Gatifloxacin

Τα αντιβιοτικά δεν ονομάζονται μάταια ένα από τα μεγαλύτερα επιτεύγματα της ανθρωπότητας, επειδή είναι δύσκολο να μετρήσουμε ακόμη και πόσους ανθρώπους έχουν σώσει ζωές και έχουν αποκαταστήσει την υγεία. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στα αντιμικροβιακά φάρμακα από την ομάδα των φθοροκινολονών, επειδή αυτά είναι τα φάρμακα που έρχονται στη διάσωση σε σοβαρές περιπτώσεις βακτηριακών παθολογιών, με πυώδη τραύματα και αποστήματα, όταν άλλα φάρμακα δεν είναι αρκετά αποτελεσματικά. Μία από τις πιο δημοφιλείς φθοροκινολόνες είναι το αντιβακτηριακό φάρμακο "Γατιφλοξασίνη" με την ομώνυμη δραστική ουσία.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Gatifloxacin

Το αντιμικροβιακό φάρμακο "Γατιφλοξασίνη" έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Από αυτή την άποψη, έχει βρει ευρεία εφαρμογή στη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών παθολογιών μέτριας και σοβαρής σοβαρότητας. Για τον διορισμό του αρκεί η παθογόνος μικροχλωρίδα να είναι ευαίσθητη στη δραστική ουσία του φαρμάκου.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων ασθενειών:

• Λοιμώδης βλάβη των αναπνευστικών οργάνων
  • χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας: θεραπεία οξείας και χρόνιας βρογχίτιδας στο οξύ στάδιο,
  • φλεγμονή των πνευμόνων (πνευμονία),
  • κυστική ίνωση, κατά την οποία συσσωρεύεται παχύρρευστη βλέννα στους πνεύμονες, καθιστώντας δύσκολη την αναπνοή.
• Λοιμώδεις παθολογίες των οργάνων ΩΡΛ
  • οξεία φάση ιγμορίτιδας,
  • ιγμορίτιδα,
  • σοβαρές περιπτώσεις ωτίτιδας (φλεγμονή του μέσου ωτός), ευσταχίτιδας (φλεγμονή εντοπισμένη στον ακουστικό πόρο) και άλλων παρόμοιων ασθενειών,
• Βακτηριακές παθολογίες που επηρεάζουν τα νεφρά και το ουροποιητικό σύστημα:
  • περίπλοκες και απλές λοιμώξεις, όπως φλεγμονή των νεφρών (πυελονεφρίτιδα και σπειραματονεφρίτιδα), φλεγμονή της ουροδόχου κύστης (κυστίτιδα) και του προστάτη (προστατίτιδα).
• Λοιμώδεις αλλοιώσεις του δέρματος και των μαλακών ιστών, συμπεριλαμβανομένων των πυωδών τραυμάτων,
• Λοιμώξεις που επηρεάζουν τα οστά και τις αρθρώσεις.
• Λοιμώδης φλεγμονώδης διαδικασία στο ουρογεννητικό σύστημα
  • Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων γονόρροιας σε άτομα και των δύο φύλων: γυναίκες με κολπική (ενδοτραχηλική) και ορθική γονόρροια, άνδρες με απλή ουρηθρική παθολογία,
  • ουρογεννητικές λοιμώξεις σε γυναίκες ασθενείς.

Με τη βοήθεια της «Γατιφλοξασίνης» είναι δυνατή η καταπολέμηση του μυκοβακτηρίου της φυματίωσης, του παθογόνου μικροοργανισμού Helicobacter pylori, ο οποίος προκαλεί φλεγμονώδεις παθολογίες του γαστρεντερικού σωλήνα (γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος), μετεγχειρητικές επιπλοκές.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Στα φαρμακεία, το αντιμικροβιακό φάρμακο "Γατιφλοξασίνη" μπορεί να βρεθεί σε δύο μορφές:

• Με τη μορφή δισκίων, η δοσολογία των οποίων είναι είτε 0,2 είτε 0,4 mg.

Τα επικαλυμμένα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες των 10 τεμαχίων.

• Με τη μορφή διαλύματος έγχυσης σε φιάλες των 0,2 ή 0,4 l.

Κάθε φιάλη του φαρμάκου τοποθετείται σε ξεχωριστή συσκευασία.

Η δραστική ουσία του φαρμάκου σε οποιαδήποτε μορφή απελευθέρωσης είναι η φθοροκινολόνη γκατιφλοξασίνη 4ης γενιάς.

Η μορφή δισκίου του φαρμάκου περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα:

• άμυλο,
• κυτταρίνη,
• όξινο φωσφορικό ασβέστιο,
• παρα-υδροξυβενζοϊκό προπύλιο
• παρα-υδροξυβενζοϊκό μεθυλικό νάτριο,
• στεαρικό οξύ,
• γλυκολικό άμυλο νατρίου,
• PEG 6000,
• τάλκης,
• σταθεροποιητής υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη,
• λευκό χρωστικό τροφίμων διοξείδιο του τιτανίου,
• Μαλακτικό κελύφους δισκίου, φθαλικό διβουτύλιο.

Πρόσθετα συστατικά της λύσης:

• υδροχλωρικό οξύ,
• υδροξείδιο του μαγνησίου
• σταφυλοσάκχαρο
• νερό για ένεση.

Τα έκδοχα των φαρμάκων συνήθως λειτουργούν ως δομικά υλικά ή συντηρητικά και δεν έχουν θεραπευτική δράση. Ωστόσο, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε περίπτωση υπερευαισθησίας. Άλλωστε, η δυσανεξία σε τουλάχιστον ένα συστατικό ολόκληρης της σύνθεσης του φαρμάκου αποτελεί αντένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Φαρμακοδυναμική

Η «Γατιφλοξασίνη» είναι ένα αντιβιοτικό φθοροκινολόνης 4ης γενιάς, του οποίου το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαφέρει από άλλα δημοφιλή αντιβιοτικά στενού και ευρέος φάσματος (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, τετρακυκλίνες, αμινογλυκοσίδες, μακρολίδες).

Οι μικροοργανισμοί αναπαράγονται διαιρώντας τα κύτταρα. Σε αυτή τη διαδικασία συμμετέχουν τα ένζυμα τοποϊσομεράση IV και DNA γυράση, που παράγονται από τους ίδιους τους μικροοργανισμούς. Χάρη σε αυτά, τα χρωμοσώματα διαιρούνται και το νέο κύτταρο αποκτά τις ιδιότητες του γονικού κυττάρου.

Η γκατιφλοξασίνη έχει την ικανότητα να αναστέλλει την παραγωγή αυτών των ενζύμων και η διαδικασία αναπαραγωγής των παθογόνων μικροοργανισμών υποχωρεί.

Η γκατιφλοξασίνη έχει ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης και είναι αποτελεσματική ακόμη και έναντι μικροοργανισμών που δεν είναι ευαίσθητοι σε άλλους τύπους AMP. Δεν εμφανίζει διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.

Βακτήρια που είναι ευαίσθητα στη γκατιφλοξασίνη:

• Gram-θετικό - Staphylococcus aureus, πνευμονιοκοκκική λοίμωξη, Streptococcus pyogenes (αιτιώδης παράγοντας αμυγδαλίτιδας, ρευματισμών, σπειραματονεφρίτιδας)
• αρνητικά κατά Gram - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, γονοκοκκική λοίμωξη

Εμφανίζουν σχετική ευαισθησία:

• gram-θετικοί - στρεπτόκοκκοι (ποικιλίες: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), σταφυλόκοκκοι (ποικιλίες: kochni epidermidis, αιμολυτικό, σαπροφυτικό, hominis, simulans), corynebacterium (ο αιτιολογικός παράγοντας της διφθερίτιδας)
• Gram-αρνητικά – βάκιλος κοκκύτη, Klebsiella oxytoca (ο αιτιολογικός παράγοντας φλεγμονωδών παθολογιών του εντέρου και του ουροποιητικού συστήματος), εντεροβακτήρια (ποικιλίες: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis και vulgaris, morganella providencia (rettgeri και stuartii).

Τα περισσότερα αναερόβια βακτήρια εμφανίζουν επίσης σχετική ευαισθησία στη γκατιφλοξασίνη: βακτηριοειδή (είδος: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), φουζοβακτήρια, porphyromonas (είδος: τυπικός, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, κλωστρίδια (perfringens και ramosum).

Παθογόνα που θεωρούνται άτυπα και παραμένουν ευαίσθητα στη γκατιφλοξασίνη: χλαμύδια (πνευμονίες και τραχωματίτιδα - παθογόνα της πνευμονίας της κοινότητας και των χλαμυδίων), μυκόπλασμα της πνευμονίας, ουρεόπλασμα.

Τα Legionella pneumophila και Coxiella burnetii (αιτιολογικοί παράγοντες πνευμονίας και πυρετού Q) θεωρούνται σχετικά ευαίσθητα.

Τα βακτήρια ανθεκτικά στα β-λακταμικά αμφιβληστροειδοπροπυλικά (AMPs) και τα μακρολίδια δεν αναπτύσσουν αντοχή στη γκατιφλοξασίνη.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται αρκετά γρήγορα όταν λαμβάνεται από το στόμα, διεισδύοντας σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά. Η μέγιστη συγκέντρωση γκατιφλοξασίνης στο αίμα παρατηρείται σε διάστημα 1 έως 2 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας είναι μεγαλύτερη από 95%.

Μόνο το ένα πέμπτο του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος, επομένως η περιεκτικότητά του στους ιστούς μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερη από ό,τι στο πλάσμα του αίματος.

Υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου βρίσκονται στους βρόγχους και τον πνευμονικό ιστό, στο μέσο ους και στους παραρρινικούς κόλπους, σε διάφορα στρώματα του δέρματος, στον προστάτη, στις βλεννογόνες μεμβράνες και στους ιστούς των εσωτερικών γυναικείων γεννητικών οργάνων. Εκτός από το αίμα, το αντιβιοτικό μπορεί να βρεθεί στο σπέρμα, τη χολή και το μητρικό γάλα.

Μόνο μια μικρή ποσότητα γκατιφλοξασίνης μεταβολίζεται και οι μεταβολίτες στη συνέχεια απεκκρίνονται στα ούρα. Περίπου το 70% της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται από τον οργανισμό μέσω των νεφρών στην αρχική της μορφή. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 7 έως 14 ώρες.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία γκατιφλοξασίνης έχουν αποκτήσει μεγαλύτερη δημοτικότητα από το διάλυμα που χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια χορήγηση στάγδην. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν οποιαδήποτε στιγμή, η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητά τους. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με νερό.

Για τις περισσότερες λοιμώδεις παθολογίες, η γκατιφλοξασίνη συνταγογραφείται σε δόση 400 mg την ημέρα. Η ημερήσια δόση μπορεί να λαμβάνεται εφάπαξ, όπως συνιστάται για την απλή γονόρροια, ή να διαιρείται σε 2 δόσεις των 0,2 g.

Η διάρκεια της θεραπείας διαρκεί συνήθως 10 ημέρες. Σε περίπτωση οξείας ιγμορίτιδας, η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει έως και 2 εβδομάδες.

Η θεραπεία της κυστίτιδας απαιτεί χαμηλότερη ημερήσια δόση (0,2 g) και διάρκεια θεραπείας (3 ημέρες).

Για ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, απαιτείται προσαρμογή της δόσης κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας ή χορήγησης δύο φορές την ημέρα.

Το διάλυμα έγχυσης σε φιαλίδια (1 ml - 2 mg γκατιφλοξασίνης) χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια αργή χορήγηση σε σοβαρές παθολογίες, καθώς και εάν δεν είναι δυνατή η διεξαγωγή θεραπείας με δισκία. Ο χρόνος στάγδην είναι 1 ώρα. Χορηγείται μία φορά την ημέρα. Το διάλυμα μπορεί να αναμειχθεί με διάλυμα δεξτρόζης 5%, διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα Ringer. Απαιτείται δερματική δοκιμή ανοχής.

Για την κυστίτιδα και τη γονόρροια, αρκεί μία μόνο έγχυση του φαρμάκου σε δόση 400 ml. Για τη θεραπεία άλλων παθολογιών, τα σταγονόμετρα χορηγούνται μία φορά την ημέρα για 7-10 ημέρες.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Χρήση Gatifloxacin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το αντιβιοτικό «Γατιφλοξασίνη» έχει καλή διεισδυτική ικανότητα, καθώς βρίσκεται σε διάφορους ιστούς και υγρά. Έτσι, μπορεί να διαπεράσει τον προστατευτικό πλακουντιακό φραγμό, εισχωρώντας στο σώμα του εμβρύου, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει ανεπανόρθωτη βλάβη. Οι ίδιες συνέπειες αναμένονται εάν η γκατιφλοξασίνη εισέλθει στο σώμα του μωρού με το μητρικό γάλα.

Σε σχέση με τα παραπάνω, το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση στη θεραπεία εγκύων γυναικών και θηλαζουσών μητέρων. Παρεμπιπτόντως, δεν χρησιμοποιείται επίσης στην παιδιατρική.

Αντενδείξεις

Εκτός από την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία και την παιδική ηλικία, καθώς και την υπερευαισθησία στα κύρια και βοηθητικά συστατικά της γκατιφλοξασίνης, το φάρμακο δεν έχει άλλες αντενδείξεις για χρήση.

Το αντιβιοτικό πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη.

[ 27 ]

Παρενέργειες Gatifloxacin

Στις περισσότερες περιπτώσεις, η εμφάνιση παρενεργειών του φαρμάκου δεν προκαλεί σημαντική βλάβη στην υγεία του ασθενούς και δεν απαιτεί διακοπή του φαρμάκου. Τα πιο συνηθισμένα συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκατιφλοξασίνη είναι: ναυτία, κολπίτιδα, διάρροια, πονοκέφαλοι και ζάλη, πόνος και ερεθισμός στο σημείο της ένεσης.

Λιγότερο συχνά, οι ασθενείς παραπονιούνται για την εμφάνιση δυσάρεστων συμπτωμάτων από:

• καρδιαγγειακό σύστημα (αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση),
• πεπτικό σύστημα (επιγαστρικός πόνος, δυσκοιλιότητα, έμετος, φούσκωμα, φλεγμονή των βλεννογόνων του στόματος και του στομάχου, εμφάνιση εξανθημάτων και ελκών στην στοματική κοιλότητα),
• μυοσκελετικό σύστημα (αρθραλγία, σπαστικός πόνος στους μύες των ποδιών),
• νευρικό σύστημα (αυξημένη διέγερση και άγχος, διαταραχές ύπνου, σύγχυση, μειωμένη ευαισθησία του σώματος, τρόμος κ.λπ.),
• δέρμα (ξηρότητα, κνησμός και εξανθήματα στο δέρμα, υπεριδρωσία),
• μεταβολισμός (έντονη δίψα, σύνδρομο οιδήματος, αυξημένο σάκχαρο στο αίμα).

Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις, πόνος στο στήθος και την πλάτη, ρίγη, πυρετός, δύσπνοια, θολή όραση, εμβοές, αλλαγές στην αντίληψη της γεύσης, δυσουρία. Με παρατεταμένη χρήση, είναι πιθανή παραβίαση της μικροχλωρίδας του σώματος, επομένως, παράλληλα με το αντιβιοτικό, συνταγογραφούνται φάρμακα για την αποκατάστασή της.

[ 28 ]

Υπερβολική δόση

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα, που υποδηλώνουν υπερδοσολογία του φαρμάκου: ναυτία και έμετος, λήθαργος, ρηχή, σπάνια αναπνοή, τρόμος στο σώμα, σπασμοί, μειωμένη συνείδηση, ψύχωση.

Η θεραπεία της υπερδοσολογίας όταν λαμβάνεται από το στόμα συνίσταται στην απομάκρυνση των υπολειμμάτων του φαρμάκου από το στομάχι. Αυτό απαιτεί πρόκληση εμέτου ή έκπλυση του στομάχου με ελαφρώς αλατισμένο νερό. Στη συνέχεια χορηγείται συμπτωματική θεραπεία.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκατιφλοξασίνη, δεν συνιστάται η κατανάλωση αλκοόλ ή φαρμάκων που περιέχουν αλκοόλ. Είναι επίσης απαραίτητο να αποφεύγεται η χρήση γκατιφλοξασίνης στο ίδιο σύστημα με άλλα φάρμακα.

Η απορρόφηση του αντιβιοτικού επηρεάζεται αρνητικά από τη λήψη αντιόξινων, συμπλεγμάτων βιταμινών και μετάλλων, παρασκευασμάτων ψευδαργύρου και φαρμάκων που περιέχουν θειικό σίδηρο. Συνεπώς, συνιστάται να τηρείται ένα διάστημα 2 ωρών μεταξύ της λήψης της γκατιφλοξασίνης και των προαναφερθέντων φαρμάκων.

Η χρήση φθοροκινολόνης ταυτόχρονα με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη διέγερση του ΚΝΣ και εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.

Η ταυτόχρονη χρήση γκατιφλοξασίνης και διγοξίνης συχνά οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης της τελευταίας. Συνεπώς, η δόση του καρδιακού φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται κατά τη διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας.

Η προβενεσίδη μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκατιφλοξασίνης, γεγονός που απαιτεί προσαρμογή της δόσης του αντιβιοτικού.

Η αντιβακτηριακή θεραπεία για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που αναγκάζονται να λαμβάνουν υπογλυκαιμικά φάρμακα θα πρέπει να πραγματοποιείται με συνεχή παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.

Θα πρέπει να πραγματοποιείται παρακολούθηση της πήξης του αίματος κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης θεραπείας με βαρφαρίνη και γκατιφλοξασίνη. Πιθανή ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης.

Η θεραπεία πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς και γυναίκες με καρδιαγγειακές παθολογίες. Υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Ο κατασκευαστής συνιστά την αποθήκευση του φαρμάκου σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από υγρασία και θερμότητα. Αποφύγετε την έκθεση σε άμεσο ηλιακό φως. Σε θερμοκρασίες αέρα άνω των 25 βαθμών, η διάρκεια ζωής του αντιβακτηριακού παράγοντα μπορεί να μειωθεί λόγω πρόωρης φθοράς του φαρμάκου.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε αυτόν τον τομέα, επομένως ακόμη και μια χαμηλή δόση του φαρμάκου, που λαμβάνεται κατά λάθος από ένα παιδί, μπορεί πιθανώς να έχει επικίνδυνες συνέπειες.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου στην αρχική συσκευασία υπό κατάλληλες συνθήκες είναι 2 έτη. Απαγορεύεται η χρήση του αντιβιοτικού μετά την ημερομηνία λήξης.

Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα της φιάλης. Τυχόν υπολείμματα πρέπει να απορρίπτονται.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]