Urorek

Το ενθυλακωμένο φάρμακο Urorek ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστών των α-αδρενεργικών υποδοχέων, με κύριο δραστικό συστατικό τη σιλοδοσίνη.

Ενδείξεις Uroreka

Οι κάψουλες Urorek χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική θεραπεία καλοήθων διεργασιών στον προστάτη αδένα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Urorek παράγεται με τη μορφή πυκνών καψουλών, που περιέχουν 4 ή 8 mg του δραστικού συστατικού σιλοδοσίνη.

Η συσκευασία μπορεί να περιλαμβάνει μία, τρεις, πέντε ή εννέα πλάκες κυψέλης, με 10 κάψουλες σε κάθε πλάκα.

Φαρμακοδυναμική

_{Το δραστικό συστατικό του Urorek είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των α1α-} αδρενεργικών υποδοχέων. Η σιλοδοσίνη παρεμποδίζει τους μετασυναπτικούς α1α- _{αδρενεργικούς} υποδοχείς, οι οποίοι εντοπίζονται στις λείες μυϊκές δομές του προστάτη και του ουροποιητικού συστήματος.

Το Urorek μειώνει τον τόνο των λείων μυών του προστάτη, γεγονός που οδηγεί σε ευκολότερη εκροή ούρων. Παράλληλα με αυτές τις διεργασίες, εξαλείφονται τα σημάδια παραβίασης και ερεθισμού που προκαλούνται από τον καλοήθη πολλαπλασιασμό του ιστού του προστάτη.

Η συγγένεια για τους α1α αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται στην ουροδόχο κύστη, είναι 162 φορές μεγαλύτερη από την ικανότητά του να αλληλεπιδρά με τους α1β _{-αδρενεργικούς} υποδοχείς, που εντοπίζονται στις λείες μυϊκές δομές των αιμοφόρων αγγείων.

Ως αποτέλεσμα της υψηλής εκλεκτικότητάς του, το Urorek δεν προκαλεί κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε άτομα με φυσιολογικές τιμές αρτηριακής πίεσης.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το Urorek απορροφάται καλά στο πεπτικό σύστημα. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα εκτιμάται στο 32%. Οι μάζες τροφής στο στομάχι μπορούν να μειώσουν τη μέγιστη συγκέντρωση κατά 30%, αυξάνοντας τον χρόνο επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης σε 60 λεπτά.

Ο όγκος κατανομής του δραστικού συστατικού Urorek είναι κοντά στα 0,81 λίτρα/kg. Η σύνδεση της σιλοδοσίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 96,6%, ενώ η σύνδεση του μεταβολίτη μπορεί να είναι 91%.

Το δραστικό συστατικό Urorek μεταβολίζεται με γλυκουρονιδίωση, με τη συμμετοχή συστατικών όπως η αλκοολική αφυδρογονάση και η αλδεϋδική αφυδρογονάση.

Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης στον ορό θεωρείται το καρβαμοϋλγλυκουρονίδιο, το οποίο προσεγγίζει συγκεντρώσεις στον ορό 4 φορές υψηλότερες από τη σιλοδοσίνη. Ωστόσο, το δραστικό συστατικό δεν έχει δυνατότητα επαγωγής και δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450.

Το μεγαλύτερο μέρος του δραστικού συστατικού Urorek (σχεδόν 55%) απεκκρίνεται από το σώμα με κόπρανα και ένα μικρότερο μέρος (περισσότερο από 33%) με ούρα.

Η κύρια ποσότητα του δραστικού συστατικού Urorek απεκκρίνεται ως υπολειμματικά μεταβολικά προϊόντα και μια μικρή ποσότητα σε αμετάβλητη μορφή.

Ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού και του μεταβολίτη εκτιμάται σε 11 ώρες και 18 ώρες, αντίστοιχα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Urorek χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία ενήλικων ανδρών ασθενών. Η τυπική ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 8 mg κάθε φορά. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να συνταγογραφηθεί δόση 4 mg μία φορά την ημέρα.

Το Urorek λαμβάνεται με τροφή, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα.

Η κάψουλα Urorek δεν πρέπει να υποστεί ζημιά ή να θρυμματιστεί: πρέπει να καταπίνεται ολόκληρη με ένα ποτήρι νερό.

Για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, χρησιμοποιείται η ίδια δοσολογία, η οποία δεν απαιτεί προσαρμογή.

Σε περίπτωση νεφρικής νόσου, δεν απαιτείται επίσης διόρθωση. Εξαίρεση αποτελούν οι σοβαρές νεφρικές παθολογίες, με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml ανά λεπτό: σε τέτοιες περιπτώσεις, το Urorek δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

Σε περίπτωση παθολογιών του ήπατος, η θεραπεία με Urorek δεν συνιστάται μόνο σε σοβαρές μορφές της νόσου.

[ 4 ]

Χρήση Uroreka κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Urorek δεν προορίζεται για χρήση από γυναίκες ασθενείς.

Αντενδείξεις

Δεν πρέπει να λαμβάνετε το Urorek εάν είστε επιρρεπείς σε αλλεργικές αντιδράσεις στα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Uroreka

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του Urorek είναι οι διαταραχές εκσπερμάτισης - και συγκεκριμένα, η επιδείνωση ή η πλήρης απουσία εκσπερμάτισης. Η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων διαταραχών είναι 23%, αλλά είναι παροδικές και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας με Urorek.

Λιγότερο συχνά, μπορεί επίσης να παρατηρηθούν άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• μειωμένη σεξουαλική επιθυμία;
• ζάλη;
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός;
• μείωση της αρτηριακής πίεσης;
• αίσθημα ρινικής συμφόρησης.
• διάρροια, δίψα, ναυτία;
• εργαστηριακές αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
• στυτική δυσλειτουργία.

Υπερβολική δόση

Η πιθανότητα υπερδοσολογίας έχει μελετηθεί με έως και 48 mg Urorek την ημέρα σε άνδρες. Το κύριο σύμπτωμα ήταν η απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Εάν το Urorek ελήφθη σε αυξημένη δόση σχετικά πρόσφατα, τότε θα πρέπει να προκληθεί έμετος στο θύμα ή να γίνει πλύση στομάχου. Σε περίπτωση σοβαρής υπότασης, θα πρέπει να ληφθούν μέτρα για να διασφαλιστεί η κανονική λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Η αιμοκάθαρση δεν χρησιμοποιείται σε αυτή την περίπτωση, καθώς το δραστικό συστατικό Urorek σχηματίζει σχεδόν πλήρως δεσμούς με πρωτεΐνες πλάσματος (περισσότερο από 96%).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Urorek δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλα φάρμακα από την ομάδα των α-αναστολέων για να αποφευχθεί πιθανή αμοιβαία ενίσχυση των επιδράσεων.

Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που αναστέλλουν το ισοένζυμο CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη) είναι ανεπιθύμητη λόγω της αύξησης της συγκέντρωσης της σιλοδοσίνης στον ορό.

Ο συνδυασμός του Urorek με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης (π.χ. σιλδεναφίλη ή ταδαλαφίλη) μπορεί να προκαλέσει ζάλη.

Φάρμακα με υποτασική δράση, ανταγωνιστές ασβεστίου, παράγοντες που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, καθώς και διουρητικά σε συνδυασμό με το Urorek μπορούν να επιταχύνουν και να επιδεινώσουν την ανάπτυξη της υπότασης.

Όταν χρησιμοποιείται το Urorek μαζί με παρασκευάσματα διγοξίνης, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.

[ 5 ], [ 6 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Urorek φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία, σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, σε μέγιστη θερμοκρασία έως +30°C. Δεν πρέπει να επιτρέπεται η πρόσβαση παιδιών κοντά σε χώρους όπου φυλάσσονται φάρμακα.

[ 7 ]

Διάρκεια ζωής

Το Urorek μπορεί να αποθηκευτεί έως και 3 χρόνια.