Valium

Το Valium είναι ένα αγχολυτικό φάρμακο, ένα ηρεμιστικό.

Ενδείξεις Βάλιουμ.

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων παραβιάσεων:

• αγχώδεις διαταραχές;
• αϋπνία;
• σπασμός στους σκελετικούς μύες που προκαλείται από τοπικό τραύμα.
• σπαστικές διαταραχές λόγω βλάβης της σπονδυλικής στήλης ή του εγκεφάλου. Μεταξύ αυτών είναι η εγκεφαλική παράλυση, καθώς και η αθέτωση και ο τέτανος.
• αρθρίτιδα με μυοσίτιδα και θυλακίτιδα, καθώς και ρευματική σπονδυλοαρθρίτιδα και προοδευτική πολυαρθρίτιδα (χρόνια μορφή).
• σπονδυλικό σύνδρομο, ένταση, πονοκεφάλους και στηθάγχη, καθώς και αρθροπάθεια, στην οποία παρατηρείται ένταση των σκελετικών μυών.
• κατάσταση στέρησης, η οποία εκδηλώνεται με τη μορφή αισθήματος έντασης, άγχους και διέγερσης, καθώς και με τη μορφή τρόμου και παροδικών αντιδραστικών καταστάσεων.

Ως επικουρικό φάρμακο σε συνδυαστική θεραπεία, χρησιμοποιείται για τα ακόλουθα προβλήματα:

• δυστροφία;
• αυξημένη αρτηριακή πίεση;
• ψυχοσωματικές διαταραχές στον τομέα της μαιευτικής και της γυναικολογίας (συμπεριλαμβανομένης της εμμηνόπαυσης, των διαταραχών της εμμήνου ρύσεως και της κύησης)·
• έλκη στο εσωτερικό του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου.
• επίστατος;
• έκζεμα και άλλες δερματολογικές παθήσεις που χαρακτηρίζονται από ευερεθιστότητα και κνησμό.
• Σύνδρομο Meniere;
• δηλητηρίαση από ναρκωτικά.

Επιπλέον, το Valium χρησιμοποιείται πριν από ενδοσκοπικές επεμβάσεις, γενική αναισθησία και χειρουργικές επεμβάσεις (ως προκαταρκτική φαρμακευτική αγωγή).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία των 2, 5 ή 10 mg. Κάθε συσκευασία περιέχει 30 ή 500 δισκία των 2 mg, 25, 100 ή 500 δισκία των 5 mg, 25, 100, 500 δισκία των 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η διαζεπάμη είναι το δραστικό συστατικό του Valium. Έχει ισχυρό ηρεμιστικό, υπνωτικό και αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, καθώς και κεντρικό μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. Οι αγχολυτικές ιδιότητες του φαρμάκου εκδηλώνονται με τη μορφή ανακούφισης από το αίσθημα εσωτερικού φόβου, άγχους, καθώς και άγχους και έντασης.

Ο βαθμός επίδρασης του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα εξαρτάται από την ημερήσια δόση διαζεπάμης: όταν λαμβάνεται σε μικρές ποσότητες (εντός 2-15 mg), έχει διεγερτικό αποτέλεσμα, αλλά σε υψηλές δόσεις (περισσότερες από 15 mg) προκαλεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Η κεντρική μυοχαλαρωτική δράση οφείλεται στο γεγονός ότι η διαζεπάμη είναι ικανή να επιβραδύνει τα νωτιαία αντανακλαστικά του πολυσυναπτικού τύπου. Επιπλέον, το φάρμακο έχει επίσης ασθενείς συμπαθητικολυτικές ιδιότητες - βοηθά στη μικρή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Το φάρμακο αυξάνει το όριο πόνου, βοηθά στην αύξηση της αντίστασης του εγκεφάλου στην υποξία και επίσης διαστέλλει τα στεφανιαία αγγεία.

Το φάρμακο έχει ισχυρές αντισπασμωδικές και αντισπασμωδικές ιδιότητες, που εκδηλώνονται με τη μορφή καταστολής των παροξυσμών (συμπαθητικοεπινεφριδικοί και παρασυμπαθητικοί τύποι).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση του δισκίου, η ουσία απορροφάται γρήγορα και αρχίζει να δρα στον οργανισμό. Η διάρκεια των μέγιστων επιπέδων του φαρμάκου είναι 15-60 λεπτά. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 100%. Στο πλάσμα, οι μέγιστες τιμές του συστατικού παρατηρούνται 0,5-1,5 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του δισκίου. Η διαζεπάμη έχει υψηλό βαθμό σύνθεσης με πρωτεΐνες - 96-99%.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι 2-13 λεπτά. Η διαζεπάμη είναι ένα λιποδιαλυτό συστατικό, κατανέμεται ταχέως στο σώμα, διέρχεται από τον πλακουντιακό φραγμό και τον αιμοσφαιρινο-αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Μετά την απορρόφηση, το φάρμακο ανακατανέμεται στον λιπώδη και μυϊκό ιστό. Σε περίπτωση συνεχούς ημερήσιας λήψης του φαρμάκου, συσσωρεύεται γρήγορα στο σώμα (κυρίως στον λιπώδη ιστό), φτάνοντας σε έναν δείκτη που υπερβαίνει σημαντικά το μέγεθος της πραγματικής δόσης. Η συσσώρευση της ουσίας συμβαίνει κυρίως σε μεμονωμένα όργανα, συμπεριλαμβανομένης της καρδιάς.

Το φάρμακο υφίσταται οξειδωτικές μεταβολικές διεργασίες - υδροξυλίωση με απομεθυλίωση, καθώς και γλυκουρονιδίωση στο ήπαρ (ως μέρος του ενζυμικού συστήματος της αιμοπρωτεΐνης P450). Η διαζεπάμη έχει πολλά φαρμακοενεργά προϊόντα αποσύνθεσης, το κύριο από τα οποία είναι η δεσμεθυλοδιαζεπάμη (ονομάζεται επίσης νορδιαζεπάμη ή νορδαζεπάμη). Άλλα ενεργά προϊόντα αποσύνθεσης του φαρμάκου περιλαμβάνουν τα ασθενή στοιχεία οξαζεπάμης με τεμαζεπάμη. Αυτά τα προϊόντα αποσύνθεσης υφίστανται σύζευξη με γλυκουρονίδιο και απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα.

Η διαζεπάμη έχει χρόνο ημιζωής αποβολής δύο σταδίων, 1-3 ημέρες, ενώ η δεσμεθυλοδιαζεπάμη έχει χρόνο ημιζωής 2-7 ημέρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται, με μόνο μια μικρή ποσότητα να απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Ο χρόνος ημιζωής της διαζεπάμης και της δεσμεθυλοδιαζεπάμης αυξάνεται σημαντικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δράσης του φαρμάκου, καθώς και σε συσσώρευσή του σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία και η διάρκεια χρήσης του Valium μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο από ειδικό, λαμβάνοντας υπόψη τον τύπο της παθολογίας και τη σοβαρότητα των κλινικών εκδηλώσεών της. Οι τυπικές συνιστώμενες δόσεις είναι συχνά οι εξής:

• κατά τη θεραπεία φοβιών με νευρώσεις, καθώς και στηθάγχη, υποχονδριακές ή υστερικές διαταραχές, νευρολογικές παθολογίες εκφυλιστικού τύπου και μη φυσιολογικούς δείκτες αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο 2-3 φορές την ημέρα σε ποσότητα 5-10 mg.
• κατά τη θεραπεία πολυαρθρίτιδας, αρθρίτιδας ή αρθροπάθειας, καθώς και άλλων αρθρικών παθήσεων, θα πρέπει να λαμβάνετε 5 mg του φαρμάκου 1-4 φορές την ημέρα (ο ακριβής αριθμός δόσεων καθορίζεται από τον γιατρό).
• για το σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 5 mg Valium 3-4 φορές την ημέρα.
• για τη θεραπεία του σπονδυλικού συνδρόμου, πάρτε το φάρμακο σε δόση 10 mg 4 φορές την ημέρα (ενώ χρειάζεται να παραμείνετε στο κρεβάτι).
• Για την εξάλειψη των κλιμακτηριακών, εμμηνορροϊκών ή ψυχοσωματικών διαταραχών, καθώς και της κύησης, τα δισκία λαμβάνονται σε ποσότητα 2-5 mg, 3 φορές την ημέρα.

Οι ηλικιωμένοι ή οι εξασθενημένοι άνθρωποι, καθώς και όσοι πάσχουν από αθηροσκλήρωση, θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο δύο φορές την ημέρα σε αρχική δόση 2 mg. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Σε ενήλικες, η θεραπεία συνήθως πραγματοποιείται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: λήψη 0,5 δισκίου των 5 mg (δηλαδή 2,5 mg του φαρμάκου) 1-2 φορές την ημέρα ή λήψη 1 ολόκληρου δισκίου (5 mg) το βράδυ.

Τα μεγέθη των δόσεων για παιδιά υπολογίζονται λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία του ασθενούς:

• για 1-3 χρόνια – δόση 1 mg.
• για ηλικίες 3-7 ετών – 2 mg;
• για παιδιά άνω των 7 ετών – δόση 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Χρήση Βάλιουμ. κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λήψη Valium κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• μυασθένεια;
• σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• κατάσταση κώματος ή σοκ.
• οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια;
• οξεία δηλητηρίαση με φάρμακα που έχουν καταθλιπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
• δηλητηρίαση από αλκοόλ σε οξεία μορφή, με εξασθένηση των ζωτικών λειτουργιών του σώματος.
• υπερευαισθησία στη διαζεπάμη ή σε άλλα πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου.
• περίοδος γαλουχίας;
• βρέφη κάτω των 6 μηνών.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• άτομα με επιληψία ή ιστορικό επιληπτικών κρίσεων·
• σε περίπτωση ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας.
• ιστορικό εξάρτησης από ναρκωτικά;
• άτομα που έχουν την τάση να κάνουν κατάχρηση ψυχοτρόπων ουσιών·
• οργανικές εγκεφαλικές παθολογίες.
• υπερκινητικότητα;
• εγκεφαλική ή νωτιαία αταξία.
• υποπρωτεϊναιμία;
• άπνοια ύπνου;
• ηλικιωμένοι.

[ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες Βάλιουμ.

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να συνοδεύεται από την ανάπτυξη πολλών διαφορετικών παρενεργειών:

• αυξημένη κόπωση, αίσθημα λήθαργου, αποπροσανατολισμός, υπνηλία.
• μειωμένη προσοχή;
• ζάλη και επιβράδυνση των ψυχοκινητικών αντιδράσεων.
• αμνησία ανάδρομου τύπου.
• διαταραχή κινητικού συντονισμού.

Επιπλέον, υπάρχουν πληροφορίες ότι το Valium μπορεί να προκαλέσει τρόμο, μυϊκούς σπασμούς, αισθήματα κατάθλιψης, ευερεθιστότητα, ευφορία και σύγχυση, καθώς και την ανάπτυξη κατάθλιψης, ταχυκαρδίας, δυσπεπτικών συμπτωμάτων, αϋπνίας και θρόμβωσης, καθώς και καταληψίας και άλλων διαταραχών του νευρικού συστήματος και της ψυχής.

[ 16 ]

Υπερβολική δόση

Οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν: αίσθημα σύγχυσης, υπνηλία, λήθαργο ή σοβαρή αδυναμία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν αρεφλεξία ή μειωμένα αντανακλαστικά, παράδοξη διέγερση, μειωμένη απόκριση στον πόνο, δυσαρθρία, τρόμος, νυσταγμός και αταξία, καθώς και βαθύς ύπνος. Μπορεί να εμφανιστούν δυσκολία στην αναπνοή, δύσπνοια, βραδυκαρδία και άπνοια, καθώς και κατάρρευση, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κώμα και αναπνευστική και καρδιακή καταστολή.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να πλυθεί το στομάχι, να πραγματοποιηθεί μια διαδικασία αναγκαστικής διούρησης και να ληφθεί ενεργός άνθρακας. Επίσης, πραγματοποιείται τεχνητός αερισμός και υποστήριξη της αρτηριακής πίεσης και της αναπνευστικής λειτουργίας. Το αντίδοτο είναι η φλουμαζενίλη (χρησιμοποιείται στο νοσοκομείο). Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης είναι πολύ χαμηλή.

[ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο ενισχύει την κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ουσιών όπως τα αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), η αιθυλική αλκοόλη, τα οπιοειδή αναλγητικά, τα αντικαταθλιπτικά, τα μυοχαλαρωτικά και τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για γενική αναισθησία.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν τις οξειδωτικές μικροσωμικές διεργασίες (συμπεριλαμβανομένων των από του στόματος αντισυλληπτικών, της σιμετιδίνης με φλουοξετίνη, καθώς και της δισουλφιράμης, της ερυθρομυκίνης με κετοκοναζόλη και προπρανολόλη, της ισονιαζίδης με προποξυφαίνη και της μετοπρολόλης με βαλπροϊκό οξύ) παρατείνουν τον χρόνο ημιζωής του Valium και επίσης ενισχύουν τις ιδιότητές του.

Οι επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων αποδυναμώνουν την επίδραση των φαρμάκων.

Τα οπιοειδή ενισχύουν το αίσθημα ευφορίας που προκαλείται από το Valium, το οποίο αυξάνει την ψυχολογική εξάρτηση από το φάρμακο.

Τα αντιόξινα μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησης των φαρμάκων από το γαστρεντερικό σωλήνα χωρίς να επηρεάζουν τον βαθμό του.

Τα αντιυπερτασικά φάρμακα μπορούν να ενισχύσουν τη σοβαρότητα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Σε περίπτωση συνδυασμού με κλοζαπίνη, είναι πιθανή η ενίσχυση της καταστολής της αναπνευστικής λειτουργίας.

Ο συνδυασμός Valium και CG χαμηλής πολικότητας μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα στον ορό τους και επίσης να προκαλέσει τοξικότητα από CG (λόγω ανταγωνισμού για σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος).

Το φάρμακο αποδυναμώνει τις επιδράσεις της λεβοντόπα σε άτομα με νόσο του Πάρκινσον.

Ο χρόνος απέκκρισης του Valium παρατείνεται όταν συνδυάζεται με ομεπραζόλη.

Τα επανορθωτικά φάρμακα, οι ΜΑΟΙ και τα ψυχοδιεγερτικά μειώνουν τη δράση του φαρμάκου.

Η προληπτική φαρμακευτική αγωγή με Valium καθιστά δυνατή τη μείωση της δόσης της φαιντανύλης που απαιτείται για την εισαγωγή σε γενική αναισθησία και τη συντόμευση του χρόνου που απαιτείται για την «απενεργοποίηση» της συνείδησης χρησιμοποιώντας δόσεις επαγωγής.

Το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει τις τοξικές ιδιότητες της ζιδοβουδίνης.

Ενίσχυση της απέκκρισης του Valium μαζί με μείωση των επιπέδων του στο πλάσμα συμβαίνει όταν συνδυάζεται με ριφαμπικίνη.

Μικρές δόσεις θεοφυλλίνης μπορούν να μειώσουν ή ακόμη και να αντιστρέψουν την ηρεμιστική δράση του φαρμάκου.

[ 22 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Valium θεωρείται ένα πολύ μη ασφαλές φάρμακο και οι κριτικές γι' αυτό είναι πολύ ανάμεικτες. Αν και είναι αρκετά αποτελεσματικό για τον εθισμό στο αλκοόλ, καθώς και για ψυχοσωματικές και μετατραυματικές διαταραχές, δεν μπορεί να γίνει κατάχρηση, καθώς μπορεί να προκαλέσει εθισμό και έχει επίσης μεγάλο αριθμό αρνητικών επιπτώσεων. Επομένως, μπορεί να ληφθεί μόνο με ιατρική συνταγή.

[ 26 ], [ 27 ]

Διάρκεια ζωής

Το Valium μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2-3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]