Σέρμιον

Το Sermion είναι ένας α-αδρενοαναστολέας. Βοηθά στη βελτίωση της ενδοεγκεφαλικής και περιφερικής κυκλοφορίας του αίματος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Sermiona

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• οξείες ή χρόνιες εγκεφαλοαγγειακές και μεταβολικές διαταραχές (που αναπτύσσονται λόγω αθηροσκλήρωσης, αυξημένης αρτηριακής πίεσης, εμβολής ή θρόμβωσης στα εγκεφαλικά αγγεία), συμπεριλαμβανομένης της αγγειακής άνοιας, της οξείας παροδικής διαταραχής της εγκεφαλικής ροής αίματος, καθώς και της κεφαλαλγίας που προκαλείται από αγγειόσπασμο.
• μεταβολικές και αγγειακές διαταραχές χρόνιας ή οξείας φύσης (οργανική ή λειτουργική αρτηριοπάθεια που επηρεάζει τα άκρα, καθώς και σύνδρομα που αναπτύσσονται λόγω διαταραχών της περιφερικής κυκλοφορίας και σύνδρομο Raynaud).
• ως πρόσθετο φάρμακο στη θεραπεία ατόμων με υπερτασική κρίση.

[ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 5 mg (15 τεμάχια σε συσκευασίες κυψέλης, 2 συσκευασίες σε κουτί), 10 mg (25 δισκία σε κυψέλες, 2 κυψέλες σε συσκευασία) και 30 mg (15 τεμάχια σε κυψέλες, 2 συσκευασίες σε συσκευασία).

Πωλείται επίσης σε μορφή σκόνης για ενέσιμα υγρά - μέσα σε γυάλινα μπουκάλια. Μαζί με αυτά περιλαμβάνονται αμπούλες που περιέχουν διαλύτη. Μέσα στο κουτί - 4 μπουκάλια με σκόνη και 4 αμπούλες διαλύτη.

Φαρμακοδυναμική

Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η νικεργολίνη (ένα παράγωγο της εργολίνης), η οποία βοηθά στη βελτίωση των μεταβολικών και αιμοδυναμικών διεργασιών που συμβαίνουν στον εγκέφαλο.

Το φάρμακο μειώνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και ταυτόχρονα βελτιώνει τη ρεολογία του αίματος και αυξάνει την ταχύτητα της κυκλοφορίας του αίματος στα χέρια και τα πόδια. Η βελτίωση των διαδικασιών κυκλοφορίας του αίματος σχετίζεται με την ανάπτυξη α1-αδρενο-αναστολέα.

Το Sermion έχει άμεση επίδραση στο σύστημα των εγκεφαλικών μεσολαβητών - νοραδρενεργικών, ντοπαμινεργικών και ακετυλοχολινεργικών. Αυτό έχει θετική επίδραση στην ανάπτυξη των γνωστικών διεργασιών. Μετά από παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, οι ασθενείς παρουσίασαν μείωση στη σοβαρότητα των διαταραχών συμπεριφοράς που σχετίζονται με την άνοια και, επιπλέον, βελτιώθηκε η γνωστική δραστηριότητα του σώματος.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση (δισκία).

Μετά την διείσδυση στο σώμα, η νικεργολίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και με υψηλή ταχύτητα. Ο βαθμός και η ταχύτητα απορρόφησης του φαρμάκου σχεδόν δεν εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσής του ή από την πρόσληψη τροφής. Όταν λαμβάνεται μια δόση έως 60 mg, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της νικεργολίνης είναι γραμμικές, χωρίς να αλλάζουν λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία του ασθενούς.

Διαδικασίες ανταλλαγής και διανομής.

Το συστατικό νικεργολίνη συντίθεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος κατά τουλάχιστον 90% και ο βαθμός συγγένειας αυτού του στοιχείου σε σχέση με την αλβουμίνη του ορού είναι χαμηλότερος από ό,τι σε σχέση με τη γλυκοπρωτεΐνη α-οξύ. Η νικεργολίνη μαζί με τα μεταβολικά της προϊόντα μπορούν να διεισδύσουν στα κύτταρα του αίματος.

Τα κύρια μεταβολικά προϊόντα της νικεργολίνης είναι η MDL (που σχηματίζεται ως αποτέλεσμα της διαδικασίας απομεθυλίωσης, η οποία αναπτύσσεται υπό την επίδραση του ισοενζύμου CYP2D6) και η MMDL (που σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της διαδικασίας υδρόλυσης).

Η αναλογία των τιμών AUC για την MDL και την MMDL μετά από ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου ή χορήγηση από το στόμα μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι το φάρμακο υφίσταται 1η ηπατική διέλευση. Κατά τη χορήγηση 30 mg της ουσίας, οι τιμές Cmax για την MMDL (21±14 ng/ml) και την MDL (41±14 ng/ml) παρατηρήθηκαν μετά από 1 και 4 ώρες αντίστοιχα, και στη συνέχεια το επίπεδο MDL μειώθηκε με χρόνο ημιζωής 13-20 ώρες. Επιπλέον, κατά τη διάρκεια των δοκιμών, δεν καταγράφηκε συσσώρευση άλλων μεταβολικών προϊόντων στο αίμα (συμπεριλαμβανομένης της MMDL).

Απέκκριση.

Το στοιχείο νικεργολίνη απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων, κυρίως στα ούρα (περίπου 80%), καθώς και στα κόπρανα (περίπου 10-20%).

Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά που αναπτύσσονται σε άτομα με ειδικές κλινικές καταστάσεις.

Τα άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια απεκκρίνουν σημαντικά λιγότερα μεταβολικά απόβλητα στα ούρα τους σε σχέση με τα άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση δισκίων.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Κατά τη διάρκεια γνωστικών διαταραχών που επηρεάζουν τα αγγεία, και επιπλέον στην περίπτωση καταστάσεων μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο και χρόνιων διαταραχών της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 10 mg, 3 φορές την ημέρα. Ο θεραπευτικός κύκλος πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 3 μήνες, επειδή η φαρμακευτική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται σταδιακά.

Σε περίπτωση αγγειακής άνοιας, το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση 30 mg, 2 φορές την ημέρα. Είναι απαραίτητο να συμβουλεύεστε γιατρό κάθε έξι μήνες για να καθορίσετε τη σκοπιμότητα συνέχισης του θεραπευτικού κύκλου.

Σε περίπτωση ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου που προκαλείται από αθηροσκλήρωση, θρόμβωση ή εμβολή στα εγκεφαλικά αγγεία, και επιπλέον, σε περίπτωση οξείας ή παροδικής διαταραχής της εγκεφαλικής ροής αίματος (TIA ή εγκεφαλική υπερτασική κρίση), ο κύκλος θεραπείας συνιστάται να ξεκινά με παρεντερική χορήγηση νικεργολίνης και στη συνέχεια να λαμβάνεται το Sermion από το στόμα.

Για διαταραχές που επηρεάζουν την περιφερική ροή του αίματος, το φάρμακο λαμβάνεται 3 φορές την ημέρα (δόση 10 mg). Η αγωγή πρέπει να είναι μακρά - αρκετούς μήνες.

Άτομα με νεφρική δυσλειτουργία (επίπεδα κρεατινίνης ορού μεγαλύτερα από 2 mg/dl) θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε χαμηλότερη δόση.

Σχέδιο εφαρμογής φαρμακευτικής σκόνης.

Κατά τη χορήγηση του φαρμάκου ενδομυϊκά: σε ποσότητα 2-4 ml, 2 φορές την ημέρα.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο ενδοφλεβίως: χορηγήστε με χαμηλή ταχύτητα σε δόσεις των 4-8 mg (η σκόνη αραιώνεται σε 0,1 l διαλύτη - χρησιμοποιείται διάλυμα δεξτρόζης 5-10% ή διάλυμα NaCl 0,9%). Με αυτή τη δοσολογία, οι ενέσεις του φαρμάκου μπορούν να πραγματοποιηθούν έως και αρκετές φορές την ημέρα.

Όταν χορηγείται ενδοαρτηριακά: 4 mg λυοφιλοποιημένου προϊόντος, που έχουν προηγουμένως διαλυθεί σε 10 ml διαλύματος NaCl 0,9%, πρέπει να χορηγούνται σε διάστημα 2 λεπτών.

Το ανασυσταμένο υγρό πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως μετά την παρασκευή.

Η διάρκεια της θεραπείας, το μέγεθος της δόσης και η μέθοδος χορήγησης του φαρμάκου εξαρτώνται από την παθολογία που παρατηρείται στον ασθενή. Μερικές φορές συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου και στη συνέχεια η μετάβαση σε χορήγηση από το στόμα (θεραπεία συντήρησης).

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα (επίπεδα κρεατινίνης ορού άνω των 2 mg/dL) πρέπει να χρησιμοποιούν χαμηλότερες δόσεις του φαρμάκου.

[ 18 ]

Χρήση Sermiona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και το Sermion μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις και υπό την επίβλεψη ειδικού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός, επειδή η νικεργολίνη και τα μεταβολικά προϊόντα της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• διαταραχές των ορθοστατικών ρυθμιστικών διαδικασιών.
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου;
• βραδυκαρδία έντονης φύσης.
• οξεία αιμορραγία;
• αυξημένη ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε άτομα με ιστορικό υπερουρικαιμίας ή ουρικής αρθρίτιδας και, εάν είναι απαραίτητο, σε συνδυασμό με φάρμακα που διαταράσσουν τον μεταβολισμό ή την απέκκριση του ουρικού οξέος.

Επιπλέον, τα δισκία δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανεπάρκειας σακχαράσης ή ισομαλτάσης, καθώς και σε περιπτώσεις φρουκτόζης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες Sermiona

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• διαταραχές της λειτουργίας του νευρικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζεται αίσθημα υπνηλίας ή αϋπνίας.
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: περιστασιακά, εμφανίζεται σημαντική μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (ειδικά στην περίπτωση παρεντερικής χρήσης φαρμάκων) και εμφανίζεται ζάλη ή πυρετός.
• μεταβολικές διαταραχές: αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα. Αυτή η επίδραση δεν εξαρτάται από το μέγεθος της μερίδας ή τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής.
• άλλα συμπτώματα: περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί εξάνθημα στην επιδερμίδα ή δυσπεπτικά συμπτώματα.

Συχνά, τα αρνητικά συμπτώματα του LS είναι μέτριας σοβαρότητας.

[ 16 ], [ 17 ]

Υπερβολική δόση

Μια εκδήλωση δηλητηρίασης από το Sermion είναι μια προσωρινή μείωση της αρτηριακής πίεσης (έντονης φύσης).

Συνήθως, η υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου δεν απαιτεί ειδική θεραπεία - αρκεί απλώς να ξαπλώσετε για λίγα λεπτά. Παρατηρούνται μόνο μεμονωμένες περιπτώσεις διαταραχής της εγκεφαλικής και καρδιακής αιμάτωσης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να χορηγούνται συμπαθομιμητικά, ενώ παράλληλα παρακολουθούνται τακτικά οι τιμές της αρτηριακής πίεσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο με αντιυπερτασικά ή αντιχολινεργικά φάρμακα, η δράση αυτών των φαρμάκων μπορεί να ενισχυθεί.

Η συνδυασμένη χρήση με χολεστυραμίνη ή μη απορροφήσιμα αντιόξινα οδηγεί σε επιβράδυνση της απορρόφησης του Sermion.

Ο μεταβολισμός του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη βοήθεια του ενζύμου CYP 2D6. Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ο βιομετασχηματισμός των οποίων συμβαίνει επίσης με τη συμμετοχή αυτού του ενζύμου (όπως η ρινιδίνη, η ρισπεριδόνη και άλλα αντιψυχωσικά).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Sermion πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Sermion μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να συνταγογραφείται στην παιδιατρική - σε παιδιά κάτω των 18 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Sergolin και Nicerium με Nicergoline.

Κριτικές

Το Sermion λαμβάνει μεγάλο αριθμό αξιολογήσεων, οι οποίες είναι ως επί το πλείστον θετικές. Οι ασθενείς που το έχουν χρησιμοποιήσει σημειώνουν υψηλή φαρμακευτική αποτελεσματικότητα. Χάρη στο φάρμακο, κατέστη δυνατή η σταθεροποίηση των δεικτών αρτηριακής πίεσης, η σταδιακή μείωση του αριθμού των κρίσεων ημικρανίας και η εξάλειψη των πονοκεφάλων. Τα περισσότερα σχόλια περιγράφουν αντιδράσεις όπως η βελτίωση της συγκέντρωσης, καθώς και η γνωστική δραστηριότητα του σώματος.

Υπάρχουν όμως και κριτικές με προειδοποιήσεις ότι τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, επειδή η επίδραση του φαρμάκου αρχίζει να αναπτύσσεται μόνο κατά τη διάρκεια της συσσώρευσής του στο σώμα. Αυτός ακριβώς είναι ο λόγος για τον οποίο υπήρχαν μερικά αρνητικά σχόλια για το Sermion - οι ασθενείς που το έλαβαν, χωρίς να περιμένουν το αποτέλεσμα, σταμάτησαν τη θεραπεία.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]