Sertraline-apo

Η σερτραλίνη-απο είναι ένα αντικαταθλιπτικό που ανήκει στην ομάδα φαρμάκων SSRI.

Το συστατικό σετραλίνη είναι μια ισχυρή, εξαιρετικά επιλεκτική ουσία που επιβραδύνει τις διαδικασίες επαναπρόσληψης σεροτονίνης που συμβαίνουν στο σώμα.

Το φάρμακο έχει εξαιρετικά ασθενή επίδραση στις διαδικασίες αντίστροφης πρόσληψης ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης. Όταν χρησιμοποιείται σερτραλίνη-απο σε φαρμακευτικές δόσεις, η πρόσληψη σεροτονίνης παρεμποδίζεται από τα ανθρώπινα αιμοπετάλια.

[ 1 ]

Ενδείξεις Sertraline-apo

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες επώδυνες παθήσεις:

• κατάθλιψη, καθώς και η ποικιλία της στην οποία παρατηρείται ένα αίσθημα άγχους (η μανία μπορεί να υπάρχει ή να μην υπάρχει στην αναμνησία).
• διαταραχές πανικού (στο πλαίσιο των οποίων μπορεί να παρατηρηθεί ή να μην παρατηρηθεί αγοραφοβία).
• Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή ή διαταραχή μετατραυματικού στρες;
• κοινωνική φοβία.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό προϊόν απελευθερώνεται σε κάψουλες - 28 τεμάχια μέσα σε βάζο πολυαιθυλενίου.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Όπως πολλά άλλα κλινικά δραστικά αντικαταθλιπτικά, η σετραλίνη εξασθενεί τη δραστηριότητα των τελικών άκρων σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο. Ωστόσο, δεν έχει σημαντική συγγένεια με τα αδρενεργικά (α-1 και α-2, καθώς και β), GABA, χολινεργικά με ισταμινεργικά, ντοπαμινεργικά, σεροτονεργικά (όπως 5-HT1A με 5-HT1B και 5-HT2) ή βενζοδιαζεπινικά.

Το φάρμακο δεν έχει ηρεμιστικές ιδιότητες και δεν επηρεάζει την ψυχοκινητική δραστηριότητα.

[ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της σετραλίνης είναι γραμμικά στο εύρος φαρμακευτικής δόσης 50-200 mg ημερησίως.

Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 0,2 g μία φορά την ημέρα, οι τιμές Cmax της σερτραλίνης στο πλάσμα του αίματος είναι κατά μέσο όρο 0,19 μg/ml. Χρειάζονται 6-8 ώρες για να επιτευχθεί αυτή η τιμή. Το επίπεδο AUC είναι 2,8 mg h/l και ο χρόνος ημιζωής στο τελικό στάδιο είναι περίπου 26 ώρες. Το επίπεδο Cmax του μεταβολικού στοιχείου Ν-δεσμεθυλοσερτραλίνη είναι 0,14 μg/ml, ο χρόνος ημιζωής είναι 65 ώρες και οι τιμές AUC είναι 2,3 mg h/l.

Η τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της σερτραλίνης κατά περίπου 40%. Η ουσία υφίσταται εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό Ν-δεσμεθυλοσερτραλίνης, η οποία σχεδόν δεν έχει θεραπευτική δράση. Τόσο η σερτραλίνη όσο και το στοιχείο Ν-δεσμεθυλοσερτραλίνη συμμετέχουν στις διεργασίες οξειδωτικής απαμίνωσης με επακόλουθη υδροξυλίωση, αναγωγή και επίσης γλυκουρονική σύζευξη. Ένας μεγάλος αριθμός μεταβολικών στοιχείων απεκκρίνεται με τη χολή.

Το 98% συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη του αίματος.

Τα επίπεδα της Ν-δεσμεθυλοσερτραλίνης σε ηλικιωμένους είναι τρεις φορές υψηλότερα σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χρήσης του φαρμάκου, αν και η κλινική σημασία αυτού του παράγοντα δεν έχει προσδιοριστεί.

[ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Sertraline-Apo πρέπει να λαμβάνεται με τροφή, μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το βράδυ (ή με το πρωινό εάν λαμβάνεται το πρωί).

Αρχικό στάδιο θεραπείας.

Τα άτομα με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή ή κατάθλιψη πρέπει αρχικά να λαμβάνουν 50 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Σε άτομα με διαταραχή μετατραυματικού στρες, διαταραχές πανικού και κοινωνική φοβία συνιστάται η αρχική λήψη 25 mg του φαρμάκου την ημέρα. Μετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, η δόση αυξάνεται στα 50 mg μία φορά την ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα της πορείας και την επίδραση του φαρμάκου.

Εάν δεν υπάρχει φαρμακευτική δράση, η δόση αυξάνεται σταδιακά με τιτλοποίηση, με διαστήματα τουλάχιστον 7 ημερών (επειδή μελέτες που σχετίζονται με τη φαρμακοκινητική έχουν δείξει ότι το ενδοπλασματικό επίπεδο ισορροπίας της σετραλίνης καταγράφεται μετά από 1 εβδομάδα κατά τη λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα). Απαγορεύεται η υπέρβαση του μέγιστου επιτρεπόμενου ορίου δόσης των 0,2 g την ημέρα.

Το φάρμακο συνήθως επιτυγχάνει την πλήρη φαρμακευτική του δράση μετά από 1 μήνα θεραπείας ή περισσότερο. Η ταχεία αύξηση των δόσεων συχνά δεν επιτρέπει τη μείωση της καθορισμένης λανθάνουσας περιόδου, αλλά ταυτόχρονα μπορεί να αυξήσει την ένταση των αρνητικών συμπτωμάτων.

Υποστηρικτικές δραστηριότητες.

Στη μακροχρόνια θεραπεία, χρησιμοποιούνται ελάχιστα αποτελεσματικές δόσεις φαρμάκων. Απαιτείται περιοδική εξέταση των ασθενών για να προσδιοριστεί η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας.

Απαγορεύεται η απότομη διακοπή της θεραπείας με το φάρμακο, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σύνδρομο στέρησης. Κατά τη διακοπή της θεραπείας, πραγματοποιείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας.

Θεραπεία για άτομα με ηπατικά προβλήματα.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ηπατική νόσο. Εάν ο ασθενής έχει σοβαρές διαταραχές, η δόση του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί ή η συχνότητα χορήγησής του.

[ 7 ]

Χρήση Sertraline-apo κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το εάν η σετραλίνη είναι ασφαλής για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια αυτών των περιόδων. Εξαιρέσεις είναι δυνατές μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος από τη χορήγησή της είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το ενεργό συστατικό ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με ΜΑΟΙ.
• ηπατική ανεπάρκεια.

[ 6 ]

Παρενέργειες Sertraline-apo

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές που επηρεάζουν το αυτόνομο νευρικό σύστημα: υπεριδρωσία και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• Βλάβες που σχετίζονται με το CVS: πόνος στο στήθος ή αίσθημα παλμών.
• διαταραχές του ΠΝΣ και του ΚΝΣ: ζάλη, υπαισθησία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, πονοκέφαλοι, παραισθησία και σπασμοί, καθώς και τρόμος.
• επιδερμικά συμπτώματα: εξάνθημα;
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: διάρροια, φούσκωμα, έμετος, αυξημένη όρεξη, δυσκοιλιότητα, ναυτία, κοιλιακό άλγος και δυσπεψία.
• εκδηλώσεις συστηματικής φύσης: πυρετός, κόπωση, πόνος στην πλάτη και έξαψη του προσώπου.
• μεταβολικές διαταραχές: αίσθημα δίψας;
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία ή μυαλγία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με την πνευματική δραστηριότητα: διέγερση, μανία ή υπομανία, αϋπνία, αίσθημα ανησυχίας ή νευρικότητας, υπνηλία και, επιπλέον, χασμουρητό, αποπροσωποποίηση, σεξουαλική δυσλειτουργία (συνήθως καθυστερημένη εκσπερμάτιση στους άνδρες), προβλήματα συγκέντρωσης, μειωμένη λίμπιντο και εφιάλτες.
• προβλήματα που σχετίζονται με τα αναπαραγωγικά όργανα: διαταραχές της εμμήνου ρύσεως
• Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: φαρυγγίτιδα ή καταρροή.
• διαταραχές των αισθητηρίων οργάνων: εμβοές, οπτικές διαταραχές ή διαταραχές γεύσης
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: δυσκολία ή αυξημένη συχνότητα ούρησης.
• απόκλιση των αποτελεσμάτων των εργαστηριακών εξετάσεων: περιστασιακά, ασυμπτωματικά, η δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών στον ορό του αίματος αυξάνεται (περίπου τρεις φορές υψηλότερη από το μέγιστο επιτρεπόμενο όριο του κανόνα. Αυτό συμβαίνει κυρίως κατά τις πρώτες 1-9 εβδομάδες θεραπείας, μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι τιμές επιστρέφουν γρήγορα στο φυσιολογικό), το συνολικό επίπεδο χοληστερόλης αυξάνεται ελαφρώς (κατά περίπου 3%), καθώς και τα τριγλυκερίδια (περίπου 5%), το επίπεδο ουρικού οξέος στον ορό μειώνεται ελαφρώς (περίπου 7%, αυτό το φαινόμενο δεν έχει κλινικές συνέπειες).

Υπερβολική δόση

Η σερτραλίνη έχει ευρύ προφίλ ασφάλειας. Έχει αναφερθεί δηλητηρίαση με δόσεις έως και 6 g. Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης μόνο με σερτραλίνη περιλαμβάνουν ναυτία, άγχος, ταχυκαρδία, υπνηλία, αλλαγές στο ΗΚΓ, έμετο και διαστολή της κόρης του οφθαλμού. Ενώ δεν έχουν αναφερθεί θάνατοι από υπερδοσολογία μόνο με σερτραλίνη, έχουν αναφερθεί θάνατοι με σερτραλίνη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και αλκοολούχα ποτά. Συνεπώς, απαιτείται εντατική θεραπεία σε περιπτώσεις δηλητηρίασης μόνο με σερτραλίνη.

Είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η ελεύθερη διέλευση του αέρα στην αναπνευστική οδό και, επιπλέον, επαρκής αερισμός με οξυγόνωση. Επιπλέον, χρησιμοποιούνται καθαρτικά, ενεργός άνθρακας ή πλύση στομάχου (ο ενεργός άνθρακας που χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σορβιτόλη θεωρείται αποτελεσματικός (ή και πιο αποτελεσματικός) από την πλύση στομάχου και τον έμετο).

Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι κύριες φυσιολογικές παράμετροι και να διεξάγονται γενικές υποστηρικτικές και συμπτωματικές διαδικασίες.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το αντίδοτο του φαρμάκου. Η αιμοδιήθηση, η αναγκαστική διούρηση και η ανταλλαγή αίματος δεν δίνουν αισθητό αποτέλεσμα, επειδή η σερτραλίνη έχει μεγάλους δείκτες όγκου κατανομής.

Κατά την παροχή βοήθειας στο θύμα, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα δηλητηρίασης από πολλά φάρμακα ταυτόχρονα.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ταυτόχρονη χορήγηση με ΜΑΟΙ απαγορεύεται.

Οι τιμές της πιμοζίδης αυξάνονται όταν συνδυάζεται με σετραλίνη. Λόγω των στενών ορίων του δείκτη φαρμάκων της πιμοζίδης, αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να συνδυαστούν.

Ο συνδυασμός με παράγοντες λιθίου μπορεί να επηρεάσει τη σεροτονινεργική νευροδιαβίβαση· επομένως, θα πρέπει να διασφαλίζεται η κατάλληλη παρακολούθηση όταν χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας με Sertraline-Apo, θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα, προσαρμόζοντας τη δόση εάν είναι απαραίτητο. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η φαινυτοΐνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα σερτραλίνης στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με σουματριπτάνη προκαλεί διαταραχή συντονισμού, άγχος, υπερρεφλεξία και παραλήρημα με διέγερση. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι κλινικά απαραίτητος, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η απαραίτητη παρακολούθηση.

Επειδή το φάρμακο συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα που υπόκεινται επίσης σε αυτή τη διαδικασία.

Όταν χορηγείται με βαρφαρίνη, οι τιμές του PT αυξάνονται· αυτή η παράμετρος θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς στην αρχή και στο τέλος της θεραπευτικής αγωγής με σερτραλίνη.

Ο συνδυασμός με τολβουταμίδη ή διαζεπάμη προκαλεί αλλαγές στα μεμονωμένα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά.

Όταν συνδυάζεται με σιμετιδίνη, παρατηρείται μείωση στους ρυθμούς κάθαρσης του φαρμάκου.

Η χρόνια χρήση σερτραλίνης προκαλεί ελάχιστες αυξήσεις στα επίπεδα δεσιπραμίνης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση.

[ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Sertraline-Apo πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι υψηλότερες από 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Διάρκεια ζωής

Η σετραλίνη-Apo έχει εγκριθεί για χρήση για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

[ 16 ], [ 17 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική, γι' αυτό και η σετραλίνη-apo δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

[ 18 ], [ 19 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin με Zalox και Asentra με Solotik. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin με Misol, Serlift με Zoloft και Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]