Cetrilev

Το Cetrilev είναι ένα συστηματικό αντιισταμινικό φάρμακο, η δραστική ουσία του οποίου είναι η λεβοσετιριζίνη, ένα ενεργό σταθερό R-εναντιομερές της κετιριζίνης, ενός παραγώγου πιπεραζίνης.

Ενδείξεις Tsetrileva

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινίτιδας (επίσης μιας μορφής της νόσου που εμφανίζεται όλο το χρόνο), καθώς και της κνίδωσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία των 5 mg, 10 δισκία ανά κυψέλη. Κάθε συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης· σε μορφή σιροπιού σε φιάλες των 30, 50 ή 100 ml. Μέσα στη συσκευασία υπάρχει 1 φιάλη με δοσομετρικό καπάκι.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα ενεργό R-εναντιομερές της ουσίας κετιριζίνη με σταθερές ιδιότητες. Ένα συστατικό της ομάδας των ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης. Οι φαρμακευτικές της ιδιότητες καθορίζονται από τον αποκλεισμό των απολήξεων της Η1 ισταμίνης. Η συγγένεια για αυτά τα στοιχεία στη λεβοσετιριζίνη είναι διπλάσια από αυτή της κετιριζίνης.

Επηρεάζει το στάδιο ανάπτυξης των αλλεργικών εκδηλώσεων που εξαρτάται από την ισταμίνη, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα, τη δραστηριότητα της κίνησης των ηωσινοφίλων και επίσης περιορίζει τη διαδικασία απελευθέρωσης φλεγμονωδών αγωγών. Αποτρέπει την εμφάνιση αλλεργικής αντίδρασης και, μαζί με αυτό, ανακουφίζει την πορεία των ήδη υπαρχόντων συμπτωμάτων. Το συστατικό έχει επίσης αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές και αντιεξιδρωματικές ιδιότητες, ενώ σχεδόν δεν έχει αντισεροτονινική και χολινολυτική δράση.

Όταν λαμβάνεται σε φαρμακευτικές δόσεις, ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστική δράση.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης είναι γραμμική και ουσιαστικά πανομοιότυπη με εκείνη της κετιριζίνης.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται εντατικά και γρήγορα. Ο βαθμός απορρόφησης δεν αλλάζει ανάλογα με την πρόσληψη τροφής και το μέγεθος της λαμβανόμενης δόσης, αν και παρατηρείται μείωση της μέγιστης συγκέντρωσης και παράταση του χρόνου επίτευξής της. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι 100%.

Στο 5% των ασθενών, η δράση του φαρμάκου ξεκινά 12 λεπτά μετά από μία εφάπαξ δόση και στο υπόλοιπο 95% - μετά από 0,5-1 ώρα. Η μέγιστη στάθμη στο πλάσμα παρατηρείται 50 λεπτά μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση του φαρμάκου και η διάρκειά της είναι 2 ημέρες. Η μέγιστη τιμή είναι 270 ng/ml με μία εφάπαξ δόση και 308 ng/ml σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χορήγησης 5 mg του φαρμάκου.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς και τη διέλευσή του μέσω του αιμοσφαιρινο-φορέα (αιματοεγκεφαλικού φραγμού). Οι δοκιμές έχουν δείξει ότι η υψηλότερη συγκέντρωση παρατηρείται στους νεφρούς και το ήπαρ και η χαμηλότερη - εντός των ιστών του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο όγκος κατανομής είναι 0,4 l/kg. Η σύνθεση της ουσίας με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 90%.

Περίπου το 14% της λεβοσετιριζίνης μεταβολίζεται εντός του σώματος. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, λαμβάνει χώρα συνδυασμός με ταυρίνη, οξείδωση και Ν- και Ο-απαλκυλίωση. Οι τελευταίες πραγματοποιούνται με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης CYP 3A4, ενώ οι οξειδωτικές διεργασίες υποβοηθούνται από πολυάριθμες ή άγνωστες ισομορφές του στοιχείου CYP.

Η λεβοσετιριζίνη δεν επηρεάζει τη δραστικότητα των ισοενζύμων αιμοπρωτεΐνης 1Α2 με 2C9, καθώς και των 2C19 και 2D6 μαζί με 2E1 και 3A4 σε τιμές που είναι αρκετές φορές υψηλότερες από το μέγιστο επίπεδο με χορήγηση από το στόμα 5 mg του φαρμάκου. Δεδομένου ότι ο μεταβολισμός είναι αρκετά χαμηλός και η ικανότητα καταστολής αυτής της διαδικασίας απουσιάζει, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ της λεβοσετιριζίνης και άλλων φαρμακευτικών συστατικών είναι εξαιρετικά χαμηλή.

Η απέκκριση της ουσίας γίνεται κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργού σωληναριακής έκκρισης. Ο χρόνος ημιζωής από το πλάσμα (ενήλικες) είναι 7,9+1,9 ώρες. Στα παιδιά, αυτή η περίοδος είναι μικρότερη. Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης (ενήλικες) είναι 0,63 ml/λεπτό/kg. Η απέκκριση του δραστικού συστατικού και των προϊόντων αποσύνθεσης γίνεται κυρίως με τα ούρα (ο μέσος ρυθμός είναι 85,4% της καταναλισκόμενης δόσης). Μόνο το 12,9% της ουσίας απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Ο φαινομενικός ρυθμός κάθαρσης της λεβοσετιριζίνης στον οργανισμό συσχετίζεται με τον δείκτη CC. Εξαιτίας αυτού, τα άτομα με σοβαρή ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να προσαρμόζουν τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων της λεβοσετιριζίνης, λαμβάνοντας υπόψη τον δείκτη CC. Παρουσία ανουρίας στο τελικό στάδιο της νεφρικής νόσου τελικού σταδίου, το συνολικό επίπεδο κάθαρσης σε αυτά τα άτομα, σε σύγκριση με παρόμοιους δείκτες σε άτομα χωρίς τέτοιες διαταραχές, μειώνεται κατά περίπου 80%.

Η ποσότητα της δραστικής ουσίας που απομακρύνεται με αιμοκάθαρση (μια τυπική διαδικασία που διαρκεί 4 ώρες) είναι <10%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το σιρόπι πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα (παιδιά από έξι μηνών και ενήλικες) ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Συνιστώνται οι ακόλουθες δόσεις:

• βρέφη 0,5-1 έτους – μία φορά την ημέρα, 1,25 mg (ή 2,5 ml).
• ηλικία 1-2 ετών – δύο φορές την ημέρα, 1,25 mg (η ημερήσια δόση θα είναι 2,5 mg).
• ηλικίες 2-6 ετών – λάβετε 1,25 mg (ή 2,5 ml) του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• ηλικία 6-12 ετών – 5 mg (ή 10 ml) του φαρμάκου ανά ημέρα.
• εφήβους από 12 ετών και άνω, καθώς και ενήλικες - μία φορά την ημέρα, 5 mg (ή 10 ml) σιροπιού.

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα πρέπει να υπολογίζουν τις δόσεις σύμφωνα με τις τιμές CC. Ο υπολογισμός έχει ως εξής:

• με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥80 ml/λεπτό) – 5 mg μία φορά την ημέρα.
• για ήπιες διαταραχές (ρυθμός κάθαρσης κρεατινίνης 50-79 ml/λεπτό) – μία εφάπαξ δόση 5 mg του φαρμάκου.
• μέτριες διαταραχές (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης 30-49 ml/λεπτό) – λάβετε 5 mg μία φορά κάθε δεύτερη ημέρα.
• σοβαρή διαταραχή (επίπεδο CC <30 ml/λεπτό) – λήψη σιροπιού 5 mg μία φορά κάθε 3 ημέρες.
• νεφρική παθολογία τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης <10 ml/λεπτό) και άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση – η λήψη του φαρμάκου απαγορεύεται.

Η διάρκεια λήψης του σιροπιού για άτομα με περιοδική αλλεργική ρινίτιδα (τα συμπτώματα της νόσου εμφανίζονται σε διάστημα <4 ημερών την εβδομάδα ή σε διάστημα μικρότερο του 1 μήνα) καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη το ιστορικό και την πορεία της παθολογίας. Η θεραπεία μπορεί να διακοπεί όταν εξαφανιστούν τα συμπτώματα και να συνεχιστεί εάν η αλλεργία επανεμφανιστεί.

Σε περίπτωση επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας (τα συμπτώματα της νόσου εμφανίζονται για >4 ημέρες την εβδομάδα ή για διάστημα μεγαλύτερο του 1 μήνα) κατά τη διάρκεια συνεχούς επαφής με αλλεργιογόνα, είναι δυνατή η μόνιμη θεραπεία.

Για την εξάλειψη χρόνιων παθολογιών (κνίδωση ή αλλεργική ρινίτιδα), μπορεί να απαιτείται μια πορεία έως και 1 έτους (αυτές οι πληροφορίες ελήφθησαν μέσω δοκιμών χρησιμοποιώντας το ρακεμικό).

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα με νερό και χωρίς μάσημα. Εάν ληφθούν με άδειο στομάχι, η έναρξη της φαρμακευτικής δράσης είναι ταχύτερη.

Η ημερήσια δόση για παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω και ενήλικες είναι 5 mg μία φορά την ημέρα (1 δισκίο). Κατά τη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, η αγωγή διαρκεί κατά μέσο όρο 1-6 εβδομάδες. Για την εξάλειψη χρόνιων αλλεργικών παθήσεων, μπορεί να απαιτηθεί αγωγή έως και 1 έτους.

Χρήση Tsetrileva κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λεβοκετιριζίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Δεδομένου ότι η κετιριζίνη μπορεί να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του Cetrilev, είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• δυσανεξία στη λεβοσετιριζίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου, καθώς και σε διάφορα παράγωγα πιπεραζίνης.
• χρόνια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης <10 ml/λεπτό)
• Απαγορεύεται η συνταγογράφηση λεβοσετιριζίνης σε νεογνά και παιδιά κάτω των έξι μηνών, καθώς οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε αυτήν την ηλικία είναι πολύ περιορισμένες.
• Τα δισκία δεν πρέπει να λαμβάνονται από παιδιά κάτω των 6 ετών.

Παρενέργειες Tsetrileva

Τα συστατικά του σιροπιού μεθυλοπαραμπέν με προπυλ παραϋδροξυβενζοϊκό μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες (μπορεί να έχουν καθυστερημένη αντίδραση):

• εκδηλώσεις από το νευρικό σύστημα: αίσθημα αδυναμίας, υπνηλία, σοβαρή κόπωση, εμφάνιση πονοκεφάλων, λιποθυμία, σπασμοί, τρόμος, παραισθησία και ζάλη, καθώς και ανάπτυξη δυσγευσίας ή εξασθένισης.
• ψυχικές διαταραχές: αισθήματα διέγερσης, επιθετικότητα, παραισθήσεις, σκέψεις αυτοκτονίας, κατάθλιψη, αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου.
• καρδιακές αντιδράσεις: ανάπτυξη ταχυκαρδίας ή αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
• οπτικά όργανα: θολή όραση και άλλες διαταραχές.
• ακουστικές διαταραχές: ανάπτυξη ιλίγγου.
• χοληφόρων οδών και ήπατος: ανάπτυξη ηπατίτιδας.
• ουροποιητικά όργανα και νεφρά: κατακράτηση ούρων και εμφάνιση δυσουρίας.
• ανοσολογικές αντιδράσεις: εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
• όργανα του αναπνευστικού συστήματος, μεσοθωράκιο και στέρνο: εμφάνιση δύσπνοιας.
• γαστρεντερικές αντιδράσεις: δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, έμετος, κοιλιακό άλγος και ξηροστομία.
• υποδόρια στρώματα και δέρμα: εμφάνιση επίμονου φαρμακευτικού εξανθήματος, άλλων εξανθημάτων και κνησμού, καθώς και ανάπτυξη κνίδωσης ή οιδήματος του Quincke.
• μυϊκή δομή και οστά: εμφάνιση μυαλγίας.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση βάρους, αλλαγές στις φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
• μεταβολικές διαταραχές: αυξημένη όρεξη;
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση οιδήματος.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με αίσθημα υπνηλίας, αλλά στα παιδιά αυτό το σύμπτωμα προηγείται από αυξημένη ευερεθιστότητα και διέγερση.

Η λεβοκετιριζίνη δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Εάν εμφανιστούν διαταραχές, είναι απαραίτητο να παρασχεθεί στο θύμα βοήθεια με στόχο τη διατήρηση της κατάστασης και την εξάλειψη των συμπτωμάτων. Η γαστρική πλύση είναι δυνατή εάν το φάρμακο ελήφθη πρόσφατα. Η αιμοκάθαρση δεν θα δώσει αποτελέσματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές αλληλεπίδρασης για τη λεβοσετιριζίνη.

Δοκιμές αλληλεπίδρασης της κετιριζίνης (σε συνδυασμό με το ρακεμικό) έχουν δείξει ότι ο συνδυασμός με σιμετιδίνη, αντιπυρίνη, καθώς και κετοκοναζόλη και ψευδοεφεδρίνη, καθώς και αζιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη και γλιπιζίδη ή διαζεπάμη δεν προκαλεί παρενέργειες σημαντικές για το φάρμακο.

Όταν συνδυάζεται με θεοφυλλίνη (ημερήσια δόση 400 mg), η συνολική κάθαρση της λεβοσετιριζίνης μειώνεται (κατά 16%), ενώ οι ιδιότητες της θεοφυλλίνης παραμένουν αμετάβλητες.

Η δοκιμή πολλαπλών δόσεων ριτοναβίρης (600 mg δύο φορές την ημέρα) με κετιριζίνη (10 mg ημερησίως) έδειξε ότι η έκθεση στην κετιριζίνη αυξήθηκε κατά περίπου 40%, ενώ ο όγκος κατανομής της ριτοναβίρης μεταβλήθηκε ελαφρώς (-11%) πριν από τον συνδυασμό με κετιριζίνη.

Η τροφή δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου, αλλά τον επιβραδύνει.

[ 1 ], [ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cetrilev πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30°C.

[ 3 ]

Διάρκεια ζωής

Το Cetrilev (με τη μορφή σιροπιού και δισκίων) είναι κατάλληλο για χρήση εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου. Ταυτόχρονα, μετά το άνοιγμα της φιάλης με σιρόπι, η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 3 μήνες.