Σπιρονολακτόνη

Η σπιρονολακτόνη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών της αλδοστερόνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης), της καρδιακής ανεπάρκειας και για τη μείωση των επιπέδων υγρών και αλάτων στο σώμα. Η σπιρονολακτόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ορισμένων άλλων παθήσεων, όπως το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών στις γυναίκες και η ορμονοεξαρτώμενη αισθητική ακμή σε άνδρες και γυναίκες. Δρα αναστέλλοντας τη δράση της αλδοστερόνης, μιας ορμόνης που ρυθμίζει τα επίπεδα υγρών και αλάτων στο σώμα.

Ενδείξεις Σπιρονολακτόνη

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Η σπιρονολακτόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί ως συστατικό της ολοκληρωμένης θεραπείας της υπέρτασης, ειδικά παρουσία υψηλών επιπέδων αλδοστερόνης ή όταν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.
2. Καρδιακή Ανεπάρκεια: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, ειδικά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, για τη μείωση του οιδήματος και τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας.
3. Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS): Σε γυναίκες με PCOS, η σπιρονολακτόνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των επιπέδων ανδρογόνων στον οργανισμό, γεγονός που μπορεί να βελτιώσει τα συμπτώματα υπερανδρογονισμού, όπως η υπερβολική τριχοφυΐα, η μειωμένη ακμή και η βελτιωμένη κατάσταση των μαλλιών.
4. Ορμονική ακμή: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ακμής, ειδικά σε γυναίκες των οποίων η ακμή σχετίζεται με αυξημένα επίπεδα ανδρογόνων στο αίμα.
5. Κίρρωση του ήπατος και ασκίτης: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του ασκίτη (συσσώρευση υγρού στην κοιλιά) στην κίρρωση του ήπατος.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια

• Δοσολογία: Οι πιο συνηθισμένες δοσολογίες σε μορφή δισκίου είναι 25 mg, 50 mg και 100 mg.
• Περιγραφή: Τα δισκία μπορεί να είναι επικαλυμμένα ή μη επικαλυμμένα. Προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

2. Πόσιμα εναιωρήματα

• Περιγραφή: Μια υγρή μορφή σπιρονολακτόνης που μπορεί να συνταγογραφηθεί όταν οι ασθενείς δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.
• Χρήση: Ιδιαίτερα χρήσιμο για παιδιά ή ενήλικες με διαταραχές κατάποσης.

3. Κάψουλες

• Δοσολογίες: Η σπιρονολακτόνη διατίθεται μερικές φορές σε μορφή κάψουλας, η οποία μπορεί να παρέχει έναν εναλλακτικό τρόπο λήψης του φαρμάκου, ειδικά εάν απαιτούνται εξατομικευμένες προσαρμογές δοσολογίας.

Φαρμακοδυναμική

1. Ανταγωνισμός υποδοχέων αλδοστερόνης: Η σπιρονολακτόνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων αλδοστερόνης στα νεφρά, αναστέλλοντας τις επιδράσεις τους. Η αλδοστερόνη είναι μια ορμόνη που αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού στα νεφρά, με αποτέλεσμα την αύξηση του όγκου αίματος και της αρτηριακής πίεσης. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων αλδοστερόνης έχει ως αποτέλεσμα τη μειωμένη κατακράτηση νατρίου και νερού και την αυξημένη απέκκριση καλίου.
2. Διουρητική δράση: Λόγω της επίδρασής της στην επαναρρόφηση νατρίου στα νεφρά, η σπιρονολακτόνη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και νερού στα ούρα, γεγονός που βοηθά στη μείωση του κυκλοφορούντος όγκου αίματος και της αρτηριακής πίεσης.
3. Μειωμένα επίπεδα καλίου στο αίμα: Αν και η σπιρονολακτόνη εμποδίζει την επαναρρόφηση νατρίου, εμποδίζει επίσης την απέκκριση καλίου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα). Αυτό μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο αίμα κατά τη λήψη του φαρμάκου.
4. Αντιανδρογόνο δράση: Η σπιρονολακτόνη έχει επίσης αντιανδρογόνο δράση και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία υπερανδρογονικών παθήσεων όπως ορμονικές διαταραχές και ακμή στις γυναίκες.
5. Αντιοίδημα: Εκτός από τη διουρητική της δράση, η σπιρονολακτόνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του οιδήματος που σχετίζεται με την ηπατική κίρρωση και την καρδιακή ανεπάρκεια.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η σπιρονολακτόνη απορροφάται συνήθως ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα.
2. Κατανομή: Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, διεισδύοντας σε διάφορους ιστούς και όργανα, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών.
3. Μεταβολισμός: Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες όπως η κανρενιόνη. Οι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης έχουν δράση κατά της αλδοστερόνης.
4. Απέκκριση: Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 80-85% της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, το υπόλοιπο παραμένει αμετάβλητο.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης είναι περίπου 1,4 ώρες, σε σύγκριση με περίπου 16,5 ώρες για τον κύριο δραστικό μεταβολίτη της, το κανρένιον.

Η φαρμακοκινητική της σπιρονολακτόνης μπορεί να μεταβληθεί παρουσία παθολογικών καταστάσεων όπως ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και με την ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό ή την απέκκρισή της.

Δοσολογία και χορήγηση

Συγκοπή

• Δοσολογία: Η αρχική δόση είναι συνήθως 12,5 mg έως 25 mg ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε διαστήματα αρκετών εβδομάδων μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση των 50 mg.

Αρτηριακή υπέρταση

• Δοσολογία: Η αρχική δόση είναι 50 mg την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη ημερήσια δόση 100 mg εάν η δράση είναι ανεπαρκής και το φάρμακο είναι καλά ανεκτό.

Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός

• Δοσολογία: Για διαγνωστικούς σκοπούς, η αρχική δόση μπορεί να είναι 400 mg την ημέρα για 4 ημέρες. Για θεραπευτικούς σκοπούς, η δόση προσαρμόζεται εξατομικευμένα.

Κίρρωση με ασκίτη.

• Δοσολογία: Η αρχική δόση είναι 100 mg την ημέρα, η οποία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την κατάσταση της ηλεκτρολυτικής ισορροπίας. Συνήθως η δόση κυμαίνεται από 25-200 mg την ημέρα.

Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών και άλλες ορμονικές διαταραχές

• Δοσολογία: 50-100 mg ημερησίως, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Μέθοδος εισαγωγής

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, κατά προτίμηση το πρωί για την αποφυγή νυχτερινής διουρητικής δράσης, με μικρή ποσότητα νερού και μετά τα γεύματα για τη μείωση του γαστρικού ερεθισμού.

Σημαντικές σημειώσεις

• Είναι απαραίτητη η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα του καλίου, καθώς η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου).
• Για να αποφευχθεί η αφυδάτωση και οι ηλεκτρολυτικές διαταραχές, δεν πρέπει να καταναλώνονται υπερβολικές ποσότητες νερού.
• Τα συμπληρώματα καλίου ή άλλα διουρητικά που εξοικονομούν κάλιο θα πρέπει να αποφεύγονται χωρίς ιατρική συνταγή.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σπιρονολακτόνη, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση και τον χειρισμό μηχανημάτων, καθώς μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες όπως ζάλη ή κόπωση.

Χρήση Σπιρονολακτόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι επικίνδυνη και απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Πρώτον, η σπιρονολακτόνη ανήκει στην κατηγορία D του FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι υπάρχει πιθανός κίνδυνος για το έμβρυο, αλλά τα οφέλη από τη χρήση της όταν χρειάζεται μπορεί να δικαιολογούν τους πιθανούς κινδύνους.

Η χρήση σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο διαφόρων παρενεργειών τόσο στη μητέρα όσο και στο έμβρυο. Στη μητέρα, αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση) και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Στο έμβρυο, μπορεί να επηρεαστεί η ανάπτυξη των νεφρών και άλλων οργάνων.

Αντενδείξεις

1. Υπερκαλιαιμία: Επειδή η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει κατακράτηση καλίου στον οργανισμό, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ήδη αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα (υπερκαλιαιμία).
2. Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η χρήση σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου επιδείνωσης αυτής της πάθησης.
3. Ορμονικά ενεργοί όγκοι: Το φάρμακο μπορεί να αντενδείκνυται σε περίπτωση ορμονικά ενεργών όγκων, όπως ο καρκίνος του μαστού ή ο καρκίνος των νεφρών, λόγω πιθανής αυξημένης ορμονικής δραστηριότητας.
4. Αλλεργία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη σπιρονολακτόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
5. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η χρήση σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας λόγω των πιθανών επιδράσεών της στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του μητρικού γάλακτος.
6. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Σε ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση, η χρήση σπιρονολακτόνης μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω πτώση της αρτηριακής πίεσης και σε σχετικές επιπλοκές.
7. Σακχαρώδης διαβήτης: Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σπιρονολακτόνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη λόγω της επίδρασής της στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
8. Χρήση με άλλα φάρμακα: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων αντιυπερτασικών φαρμάκων και φαρμάκων που αυξάνουν το επίπεδο καλίου στο αίμα.

Παρενέργειες Σπιρονολακτόνη

1. Υπερκαλιαιμία: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων καλίου στο αίμα, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη, ειδικά για άτομα με νεφρική νόσο ή για άτομα που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που αυξάνουν αυτό το φαινόμενο.
2. Επιδράσεις στο ουροποιητικό σύστημα: Η λήψη σπιρονολακτόνης μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα ούρησης και τη διούρηση (όγκος ούρων).
3. Ζάλη και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη, αδυναμία ή υπνηλία.
4. Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Μπορεί να εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή μειωμένη όρεξη.
5. Διαταραχές της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών: Η περιεκτικότητα του οργανισμού σε νάτριο, ασβέστιο και μαγνήσιο μπορεί να διαταραχθεί.
6. Γυναικομαστία: Οι άνδρες μπορεί να εμφανίσουν διόγκωση των μαστικών αδένων.
7. Διαταραχές εμμήνου ρύσεως: Διαταραχές εμμήνου ρύσεως μπορεί να εμφανιστούν σε γυναίκες.
8. Γυναικολογικές παρενέργειες: Μπορεί να εμφανιστεί διόγκωση ή ευαισθησία των μαστικών αδένων, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως και προβλήματα λίμπιντο.
9. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος: Αυτό μπορεί να επιδεινώσει ή να προκαλέσει μια κρίση ουρικής αρθρίτιδας.
10. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα ή αγγειοοίδημα.
11. Άλλες παρενέργειες: Είναι πιθανές και άλλες αντιδράσεις, οι οποίες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία σπιρονολακτόνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ηλεκτρολυτική ανισορροπία, ιδιαίτερα υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες και άλλες επικίνδυνες καταστάσεις. Άλλες πιθανές επιπτώσεις της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλο, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, επιληπτικές κρίσεις και διάφορες γαστρεντερικές διαταραχές.

Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας σπιρονολακτόνης, θα πρέπει να αναζητηθεί αμέσως ιατρική βοήθεια. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνει θεραπευτικά μέτρα για την αποκατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών και τον έλεγχο της καρδιακής δραστηριότητας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που ενισχύουν το κάλιο: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στον οργανισμό. Σε ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα όπως αναστολείς ΜΕΑ (π.χ. λισινοπρίλη) ή αντιυπερτασικούς παράγοντες της κατηγορίας των «διαιτητών» (π.χ. λοσαρτάνη), που μπορεί επίσης να αυξήσουν το κάλιο, ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας μπορεί να αυξηθεί.
2. Φάρμακα που μειώνουν το κάλιο: Φάρμακα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά (π.χ. υδροχλωροθειαζίδη) μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στον οργανισμό. Η ταυτόχρονη χρήση με θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας με τη σπιρονολακτόνη.
3. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ): Ορισμένα ΜΣΑΦ, όπως η ιβουπροφαίνη ή η δικλοφενάκη, μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της σπιρονολακτόνης, ειδικά όσον αφορά τη διουρητική της δράση.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, όπως νεφροτοξικά αντιβιοτικά ή ορισμένα νεφροτοξικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία, όπως τα ορμονικά αντισυλληπτικά ή η θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, γεγονός που μπορεί ενδεχομένως να μεταβάλει την αποτελεσματικότητα ή την τοξικότητα αυτών των φαρμάκων.