Vancogen

Γλυκοπεπτιδικό αντιβιοτικό για ενδοφλέβιες εγχύσεις, που χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομειακά τμήματα ιατρικών ιδρυμάτων. Προορίζεται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, το δραστικό συστατικό είναι η υδροχλωρική βανκομυκίνη (που παράγεται από το Amycolatopsis orientalis).

Ενδείξεις Vancogen

Σοβαρές κλινικές περιπτώσεις λοιμωδών νοσημάτων που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαισθητοποιημένους στο δραστικό συστατικό, λόγω έλλειψης αποτελεσματικότητας της πενικιλίνης, της κεφαλοσπορίνης και άλλων αντιβακτηριακών φαρμάκων ή υπερευαισθησίας σε αυτά στον ασθενή· βακτηριακή σήψη· βακτηριακή φλεγμονή του ενδοκαρδίου· προεγχειρητική αντιβιοτική θεραπεία για αντικατάσταση καρδιακής βαλβίδας· φλεγμονή (απόστημα) του πνεύμονα· λοιμώδη και φλεγμονώδη νοσήματα των οστών, του μυελού των οστών και του κεντρικού νευρικού συστήματος· εντεροκολίτιδα.

Τύπος απελευθέρωσης

Ξηρά ουσία για διάλυμα έγχυσης, συσκευασμένη σε φιαλίδια που περιέχουν 500 και 1000 mg δραστικής ουσίας.

Φαρμακοδυναμική

Η βακτηριοκτόνος δράση βασίζεται στην αναστολή της βιοσύνθεσης της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης και στη μείωση της ισχύος της. Η υδροχλωρική βανκομυκίνη τροποποιεί τη σύνθεση του μορίου ριβονουκλεϊκού οξέος του παθογόνου μικροοργανισμού.

Το δραστικό συστατικό είναι δραστικό έναντι των Gram-θετικών μικροβίων: σταφυλόκοκκοι, ιδιαίτερα, χρυσοί και επιδερμικοί (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών), στρεπτόκοκκοι - β-αιμολυτική ομάδα Α και ομάδα Β, πνευμονιόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στην πενικιλίνη στελεχών), πράσινοι στρεπτόκοκκοι, εντερόκοκκοι, λιστέρια, βάκιλοι διφθερίτιδας, κλωστρίδια, ακτινομύκητες.

Καταστέλλει τη δράση των περισσότερων μικροοργανισμών ευαίσθητων στην υδροχλωρική βανκομυκίνη με ελάχιστο επίπεδο ορού αυτού του φαρμάκου έως 5 mcg/ml. Για τον ανεκτικό Staphylococcus aureus, μια συγκέντρωση του φαρμάκου από 10 mcg/ml έως 20 mcg/ml είναι θανατηφόρα.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό ουσιαστικά δεν απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα, γι' αυτό και χρησιμοποιούνται ενδοφλέβιες συνεχείς (κατά τη διάρκεια μιας ώρας) στάγδην εγχύσεις υδροχλωρικής βανκομυκίνης.

Η υψηλότερη συγκέντρωση στον ορό μετά την έγχυση είναι άμεσα ανάλογη με τη χορηγούμενη δόση: η στάγδην έγχυση 500 mg του αντιβιοτικού οδηγεί σε συγκέντρωση στον ορό περίπου 33 mcg/ml (1000 ml - 63 mcg/ml). Μετά από 12 ώρες, η υπολειμματική στάθμη του φαρμάκου είναι από 5 έως 10 mcg/ml. Συνδέεται με την αλβουμίνη κατά 55%.

Το δραστικό συστατικό διεισδύει καλά στα ενδιάμεσα υγρά - αρθρικά, υπεζωκοτικά, περικαρδιακά και άλλα. Υπερνικά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό μόνο σε περίπτωση φλεγμονής των μεμβρανών του εγκεφάλου.

Περίπου τα τρία τέταρτα της χορηγούμενης ποσότητας αυτής της ουσίας αποβάλλονται με τα ουροποιητικά όργανα μέσω του σπειραματικού φίλτρου κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας. σε άτομα άνω των 18 ετών χωρίς νεφρικές παθολογίες, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωρικής βανκομυκίνης είναι από τέσσερις έως έξι ώρες. Σε περίπτωση ανουρίας, αυτή η χρονική περίοδος παρατείνεται σε 7,5 ημέρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Παιδική ηλικία του ασθενούς

Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg ανά κιλό σωματικού βάρους του παιδιού, χορηγούμενη ενδοφλεβίως σε διάστημα μίας ώρας κάθε έξι ώρες.

Η θεραπεία των νεογνών ξεκινά με δόση 15 mg ανά κιλό βάρους του παιδιού, στη συνέχεια η δόση μειώνεται σε 10 mg ανά κιλό βάρους κάθε 12 ώρες κατά τη διάρκεια των πρώτων επτά ημερών μετά τη γέννηση. Από την όγδοη ημέρα έως την ηλικία του ενός μηνός, χορηγούνται 10 mg ανά κιλό βάρους κάθε οκτώ ώρες. Χορηγείται στάγδην σε διάστημα μίας ώρας.

Δοσολογικά σχήματα βανκογόνης κατά τη νεογνική περίοδο

Ηλικία από την έναρξη της εγκυμοσύνης¹ (εβδομάδες)	Χρονολογική ηλικία (ημέρες)	Ορρός γάλακτος Κρεατινίνη² (mg/dl)	Δοσολογία (mg/kg)
Λιγότερο από 30	Όχι περισσότερα από επτά	Τα δεδομένα δεν είναι ενημερωτικά³	15 σε μια μέρα
	Από την όγδοη ημέρα της ζωής	Όχι περισσότερο από 1,2	10 σε 12 ώρες
30-36	Όχι περισσότερα από 14	Τα δεδομένα δεν είναι ενημερωτικά³	10 σε 12 ώρες
	Πάνω από 14	Όχι περισσότερο από 0,6	10 σε 8 ώρες
	Πάνω από 14	0,7-1,2	10 σε 12 ώρες
Πάνω από 36	Όχι περισσότερα από επτά	Τα δεδομένα δεν είναι ενημερωτικά³	10 σε 12 ώρες
	Από την όγδοη ημέρα της ζωής	Όχι περισσότερο από 0,6	10 σε 8 ώρες
	Από την όγδοη ημέρα της ζωής	0,7-1,2	10 σε 12 ώρες

¹ – ηλικία ενδομήτριας ανάπτυξης συν χρονολογική ηλικία·

² – εάν το επίπεδο κρεατινίνης ορού είναι μεγαλύτερο από 1,2 mg/dl, το φάρμακο χορηγείται σε δόση 15 mg/kg ημερησίως.

³ – αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούν τακτικά το επίπεδο ορού του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

Δοσολογία για ασθενείς άνω των 18 ετών

Η συνιστώμενη δοσολογία του φαρμάκου για άτομα άνω των 18 ετών χωρίς νεφρικές παθολογίες είναι 2000 mg την ημέρα. Μπορεί να χορηγηθεί τέσσερις φορές στα 500 mg ή δύο φορές στα 1000 mg, διατηρώντας ίσα χρονικά διαστήματα. Η στάγδην ένεση Vancogen πραγματοποιείται με ρυθμό 10 mg / λεπτό.

Για ηλικιωμένους ή/και υπέρβαρους ασθενείς, η δοσολογία του φαρμάκου μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την περιεκτικότητα του δραστικού συστατικού στο πλάσμα.

Για ασθενείς με παθολογικές διεργασίες στα νεφρά, η δοσολογία του Vancogen πραγματοποιείται ξεχωριστά, με βάση τα επίπεδα κρεατινίνης στον ορό.

Δοσολογία βανκογόνου σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία

Κάθαρση κρεατινίνης (ml/min)	Δοσολογία βανκογόνου (mg/24 ώρες)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Οι παραπάνω υπολογισμοί δεν ισχύουν για άτομα χωρίς παραγωγή ούρων στην ουροδόχο κύστη. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με δόση 15 mg ανά κιλό σωματικού βάρους για την επιτάχυνση της δημιουργίας βέλτιστων συγκεντρώσεων υδροχλωρικής βανκομυκίνης στο πλάσμα του αίματος. Η δοσολογία που διατηρεί το επίπεδο ορού της περιεκτικότητάς της προσδιορίζεται με ρυθμό 1,9 mg ανά κιλό σωματικού βάρους ανά ημέρα. Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται ενδοφλέβια έγχυση δόσεων συντήρησης Vancogen (250-1000 mg) μία φορά σε διαστήματα αρκετών ημερών, με ανουρία - 1000 mg μία φορά σε διαστήματα επτά έως δέκα ημερών.

Προετοιμασία και χρήση

Ενδοφλέβιες εγχύσεις: Για να ληφθεί μια σύνθεση με πυκνότητα υδροχλωρικής βανκομυκίνης 50 mg/ml, προσθέστε 10 ml ύδατος για ένεση σε ένα φιαλίδιο με 500 ml του δραστικού συστατικού· με 1000 ml - 20 ml. Αυτή η σύνθεση πρέπει να αραιωθεί με διάλυμα γλυκόζης για εγχύσεις (5%) ή ισότονο (0,9% NaCl) για να ληφθεί πυκνότητα της δραστικής ουσίας 5 mg/ml: μια σύνθεση με 500 mg του δραστικού συστατικού αραιώνεται σε 100 ml διαλύματος γλυκόζης 5% για εγχύσεις (ισότονο, 0,9% NaCl), με 1000 mg - σε 200 ml. Εάν είναι απαραίτητο, τα έτοιμα διαλύματα έγχυσης μπορούν να διατηρηθούν σε θερμοκρασία 2-8 °C (στο ψυγείο), αλλά όχι περισσότερο από 24 ώρες.

Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα που σχετίζεται με αντιβιοτικά και προκαλείται από Peptoclostridium difficile ή σταφυλοκοκκική εντεροκολίτιδα απαιτεί χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα. Η δοσολογία για ενήλικες είναι 500-1000 mg την ημέρα. Ο υπολογισμός για τα παιδιά βασίζεται σε 40 mg ανά κιλό βάρους του παιδιού την ημέρα. Μια εφάπαξ δόση υπολογίζεται διαιρώντας σε τρεις ή τέσσερις δόσεις. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από μία εβδομάδα έως δέκα ημέρες.

Το πόσιμο διάλυμα παρασκευάζεται διαλύοντας τη σκόνη από το φιαλίδιο σε 30 ml νερού. Το διάλυμα που προκύπτει μπορεί να συνδυαστεί με υγρά σιρόπια ή αρώματα τροφίμων για να βελτιωθεί η γεύση.

[ 1 ]

Χρήση Vancogen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, με εξαίρεση τις ζωτικές περιπτώσεις. Το δραστικό συστατικό βρίσκεται στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής με βανκομυκίνη.

Αντενδείξεις

Κοχλιακή νευρίτιδα, απώλεια ακοής· νεφρικές παθολογίες· πρώτοι τρεις μήνες της εγκυμοσύνης, ευαισθητοποίηση στα συστατικά του διαλύματος.

Παρενέργειες Vancogen

Η βραχυπρόθεσμη ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου σχετίζεται με τον κίνδυνο αναφυλαξίας, μιας αιμόπτυσης στο άνω μέρος του σώματος, σε συνδυασμό με εξανθήματα στο πρόσωπο, τον λαιμό, τα χέρια, τα πόδια και σπασμωδικές συσπάσεις των μυών του θώρακα και της πλάτης. Κατά κανόνα, τέτοια φαινόμενα δεν διαρκούν περισσότερο από το ένα τρίτο της ώρας, αλλά όχι πάντα. Σπάνια, τέτοια φαινόμενα εμφανίζονται ακόμη και με τον συνιστώμενο ρυθμό έγχυσης.

Ο μεγαλύτερος κίνδυνος είναι οι παρενέργειες του φαρμάκου στα όργανα ακοής και στη λειτουργία των νεφρών. Η εμφάνιση συμπτωμάτων απώλειας ακοής, όπως οι εμβοές, αποτελεί σήμα για τη διακοπή της θεραπείας με Vancogen λόγω της πιθανότητας μη αναστρέψιμων αλλαγών στα όργανα ακοής.

Η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ως αποτέλεσμα της φαρμακευτικής θεραπείας σπάνια ανιχνεύεται. Εκδηλώνεται με αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης στο πλάσμα και αζωθαιμία. Αναπτύσσεται συχνότερα με θεραπεία υψηλής δόσης. Υπάρχουν μεμονωμένες περιπτώσεις διάμεσης νεφρίτιδας με τη συνδυασμένη χρήση αμινογλυκοσιδικών αντιβακτηριακών παραγόντων ή με νεφρική ανεπάρκεια στον ασθενή. Η διακοπή της χορήγησης οδηγεί στην αποκατάσταση της φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.

Αναστρέψιμες διαταραχές της αιματοποίησης μπορεί να παρατηρηθούν με τη μορφή μείωσης του αριθμού των ουδετερόφιλων, των λευκοκυττάρων, των αιμοπεταλίων και αύξησης του αριθμού των ηωσινοφίλων.

Οι δερματικές αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν κνίδωση, κακόηθες εξιδρωματικό ερύθημα, σύνδρομο Lyell και αγγειίτιδα.

Οι δυσπεπτικές διαταραχές και η ανεξέλεγκτη διάρροια μπορούν να θεωρηθούν ως σύμπτωμα της ανάπτυξης επιλοίμωξης.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας του φαρμάκου εκφράζονται με την επιδείνωση των παρενεργειών. Η χορήγησή του διακόπτεται και λαμβάνονται θεραπευτικά μέτρα ανάλογα με τα συμπτώματα.

Συνιστώμενα μέτρα: χορήγηση υγρών και προσδιορισμός της πυκνότητας ορού της δραστικής ουσίας. Η αιμοδιήθηση είναι προτιμότερη για την αποβολή της περίσσειας φαρμάκου. Σε αυτή την περίπτωση είναι πιο αποτελεσματική από την αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του Vancogen με φάρμακα που μπορεί να έχουν τοξική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή/και στα ουροποιητικά όργανα (ουρεγίτης, σισπλατίνη, αμινογλυκοσιδικοί αντιβακτηριακοί παράγοντες, μυοχαλαρωτικά) μπορεί να αυξήσει αμοιβαία την δηλητηρίαση.

Ο συνδυασμός με ωτοτοξικά φάρμακα μπορεί να ενισχύσει αμοιβαία την αρνητική επίδραση στα όργανα ακοής.

Ο συνδυασμός με αντιισταμινικά μπορεί να καμουφλάρει τα σημάδια της ωτοτοξικότητας του Vancogen (εμβοές).

Η ταυτόχρονη χρήση με αναισθητικά αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αρτηριακής υπότασης, δερματικών και αναφυλακτοειδών αντιδράσεων.

Η υδροχλωρική βανκομυκίνη σε διάλυμα έχει έντονη οξύτητα, η οποία δεν μπορεί να παραμεληθεί όταν είναι απαραίτητη η ανάμειξη με άλλες ουσίες.

Η διασταυρούμενη αντοχή του Vancogen με άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα δεν είναι γνωστή.

Συνδυασμένη χρήση με χλωραμφενικόλη, συνθετικές στεροειδείς ορμόνες, μεθικιλλίνη, ευφυλλίνη, αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης, παράγωγα ηπαρίνης, φαινοβαρβιτάλη.

[ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασίες κάτω των 25°C. Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

[ 3 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια.

Το παρασκευασμένο διάλυμα για εγχύσεις είναι κατάλληλο για χρήση εντός 24 ωρών από τη στιγμή της παρασκευής, υπό την προϋπόθεση ότι φυλάσσεται σε θερμοκρασία 2-8°C.