Theotard

Το Theotard έχει βρογχοδιασταλτικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Theotard

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή την πρόληψη των ακόλουθων παθήσεων:

• σύνδρομο βρογχικής απόφραξης διαφόρων προελεύσεων (αυτό περιλαμβάνει αποφρακτική βρογχίτιδα, βρογχικό άσθμα και χρόνιες πνευμονικές παθολογίες).
• αναπνευστικές διαταραχές τη νύχτα που έχουν κεντρική αιτιολογία (όπως η υπνική άπνοια)
• πνευμονική υπέρταση (ΠΥ).

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε κάψουλες που έχουν παρατεταμένη δράση. Η συσκευασία περιέχει 40 κάψουλες.

Φαρμακοδυναμική

Οι κόκκοι που περιέχονται στις κάψουλες είναι καθαρή άνυδρη θεοφυλλίνη (παράγωγο της ξανθίνης). Η θεοφυλλίνη είναι μια ουσία που επιβραδύνει τη δράση της PDE και επίσης αυξάνει τη συσσώρευση cAMP στους ιστούς, με αποτέλεσμα την εξασθένηση της συσταλτικής δράσης των λείων μυών.

Το φάρμακο έχει έντονο βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα, αποτρέπει ή εξαλείφει πλήρως την βρογχική απόφραξη. Μια αισθητή αύξηση της πνευμονικής δραστηριότητας επιτρέπει την αύξηση του όγκου οξυγόνου που εισέρχεται στο αρτηριακό αίμα, λόγω του οποίου μειώνονται τα επίπεδα CO2.

Το Teotard διεγείρει το αναπνευστικό κέντρο, μειώνει την αντίσταση των πνευμονικών αγγείων και την πίεση εντός της πνευμονικής κυκλοφορίας. Επιπλέον, έχει θετική επίδραση στο επίπεδο του MCC και έχει ευνοϊκή ινότροπη και χρονοτροπική δράση στον καρδιακό μυ. Το φάρμακο ενεργοποιεί τις διεργασίες διούρησης, αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και έχει αγγειοδιασταλτική δράση στα αιμοφόρα αγγεία (επηρεάζει κυρίως τα εγκεφαλικά, επιδερμικά και νεφρικά αγγεία).

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα είναι σχεδόν πλήρης. Λόγω της αργής απελευθέρωσης του δραστικού στοιχείου από τις κάψουλες του φαρμάκου, είναι δυνατό να διατηρηθούν ομοιόμορφα επίπεδα θεοφυλλίνης στο αίμα για μια περίοδο 12 ωρών.

Η ανάπτυξη του βρογχοδιασταλτικού αποτελέσματος συμβαίνει σταδιακά - γι' αυτό το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση οξειών καταστάσεων.

Μετά από εφάπαξ χρήση 0,35 g θεοφυλλίνης, μετά από 6,3-8,8 ώρες καταγράφεται η Cmax στο πλάσμα του αίματος, η οποία είναι 4,4 mcg/ml. Μετά από αρκετές ημέρες, επιτυγχάνονται θεραπευτικές τιμές του φαρμάκου, ίσες με 8-20 mcg/ml.

Ο ρυθμός σύνθεσης με πρωτεΐνη είναι 60%. Η ουσία διεισδύει στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Οι κύριες μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ με τη βοήθεια μικροσωμικών ενζύμων.

Η απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών (σε έναν ενήλικα, περίπου το 7-13% της ουσίας παραμένει αμετάβλητο, ενώ σε ένα παιδί αυτό το ποσοστό είναι 50%). Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 7-9 ώρες (στους καπνιστές είναι 4-5 ώρες).

Σε άτομα με νεφρική ή καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση του ήπατος ή αλκοολισμό, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου αυξάνεται. Οι τιμές της συνολικής κάθαρσης μειώνονται σε άτομα άνω των 55 ετών, καθώς και σε άτομα με οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις, σοβαρό πυρετό, καρδιακή, ηπατική ή αναπνευστική ανεπάρκεια και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα το πρωί ή το βράδυ, μετά τα γεύματα. Μην ανοίγετε ή μασάτε τις κάψουλες – πρέπει να καταπίνονται με σκέτο νερό.

Η δοσολογία επιλέγεται από τον γιατρό ξεχωριστά. Απαγορεύεται η υπέρβαση της ημερήσιας δόσης, η οποία είναι 15 mg/kg για έναν ενήλικα και 20 mg/kg για ένα παιδί, με 2 φορές την ημέρα (μετά από διάστημα 12 ωρών). Για να επιλεγεί η δοσολογία που είναι απαραίτητη για κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να προσδιοριστούν πρώτα οι τιμές της θεοφυλλίνης στον ορό.

Η καταλληλότερη δόση, που επιτρέπει την επίτευξη υψηλής θεραπευτικής αποτελεσματικότητας και την αποφυγή εμφάνισης έντονων αρνητικών εκδηλώσεων, είναι μια δόση στην περιοχή των 10-15 mcg/ml. Εάν η δόση υπερβεί τα 20 mcg/ml, θα πρέπει να μειωθεί. Οι τιμές θεοφυλλίνης στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται σε διαστήματα 6-12 μηνών.

Κατά τη διάρκεια των αρχικών 3 ημερών, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 1 κάψουλα (0,2-0,35 g) του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών. Μετά από αυτό το διάστημα, είναι απαραίτητο να αξιολογήσετε την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και την ανεκτικότητά του. Εάν δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,2-0,35 g - μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Εάν ο ασθενής εμφανίσει παρενέργειες, η δόση μειώνεται μέχρι να εξαφανιστούν. Το μέγεθος της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου καθορίζεται από τη σοβαρότητα και τη φύση της παθολογίας, καθώς και από την ηλικία και το βάρος του ασθενούς.

Οι δόσεις που λαμβάνονται το πρωί και το βράδυ μπορεί να ποικίλλουν σε μέγεθος, λαμβάνοντας υπόψη την προσωρινή προδιάθεση του ασθενούς για εμφάνιση κρίσεων που δυσκολεύουν την αναπνοή, την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και την κλινική εικόνα της νόσου.

Κάψουλες των 0,2 g συνταγογραφούνται σε άτομα που ζυγίζουν όχι περισσότερο από 20 kg (συνήθως παιδιά).

Κάψουλες των 0,35 g χρησιμοποιούνται για άτομα που ζυγίζουν πάνω από 40 kg. Συνήθως, μια τέτοια μερίδα, που λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα, είναι η συνιστώμενη δόση για άτομα που ζυγίζουν πάνω από 60 kg.

Οι μη καπνιστές ενήλικες που ζυγίζουν πάνω από 60 kg θα πρέπει πρώτα να λαμβάνουν 0,35 g του φαρμάκου, μία φορά την ημέρα, το βράδυ. Στη συνέχεια, η ημερήσια δόση αυξάνεται κατά 0,35 g, φτάνοντας στις βέλτιστες τιμές συντήρησης, οι οποίες είναι συχνά 0,7 g με εφάπαξ χρήση το βράδυ.

Οι καπνιστές και όσοι έχουν αυξημένο μεταβολισμό της θεοφυλλίνης θα πρέπει επίσης να λάβουν πρώτα 0,35 g του φαρμάκου και στη συνέχεια να αυξήσουν τη δόση μέχρι να επιτευχθεί η ημερήσια τιμή συντήρησης των 1050 mg (λάβετε σύμφωνα με το σχήμα - 1 κάψουλα το πρωί και στη συνέχεια 2 ακόμη το βράδυ).

Με μειωμένες τιμές κάθαρσης, αρχικά χρησιμοποιείται ημερήσια δόση 0,2 g και στη συνέχεια αυξάνεται κατά 0,2 g σε διαστήματα 48 ωρών. Η ημερήσια δόση συντήρησης είναι συχνά 0,4 g (μία φορά, το βράδυ) και με βάρος κάτω των 60 kg - 0,2 g.

Τα παιδιά ηλικίας 6-12 ετών πρέπει να λαμβάνουν κάψουλες των 0,2 g. Για βάρος 20-30 kg, η ημερήσια δόση πρέπει να είναι 0,4 g (2 φορές την ημέρα, 0,2 g). Για βάρος 30-40 kg, είναι 0,6 g (3 φορές την ημέρα, 0,2 g LS).

Οι έφηβοι ηλικίας 12-16 ετών (συνήθως βάρους 40-60 kg) θα πρέπει να λαμβάνουν κάψουλες των 0,35 g 2-3 φορές την ημέρα.

Ένα αξιοσημείωτο φαρμακευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται συχνά μετά από 3-4 ημέρες θεραπείας.

[ 1 ]

Χρήση Theotard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Teotard συνταγογραφείται μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, ειδικά στο 3ο τρίμηνο.

Κατά τον θηλασμό, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η κατάσταση του νεογέννητου. Εάν εμφανιστεί ευερεθιστότητα ή διαταραχές ύπνου, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε γιατρό.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• οξύ στάδιο εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• μια ισχυρή μείωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• αιμορραγική μορφή εγκεφαλικού επεισοδίου.
• αρρυθμίες σοβαρής σοβαρότητας.
• επιληψία;
• αιμορραγίες στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς.
• επιδεινωμένο έλκος;
• αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.
• υπερόξινη μορφή γαστρίτιδας.
• η παρουσία δυσανεξίας στη θεοφυλλίνη (ή σε παράγωγα ξανθίνης όπως η καφεΐνη και η θεοβρωμίνη με πεντοξυφυλλίνη).

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σοβαρές μορφές ασθενειών που επηρεάζουν το ήπαρ ή τα νεφρά.
• CHF;
• μια αγγειακή μορφή αθηροσκλήρωσης που είναι ευρέως διαδεδομένη.
• ασταθής στηθάγχη;
• αποφρακτική καρδιομυοπάθεια υπερτροφικού τύπου.
• πορφυρία;
• συχνά παρατηρούμενη κοιλιακή έκτακτη συστολή.
• αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα.
• παρουσία έλκους στο ιστορικό.
• πρόσφατο ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας.
• ανεξέλεγκτος υπο- ή υπερθυρεοειδισμός;
• ΓΟΠΝ;
• παρατεταμένη υπερθερμία.
• διεύρυνση του προστάτη;
• χρήση σε ηλικιωμένους.

Παρενέργειες Theotard

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• Βλάβες του ΚΝΣ: αισθήματα διέγερσης, ευερεθιστότητας ή άγχους, πονοκεφάλους, τρόμο, αϋπνία, ζάλη και ίλιγγο.
• συμπτώματα αλλεργίας: κνησμός, εξανθήματα στην επιδερμίδα και πυρετός.
• διαταραχές του πεπτικού συστήματος: γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία και, επιπλέον, επιδείνωση των ελκών, καούρα, απώλεια όρεξης (με παρατεταμένη χρήση φαρμάκων) και έμετος.
• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία (επίσης στο έμβρυο εάν η θεραπεία πραγματοποιείται στο 3ο τρίμηνο), καρδιαλγία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αρρυθμία, αίσθημα παλμών και αύξηση του αριθμού των κρίσεων στηθάγχης.
• αλλαγές στα εργαστηριακά δεδομένα: λευκωματουρία, αιματουρία, υπερασβεστιαιμία ή υποκαλιαιμία, καθώς και υπεργλυκαιμία και υπερουρικαιμία.
• άλλα: εξάψεις, αυξημένη διούρηση, υπεριδρωσία, πόνος στο στέρνο και ταχύπνοια.

Η συχνότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων αυξάνεται με επίπεδα θεοφυλλίνης στο αίμα άνω των 20 mcg/ml.

Η μείωση του μεγέθους της μερίδας βοηθά στη μείωση της σοβαρότητας των παρενεργειών.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται τα ακόλουθα συμπτώματα: ναυτία, ταχύπνοια, υπεραιμία του προσώπου, πόνος στο στομάχι, έμετος (μερικές φορές αιματηρός), απώλεια όρεξης, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα και διάρροια. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν ταχυκαρδία, τρόμος, κοιλιακή αρρυθμία, αϋπνία, αίσθημα κινητικού διέγερσης ή άγχους, φωτοφοβία και σπασμοί.

Σε σοβαρή υπερδοσολογία, μπορεί να εμφανιστούν επιληπτοειδείς κρίσεις (ειδικά σε παιδιά), υπεργλυκαιμία, σύγχυση, υποξία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, υποκαλιαιμία, καθώς και μεταβολική οξέωση, νέκρωση σκελετικών μυών και νεφρική ανεπάρκεια.

Εάν εμφανιστούν τέτοιες διαταραχές, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί, να γίνει γαστρική πλύση (χρησιμοποιώντας συνδυασμό πολυαιθυλενογλυκόλης με ηλεκτρολύτες) και στον ασθενή θα πρέπει να συνταγογραφηθούν καθαρτικά με ενεργό άνθρακα.

Επιπλέον, διεξάγονται διαδικασίες αναγκαστικής διούρησης, προσρόφησης πλάσματος, αιμοπροσρόφησης και αιμοκάθαρσης (ασθενώς αποτελεσματική) και συνταγογραφείται μετοκλοπραμίδη με ονδανσετρόνη (σε περίπτωση εμέτου).

Σε περίπτωση σπασμών, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η βατότητα των αναπνευστικών οδών και να διασφαλίζεται η παροχή οξυγόνου. Για να σταματήσει η κρίση, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί διαζεπάμη ενδοφλεβίως - σε δόση 0,1-0,3 mg/kg (μέγιστο 10 mg).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η θεοφυλλίνη είναι συμβατή με αντισπασμωδικά.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με άλλα παράγωγα ξανθίνης.

Το φάρμακο αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων των μεταλλοκορτικοστεροειδών (υπερνατριαιμία), των κορτικοστεροειδών (υποκαλιαιμία), των γενικών αναισθητικών (αυξάνει την πιθανότητα κοιλιακών αρρυθμιών) και των φαρμάκων που διεγείρουν τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος (νευροτοξικότητα).

Τα αντιδιαρροϊκά φάρμακα και τα εντεροπροσροφητικά μειώνουν τον βαθμό απορρόφησης της θεοφυλλίνης.

Η συνδυασμένη χρήση με αλλοπουρινόλη, σιμετιδίνη, καθώς και λινκομυκίνη, μακρολίδες και φθοροκινολόνες απαιτεί μείωση των δόσεων του φαρμάκου κατά 60%.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με δισουλφιράμη, προβενεσίδη, καθώς και με φλουβοξαμίνη, φαινυλοβουταζόνη, ιμιπενέμη, παρακεταμόλη, τακρίνη, καθώς και θειαβενδαζόλη, μεξιλετίνη και ρανιτιδίνη, η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί κατά 30%. Αυτή η λίστα περιλαμβάνει επίσης φάρμακα όπως μεθοτρεξάτη, βεραπαμίλη, ανασυνδυασμένη α-ιντερφερόνη, πεντοβαρβιτάλη με τικλοπιδίνη, φαινοβαρβιτάλη, ριτοναβίρη με ισοπρεναλίνη, από του στόματος οιστρογονική αντισύλληψη, μορακιζίνη, ισονιαζίδη με υδροξείδιο του μαγνησίου, καρβαμαζεπίνη με ενοξακίνη, σουλφινπυραζόνη με πριμιδόνη, ριφαμπικίνη με φαινυτοΐνη και αμινογλουτεθιμίδη.

Ο συνδυασμός με βιλοξαζίνη και, επιπλέον, ο παράλληλος εμβολιασμός κατά της γρίπης μπορεί να προκαλέσει αύξηση της έντασης της δράσης της θεοφυλλίνης, η οποία θα απαιτήσει μείωση της δοσολογίας της.

Το φάρμακο ενισχύει τις ιδιότητες των διουρητικών, των β-αδρενεργικών διεγερτικών και της ρεσερπίνης.

Το φάρμακο καταστέλλει τις φαρμακευτικές επιδράσεις του ανθρακικού λιθίου, της αδενοσίνης και των β-αναστολέων.

Όταν συνδυάζεται με θειαζιδικά διουρητικά, φουροσεμίδη και ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των α-αδρενεργικών υποδοχέων, αυξάνεται η πιθανότητα υποκαλιαιμίας.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Theotard πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό και σκοτεινό μέρος. Οι μέγιστες τιμές θερμοκρασίας είναι 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Teotard μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Οι κάψουλες των 0,2 g δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε παιδιά κάτω των 6 ετών και οι κάψουλες των 0,35 g δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline με Theobromine, καθώς και Theofedrine-N και Neo-Theofedrine.

Κριτικές

Το Teotard λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικές κριτικές, οι οποίες σημειώνουν την υψηλή βρογχοδιασταλτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε διάφορες πνευμονικές παθολογίες.

Ενώ οι περισσότεροι ασθενείς αξιολογούν θετικά την επίδραση του φαρμάκου, σχεδόν όλοι σημειώνουν επίσης την εμφάνιση διαφόρων παρενεργειών μετά τη χρήση του. Τα πιο συχνά αναφερόμενα συμπτώματα είναι ο τρόμος στα χέρια, το αίσθημα υπνηλίας το πρωί, η ζάλη και η αϋπνία.