Talliton

Ο αναστολέας βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, το φάρμακο Talliton, περιέχει τη δραστική ουσία καρβεδιλόλη, ένα φάρμακο που έχει άμεση επίδραση στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Ενδείξεις Talliton

Το φάρμακο Talliton συνήθως συνταγογραφείται:

• για την ιδιοπαθή υπέρταση (ως ανεξάρτητο φάρμακο ή σε συνδυασμό με διουρητικά).
• σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, σε συνδυασμό με διουρητικά φάρμακα, καρδιακές γλυκοσίδες (Διγοξίνη) ή με αναστολείς ΜΕΑ.
• με σταθερή στηθάγχη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Talliton είναι μια μορφή δισκίου ενός φαρμάκου με βάση την καρβεδιλόλη, η οποία μπορεί να περιέχει 6,25 mg, 12,5 mg ή 25 mg του δραστικού συστατικού.

Τα δισκία είναι πεπλατυσμένα, έχουν εγκοπή δοσολογίας και την επιγραφή E341, E342 ή E343, ανάλογα με τη δοσολογία του φαρμάκου.

Τα δισκία συσκευάζονται σε σκούρα γυάλινα φιαλίδια, των 20 ή 30 τεμαχίων το καθένα. Κάθε φιάλη έχει προστασία στο πλαστικό καπάκι, η οποία αποτρέπει το τυχαίο άνοιγμα της συσκευασίας.

Είναι δυνατή η παραγωγή πλακών κυψέλης, των 14 δισκίων η καθεμία. Ένα χαρτόκουτο περιέχει 1-2 πλάκες και σχολιασμό για τη χρήση του φαρμάκου.

Ονόματα αναλόγων του φαρμάκου Talliton

Σύμφωνα με το δραστικό συστατικό, η φαρμακευτική βιομηχανία παράγει μια σειρά φαρμάκων με παρόμοια αποτελέσματα που μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως υποκατάστατο των δισκίων Talliton (κατόπιν σύστασης του θεράποντος ιατρού):

• Το Atram είναι ένα τσεχικό φάρμακο.
• Το Dilator είναι ένα φάρμακο που παράγεται από έναν καναδικό κατασκευαστή.
• Το Carvedigamma (Cardiostat) είναι ένα φάρμακο που παράγεται στη Γερμανία.
• Καρβεδιλόλη (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – παρόμοια φάρμακα από διαφορετικές φαρμακευτικές εταιρείες.
• Το Carvetrend είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν μιας κοινής πολωνο-ισραηλινής επιχείρησης.
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – Ινδικά φάρμακα.
• Carvium - Ρουμανικά δισκία;
• Το Corvazan είναι ένα εγχώριο φάρμακο (KMP).
• Το Coriol είναι ένα φάρμακο που παράγεται στη Σλοβενία.
• Το Protecard είναι ένα ισραηλινό φάρμακο.
• Το Medocardil είναι ένα παρασκεύασμα δισκίων που παράγεται στην Κύπρο.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Το Talliton είναι ένα φάρμακο β-αναστολέα με αγγειοδιασταλτική δράση, το οποίο έχει επίσης δευτερογενείς αντιοξειδωτικές ιδιότητες.

Η αγγειοδιασταλτική δράση του φαρμάκου εκδηλώνεται με τη μείωση της περιφερικής αντίστασης των αγγειακών τοιχωμάτων και η ιδιότητα ενός β-αδρενοαναστολέα είναι η καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου απενεργοποιεί τη ρενίνη στον ορό του αίματος. Για το λόγο αυτό, το οίδημα εμφανίζεται εξαιρετικά σπάνια κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο.

Είναι γνωστές οι ινότροπες, χρονοτροπικές, δρομοτροπικές και βαθοτροπικές ιδιότητες του Talliton. Το φάρμακο αναστέλλει την αγώγιμη λειτουργία του κολποκοιλιακού κόμβου και έχει ιδιότητες σταθεροποίησης της μεμβράνης.

Οι ιδιότητες του Talliton μπορεί να εκδηλωθούν με τα ακόλουθα κλινικά σημεία:

• επιβράδυνση των καρδιακών συσπάσεων στο πλαίσιο της αμετάβλητης λειτουργίας νεφρικής αιμάτωσης.
• καμία αλλαγή στην περιφερική ροή αίματος.
• ανάπτυξη ταχείας υποτασικής δράσης (εντός 2-3 ωρών μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου).
• εξάλειψη της ισχαιμίας και του πόνου στην περιοχή της καρδιάς.
• μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ.
• βελτίωση των αιμοδυναμικών διεργασιών, λειτουργική ικανότητα της αριστερής κοιλίας,
• σε περίπτωση οξείας καρδιακής ανεπάρκειας, οι τελικοί συστολικοί και τελικοί διαστολικοί όγκοι μειώνονται.
• η αντίσταση των αγγειακών τοιχωμάτων (περιφερειακά και πνευμονικά αγγεία) μειώνεται.
• Σε περίπτωση δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας, εμφανίζεται διαστολή των αιμοφόρων αγγείων (κυρίως των αρτηριών).

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο Talliton σε σύνθετη θεραπεία, το ποσοστό θνησιμότητας μειώνεται, η ασθένεια καθίσταται ελεγχόμενη και η γενική ευημερία του ασθενούς βελτιώνεται.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το Talliton απορροφάται καλά από το πεπτικό σύστημα. Ο μεταβολισμός ξεκινά με την αρχική διέλευση από το ήπαρ και η βιοδιαθεσιμότητά του μπορεί να είναι περίπου 25%. Η μέγιστη στάθμη του φαρμάκου στον ορό του αίματος παρατηρείται 60 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση του δισκίου.

Οι κινητικές ιδιότητες του Talliton θεωρούνται γραμμικές, δηλαδή η συνολική ποσότητα του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος εξαρτάται άμεσα από την ποσότητα που καταναλώνεται. Η παρουσία μαζών τροφίμων στο στομάχι δεν επηρεάζει την ποιότητα της βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου, αλλά μπορεί να καθυστερήσει την έναρξη της περιόδου μέγιστης συγκέντρωσης στην κυκλοφορία του αίματος.

Το δραστικό συστατικό του Talliton θεωρείται λιπόφιλη ουσία, η σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 98%. Οι τιμές του πιθανού όγκου κατανομής προσδιορίζονται σε περίπου 2 l/kg. Αυτή η τιμή μπορεί να αυξηθεί σε σοβαρές ηπατικές παθήσεις.

Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ, με το σχηματισμό γλυκουρονιδίων. Οι προκύπτοντες μεταβολίτες έχουν λιγότερο έντονες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, αλλά η αντιοξειδωτική τους δράση είναι σημαντικά υψηλότερη.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 6 έως 10 ώρες και η κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 590 ml/min.

Το δραστικό συστατικό του Talliton απεκκρίνεται κυρίως με τη χολή. Τα μεταβολικά προϊόντα, καθώς και το κύριο συστατικό του φαρμάκου, είναι ικανά να διαπεράσουν τον πλακούντα και να ανευρεθούν στο μητρικό γάλα.

Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική έναντι του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία Talliton λαμβάνονται από το στόμα, χωρίς θρυμματισμό ή μάσημα, με νερό ή άλλο υγρό.

• Για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης, το Talliton συνταγογραφείται σε ποσότητα 12,5 mg την ημέρα σε μία δόση, για τουλάχιστον 2 ημέρες.

Εάν το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται είναι ανεπαρκές, τότε την 14η ημέρα της θεραπείας η δόση αυξάνεται στα 50 mg (25 mg το πρωί και το ίδιο το βράδυ).

Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 50 mg και η εφάπαξ δόση είναι 25 mg.

• Για τη θεραπεία της χρόνιας σταθερής στηθάγχης, το Talliton συνταγογραφείται στα 12,5 mg το πρωί και το βράδυ. Μετά από δύο ημέρες, μεταβείτε σε δόση συντήρησης: 25 mg το πρωί και την ίδια ποσότητα το βράδυ.

Εάν δεν είναι αποτελεσματικό, μεταβείτε στη λήψη 50 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.

• Για τη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, η δοσολογία επιλέγεται για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με 3,125 mg δύο φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία αυξάνεται κατά δύο ή περισσότερες φορές, ανάλογα με την απόφαση του γιατρού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Talliton, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ευημερία των ασθενών, καθώς η αύξηση της ποσότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται μπορεί να επιδεινώσει την πορεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Είναι πιθανή η συσσώρευση υγρών στους ιστούς, η μειωμένη αρτηριακή πίεση, η απάθεια. Σε περίπτωση οιδήματος, συνταγογραφούνται επιπλέον διουρητικά.

[ 6 ]

Χρήση Talliton κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Talliton δεν συνιστάται για χρήση από έγκυες και θηλάζουσες ασθενείς, καθώς οι μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι σήμερα έχουν δείξει ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου. Εάν προκύψει ερώτημα σχετικά με τη χρήση του Talliton κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι καλύτερο να αρνηθείτε τον θηλασμό για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Το Talliton δεν πρέπει να συνταγογραφείται στις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:

• εάν υπάρχει υψηλή πιθανότητα αλλεργίας στο φάρμακο.
• σε μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• σε αρρυθμία που σχετίζεται με φλεβοκομβικό ή κολποκοιλιακό αποκλεισμό ή με σύνδρομο εξασθενημένου φλεβοκόμβου.
• με σημαντική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 50 παλμούς/λεπτό).
• με χαμηλή αρτηριακή πίεση (κάτω από 85 mm Hg).
• ασθενείς σε κατάσταση καρδιογενούς σοκ.
• με διαγνωσμένο άσθμα;
• σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας.
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
• ασθενείς σε κατάσταση μεταβολικής οξέωσης.
• ασθενείς κάτω των 18 ετών.

Στις ακόλουθες περιπτώσεις, η λήψη του Talliton είναι δυνατή, αλλά μόνο υπό συνεχή παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς:

• σε χρόνια πνευμονική απόφραξη;
• με παραλλαγμένη στηθάγχη.
• σε σακχαρώδη διαβήτη;
• ασθενείς με υπογλυκαιμία, θυρεοτοξική βρογχοκήλη.
• σε φαιοχρωμοκύτωμα;
• ασθενείς με περιφερική αγγειακή απόφραξη·
• σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό;
• ασθενείς με ασταθή στηθάγχη·
• για την ψωρίαση;
• σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.
• ασθενείς σε καταθλιπτική κατάσταση.
• για μυασθένεια;
• με συνδυασμένη χρήση άλφα-αναστολέων και άλφα-αδρενεργικών αγωνιστών.

[ 4 ], [ 5 ]

Παρενέργειες Talliton

Οι τυπικές δόσεις του Talliton σπάνια προκαλούν παρενέργειες, αλλά μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν. Ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• πονοκεφάλους, ζάλη, επιδείνωση της διάθεσης, αϋπνία, μειωμένη ευαισθησία των άκρων.
• μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, μια επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, παροξυσμική στηθάγχη, κρύα άκρα και αυξανόμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• δυσκολία στην αναπνοή, βρογχόσπασμος, αίσθημα ρινικής συμφόρησης.
• δίψα, διάρροια, ναυτία, επιγαστρικός πόνος
• αλλεργίες, δερματικά εξανθήματα.
• επιπεφυκίτιδα, διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος, ψευδές «κρυολόγημα».

Επιπλέον, η κατάσταση των ασθενών με διαβήτη μπορεί να επιδεινωθεί.

Υπερβολική δόση

Η λήψη υπερβολικής δόσης του φαρμάκου Talliton μπορεί να οδηγήσει σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, σημεία καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιογενές σοκ, ακόμη και καρδιακή ανακοπή.

Για την εξάλειψη των σημείων υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται γαστρική πλύση, συνταγογραφούνται καθαρτικά και εμετικά.

Αντίδοτο - Ορκιπρεναλίνη ή Ισοπρεναλίνη 0,5-1 mg ως ενδοφλέβια ένεση. Είναι επίσης δυνατή η χορήγηση Γλυκαγόνης σε ποσότητα 1 έως 5 mg (μέγιστο - 10 g).

Σε περίπτωση σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, χορηγούνται υγρά και αδρεναλίνη (στάγδην) παρεντερικά σε ποσότητα 5-10 mcg.

Όταν ο καρδιακός ρυθμός επιβραδύνεται, η ατροπίνη χρησιμοποιείται σε δόση 0,5 έως 2 mg. Για την τόνωση της καρδιακής λειτουργίας, η γλυκαγόνη συνταγογραφείται σε ποσότητα 1 έως 10 mg ως ενδοφλέβια ένεση, ακολουθούμενη από ενδοφλέβια έγχυση (2 έως 5 mg ανά ώρα).

Σε περίπτωση υπερβολικής διαστολής των περιφερειακών αγγείων, η νορεπινεφρίνη χρησιμοποιείται σε ποσότητα 5-10 mcg (με στάγδην έγχυση - 5 mcg ανά λεπτό).

Σε περίπτωση βρογχόσπασμου, η αμινοφυλλίνη συνταγογραφείται με τη μορφή ενδοφλέβιας ένεσης.

Σε περίπτωση σπασμωδικού συνδρόμου, χορηγείται διαζεπάμη ή κλοναζεπάμη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ακόλουθοι συνδυασμοί Talliton και άλλων συγκεκριμένων φαρμάκων απαιτούν ειδική προσέγγιση:

• συνδυασμός με φάρμακα που επηρεάζουν τη συσσώρευση κατεχολαμινών στο σώμα (Ρεσερπίνη, φάρμακα αναστολέων ΜΑΟ) - μπορεί να οδηγήσει σε βραδυκαρδία και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• συνδυασμός με Βεραπαμίλη ή Διλτιαζέμη, καθώς και αντιαρρυθμικά φάρμακα - μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια και υπόταση.
• συνδυασμός με αδρενομιμητικά φάρμακα – μπορεί να προκαλέσει αρρυθμία, αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• συνδυασμένη χρήση με κλονιδίνη - μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση και να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό.
• η ταυτόχρονη χορήγηση διγοξίνης μπορεί να αναστείλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
• συνδυασμός με υπογλυκαιμικούς παράγοντες και ινσουλίνη – μπορεί να κρύψει σημάδια υπογλυκαιμίας.
• συνδυασμός με αντιυπερτασικά φάρμακα – μπορεί να οδηγήσει σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
• συνδυασμένη χρήση αναισθητικών – μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση, έχει ινότροπο αποτέλεσμα.
• η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να ενισχύσει απρόβλεπτα τις επιδράσεις του άλλου.
• συνδυασμός με ΜΣΑΦ – μπορεί να μειώσει την υποτασική δράση του Talliton.
• συνδυασμός με εργοταμίνη, η οποία συστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία·
• Η ταυτόχρονη θεραπεία με ξανθίνες μειώνει την επίδραση των β-αναστολέων.

Επιπλέον, οι συνδυασμοί του Talliton με ριφαμπικίνη, υπνωτικά χάπια, σιμετιδίνη, διγοξίνη και κυκλοσπορίνη είναι ανεπιθύμητοι.

[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Talliton φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, σε θερμοκρασίες από +15°C έως +25°C, σε σκοτεινό και ξηρό μέρος. Τα παιδιά δεν πρέπει να επιτρέπονται κοντά σε χώρους όπου φυλάσσονται φάρμακα.

Διάρκεια ζωής

Το Τάλιτον διατηρείται:

• σε φιάλες – έως 5 χρόνια.
• σε πλάκες κυψέλης – έως 3 χρόνια.

Μην χρησιμοποιείτε το Talliton εάν έχει παρέλθει η ημερομηνία λήξης του.