Teicoplanin

Η τεϊκοπλανίνη είναι ένα γλυκοπεπτιδικό αντιβιοτικό με βακτηριοκτόνες ιδιότητες.

Ενδείξεις Teicoplanina

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη λοιμώξεων που προκαλούνται από Gram-θετικά μικρόβια (αυτό περιλαμβάνει βακτήρια που είναι ευαίσθητα ή ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη). Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει, για παράδειγμα, άτομα με δυσανεξία στα αντιβιοτικά β-λακτάμης:

• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τους μαλακούς ιστούς και την επιδερμίδα.
• λοιμώξεις στο κατώτερο και ανώτερο ουροποιητικό σύστημα (μπορεί επίσης να συνοδεύονται από επιπλοκές)
• αλλοιώσεις στο αναπνευστικό σύστημα.
• λοιμώξεις που εμφανίζονται στο λαιμό, τα αυτιά ή τη μύτη.
• ενδοκαρδίτιδα;
• μολυσματικές αλλοιώσεις αρθρώσεων ή οστών.
• σηψαιμία;
• Περιτονίτιδα που προκαλείται από τακτικές διαδικασίες περιτοναϊκής κάθαρσης σε εξωτερικούς ασθενείς.

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εμφάνισης ενδοκαρδίτιδας μολυσματικής προέλευσης σε περίπτωση δυσανεξίας στα αντιβιοτικά β-λακτάμης:

• κατά τη διάρκεια οδοντιατρικών επεμβάσεων ή επεμβάσεων στην περιοχή της ανώτερης αναπνευστικής οδού όταν χρησιμοποιείται γενική αναισθησία·
• κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων στο γαστρεντερικό σωλήνα ή στο ουρογεννητικό σύστημα.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος ένεσης, σε φιαλίδια των 0,2 ή 0,4 g. Η συσκευασία περιέχει 1 τέτοιο φιαλίδιο, επιπλέον του οποίου περιλαμβάνεται 1 φιαλίδιο με διαλύτη (νερό ένεσης).

Μπορεί επίσης να παραχθεί σε συσκευασίες κυψελών των 3,2 ml – 1 τεμάχιο ανά συσκευασία ή 15 συσκευασίες ανά κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο σχηματίζει δεσμό με την ακυλ-D-αλανυλ-D-αλανίνη του βλεννοπεπτιδίου που βρίσκεται μέσα στο βακτηριακό τοίχωμα, εμποδίζοντας την ανάπτυξή του και αναστέλλοντας τη διαδικασία σχηματισμού σφαιροπλαστών. Επιδεικνύει δράση έναντι των αρνητικών στην κοαγκουλάση και του Staphylococcus aureus (αυτό περιλαμβάνει μικρόβια ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη και άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά), των μικροκόκκων, των στρεπτόκοκκων, της Listeria monocytogenes, των εντερόκοκκων (συμπεριλαμβανομένου του Enterococcus faecium), των Corynebacteria από την κατηγορία JK, των θετικών κατά Gram αναερόβιων, συμπεριλαμβανομένου του Clostridium difficile, και των πεπτόκοκκων.

Η αντοχή στα φάρμακα αναπτύσσεται αρκετά αργά και δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή με αντιβιοτικά από άλλες ομάδες φαρμάκων. Το ποσοστό επικράτησης της επίκτητης αντοχής σε ένα δεδομένο φάρμακο σε μεμονωμένους τύπους παθογόνων μπορεί να κυμαίνεται ανάλογα με τον χρόνο και τη γεωγραφική θέση. Επομένως, είναι χρήσιμο να εξοικειωθείτε με τα δεδομένα σχετικά με την τοπική επικράτηση της αντοχής, ειδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε σοβαρά στάδια λοιμώξεων.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Το φάρμακο δεν απορροφάται όταν λαμβάνεται από το στόμα. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν χορηγείται με ένεση είναι 94%.

Διαδικασίες διανομής.

Οι δείκτες του φαρμάκου στον ορό του αίματος κατανέμονται σε 2 στάδια (πρώτα υπάρχει ένα στάδιο ταχείας κατανομής και στη συνέχεια ένα αργό), ο χρόνος ημιζωής του οποίου είναι περίπου 0,3 και 3 ώρες αντίστοιχα. Μετά το στάδιο κατανομής, εμφανίζεται αργή αποβολή και ο χρόνος ημιζωής του είναι 70-100 ώρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η τεϊκοπλανίνη δεν έχει μεταβολικά προϊόντα. Περισσότερο από το 80% της χορηγούμενης ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα μετά από 16 ημέρες.

Απέκκριση.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, το φαρμακευτικό στοιχείο απεκκρίνεται αμετάβλητο - σχεδόν εξ ολοκλήρου στα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής του συστατικού είναι 70-100 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση για πρόληψη.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης λοιμώδους ενδοκαρδίτιδας σε ενήλικες, θα πρέπει να χορηγούνται 0,4 g του φαρμάκου στο στάδιο της εισαγωγής στην αναισθησία. Άτομα με προσθετικά στην περιοχή των καρδιακών βαλβίδων θα πρέπει να συνδυάζουν την Τεϊκοπλανίνη με μια αμινογλυκοσίδη.

Αίτηση για θεραπεία.

Η διάρκεια του μαθήματος καθορίζεται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Για ενήλικες και ηλικιωμένους με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Σε λοιμώξεις που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα, τον λαιμό με τα αυτιά και τη μύτη, την ουρήθρα και τους μαλακούς ιστούς με την επιδερμίδα, καθώς και άλλες μέτριες λοιμώξεις:

• δόση φόρτωσης: η τυπική ημερήσια δόση είναι 0,4 g (συχνά ισοδύναμη με 6 mg/kg/ημέρα) με τη μορφή εφάπαξ ένεσης (την πρώτη ημέρα της αγωγής).
• Υποστηρικτικά μέτρα: η τυπική δόση είναι 0,2 g/ημέρα (συχνά ίση με 3 mg/kg/ημέρα) με τη μορφή μίας εφάπαξ ενδομυϊκής ή ενδοφλέβιας ένεσης ανά ημέρα.

Παιδιά (εκτός από νεογνά) με υγιή νεφρική λειτουργία.

Το μέγεθος της μερίδας και η διάρκεια του μαθήματος καθορίζονται από τη σοβαρότητα της νόσου:

• δόση εφόδου: 3 αρχικές ενέσεις των 10-12 mg/kg, χορηγούμενες σε διαστήματα 12 ωρών.
• υποστηρικτικές διαδικασίες: χορηγούνται 10 mg/kg/ημέρα.

Για μέτριες μορφές λοιμώξεων που δεν συνοδεύονται από ουδετεροπενία:

• μέγεθος της δόσης εφόδου: αρχικές 3 ενέσεις – 10 mg/kg, χορηγούμενες σε διαστήματα 12 ωρών.
• υποστηρικτικά μέτρα: χορήγηση 6 mg/kg/ημέρα.

Για να επιλέξετε τη βέλτιστη δόση φαρμάκου, είναι απαραίτητο να προσδιορίσετε τη συγκέντρωση του δραστικού στοιχείου του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος.

Μέθοδος εφαρμογής.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά. Υποτίθεται είτε έγχυση του φαρμάκου διάρκειας μισής ώρας είτε χορήγηση της ουσίας σε διάστημα 60 δευτερολέπτων.

Το διάλυμα πρέπει να παρασκευάζεται ως εξής: ο διαλύτης εισάγεται αργά στο φιαλίδιο με το λυοφιλοποιημένο προϊόν και στη συνέχεια ανακινείται απαλά, τοποθετώντας το ανάμεσα στις παλάμες, μέχρι να διαλυθεί πλήρως η ουσία. Είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί ότι δεν εμφανίζονται φυσαλίδες στο υγρό. Εάν εμφανιστεί αφρός, κρατήστε το φιαλίδιο κάθετα μέχρι να εξαφανιστεί. Ένα τέτοιο ισότονο διάλυμα (pH 7,5) μπορεί να αποθηκευτεί για μέγιστο διάστημα 24 ωρών σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C ή για 1 εβδομάδα σε θερμοκρασία 5 ± 3 ° C.

Το παρασκευασμένο υγρό μπορεί να χορηγηθεί με ένεση ή να αραιωθεί με τις ακόλουθες ουσίες:

• Διάλυμα NaCl 0,9%. Η αραιωμένη ουσία διατηρεί τις ιδιότητές της για 24 ώρες (επίπεδο θερμοκρασίας έως 25°C) ή 1 εβδομάδα (επίπεδο θερμοκρασίας έως 4°C).
• ένα διάλυμα που παρασκευάζεται με βάση το γαλακτικό νάτριο. Το αραιωμένο υγρό μπορεί να διατηρηθεί στους 25°C για έως και 24 ώρες ή 1 εβδομάδα στους 4°C.
• Διάλυμα γλυκόζης 5% ή διάλυμα NaCl 0,18% σε συνδυασμό με γλυκόζη 4% (αυτά τα διαλύματα μπορούν να αποθηκευτούν σε θερμοκρασίες έως 25°C για μέγιστο διάστημα 24 ωρών).
• διάλυμα που χρησιμοποιείται για διαδικασίες περιτοναϊκής κάθαρσης (γλυκόζη 1,36% ή 3,86%). Μπορεί να διατηρηθεί σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 4°C για έως και 28 ημέρες.

Η τεϊκοπλανίνη παραμένει σταθερή για 48 ώρες εάν η θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 37°C και το ίδιο το φάρμακο αποτελεί συστατικό των διαλυμάτων που χρησιμοποιούνται για συνεδρίες περιτοναϊκής κάθαρσης (περιέχουν ηπαρίνη ή ινσουλίνη).

[ 2 ]

Χρήση Teicoplanina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι δοκιμές σε ζώα δεν έχουν δείξει τερατογόνες επιδράσεις, αλλά δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα για τους ανθρώπους. Δεδομένης της υψηλής αποτελεσματικότητας της τεϊκοπλανίνης, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έγκυες γυναίκες όταν υπάρχει ανάγκη χρήσης της για ζωτικές ενδείξεις (ανεξάρτητα από την ηλικία κύησης). Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί η ακοή του νεογνού (ωτοκουστική εκπομπή) - λόγω του γεγονότος ότι η τεϊκοπλανίνη μπορεί να έχει ωτοτοξική δράση.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση του δραστικού στοιχείου Τεϊκοπλανίνη στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και συνιστάται η αποφυγή χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Η αντενδείκνυται η υπερευαισθησία στην τεϊκοπλανίνη.

Παρενέργειες Teicoplanina

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• συμπτώματα υπερευαισθησίας: κνίδωση, εξανθήματα, πυρετός, κνησμός, κρυολόγημα και ερύθημα, καθώς και αναφυλακτικές εκδηλώσεις (όπως αναφυλαξία, βρογχόσπασμος και οίδημα του Quincke) και απολεπιστική δερματίτιδα.
• βλάβες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας: σοβαρές πομφολυγώδεις εκδηλώσεις (όπως TEN και σύνδρομο Stevens-Johnson, και επιπλέον, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, πολύμορφο ερύθημα).
• ηπατικές διαταραχές: παροδική αύξηση των τιμών τρανσαμινάσης ή αλκαλικής φωσφατάσης.
• διαταραχές της αιμοποιητικής και λεμφικής λειτουργίας: ανάπτυξη θρομβοκυτταρικής-λευκο- ή ουδετεροπενίας (σπάνια σε σοβαρή μορφή), καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία (θεραπεύσιμη εάν διακοπεί η θεραπεία), που συχνά εμφανίζεται με την εισαγωγή μεγάλων δόσεων φαρμάκων κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας.
• προβλήματα με την πέψη: έμετος, διάρροια ή ναυτία.
• δυσλειτουργία των ουροφόρων και νεφρικών οργάνων: παροδική αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, νεφρική ανεπάρκεια, η οποία συχνά αναπτύσσεται σε άτομα με σοβαρές μορφές λοίμωξης και την παρουσία υποκείμενης παθολογίας ή σε άτομα που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που έχουν την ικανότητα να αποκαλύπτουν νεφροτοξικές επιδράσεις.
• αντιδράσεις από το νευρικό σύστημα: απώλεια ακοής, ζάλη, εμβοές, διαταραχές που επηρεάζουν την αιθουσαία συσκευή και πονοκέφαλοι. Υπάρχουν μεμονωμένα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων.
• τοπικά συμπτώματα: φλεβίτιδα, απόστημα, πόνος και ερύθημα.
• άλλα: ανάπτυξη επιλοίμωξης (αύξηση του αριθμού των ανθεκτικών βακτηρίων).

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Δεν είναι δυνατή η αφαίρεση του φαρμάκου χρησιμοποιώντας συνεδρίες αιμοκάθαρσης, επομένως θα απαιτηθούν συμπτωματικά μέτρα σε περίπτωση δηλητηρίασης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων, η τεϊκοπλανίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που τη χρησιμοποιούν σε συνδυασμό με ωτοτοξικά ή νεφροτοξικά φάρμακα (για παράδειγμα, κυκλοσπορίνη με αμινογλυκοσίδες, καθώς και αμφοτερικίνη Β με φουροσεμίδη).

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η τεϊκοπλανίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας – έως 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η τεϊκοπλανίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Χρήση σε παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε νεογέννητα βρέφη.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Glitake με Targocid, καθώς και Teicoplanin-Pharmex.