Ticlid

Το Ticlid περιέχει το στοιχείο τικλοπιδίνη, το οποίο επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Δεδομένου του μεγέθους της δόσης, η ουσία οδηγεί σε καταστολή της παραπάνω διαδικασίας, απελευθέρωση μεμονωμένων αιμοπεταλιακών παραγόντων και παράταση του χρόνου αιμορραγίας.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η επίδραση της τικλοπιδίνης είναι κάπως μεγαλύτερη από αυτή της ασπιρίνης όταν χρησιμοποιείται για δευτερογενή πρόληψη θρομβωτικών επιπλοκών. Αυτό το πλεονέκτημα μπορεί να ληφθεί υπόψη σε σχέση με τις αρνητικές επιδράσεις της τικλοπιδίνης. [ 1 ]

Ενδείξεις Ticlid

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης θρομβωτικών επιπλοκών στις αρτηρίες ( έμφραγμα του μυοκαρδίου με εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατος που σχετίζεται με αγγειακή παθολογία) σε άτομα των οποίων το πρώτο εγκεφαλικό επεισόδιο αναπτύχθηκε λόγω αθηροσκλήρωσης.

Συνιστάται για την πρόληψη σημαντικών ισχαιμικών επιπλοκών, ιδιαίτερα στεφανιαίου τύπου, σε άτομα με αποφρακτική αθηροσκλήρωση (χρόνια), όταν επηρεάζονται τα πόδια και διαγιγνώσκεται διαλείπουσα χωλότητα.

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη υποτροπιάζουσας θρόμβωσης στην περιοχή των αρτηριοφλεβικών συριγγίων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας αιμοκάθαρσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό συστατικό απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η τικλοπιδίνη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων επιβραδύνοντας την εξαρτώμενη από το ADP σύνθεση του ινωδογόνου και των μεμβρανών των αιμοπεταλίων. Επιπλέον, το συστατικό δεν επιβραδύνει τη δράση της COX, γεγονός που τη διακρίνει από την ασπιρίνη. Πιθανώς, η cAMP των αιμοπεταλίων δεν εμπλέκεται στη θεραπευτική δράση της τικλοπιδίνης.

Η περίοδος αιμορραγίας στην περίπτωση πίεσης εντός του περιβραχιόνιου 40 mm Hg (μετρούμενη με τη μέθοδο Ivy) αυξάνεται περισσότερο από δύο φορές σε σύγκριση με το αρχικό επίπεδο. Η παράταση της περιόδου αιμορραγίας είναι λιγότερο έντονη εάν συμβεί χωρίς τη χρήση περιβραχιόνιου για τον προσδιορισμό των τιμών της αρτηριακής πίεσης. [ 2 ]

Στους περισσότερους ασθενείς, ο χρόνος αιμορραγίας και άλλα δεδομένα για τη λειτουργία των αιμοπεταλίων σταθεροποιούνται μετά από 7 ημέρες από τη στιγμή της διακοπής του φαρμάκου. [ 3 ]

Η ανάπτυξη της επίδρασης της αναστολής της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων παρατηρείται μετά από 2 ημέρες από την έναρξη της λήψης τικλοπιδίνης 2 φορές την ημέρα. Η ουσία φτάνει στο μέγιστο αποτέλεσμα την 5η-8η ημέρα της θεραπείας, στην περίπτωση λήψης 0,25 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Σε θεραπευτική δόση, η τικλοπιδίνη αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που σχετίζεται με την ADP (2,5 μmol/l) κατά 50-70%. Μικρές δόσεις οδηγούν σε αναλογικά ασθενέστερη καταστολή αυτής της διαδικασίας.

Φαρμακοκινητική

Κατά την κατάποση της 1ης τυπικής δόσης του φαρμάκου, παρατηρείται ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση. Η ουσία φτάνει στις τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από 2 ώρες.

Το βέλτιστο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου παρατηρείται όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα.

Σταθερές τιμές στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 7-10 ημέρες θεραπείας με 2 φορές χορήγηση δόσης 0,25 g την ημέρα. Ο χρόνος ημιζωής της τικλοπιδίνης σε σταθερές τιμές είναι περίπου 30-50 ώρες. Ωστόσο, η αναστολή της συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Το μεγαλύτερο μέρος της τικλοπιδίνης εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες. Όταν μια ραδιενεργός ουσία καταπίνεται, περίπου το 50-60% της ραδιενέργειας καταγράφεται στα ούρα και ένα άλλο 23-30% στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα για όλες τις ενδείξεις - σε ποσότητα 2 δισκίων την ημέρα, με τροφή. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική.

Χρήση Ticlid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες που να καθορίζουν την πιθανότητα εμφάνισης αναπτυξιακών ανωμαλιών ή εμβρυοτοξικών επιδράσεων της τικλοπιδίνης όταν χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες. Για το λόγο αυτό, το Ticlid δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Η τικλοπιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• αιμορραγική διάθεση;
• οργανική βλάβη που προκαλεί αιμορραγία: ενεργό στάδιο αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή οξέος έλκους.
• ασθένειες του αίματος που προκαλούν παράταση της περιόδου αιμορραγίας.
• ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων που σχετίζονται με την τικλοπιδίνη.
• ιστορικό αιματολογικών διαταραχών (θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία).

Παρενέργειες Ticlid

Μεταξύ των πιθανών παρενεργειών.

Αιματολογικές παθολογίες.

Υπάρχουν μελέτες στις οποίες παρατηρήθηκε ουδετεροπενία. σε μεμονωμένες περιπτώσεις, αυτή η διαταραχή οδήγησε σε θάνατο.

Συχνά, οι αιματολογικές διαταραχές αναπτύσσονται κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών θεραπείας και γενικά δεν έχουν κλινικές εκδηλώσεις. Εξαιτίας αυτού, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι αιματολογικές παράμετροι. Όταν εμφανίζονται διαταραχές, συνήθως παρατηρείται μείωση στον αριθμό των μυελοειδών προδρόμων κυττάρων στον μυελό των οστών.

Άλλες αιματολογικές διαταραχές περιλαμβάνουν:

Απλασία μυελού των οστών ή πανκυτταροπενία.

Μεμονωμένη θρομβοπενία ή συνδυασμός με αιμολυτική αναιμία.

TTR με αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία, νεφρική ανεπάρκεια, νευρολογικές διαταραχές και πυρετό.

Αιμορραγικά σημάδια.

Αιμορραγικές επιπλοκές ποικίλης σοβαρότητας μπορεί να παρατηρηθούν καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Μπορεί να διαρκέσουν περίπου 10 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας και να οδηγήσουν σε προεγχειρητική και μετεγχειρητική αιμορραγία.

Διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα.

Μεταξύ αυτών είναι η ναυτία και η διάρροια. Συνήθως τέτοια συμπτώματα εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και υποχωρούν μετά από 7-14 ημέρες. Αλλά εάν τέτοιες διαταραχές είναι τακτικές και έχουν έντονη έκφραση, η θεραπεία διακόπτεται.

Σοβαρή διάρροια που συνοδεύεται από κολίτιδα (κυρίως λεμφοκυτταρική μορφή) παρατηρείται περιστασιακά.

Εξάνθημα (κνιδωτικό ή κηλιδοβλατιδώδες, συχνά συνοδευόμενο από κνησμό).

Συνήθως, το εξάνθημα εμφανίζεται κατά τη διάρκεια των πρώτων 7 ημερών της θεραπείας. Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται μετά από λίγες ημέρες από τη στιγμή της διακοπής της θεραπείας. Το εξάνθημα μπορεί να είναι γενικευμένο. Πολύμορφο ερύθημα παρατηρείται σποραδικά.

Συμπτώματα αλλεργίας.

Σπάνια, αναπτύσσονται διαταραχές όπως οίδημα Quincke, αγγειίτιδα, αναφυλακτικά συμπτώματα, αλλεργική νεφροπάθεια, σύνδρομο τύπου λύκου, πυρετός και αλλεργική πνευμονοπάθεια.

Δυσλειτουργία του ήπατος.

Σπάνια παρατηρείται χολοστατική ή κυτταρολυτική μορφή ηπατίτιδας (κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας). Μετά τη διακοπή της λήψης του Ticlid, η πορεία της παθολογίας έχει θετική πρόγνωση. Αλλά περιστασιακά υπήρξαν θανατηφόρες περιπτώσεις.

Βιολογικές (μη αιματολογικές) διαταραχές.

Διαταραχές του ήπατος.

Μεμονωμένη ή συνοδός αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης, αλκαλικής φωσφατάσης και χολερυθρίνης κατά τους πρώτους 4 μήνες θεραπείας.

Λιπίδια αίματος.

Η HDL-χοληστερόλη, η LDL-χοληστερόλη, τα τριγλυκερίδια ορού και η VLDL-χοληστερόλη μπορεί να αυξηθούν κατά 8-10% σε διάστημα 1-4 μηνών θεραπείας χωρίς επακόλουθη εξέλιξη με τη συνέχιση της αγωγής. Τα επίπεδα της αναλογίας των κλασμάτων λιποπρωτεϊνών (ιδιαίτερα της HDL/LDL) δεν αλλάζουν.

Υπερβολική δόση

Πληροφορίες από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή γαστρεντερική υπερευαισθησία σε περιπτώσεις δηλητηρίασης από Ticlid.

Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται προσεκτική παρακολούθηση των βασικών δεδομένων αιμόστασης και της κατάστασης του σώματος. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, θα πρέπει να προκληθεί έμετος. Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το φάρμακο βάσει της αντιαιμοπεταλιακής τους δράσης. Αυτά περιλαμβάνουν τα ΜΣΑΦ, την τιροφιβάνη και την ασπιρίνη με επτιφιμπατίδη, αμπσιξιμάμπη, καθώς και ιλοπρόστη και κλοπιδογρέλη.

Ο συνδυασμός διαφόρων ουσιών που επιβραδύνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και η χρήση φαρμάκων μαζί με από του στόματος αντιπηκτικά, ηπαρίνη και θρομβολυτικά μπορεί να αυξήσει σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας, γι' αυτό και πραγματοποιείται συνεχής βιολογική και κλινική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.

Αμινοφυλλίνη και θεοφυλλίνη (άλατα και βάση).

Μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση στις τιμές θεοφυλλίνης στο πλάσμα, υπάρχει πιθανότητα δηλητηρίασης (μειωμένη κάθαρση θεοφυλλίνης στο πλάσμα). Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται κλινικά και να καταγράφονται οι τιμές θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της θεοφυλλίνης αλλάζει κατά τη διάρκεια της χρήσης της τικλοπιδίνης και μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας με Ticlid.

Φωσφαινυτοΐνη με φαινυτοΐνη.

Μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση του δείκτη φαινυτοΐνης στο πλάσμα με εκδηλώσεις δηλητηρίασης (αναστολή των μεταβολικών διεργασιών της φαινυτοΐνης). Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται κλινικά η κατάσταση του ασθενούς και το επίπεδο φαινυτοΐνης στο πλάσμα.

Κυκλοσπορίνη.

Υπάρχει μείωση των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο αίμα. Είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση της κυκλοσπορίνης και να παρακολουθούνται οι τιμές της στο αίμα. Μετά τη διακοπή της χρήσης τικλοπιδίνης, η δόση μπορεί να μειωθεί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ticlid πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Ticlid μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Vazotik και Aklotin με Ticlopidine, καθώς και Ipaton.