Sergolin

Η σεργολίνη είναι ένα φάρμακο που επηρεάζει τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος. Ανήκει στην ομάδα των περιφερικών αγγειοδιασταλτικών.

Ενδείξεις Sergolina

Χρησιμοποιείται για θεραπεία στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Νόσος Αλτσχάιμερ, η οποία είναι μέτρια ή ήπια.
• αγγειακή άνοια;
• γνωστική εξασθένηση προγεροντικής ή γεροντικής φύσης, η οποία συνοδεύεται από επιδείνωση των πνευματικών ικανοτήτων, συμπεριφορικές και συναισθηματικές διαταραχές, επιδείνωση της ικανότητας συγκέντρωσης, αστάθεια της διάθεσης, αίσθημα κόπωσης, ζάλη και, επιπλέον, κοχλιακές και αιθουσαίες διαταραχές (εμβοές και προβλήματα ακοής).
• διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (σύνδρομο Raynaud).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία, σε ποσότητα 14 τεμαχίων μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. ένα κουτί περιέχει 2 ή 4 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η νικεργολίνη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας και έχει την ικανότητα να διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτό το συστατικό έχει αντισυσσωματική, αγγειοδιασταλτική και α-αδρενολυτική δράση και, επιπλέον, βοηθά στη βελτίωση των μεταβολικών διεργασιών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η νικεργολίνη βοηθά στη βελτίωση της δυναμικής της περιφερικής και εγκεφαλικής κυκλοφορίας του αίματος και την ενισχύει, ενώ ταυτόχρονα αποδυναμώνει την αγγειακή αντίσταση. Επίσης, μειώνει το ιξώδες του αίματος, επιβραδύνοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, μειώνει τον σχηματισμό μικροθρομβώσεων και βοηθά στη βελτίωση των διαδικασιών μεταφοράς οξυγόνου, ειδικά εντός του εγκεφαλικού ιστού.

Το φάρμακο έχει μια σειρά από νευροφαρμακολογικές ιδιότητες. Ενισχύει την πρόσληψη και την αξιοποίηση της γλυκόζης και, παράλληλα, τις διαδικασίες βιοσύνθεσης νουκλεϊκών οξέων με πρωτεΐνες εντός των εγκεφαλικών ιστών. Επιπλέον, επηρεάζει τα συστήματα διαφόρων μεσολαβητών και μηχανισμών μετασχηματισμού. Η νικεργολίνη βελτιώνει τη χολινεργική δραστηριότητα του εγκεφάλου, ενισχύει τον μετασχηματισμό της ντοπαμίνης, ειδικά εντός των μεσολομυϊκών περιοχών (ρυθμίζοντας τις απολήξεις της ντοπαμίνης) και ταυτόχρονα βελτιώνει τους μηχανισμούς μετάδοσης σήματος μέσω των κυττάρων (ενισχύει τον μετασχηματισμό της φωσφοϊνοσιτίδης και επίσης αυξάνει τη μετατόπιση των ασβεστιοεξαρτώμενων ισομορφών της πρωτεϊνικής κινάσης τύπου C εντός των μεμβρανικών τμημάτων).

Επίδραση στην ψυχική δραστηριότητα.

Η νικεργολίνη σταθεροποιεί τις μετρήσεις του ηλεκτροεγκεφαλογραφήματος τόσο σε ηλικιωμένους όσο και σε νεότερους ασθενείς με υποξία. Η ουσία αυξάνει την α- και β-δραστηριότητα και ταυτόχρονα μειώνει τη δ- και τ-δραστηριότητα.

Σε άτομα με μέτρια άνοια διαφόρων αιτιολογιών (αγγειακή άνοια ή νόσο Αλτσχάιμερ), η μακροχρόνια θεραπεία με Sergolin (για 2-6 μήνες) προκαλεί θετικές αλλαγές στη βιοηλεκτρική δραστηριότητα του εγκεφάλου.

Φαρμακοκινητική

Η νικεργολίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και με υψηλό ρυθμό (90-100%) μετά την κατανάλωση και υφίσταται επίσης σημαντικό προσυστηματικό μεταβολισμό. Τα πιο σημαντικά μεταβολικά προϊόντα της νικεργολίνης, που σχηματίζονται κατά τον προσυστηματικό μεταβολισμό, είναι τα συστατικά της MMDL, καθώς και η MDL. Η Cmax του φαρμάκου στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 1-1,5 ώρα, η MMDL - μετά από 60 λεπτά και η MDL - μετά από 4 ώρες. Τα τρόφιμα δεν έχουν σημαντική επίδραση στην έκφραση και τον ρυθμό απορρόφησης.

Περισσότερο από το 90% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνες (κυρίως με γλυκοπρωτεΐνες). Οι τιμές των γλυκοπρωτεϊνών στο πλάσμα αυξάνονται με την ηλικία, αλλά και λόγω οξείας φλεγμονής που προκαλείται από κακοήθεις όγκους ή στρες. Τέτοιες καταστάσεις οδηγούν σε μείωση του επιπέδου της νικεργολίνης στο πλάσμα.

Περίπου το 90% του χρησιμοποιούμενου μέρους υφίσταται μεταβολικές διεργασίες - κυρίως απομεθυλίωση και υδρόλυση. Η απομεθυλίωση συμβαίνει έμμεσα - λόγω της καταλυτικής δράσης του ενζύμου CYP2D6.

Περίπου το 80% του δραστικού στοιχείου και των μεταβολικών προϊόντων του απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Η νικεργολίνη και η MMDL έχουν υψηλό ρυθμό αποβολής (χρόνος ημιζωής 2,5 ώρες για τη νικεργολίνη και 2-4 ώρες για την MMDL), ενώ η MDL απεκκρίνεται πιο αργά (χρόνος ημιζωής περίπου 10-12 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δόση για ενήλικες είναι 30 mg νικεργολίνης που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 60 mg, λαμβανόμενα δύο φορές την ημέρα (αυτή είναι η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για ενήλικες) - το πρωί και το βράδυ. Όταν λαμβάνετε το φάρμακο σε μία δόση την ημέρα (30 mg), πρέπει να λαμβάνεται το πρωί.

Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται μόνο με παρατεταμένη θεραπεία, γι' αυτό και οι κύκλοι θεραπείας με φάρμακα είναι αρκετά μεγάλοι. Η αξιολόγηση των αποτελεσμάτων της θεραπείας γίνεται μία φορά κάθε έξι μήνες - στο τέλος αυτής της περιόδου, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει τη σκοπιμότητα περαιτέρω θεραπείας.

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα πρέπει να μειώσουν τη δόση του Sergolin.

Τα δισκία λαμβάνονται πριν από τα γεύματα. Δεν πρέπει να μασώνται, αλλά να καταπίνονται με σκέτο νερό. Εάν προκύψουν προβλήματα με την πεπτική διαδικασία, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί με τροφή.

[ 2 ]

Χρήση Sergolina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Sergolin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται, επειδή δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία με τη θεραπεία σε αυτή την κατηγορία ασθενών για να εξαχθούν συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλειά του.

Η νικεργολίνη είναι ικανή να περάσει στο μητρικό γάλα και επομένως δεν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια του θηλασμού - επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση σοβαρών αρνητικών συμπτωμάτων.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή σε άλλα συστατικά του.
• πορφυρία;
• οξεία αιμορραγία.
• στηθάγχη;
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου;
• βραδυκαρδία, η οποία είναι έντονη (καρδιακός ρυθμός <50 παλμοί/λεπτό)
• σημαντικά μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης.
• σοβαρή μορφή αθηροσκλήρωσης.

Παρενέργειες Sergolina

Συχνά, τα αρνητικά συμπτώματα είναι ήπια και παροδικά.

Μπορεί να εμφανιστεί ερυθρότητα ή κάψιμο του δέρματος, αίσθημα απάθειας ή κόπωσης, ξηροστομία, εμβοές και ζάλη. Είναι επίσης πιθανό να εμφανιστούν γαστρεντερικές διαταραχές (έμετος, κοιλιακός πόνος, ναυτία, δυσκοιλιότητα και διάρροια) ή διαταραχές ύπνου, πονοκέφαλοι, ταχυκαρδία, άγχος ή νευρικότητα και αυξημένος καρδιακός ρυθμός. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές εκσπερμάτισης, ορθοστατικές διαταραχές, αίσθημα ρινικής συμφόρησης και αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρείται μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η νικεργολίνη ενισχύει τις επιδράσεις των αντιυπερτασικών φαρμάκων και των αντιπηκτικών που λαμβάνονται από το στόμα.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με α- ή β-αναστολείς.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης.

Η νικεργολίνη μεταβολίζεται από το CYP450 2D6. Συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός γίνεται με παρόμοιο τρόπο:

• αναλγητικά φάρμακα - μεθαδόνη με πεθιδίνη και φαινακετίνη, καθώς και μορφίνη και τραμαδόλη με οξυκωδόνη.
• ανορεξιογόνες ουσίες - δεξφαινφλουραμίνη με φενφλουραμίνη.
• αντιαρρυθμικά φάρμακα – αμιωδαρόνη μαζί με κινιδίνη και ενκαϊνίδη, καθώς και προπαφαινόνη και φλεκαϊνίδη με μεξιλετίνη.
• αντιισταμινικό - χλωρφαινιραμίνη;
• αντικαταθλιπτικά - βουπροπιόνη, φλουβοξαμίνη, μαπροτιλίνη, αμιτριπτυλίνη, καθώς και δοξεπίνη με σιταλοπράμη και κλομιπραμίνη. επιπλέον, δεσιπραμίνη, τραζοδόνη, εσιταλοπράμη, μιναπρίνη με φλουοξετίνη, μοκλοβεμίδη με ιμιπραμίνη, καθώς και παροξετίνη, βενλαφαξίνη και νορτριπτυλίνη με σερτραλίνη.
• αντιπηκτικό – τικλοπιδίνη;
• αντιεμετικά φάρμακα - ονδανσετρόνη με μετοκλοπραμίδη.
• ανθελονοσιακή ουσία - αλοφαντρίνη;
• αντιφλεγμονώδες φάρμακο - σελεκοξίμπη;
• αντιυπερτασικά φάρμακα - πρεξιλίνη, αλπρενολόλη, μιμπεφραδίλη με καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη, δεβρισοκίνη με βουφουραλόλη, προπρανολόλη με καπτοπρίλη και μετοπρολόλη.
• κατασταλτικά του βήχα - κωδεΐνη, καθώς και δεξτρομεθορφάνη με υδροκωδόνη.
• μυοχαλαρωτικό - κυκλοβενζαπρίνη;
• φάρμακα κατά του έλκους – σιμετιδίνη με ρανιτιδίνη.
• αντιιικό φάρμακο - ριτοναβίρη;
• κυτταροστατικά – ταμοξιφαίνη με δοξορουβικίνη.
• αντιδιαβητικό φάρμακο για χορήγηση από το στόμα - φαινφορμίνη.
• αντιμυκητιασικό – τερμπιναφίνη;
• τοπικό αναισθητικό - λιδοκαΐνη;
• νευροληπτικά - αλοπεριδόλη με ρισπεριδόνη, καθώς και φλουφαιναζίνη με κλοζαπίνη, περφαιναζίνη με χλωροπρομαζίνη και λεβομεπρομαζίνη με θειοριδαζίνη.
• οφθαλμικές σταγόνες - θυμόλη;
• ψυχοδιεγερτικό – δονεπεζίλη.

Η αντιυπερτασική δράση της νικεργολίνης ενισχύεται όταν συνδυάζεται με αλκοολούχα ποτά.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Sergolin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από παιδιά και ηλιακό φως. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το μέγιστο 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Sergolin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου όταν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου περιλαμβάνουν προϊόντα όπως Nicergoline, Niceromax και Nicerium με Sermion.