Valsacor

Ένα σχετικά νέο φάρμακο που έχει αντιυπερτασική δράση βασισμένη στον αποκλεισμό των υποδοχέων της ολιγοπεπτιδικής ορμόνης - αγγειοτενσίνης II. Οι παραλλαγές h και hd αυτού του φαρμάκου είναι ένα σύμπλεγμα που συνδυάζει βαλσαρτάνη και υδροχλωροθειαζίδη σε διάφορες δόσεις, το οποίο μειώνει την αρτηριακή πίεση στις αρτηρίες δρώντας στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.

Ενδείξεις Valsacora

Δυσλειτουργία του καρδιακού μυός σε συνδυασμό με υψηλή αρτηριακή πίεση, μετεμφραγματική κατάσταση, υψηλή αρτηριακή πίεση που δεν μπορεί να ελεγχθεί με μονοαντιυπερτασικά φάρμακα.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία με δοσολογία δραστικών συστατικών:

Το Valsacor περιέχει 40, 80, 160 και 320 mg βαλσαρτάνης.

Βαλσαρτάνη, mg Υδροχλωροθειαζίδη, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Φαρμακοδυναμική

Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η βαλσαρτάνη, ένας αναστολέας των υποδοχέων αγγειοτενσίνης II (υποτύπος AT1). Αυτό είναι το κύριο πεπτίδιο του συστήματος που ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση και τον όγκο της στο σώμα, δρώντας ως εξής - με τη στένωση των αγγείων και την αύξηση της περιφερειακής τους αντίστασης, οι υποδοχείς αγγειοτενσίνης του δεύτερου υποτύπου συνδέονται με υποδοχείς του πρώτου υποτύπου. Αυτές οι φυσιολογικές επιδράσεις οδηγούν σε απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Το δραστικό συστατικό, που αναστέλλει τους υποδοχείς αγγειοτενσίνης AT-1 (A II), προάγει μια ποσοτική αύξηση της ελεύθερης αγγειοτενσίνης AII στον ορό του αίματος και μια αύξηση του επιπέδου των υποδοχέων AT2, οι οποίοι συνδέονται μεταξύ τους απουσία ελεύθερων υποδοχέων AT-1. Αυτό οδηγεί σε υποτασική δράση, μείωση της συστηματικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης και του συστολικού όγκου αίματος.

Η δράση του Valsacor δεν επηρεάζει τη συσταλτική δραστηριότητα του μυοκαρδίου, εξαλείφει αποτελεσματικά το πρήξιμο και ομαλοποιεί την αναπνοή σε ασθενείς με μειωμένη καρδιακή λειτουργία.

Τα Valsacor H και HD είναι σύνθετα φάρμακα που περιέχουν ένα άλλο δραστικό συστατικό – το διουρητικό υδροχλωροθειαζίδη, το οποίο μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση και προάγει την αποβολή του Na, Cl, K και του νερού από τον οργανισμό.

Τα δραστικά συστατικά του σύνθετου φαρμάκου αλληλοσυμπληρώνονται και μειώνουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων παρενεργειών.

Δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπευτικής αγωγής, παρατηρείται σημαντική ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Η μέγιστη επίδραση της θεραπείας με αυτό το φάρμακο καταγράφεται μετά από περίπου ένα μήνα. Μία εφάπαξ από του στόματος δόση του φαρμάκου παρέχει 24ωρη δράση.

Φαρμακοκινητική

Τα δραστικά συστατικά απορροφώνται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η βαλσαρτάνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ορού σχεδόν πλήρως (περίπου 98%), η υδροχλωροθειαζίδη - κατά 40-70%. Η μεγαλύτερη διουρητική δράση αναπτύσσεται μετά από τέσσερις ώρες και διαρκεί περίπου 12 ώρες.

Η βαλσαρτάνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των εντέρων, ένα μικρό μέρος απεκκρίνεται στα ούρα. Η υδροχλωροθειαζίδη αποβάλλεται μέσω των νεφρών, το μεγαλύτερο μέρος - αμετάβλητο.

Δοσολογία και χορήγηση

Αυτό το φάρμακο δοσολογείται για κάθε ασθενή λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική του ευαισθητοποίηση και το επιθυμητό υποτασικό αποτέλεσμα.

Στην αρχή της θεραπείας, συνταγογραφείται ημερήσια δόση 80 mg Valsacor μία ή δύο δόσεις. Μετά από τέσσερις εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, όταν παρατηρείται η μεγαλύτερη υποτασική δράση, η δοσολογία προσαρμόζεται.

Η μεγαλύτερη τυπική ημερήσια δόση του φαρμάκου για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι 160 mg που λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα, 80 mg σε διαστήματα 12 ωρών.

Εάν αυτό το θεραπευτικό σχήμα είναι αναποτελεσματικό,
χρησιμοποιούνται οι επιλογές h ή hd. Η δοσολογία είναι εξατομικευμένη. Για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (χωρίς χολόσταση) και με ρυθμό απέκκρισης κρεατινίνης άνω των 30 ml ανά λεπτό, η δόση δεν προσαρμόζεται.

Όταν μειώνεται η συσταλτικότητα του καρδιακού μυός, συνήθως συνταγογραφείται ημερήσια δόση 80 mg Valsacor σε δύο δόσεις. Σταδιακά, λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία στο δραστικό συστατικό, η εφάπαξ δόση αυξάνεται στα 160 mg και λαμβάνεται σε διαστήματα μισής ημέρας.

Η μέγιστη ημερήσια δόση βαλσαρτάνης είναι 320 mg.
Με ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικού, η μέγιστη δόση είναι 160 mg την ημέρα.

Σε μετα-εμφραγματικές καταστάσεις, η λήψη αυτών των δισκίων συνταγογραφείται με ημερήσια δόση 40 mg (διαιρείται σε δύο δόσεις, χρησιμοποιώντας δισκία Valsacor 40 με διαχωριστική εγκοπή),
διατηρώντας ένα χρονικό διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών. Η δοσολογία προσαρμόζεται σταδιακά προς τα πάνω, λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία στο δραστικό συστατικό, η μέγιστη δυνατή δόση του οποίου είναι 320 mg την ημέρα.

[ 1 ]

Χρήση Valsacora κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται για έγκυες γυναίκες, γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη και γυναίκες που θηλάζουν. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται με αντιυπερτασικά φάρμακα με καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας για αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Αντενδείξεις

Ευαισθητοποίηση στα δραστικά και πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου, παραλλαγές h και hd + σε σουλφοναμίδες.

Εγκυμοσύνη, γαλουχία και ηλικιακή ομάδα 0-17 ετών.

Οι παραλλαγές h και hd δεν συνιστώνται για ασθενείς με σοβαρές ηπατικές παθολογίες, χολόσταση, ανουρία, νεφρική ανεπάρκεια (ρυθμός απέκκρισης κρεατινίνης μικρότερος από 30 ml ανά λεπτό), σε αιμοκάθαρση, μετά από μεταμόσχευση νεφρού, με στένωση νεφρικής αρτηρίας και ασθένειες όπου η νεφρική λειτουργία καθορίζεται από το σύστημα RAAS (ρενίνη-αγγειοτενσίνη-αλδοστερόνη).

Τα Valsacor h και hd αντενδείκνυνται σε περιπτώσεις μειωμένων επιπέδων Na και Ca στον ορό, χαμηλής συγκέντρωσης ιόντων K στο πλάσμα και αυξημένων επιπέδων ουρικού οξέος στο αίμα (συμπτωματικό), σακχαρώδη διαβήτη - ασθενείς που λαμβάνουν αλισκιρένη.
Με προσοχή, χορηγήστε τη βαλσαρτάνη σε ασθενείς μετά από καρδιακή προσβολή και με διαταραχή της καρδιακής μυϊκής λειτουργίας. Αυτή η κατηγορία ασθενών απαιτεί τακτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Valsacor.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση και τη δοσολογία αυτού του φαρμάκου στις ακόλουθες κατηγορίες ασθενών:

• με νόσο Libman-Sachs;
• με στένωση του αυλού της νεφρικής αρτηρίας.
• ανισορροπία νερού-ηλεκτρολυτών.
• με στένωση του αυλού της αορτής ή της διγλώχινης βαλβίδας.
• υπερτροφία των τοιχωμάτων της αριστερής και δεξιάς κοιλίας της καρδιάς.

Και επίσης άτομα των οποίων η εργασία απαιτεί αυξημένη συγκέντρωση.

Παρενέργειες Valsacora

Η θεραπεία με Valsacor μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• μόλυνση με ιούς και βακτήρια με την ανάπτυξη αναπνευστικών λοιμώξεων (φλεγμονή των ρινικών κόλπων και της βλεννογόνου του φάρυγγα, ρινική καταρροή, βήχας).
• δυσπεπτικά συμπτώματα, ζάλη, αδυναμία, πόνος στο κεφάλι, τους μύες, τις αρθρώσεις κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.
• υπερκαλιαιμία, αλλεργικά εξανθήματα, αρνητική επίδραση στη νεφρική λειτουργία.

Η θεραπεία με παραλλαγές h και hd επιπλέον αυτών που έχουν ήδη αναφερθεί μπορεί να οδηγήσει σε:

• αρρυθμία, κρίσεις στηθάγχης, σημαντική υπόταση.
• αναιμία, αραίωση του αίματος και κακή πήξη του αίματος.
• ηπατίτιδα, στασιμότητα της χολής;
• εναλλαγές διάθεσης, πολικότητα συναισθημάτων, αϋπνία, υπνηλία, μούδιασμα των άκρων.
• κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα, οίδημα Quincke, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• ανεπάρκεια νατρίου και/ή καλίου, εμβοές, υπεργλυκαιμία, υπερκρεατινιναιμία, μειωμένη νεφρική απεκκριτική λειτουργία και ροή χολής, μικρές διαταραχές ακοής και όρασης, αυξημένη εφίδρωση.

Υπερβολική δόση

Δεν έχει αναφερθεί υπερδοσολογία Valsacor. Πιθανά συμπτώματα υπερδοσολογίας βαλσαρτάνης μπορεί να περιλαμβάνουν σοβαρή υπόταση, πιθανώς συμπεριλαμβανομένης διαταραχής της συνείδησης, σοκ ή κατάρρευσης.
Η υπερδοσολογία υδροχλωροθειαζίδης μπορεί να οδηγήσει σε λήθαργο, μειωμένο όγκο αίματος και ηλεκτρολυτική ανισορροπία, πιθανώς με μυϊκούς σπασμούς και καρδιακή ανεπάρκεια.

Οι πρώτες βοήθειες για κλινικά ασήμαντα συμπτώματα συνίστανται στην κατάλληλη θεραπεία και τη χορήγηση εντερορροφητικών ουσιών. Η κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης διορθώνεται με έγχυση διαλύματος NaCl (0,9%).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του Valsacor με φάρμακα που περιέχουν Κ και διουρητικά που δεν απεκκρίνουν Κ αυξάνει την πιθανότητα υπερκαλιαιμίας.

Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις του Valsacor h και του hd καθορίζονται από την παρουσία υδροχλωροθειαζίδης.

Ο συνδυασμός του με φάρμακα που περιέχουν Li ή K αυξάνει την πιθανότητα υπερβολικών επιπέδων αυτών των ουσιών στον ορό. Κατά τη συνταγογράφηση ενός τέτοιου συνδυασμού, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης των ηλεκτρολυτών στο αίμα.

Η συγκέντρωση του K στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθείται όταν συνδυάζεται με αντιαρρυθμικά και αντιψυχωσικά που προάγουν την ενεργοποίηση των συσπάσεων του καρδιακού μυός (η λεγόμενη «πιρουέτα»).

Ο κίνδυνος υπερασβεστιαιμίας αυξάνεται όταν αυτή η δραστική ουσία συνδυάζεται με παρασκευάσματα Ca και βιταμίνης D3.

Η ταυτόχρονη χρήση του Valsacor H και του HD με υπογλυκαιμικά, αντιουρικά φάρμακα, αμίνες που μειώνουν την αρτηριακή πίεση και τουβοκουραρίνη μπορεί να απαιτήσει προσαρμογές στη δοσολογία τους.

Η υδροχλωροθειαζίδη αυξάνει την πιθανότητα αύξησης των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα από τη δράση των β-αναστολέων και των υπερστατικών.

Τα αντιχολινεργικά βοηθούν στην αύξηση της βιοδιαθεσιμότητάς του, ενώ η χολεστυραμίνη και η χολεστιπόλη βοηθούν στη μείωσή της.

Αυτή η ουσία αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης της μυελοκατασταλτικής δράσης των κυτταροστατικών φαρμάκων και των ανεπιθύμητων ενεργειών της αμανταδίνης.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μειώνουν την αποτελεσματικότητά του και αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης νεφρικής ανεπάρκειας.

Ο συνδυασμός με μεθυλντόπα μπορεί να προκαλέσει μείωση του κύκλου ζωής των ερυθρών αιμοσφαιρίων, με αιθυλική αλκοόλη - ορθοστατική υπόταση, με αντιβιοτικά κυκλοσπορίνης - συμπτώματα ουρικής αρθρίτιδας.

Ο συνδυασμός με αντιβιοτικά τετρακυκλίνης αυξάνει την περιεκτικότητά τους στα ούρα.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε χωρίς να καταστρέψετε τη συσκευασία και σε θερμοκρασία έως 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.