφίλης, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η δυνατότητα χρήσης του φαρμάκου σε δόση 25 mg. Στη συνέχεια, λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα του Vecta, είναι δυνατό να αυξηθεί σταδιακά η δόση σε 50 ή 100 mg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Αντενδείξεις

Μεταξύ των υπαρχουσών αντενδείξεων:

• η παρουσία δυσανεξίας στη σιλδεναφίλη ή σε άλλα πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με δότες NO (μεταξύ αυτών και νιτρώδες αμύλιο) ή με οποιαδήποτε μορφή νιτρικών. Ένας τέτοιος συνδυασμός απαγορεύεται, επειδή υπάρχουν ενδείξεις ότι η σιλδεναφίλη επηρεάζει τις μεταβολικές οδούς NO/cGMP και επιπλέον ενισχύει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες των νιτρικών.
• σε περιπτώσεις στις οποίες δεν συνιστάται η σεξουαλική δραστηριότητα (για παράδειγμα, σε περίπτωση σοβαρών διαταραχών του καρδιαγγειακού συστήματος - σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή ασταθής στηθάγχη).
• απώλεια οπτικής λειτουργίας στο ένα μάτι λόγω μη αρτηριτικής PIN (ανεξάρτητα από την παρουσία/απουσία σύνδεσης μεταξύ αυτής της νόσου και της προηγούμενης χρήσης αναστολέων PDE-5).
• στις ακόλουθες παθολογίες: σοβαρή μορφή λειτουργικής ηπατικής διαταραχής, χαμηλή αρτηριακή πίεση (δείκτης μικρότερος από 90/50 mm Hg), πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, καθώς και γνωστές εκφυλιστικές ασθένειες του αμφιβληστροειδούς κληρονομικής προέλευσης (συμπεριλαμβανομένης της χρωστικής αμφιβληστροειδίτιδας· ένας μικρός αριθμός τέτοιων ασθενών έχει διαταραχές PDE εντός του αμφιβληστροειδούς γενετικού τύπου), επειδή η ασφάλεια χρήσης του φαρμάκου σε τέτοιες υποομάδες ασθενών δεν έχει δοκιμαστεί.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Παρενέργειες Vektas

Η χρήση δισκίων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• εισβολές ή λοιμώξεις: ανάπτυξη ρινικής καταρροής.
• ανοσολογικές εκδηλώσεις: ανάπτυξη υπερευαισθησίας.
• αντιδράσεις του νευρικού συστήματος: αίσθημα υπνηλίας, ζάλη με πονοκεφάλους, ανάπτυξη εγκεφαλικού επεισοδίου, υποαισθησία ή μικροεγκεφαλικό επεισόδιο, εμφάνιση λιποθυμίας και σπασμών (ή υποτροπές τους).
• Οπτική βλάβη: διαταραχή της αντίληψης χρωμάτων (όπως κυανοψία με χλωροψία, καθώς και ξανθοψία και χρωματοψία με ερυθροψία), προβλήματα όρασης και εμφάνιση θολεροτήτων, ανάπτυξη δακρύρροιας (εντατικοποίηση της διαδικασίας, διαταραχή της δακρυϊκής λειτουργίας και ξηρότητα του οφθαλμικού βλεννογόνου), πόνος στο μάτι, φωτοψία και φωτοευαισθησία, καθώς και επιπεφυκίτιδα και οφθαλμική υπεραιμία. Επιπλέον, εμφανίζονται οπτική φωτεινότητα, μη αρτηριτιδική PIN, αιμορραγία αμφιβληστροειδούς, αγγειακή απόφραξη αμφιβληστροειδούς, αρτηριοσκληρωτική αμφιβληστροειδοπάθεια, διαταραχές του αμφιβληστροειδούς, διπλωπία με γλαύκωμα και οπτική βλάβη. Μπορεί να εμφανιστούν ελαττώματα οπτικού πεδίου, ασθενωπία με μυωπία, μυδρίαση, PPST, προβλήματα ίριδας, φωτοστέφανο οπτικού πεδίου, πρήξιμο του ματιού, οίδημα και διαταραχή. Παρατηρούνται επίσης ερεθισμός των ματιών, πρήξιμο βλεφάρων, υπεραιμία του επιπεφυκότα και λευκός αποχρωματισμός.
• αντιδράσεις της αιθουσαίας συσκευής και των ακουστικών οργάνων: εμβοές, καθώς και εμφάνιση ζάλης ή ανάπτυξη κώφωσης.
• καρδιακές διαταραχές: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ανάπτυξη εμφράγματος του μυοκαρδίου, ταχυκαρδία, κοιλιακή ή κολπική μαρμαρυγή, καθώς και ασταθής στηθάγχη, καθώς και αιφνίδιος θάνατος λόγω καρδιάς.
• αγγειακές διαταραχές: έξαψη του προσώπου, υπο- ή υπέρταση και εμφάνιση εξάψεων.
• αντιδράσεις του αναπνευστικού συστήματος και του μεσοθωρακίου με το στέρνο: ρινορραγίες, ρινική (ή ιγμορίτιδα) συμφόρηση, πρήξιμο του ρινικού βλεννογόνου (ή ξηρότητά του), καθώς και αίσθημα στένωσης στο λαιμό.
• εκδηλώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα: δυσπεπτικά συμπτώματα, έμετος, ξηροστομία, ναυτία, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, υπαισθησία στην στοματική κοιλότητα και πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα.
• διαταραχές του υποδόριου στρώματος και του δέρματος: εξάνθημα, καθώς και σύνδρομα Lyell ή Stevens-Johnson.
• διαταραχές στην περιοχή του συνδετικού ιστού και του μυοσκελετικού συστήματος: πόνος στα άκρα, καθώς και μυαλγία.
• εκδηλώσεις από το ουροποιητικό σύστημα: ανάπτυξη αιματουρίας.
• ασθένειες των μαστικών αδένων και των αναπαραγωγικών οργάνων: εμφάνιση αιμορραγίας από το πέος, ανάπτυξη υπερβολικά μακράς στύσης, πριαπισμός και αιμοσπερμία.
• συστηματικές διαταραχές: πόνος στο στέρνο, αυξημένη κόπωση, αίσθημα θερμότητας και αίσθημα ερεθισμού.
• αποτελέσματα εξετάσεων: αυξημένος καρδιακός ρυθμός.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Υπερβολική δόση

Σε δοκιμές που αφορούσαν εθελοντές μετά από εφάπαξ δόση έως και 800 mg του φαρμάκου, οι αντιδράσεις ήταν παρόμοιες με παρόμοιες εκδηλώσεις που αναπτύσσονταν στην περίπτωση χρήσης χαμηλότερων δόσεων, αλλά παρατηρήθηκαν συχνότερα. Η αποτελεσματικότητα του αποτελέσματος σε δόση έως και 200 mg δεν άλλαξε, αλλά πρέπει να σημειωθεί ότι η συχνότητα των αρνητικών εκδηλώσεων αυξήθηκε (συμπεριλαμβανομένων εξάψεων, δυσπεπτικών φαινομένων, πονοκεφάλων, προβλημάτων όρασης και ρινικής συμφόρησης).

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία. Η χρήση αιμοκάθαρσης δεν αυξάνει το επίπεδο κάθαρσης της δραστικής ουσίας, επειδή συντίθεται ενεργά με πρωτεΐνες πλάσματος και δεν απεκκρίνεται στα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι μεταβολικές διεργασίες της σιλδεναφίλης διεξάγονται κυρίως από την ισομορφή 3Α4 (η οποία είναι η κύρια οδός) και επίσης από την ισομορφή 2C9 (χρησιμοποιείται ως δευτερεύουσα οδός) της αιμοπρωτεΐνης P450 (CYP). Ως αποτέλεσμα, οι αναστολείς αυτών των ισοενζύμων είναι σε θέση να μειώσουν τον ρυθμό κάθαρσης της ουσίας, ενώ οι επαγωγείς τους, αντίθετα, τον αυξάνουν.

Μείωση στις τιμές κάθαρσης της σιλδεναφίλης παρατηρήθηκε ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με αναστολείς του στοιχείου CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένης της σιμετιδίνης με κετοκοναζόλη, καθώς και της ερυθρομυκίνης). Παρόλο που δεν παρατηρήθηκε αύξηση στην ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων σε αυτούς τους ασθενείς, συνιστάται να εξεταστεί η επιλογή λήψης του Vecta σε αρχική δόση 25 mg με έναν τέτοιο συνδυασμό.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό (εφάπαξ χρήση 100 mg) με το συστατικό ριτοναβίρη - έναν αναστολέα πρωτεάσης HIV (αυτός είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός αναστολέας του στοιχείου P450), το οποίο χρησιμοποιείται σε σταθερή κατάσταση (εφάπαξ χρήση 500 mg την ημέρα), παρατηρείται αύξηση στο μέγιστο επίπεδο της σιλδεναφίλης (τετραπλάσια - κατά 300%), καθώς και στην τιμή AUC της ουσίας στο πλάσμα (11 φορές - κατά 1000%). Μετά από 24 ώρες, οι τιμές του συστατικού στο πλάσμα παρέμειναν σε επίπεδο περίπου 200 ng/ml σε σύγκριση με μια τιμή περίπου 5 ng/ml, η οποία συνήθως παρατηρείται στην περίπτωση χρήσης μόνο σιλδεναφίλης. Αυτό αντιστοιχεί σε σημαντική επίδραση της ριτοναβίρης σε ένα ευρύ φάσμα υποστρωμάτων P450. Το δραστικό συστατικό του Vecta δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ριτοναβίρης. Λόγω όλων των παραπάνω, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων απαγορεύεται. Σε κάθε περίπτωση, εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί ένας τέτοιος συνδυασμός, η σιλδεναφίλη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε δόση που υπερβαίνει τα 25 mg εντός 48 ωρών.

Η λήψη του φαρμάκου (100 mg μία φορά) σε συνδυασμό με σακουιναβίρη (πρωτεάση HIV και αναστολέας του CYP3A4), σε δοσολογία που επιτρέπει την παροχή τιμών ισορροπίας της ουσίας (1200 mg - τρεις φορές την ημέρα), προκαλεί αύξηση στο μέγιστο επίπεδο του δραστικού συστατικού του Vecta κατά 140%, καθώς και στις τιμές AUC (κατά 210%). Η σιλδεναφίλη δεν επηρεάζει διάφορες φαρμακοκινητικές παραμέτρους του συστατικού της σακουιναβίρης. Υπάρχουν υποθέσεις ότι ισχυρότερα φάρμακα-αναστολείς του στοιχείου CYP3A4 (μεταξύ των οποίων η ιτρακοναζόλη ή η κετοκοναζόλη) θα έχουν πιο έντονες ιδιότητες.

Η χρήση μίας εφάπαξ δόσης (100 mg) σιλδεναφίλης με έναν μέτριο αναστολέα του CYP3A4, ερυθρομυκίνη (ισορροπημένη χορήγηση - 500 mg 2 φορές την ημέρα για 5 ημέρες), οδήγησε σε αύξηση του επιπέδου AUC του δραστικού συστατικού του φαρμάκου κατά 182%.

Σε άνδρες εθελοντές, η χορήγηση 500 mg αζιθρομυκίνης για 3 ημέρες δεν είχε καμία επίδραση στην AUC, το μέγιστο επίπεδο, τον χρόνο έως το μέγιστο επίπεδο, τη σταθερά ρυθμού αποβολής ή τον επακόλουθο χρόνο ημιζωής του δραστικού συστατικού του Vecta ή του κύριου προϊόντος διάσπασής του στην κυκλοφορία του αίματος.

Η λήψη 800 mg σιμετιδίνης (αναστολέα της αιμοπρωτεΐνης P450, καθώς και μη ειδικού φαρμακευτικού αναστολέα του στοιχείου CYP3A4) μαζί με 50 mg της δραστικής ουσίας Vecta προκάλεσε αύξηση των επιπέδων της τελευταίας στο πλάσμα των εθελοντών που τα χρησιμοποίησαν κατά 56%.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ είναι ικανός να επιβραδύνει τη δράση του στοιχείου CYP3A4 μέσα στα εντερικά τοιχώματα (με ασθενή δράση) και επίσης να αυξήσει τις τιμές της σιλδεναφίλης στο πλάσμα (μέτρια).

Παρόλο που δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές δοκιμές αλληλεπίδρασης με όλα τα φάρμακα, δεδομένα από φαρμακοκινητικές μελέτες πληθυσμού έχουν δείξει ότι οι ιδιότητες της σιλδεναφίλης δεν μεταβάλλονται όταν συνδυάζεται με φάρμακα από την κατηγορία των αναστολέων του CYP2C9 (όπως η βαρφαρίνη με τολβουταμίδη και η φαινυτοΐνη). Επιπλέον, δεν παρατηρούνται αλλαγές όταν συνδυάζεται με φάρμακα από την κατηγορία των αναστολέων του CYP2D6 (συμπεριλαμβανομένων των επιλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης και των τρικυκλικών), καθώς και με την κατηγορία των θειαζιδών, καθώς και θειαζιδικών διουρητικών, ανταγωνιστών ασβεστίου, αναστολέων ΜΕΑ, καθώς και βήτα-αδρενεργικών ανταγωνιστών ή φαρμάκων που επάγουν τον μεταβολισμό του στοιχείου CYP450 (συμπεριλαμβανομένων των βαρβιτουρικών με ριφαμπικίνη).

Ο συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του συστατικού CYP3A4 (με την ουσία ριφαμπικίνη) μπορεί να προκαλέσει πιο σημαντική μείωση των επιπέδων σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Το φάρμακο νικορανδίλη είναι ένας υβριδικός παράγοντας που περιέχει νιτρικά άλατα και προάγει την ενεργοποίηση των διαύλων Ca. Το νιτρικό στοιχείο υποδηλώνει την πιθανότητα ανάπτυξης στενής αλληλεπίδρασης με την ουσία σιλδεναφίλη.

Δεδομένου ότι υπάρχουν πληροφορίες ότι το Vecta μπορεί να επηρεάσει τις διαδικασίες μεταβολισμού NO/cGMP, έχει διαπιστωθεί ότι η ουσία σιλδεναφίλη μπορεί να ενισχύσει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες των νιτρικών. Ως εκ τούτου, απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με νιτρικά οποιουδήποτε τύπου ή δότες NO.

Η συνδυασμένη χρήση φαρμάκων με αναστολείς των α-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει συμπτωματική υπόταση σε μεμονωμένους ασθενείς (με προδιάθεση). Τέτοιες εκδηλώσεις εμφανίστηκαν συχνά εντός 4 ωρών από τη χρήση του Vecta.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με δοξαζοσίνη σε άτομα που είχαν σταθεροποιήσει την κατάστασή τους χρησιμοποιώντας δοξαζοσίνη οδήγησε περιστασιακά σε συμπτωματική ορθοστατική κατάρρευση. Αναφέρθηκαν ζάλη και λιποθυμία (αλλά όχι συγκοπή).

Σε άτομα που έλαβαν σιλδεναφίλη, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στο προφίλ των παρενεργειών (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο) όταν συνδυάστηκε με τις ακόλουθες ομάδες αντιυπερτασικών φαρμάκων: αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, αναστολείς β-αδρενεργικών υποδοχέων, αντιυπερτασικά φάρμακα με κεντρική και αγγειοδιασταλτική δράση, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης τύπου 2 και επιπλέον με αναστολείς διαύλων Ca, αδρενεργικούς νευρώνες και α-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Σε μια ειδική δοκιμή συνδυασμένης χρήσης σιλδεναφίλης (100 mg) με αμλοδιπίνη σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση, παρατηρήθηκε μια επιπλέον μείωση (κατά 8 mm Hg) στη συστολική αρτηριακή πίεση στην ύπτια θέση. Η μείωση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν ίση με 7 mm Hg.

Σε άνδρες εθελοντές, η λήψη του φαρμάκου σε σταθερή κατάσταση (τρεις φορές την ημέρα, 80 mg) αύξησε την AUC και τα μέγιστα επίπεδα βοσεντάνης (δύο φορές την ημέρα, 125 mg) κατά 49,8% και 42% αντίστοιχα.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Vecta πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – όχι πάνω από 25°C.

[ 40 ], [ 41 ]

Διάρκεια ζωής

Το Vecta μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]