Reladorm

Το Reladorm είναι ένα υπνωτικό χάπι.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Reladorma

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας αϋπνίας, καθώς και όταν εμφανίζεται αίσθημα ευερεθιστότητας ή όταν ο ύπνος είναι σύντομος.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ηρεμιστικές, αγχολυτικές, υπνωτικές, κεντρικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες.

Τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου είναι η διαζεπάμη με κυκλοβαρβιτάλη. Η διαζεπάμη είναι ένα αγχολυτικό ηρεμιστικό που βοηθά στη μείωση της διεγερσιμότητας των νευρώνων και, επιπλέον, επιβραδύνει τα νωτιαία πολυσυναπτικά αντανακλαστικά και ενισχύει τη δράση του GABA.

Το φάρμακο δεν έχει περιφερική μυοχαλαρωτική δράση.

Το Reladorm μειώνει τη σοβαρότητα των συναισθημάτων άγχους, ανησυχίας, συναισθηματικής έντασης και φόβου, λόγω των οποίων αναπτύσσεται ένα πλήρες αγχολυτικό αποτέλεσμα.

Η κυκλοβαρβιτάλη είναι μια υπνωτική ουσία με ισχυρό ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Η κυκλοβαρβιτάλη είναι ένα βαρβιτουρικό με μέτρια διάρκεια δράσης. Μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα στο πεπτικό σύστημα. Μετά από χορήγηση από το στόμα 0,3 g της ουσίας, ο δείκτης Cmax παρατηρείται μετά από 20-180 λεπτά. Η κυκλοβαρβιτάλη έχει ισχυρή σύνδεση με την πρωτεΐνη του αίματος, διέρχεται εύκολα σε βιολογικά υγρά και ιστούς, καθώς και μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα.

Οι μεταβολικές διεργασίες της κυκλοβαρβιτάλης διεξάγονται κυρίως στο ήπαρ, με τη βοήθεια μικροσωμικών ενζύμων. Κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, το συστατικό μετατρέπεται σε κετοκυκλοβαρβιτάλη. Οι διεργασίες υδροξυλίωσης της κυκλοβαρβιτάλης οδηγούν στο σχηματισμό ανενεργών υδρόφιλων μεταβολικών προϊόντων. Η κυκλοβαρβιτάλη έχει ισχυρή επαγωγική δράση στα μικροσωμικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τις μεταβολικές διεργασίες πολλών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των δικών τους (αυτοεπαγωγέας). Ως αποτέλεσμα, υπάρχει μείωση και μείωση της διάρκειας της δράσης των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στον συνδυασμό, τα οποία βιομετασχηματίζονται με τη βοήθεια του κυτοχρώματος P450.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6 ώρες. Η κυκλοβαρβιτάλη απεκκρίνεται σχεδόν πλήρως μέσω των νεφρών με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων.

Η διαζεπάμη απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 98%. Μετά από χορήγηση από το στόμα 20 mg της ουσίας, οι τιμές Cmax στο αίμα παρατηρούνται μετά από 0,9-1,3 ώρες και είναι ίσες με 500 ng/ml. Περίπου το 94-99% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνες του αίματος. Διεισδύει στο αιμοσφαιριοεγκεφαλοαγγειακό φραγμό και τον πλακούντα, καθώς και στο μητρικό γάλα. Έχει έντονη συγγένεια με τους λιπώδεις ιστούς.

Η διαζεπάμη υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό, ο οποίος σχηματίζει δύο δραστικά μεταβολικά προϊόντα - την Ν-δεσμεθυλοδιαζεπάμη και την Ν-μεθυλοξαζεπάμη. Στη συνέχεια, μετατρέπονται σε οξαζεπάμη, η οποία στη συνέχεια συντίθεται με γλυκουρονικό οξύ.

Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού είναι περίπου 0,8-2,2 ημέρες (μπορεί να αυξηθεί σε ηλικιωμένους, νεογνά και άτομα με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία). Η διαζεπάμη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών - με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων και αμετάβλητη (περίπου 25%).

Δοσολογία και χορήγηση

Για να επιτευχθεί υπνωτικό αποτέλεσμα, το φάρμακο λαμβάνεται 60 λεπτά πριν τον ύπνο - 1 δισκίο.

Για να επιτευχθεί ηρεμιστικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε ένα τέταρτο ή μισό δισκίο 1-2 φορές την ημέρα.

[ 5 ]

Χρήση Reladorma κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Reladorm δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά το πρώτο τρίμηνο (εκτός από επείγουσες καταστάσεις). Η λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση του εμβρυϊκού καρδιακού ρυθμού.

Κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου, ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• υπερκαπνία;
• μυασθένεια;
• παρουσία υπερευαισθησίας στην κυκλοβαρβιτάλη ή τη διαζεπάμη.
• η παρουσία αυτοκτονικών τάσεων στον ασθενή.
• πορφυρία;
• ηπατική ανεπάρκεια;
• γεράματα.

Παρενέργειες Reladorma

Η σοβαρότητα και ο αριθμός των παρενεργειών καθορίζονται από το μέγεθος της μερίδας και την ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο. Μεταξύ των εκδηλώσεων:

• βλάβες που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, υπνηλία, αποπροσανατολισμός ή σύγχυση είναι συχνές, καθώς και αργές αντιδράσεις, αταξία και ζάλη. Περιστασιακά εμφανίζονται τρόμος ή αισθήματα θυμού και επιδείνωση της διάθεσης. Περιστασιακά αναπτύσσεται επίσης δυσαρθρία με διαταραχές ομιλίας, μνήμης ή προσαρμογής, μη φυσιολογική συμπεριφορά και προχωρητική αμνησία. Σπάνια παρατηρούνται επίσης συναισθηματικές αλλαγές, συναισθηματική εξάντληση, ψύχωση και εφιάλτες, καθώς και λανθασμένη προφορά λέξεων.
• οπτική βλάβη: οπτικές διαταραχές (διπλωπία ή θόλωση της όρασης)
• πεπτικές διαταραχές: γαστρεντερικές διαταραχές, υπερσιελόρροια, ξηροστομία, ναυτία ή δυσκοιλιότητα.
• προβλήματα με τη λειτουργία των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος: κατακράτηση ή ακράτεια ούρων.
• βλάβη στους συνδετικούς ιστούς και τη μυοσκελετική δομή: εμφάνιση τρόμου.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: ελαφρά μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, αυτόνομα σημεία, αρρυθμία και καρδιακή ανεπάρκεια (αυτό περιλαμβάνει καρδιακή ανακοπή).
• συμπτώματα από το αναπνευστικό σύστημα: καταστολή των αναπνευστικών διεργασιών (αυτό περιλαμβάνει αναπνευστική ανεπάρκεια).
• συστηματικές διαταραχές: αίσθημα γενικής αδυναμίας (εμφανίζεται λιποθυμία κατά καιρούς).
• αλλοιώσεις του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: εκδηλώσεις δερματικών αλλεργιών.
• διαταραχές της χοληφόρου οδού και του ήπατος: ηπατική δυσλειτουργία. Ίκτερος εμφανίζεται περιστασιακά ή παρατηρείται αύξηση των επιπέδων αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινάσης.
• σημεία από τους μαστικούς αδένες και τα αναπαραγωγικά όργανα: διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου ή της λίμπιντο.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τη λέμφο και το αίμα: διαταραχή της μορφολογικής σύνθεσης του αίματος (ανάπτυξη λευκοπενίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας).
• ψυχικές διαταραχές: εμφάνιση παράδοξων αντιδράσεων (όπως αίσθημα διέγερσης (επίσης ψυχοκινητικής) ή επιθετικότητας, αϋπνία, σπασμοί και τρόμος). Με τη μορφή παράδοξης αντίδρασης, παρατηρείται επίσης αύξηση του αισθήματος εχθρότητας και άγχους, αυξημένος μυϊκός τόνος (κυρίως σε ηλικιωμένους και παιδιά) και παραισθήσεις. Συχνά, τέτοιες εκδηλώσεις αναπτύσσονται σε ηλικιωμένους και άτομα με ψυχικές ασθένειες, καθώς και μετά την κατανάλωση αλκοόλ.
• Άλλα: πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκή αδυναμία και αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων και πτώσεων (συνήθως σε ηλικιωμένους).

Η συστηματική χρήση φαρμάκων για πολλές εβδομάδες μπορεί να προκαλέσει εξάρτηση από τα ναρκωτικά ή σύνδρομο στέρησης, εάν το φάρμακο διακοπεί ξαφνικά.

Ήπια συμπτώματα στέρησης περιλαμβάνουν διαταραχή ελλειμματικής προσοχής, άγχος και πονοκέφαλο. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν ζάλη, ναυτία, ευερεθιστότητα, υπεριδρωσία, έμετος και αισθητηριακές διαταραχές, μυϊκοί σπασμοί και κολικοί. Ο καρδιακός ρυθμός μπορεί επίσης να αυξηθεί και μπορεί να εμφανιστεί απώλεια όρεξης. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί ή παραλήρημα.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι εξαιρετικά ευαίσθητοι στα αρνητικά συμπτώματα, συχνά εμφανίζοντας κινητικές διαταραχές και αίσθημα κόπωσης.

Τα παιδιά, οι ηλικιωμένοι και τα άτομα με υποπροθρομβιναιμία ενδέχεται να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης ηρεμιστικών παρενεργειών.

Εάν εμφανιστούν ίκτερος, οπτικές διαταραχές, διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος, ακράτεια ούρων και αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, είναι απαραίτητο να διακοπεί η χρήση του Reladorm.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης περιλαμβάνουν αίσθημα σύγχυσης ή υπνηλίας και δυσκολία στην ομιλία.

Η σοβαρή δηλητηρίαση μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη συμπτωμάτων που απειλούν την υγεία και τη ζωή του ασθενούς.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, πραγματοποιείται γαστρική πλύση και συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας.

Το αντίδοτο του Reladorm θεωρείται η ουσία φλουμαζενίλη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δράση των ηρεμιστικών, των αντικαταθλιπτικών, των αντιψυχωσικών και των οπιοειδών.

Η χρήση μαζί με ουσίες που επιβραδύνουν τις διεργασίες οξείδωσης των μικροσωμάτων προκαλεί αύξηση του χρόνου ημιζωής του Reladorm.

Το φάρμακο καταστρέφει τις μεταβολικές διεργασίες της ουσίας φαινυτοΐνη.

Το φάρμακο δεν είναι συμβατό με γκριζεοφουλβίνη, από του στόματος αντισύλληψη, δοξυκυκλίνη, κορτικοστεροειδή, αιθυλική αλκοόλη και αντιπηκτικά.

[ 6 ], [ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Reladorm πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Reladorm μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως το Corvaltab, το Bellamintal, το Belloid με Valocordin και το Corvalol με Corvaldin.

Κριτικές

Το Reladorm λαμβάνει αρκετά καλές κριτικές από τους ασθενείς. Όταν ακολουθεί τις προβλεπόμενες οδηγίες και χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις ενδείξεις, επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα.