Tefor

Το Tefor είναι ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο για από του στόματος χρήση.

Η μετφορμίνη είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος υπογλυκαιμικός παράγοντας που ανήκει στην υποομάδα των διγουανιδίων, η οποία έχει αντιυπεργλυκαιμική δράση. [ 1 ]

Η υδροχλωρική μετφορμίνη βοηθά στην τόνωση των διαδικασιών έκκρισης ινσουλίνης και δεν οδηγεί στην ανάπτυξη υπογλυκαιμίας. Το δραστικό στοιχείο έχει θετική επίδραση στον μεταβολισμό των λιπιδίων – μειώνοντας την LDL χοληστερόλη, την ολική χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια. [ 2 ]

Ενδείξεις Tefor

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 (μη ινσουλινοεξαρτώμενη μορφή) σε περίπτωση έλλειψης αποτελέσματος από τη διαιτητική θεραπεία (ειδικά σε παχύσαρκα άτομα).

Σε συνδυασμό με ινσουλίνη, συνταγογραφείται σε περιπτώσεις σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1, ειδικά σε σοβαρή παχυσαρκία που συνοδεύεται από δευτερογενή αντίσταση στην ινσουλίνη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης · υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες μέσα στη συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η υπογλυκαιμική δράση στην περίπτωση χρήσης μετφορμίνης πραγματοποιείται με 3 τρόπους:

• αναστολή των ενδοηπατικών διεργασιών δέσμευσης γλυκόζης – μέσω επιβράδυνσης της γλυκονεογένεσης με γλυκογονόλυση·
• αυξημένη κυτταρική ευαισθησία στην ινσουλίνη με αυξημένη περιφερειακή διείσδυση και χρήση γλυκόζης από τους μύες.
• διέγερση της ενδοκυτταρικής σύνδεσης κολλαγόνου και αυξημένη μεταφορά γλυκόζης στην περιοχή της κυτταρικής μεμβράνης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η μετφορμίνη απορροφάται στο λεπτό έντερο και στο δωδεκαδάκτυλο. Η ουσία επιτυγχάνει τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και τη μέγιστη αντιδιαβητική δράση μετά από 2-4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι 50-60%.

Διαδικασίες διανομής.

Μικρές ποσότητες υδροχλωρικής μετφορμίνης συντίθενται με πρωτεΐνες. Μέρος της ουσίας μετατρέπεται επίσης σε ερυθρά αιμοσφαίρια.

Απόσυρση.

Ο χρόνος ημιζωής της μετφορμίνης είναι 9-12 ώρες. Απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Η δοσολογία του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Η αρχική δόση είναι 0,5-1 g την ημέρα. Μετά από 10-15 ημέρες, η μερίδα μπορεί να αυξηθεί σταδιακά (λαμβάνοντας υπόψη τους γλυκαιμικούς δείκτες). Το μέγεθος της τυπικής μερίδας συντήρησης είναι 1,5-2 g την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 3 g.

Για την ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα, η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε 2-3 δόσεις. Τα δισκία λαμβάνονται με ή μετά το φαγητό· δεν χρειάζεται να τα μασάτε.

Η διάρκεια του μαθήματος επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας.

• Αίτηση για παιδιά

Το Tefor δεν ενδείκνυται στην παιδιατρική.

Χρήση Tefor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επιδημιολογικές πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Tefor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Στις έγκυες γυναίκες, τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα ρυθμίζονται με ινσουλίνη - για να μειωθεί η πιθανότητα συγγενών δυσπλασιών που σχετίζονται με την ανεξέλεγκτη γλυκαιμία.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με το εάν η υδροχλωρική μετφορμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο ενεργό συστατικό ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• κωματώδης κατάσταση, διαβητική κετοξέωση και διαβητικό κώμα.
• νεφρική ανεπάρκεια ή εξασθενημένη νεφρική λειτουργία (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης <60 ml ανά λεπτό)
• οξεία στάδια παθήσεων που μπορούν να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία: αφυδάτωση, σοβαρή λοίμωξη, ενδοαγγειακή χορήγηση ιωδιούχων σκιαγραφικών και κυκλοφορικό σοκ.
• αλκοολισμός;
• ενεργές ή χρόνιες μορφές παθήσεων που μπορούν να προκαλέσουν υποξία: αναπνευστική ή καρδιακή ανεπάρκεια, κυκλοφορικό σοκ ή πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου·
• λευχαιμία;
• ηπατική ανεπάρκεια;
• ενεργή μορφή δηλητηρίασης από αλκοόλ.
• υποβιταμίνωση τύπου Β1;
• σοβαροί τραυματισμοί ή χειρουργικές επεμβάσεις (που απαιτούν ινσουλινοθεραπεία)
• γαλακτική οξέωση (υπάρχει επίσης στο ιστορικό).
• χρήση για διάστημα τουλάχιστον 2 ημερών πριν ή μετά από ακτινογραφίες ή διαδικασίες ραδιοϊσοτόπων με χρήση ιωδιούχου σκιαγραφικού στοιχείου·
• δίαιτα χαμηλών θερμίδων (λιγότερες από 1000 θερμίδες την ημέρα).

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε άτομα άνω των 60 ετών που ασχολούνται με βαριά σωματική εργασία - λόγω της υψηλής πιθανότητας εμφάνισης οξέωσης γαλακτικού τύπου.

Παρενέργειες Tefor

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Διαταραχή του πεπτικού συστήματος: παρατηρούνται κυρίως έμετος, φούσκωμα, μεταλλική γεύση, αλλαγή γεύσης, ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια και απώλεια όρεξης. Συχνά, τέτοια συμπτώματα εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και εξαφανίζονται μόνα τους καθώς αυτή συνεχίζεται. Περιστασιακά παρατηρείται απώλεια βάρους. Για την ανακούφιση των αρνητικών συμπτωμάτων, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με το φαγητό ή αμέσως μετά από αυτό, 2-3 φορές την ημέρα. Η σταδιακή αύξηση της δοσολογίας βοηθά επίσης στη βελτίωση της ανεκτικότητας του φαρμάκου. Εάν υπάρχουν συνεχώς συμπτώματα δυσπεψίας, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
• διαταραχές του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται διαταραχές της γεύσης. Περιστασιακά εμφανίζονται άγχος, κόπωση, πονοκέφαλοι και αδυναμία.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: κνησμός, κνίδωση, ερυθρότητα και εξανθήματα εμφανίζονται σποραδικά.
• προβλήματα με τις μεταβολικές διεργασίες: περιστασιακά εμφανίζεται γαλακτική οξέωση. Είναι πιθανό η απορρόφηση του φολικού οξέος και της κυανοκοβαλαμίνης να μειωθεί, καθώς και οι τιμές τους στον ορό να μειωθούν, με επακόλουθη ανάπτυξη μεγαλοβλαστικής αναιμίας (με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου).
• Διαταραχές που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένες περιπτώσεις με αλλαγές στις λειτουργικές τιμές κατά τη διάρκεια των ηπατικών εξετάσεων ή την ανάπτυξη ηπατίτιδας. Η ηπατική λειτουργία αποκαθίσταται μετά τη διακοπή της μετφορμίνης.

Υπερβολική δόση

Δεν παρατηρείται υπογλυκαιμία κατά τη χορήγηση δόσεων έως 85 g, αλλά με τέτοιες δόσεις μπορεί να παρατηρηθεί εμφάνιση γαλακτικής οξέωσης. Οι παράγοντες κινδύνου σε συνδυασμό με μεγάλες δόσεις Tefor αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης της προαναφερθείσας διαταραχής.

Τα πρώιμα σημάδια της διαταραχής περιλαμβάνουν έμετο, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, πυρετό και μυϊκό πόνο. Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, αναπνευστική δυσχέρεια και απώλεια συνείδησης, καθώς και η ανάπτυξη κωματώδους κατάστασης.

Εάν εμφανιστούν συμπτώματα γαλακτικής οξέωσης, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και ο ασθενής να νοσηλευτεί αμέσως, μετά την οποία η διάγνωση μπορεί να επιβεβαιωθεί με τον προσδιορισμό του επιπέδου γαλακτικού. Πραγματοποιούνται διαδικασίες έγχυσης, καθώς και (σε σοβαρές περιπτώσεις) αιμοκάθαρση. Επιπλέον, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με αλκοολούχα ποτά, καθώς η οξεία δηλητηρίαση από αλκοόλ αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης γαλακτικής οξέωσης, ειδικά σε περιπτώσεις μειωμένου βάρους, πείνας ή ηπατικής ανεπάρκειας.

Απαγορεύεται η χρήση του μαζί με ιωδιούχα σκιαγραφικά στοιχεία, καθώς η ενδοφλέβια χορήγησή τους στην ακτινολογία μπορεί να προκαλέσει νεφρική ανεπάρκεια, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση υδροχλωρικής μετφορμίνης και ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης. Είναι απαραίτητο να διακοπεί το φάρμακο πριν από τη διαδικασία και να μην χρησιμοποιηθεί για τουλάχιστον 48 ώρες μετά το τέλος της μελέτης.

Τα τοπικά και γενικά κορτικοστεροειδή, οι θειαζίδες με άλλα διουρητικά, τα προγεσταγόνα, τα οιστρογόνα και άλλες ουσίες με ορμονική δράση, οι β-αγωνιστές, οι φαινοθειαζίνες και οι παράγοντες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων ασβεστίου, εμφανίζουν υπεργλυκαιμική δράση. Επομένως, όταν συνδυάζονται με αυτά τα φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι τιμές σακχάρου στο αίμα, ειδικά στην αρχή της θεραπείας. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να επιλεγεί αντιδιαβητική θεραπεία για την περίοδο χρήσης αυτών των φαρμάκων και μετά την ολοκλήρωσή τους.

Το φάρμακο επιδεικνύει συνεργιστική δράση όταν χρησιμοποιείται με ινσουλίνη, παράγωγα σουλφονυλουρίας και ακαρβόζη.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αυξάνεται όταν χορηγείται με φαμοτιδίνη, αμιλορίδη, μορφίνη, καθώς και με σιμετιδίνη, διγοξίνη, τριαμτερένη και κινιδίνη. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων Ca, τριμεθοπρίμη με προκαϊναμίδη και ρανιτιδίνη.

Όταν συνδυάζεται με φουροσεμίδη, οι τιμές του Tefor στον ορό αυξάνονται και ο χρόνος ημιζωής και οι δείκτες της φουροσεμίδης μειώνονται.

Η χρήση με προβενεσίδη, ριφαμπικίνη, κλοφιβράτη, σαλικυλικά, προπρανολόλη και σουλφοναμίδες απαιτεί μείωση της δοσολογίας του φαρμάκου.

Τα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπεργλυκαιμία (διουρητικά, θυρεοειδικές ορμόνες, γλυκοκορτικοστεροειδή, μεθειονίνη, συμπαθομιμητικά και ισονιαζίδη) μπορούν να αποδυναμώσουν την επίδραση του Tefor.

Η ρεσερπίνη με κλονιδίνη και γουανεθιδίνη, καθώς και παράγοντες που μπλοκάρουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων (ταενολόλη με προπρανολόλη), όταν λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορούν να προκαλέσουν σοβαρή υπογλυκαιμία.

Η χρήση μετφορμίνης αυξάνει τον ρυθμό απέκκρισης των παραγώγων κουμαρίνης, γι' αυτό και η λειτουργία της πήξης του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται σε άτομα που χρησιμοποιούν αυτόν τον συνδυασμό.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν υπογλυκαιμία, γι' αυτό και όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα μαζί τους σε συνδυασμό, μπορεί να είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί η αντιδιαβητική αγωγή.

Τα σαλικυλικά με ΜΑΟΙ, σουλφοναμίδες και άλλα φάρμακα με υπογλυκαιμική δράση μεταβάλλουν την επίδραση της υδροχλωρικής μετφορμίνης.

Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (όπως ο τρόμος) μπορεί να καλυφθούν από τους β-αδρενεργικούς αναστολείς.

Οι κατιονικές ουσίες (συμπεριλαμβανομένης της μορφίνης, της τριμεθοπρίμης και της ρανιτιδίνης με αμιλορίδη, της βανκομυκίνης και της προκαϊναμίδης με διγοξίνη, καθώς και της κινιδίνης και της σιμετιδίνης) και τα φάρμακα που απεκκρίνονται μέσω σωληναριακής έκκρισης μπορούν να μειώσουν τον ρυθμό απέκκρισης της υδροχλωρικής μετφορμίνης (με ποικίλους βαθμούς έντασης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tefor πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από μικρά παιδιά, ηλιακό φως και υγρασία. Μέγιστη θερμοκρασία 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Tefor έχει εγκριθεί για χρήση εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Glucophage, το Panfor με το Bagomet, το Metfogama και το Insufor.