Rekwip

Το Requip είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον.

Ενδείξεις Requipa

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της τρεμάμενης παράλυσης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε διάφορα θεραπευτικά σχήματα:

• μονοθεραπεία στα πρώιμα στάδια της νόσου σε άτομα που χρειάζονται ντοπαμινεργική θεραπεία (για την καθυστέρηση της χρήσης φαρμάκων λεβοντόπα).
• σύνθετη θεραπεία για άτομα που λαμβάνουν φάρμακα με λεβοντόπα – για την ενίσχυση της δράσης του φαρμάκου, τη μείωση των συμπτωμάτων που εμφανίζονται όταν διακόπτεται η λεβοντόπα και επίσης για την προσαρμογή των δόσεων της λεβοντόπα.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία των 2, 4 ή 8 mg, σε ποσότητα 14 τεμαχίων μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Το κουτί περιέχει 2 ή 6 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Το Requip έχει κεντρική και περιφερειακή δράση στη θεραπεία της τρεμάμενης παράλυσης.

Η ουσία ροπινιρόλη έχει επίδραση στα επιδεινούμενα ντοπαμινεργικά νεύρα του μαύρου στοιχείου, τα οποία έχουν προσυναπτική φύση, γεγονός που του παρέχει τον ρόλο ενός τεχνητού νευροδιαβιβαστή. Το συστατικό μειώνει τους δείκτες υποδυναμίας και ταυτόχρονα αποδυναμώνει την ακαμψία με τρόμο, που είναι τα κύρια σημάδια της νόσου.

Επιπλέον, το ενεργό στοιχείο του LS, διεγείροντας τις απολήξεις ντοπαμίνης μέσα στο ραβδωτό σώμα, αντισταθμίζει την έλλειψη ντοπαμίνης μέσα στα συστήματα αυτού του σώματος και του μαύρου στοιχείου.

Η ροπινιρόλη έχει διεγερτική επίδραση στη λεβοντόπα - μεταξύ άλλων, στη συχνότητα του "φαινομένου on-off" και του φαινομένου στέρησης που προκαλείται από τη μακροχρόνια χρήση φαρμάκων λεβοντόπα, γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της δόσης της. Ταυτόχρονα, η επίδραση του δραστικού συστατικού αναπτύσσεται στην υπόφυση με τον υποθάλαμο και, στο πλαίσιο αυτού, αναστέλλονται οι διαδικασίες παραγωγής προλακτίνης.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της ροπινιρόλης μετά από χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου συμβαίνει με χαμηλό ρυθμό - ο δείκτης Cmax στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 6 ώρες. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι αρκετά χαμηλό - κατά μέσο όρο περίπου 50%. Στην περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου με λιπαρά τρόφιμα, καταγράφεται αύξηση της συστηματικής έκθεσης του φαρμάκου και αύξηση των τιμών Cmax και AUC κατά 44% και 20% αντίστοιχα. Ταυτόχρονα, η διάρκεια του Tmax αυξάνεται κατά 3 ώρες.

Η σοβαρότητα της συνολικής επίδρασης του φαρμάκου εξαρτάται από το μέγεθος της μερίδας - καθώς αυξάνεται η δοσολογία, αυξάνεται και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η ροπινιρόλη συντίθεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του αίματος (περίπου 10-40%), αλλά λόγω της ισχυρής λιποφιλικότητάς της έχει υψηλές τιμές Vd (περίπου 7 l/kg). Ο μεταβολισμός γίνεται κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP1A2.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι περίπου 6 ώρες (με τη συμμετοχή των νεφρών).

Οι τιμές κάθαρσης της ροπινιρόλης μειώνονται ελαφρώς σε ηλικιωμένους - κατά περίπου 15%. Ωστόσο, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δοσολογίας του φαρμάκου εξαιτίας αυτού.

Σε άτομα με χρόνια ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, το επίπεδο κάθαρσης του φαρμάκου μειώνεται κατά 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος της μερίδας επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς - την ανοχή του, καθώς και τον βαθμό σοβαρότητας της επίδρασης του φαρμάκου.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, μία φορά την ημέρα. Δεν πρέπει να μασώνται ή να θρυμματίζονται.

Κατά τη συνταγογράφηση ενός φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη η πιθανή ανάγκη τιτλοποίησης της δοσολογίας σε περίπτωση παράλειψης μιας δόσης 1+ φορές.

Η μείωση της δοσολογίας μπορεί να γίνει μόνο σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής εμφανίζει υπνηλία ή άλλες αρνητικές εκδηλώσεις. Στο μέλλον, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί ξανά.

Τρόπος χρήσης κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας.

Η βέλτιστη αρχική δόση είναι 2 mg, λαμβανόμενη μία φορά κατά τη διάρκεια των πρώτων 7 ημερών της αγωγής. Στη συνέχεια, το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να μειωθεί σε λιγότερο από 1 εβδομάδα και η δόση πρέπει να αυξάνεται (κατά 2 mg) κάθε εβδομάδα για 1 μήνα. Κατά τη διάρκεια της 4ης εβδομάδας, η μέγιστη ημερήσια δόση πρέπει να είναι 8 mg. Εάν δεν υπάρξει αποτέλεσμα, η δόση πρέπει να αυξηθεί περαιτέρω (κατά 4 mg) σε διαστήματα 1-2 εβδομάδων. Επιτρέπεται η μέγιστη δόση των 24 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Συνδυασμένο σχήμα χρήσης φαρμάκων.

Όταν χρησιμοποιείται το Requip στις δόσεις που χρησιμοποιούνται στη μονοθεραπεία, μαζί με φάρμακα που περιέχουν λεβοντόπα, το μέγεθος της δόσης του δεύτερου φαρμάκου μπορεί να μειωθεί σταδιακά σύμφωνα με το φαρμακευτικό αποτέλεσμα. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι όταν η δόση της λεβοντόπα μειώθηκε στο 30%, δεν παρατηρήθηκε καμία βλάβη στο φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Η χρήση φαρμάκων σε σύνθετη θεραπεία στο στάδιο της τιτλοποίησης της δόσης της ροπινιρόλης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση δυσκινησίας. Η μείωση της δόσης της λεβοντόπα μπορεί να μειώσει τη σοβαρότητα αυτών των εκδηλώσεων.

Κατά τη διακοπή του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να ακολουθείται η ακολουθία, μειώνοντας σταδιακά την ημερήσια δόση σε διάστημα τουλάχιστον 7 ημερών. Κατά τη διακοπή του φαρμάκου για 1+ ημέρες, σε περίπτωση έναρξης επαναλαμβανόμενου κύκλου, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη τιτλοποίησης της δόσης.

Τα άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία με μία εφάπαξ ημερήσια δόση 2 mg. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται με βάση την ανοχή. Για άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 18 mg. Δεν απαιτούνται δόσεις συντήρησης.

[ 11 ]

Χρήση Requipa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Requip σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• οξεία μορφή ψύχωσης.
• σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (χωρίς τακτικές συνεδρίες αιμοκάθαρσης).
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• κληρονομικές ασθένειες (όπως υπολακτασία, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης και ανεπάρκεια λακτόζης)·
• περίοδος θηλασμού;
• η παρουσία δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε άτομα με σοβαρή καρδιαγγειακή δυσλειτουργία.

Η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε άτομα με ιστορικό ψυχολογικών διαταραχών επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος υπερτερεί της πιθανότητας εμφάνισης επιπλοκών.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Παρενέργειες Requipa

Άτομα με προοδευτικό παρκινσονισμό ενδέχεται να εμφανίσουν προβλήματα κινητικού συντονισμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Για να μειωθεί η σοβαρότητα αυτών των συμπτωμάτων, μπορεί να είναι απαραίτητο να διακοπεί η χρήση φαρμάκων που περιέχουν λεβοντόπα. Άλλα αρνητικά συμπτώματα περιλαμβάνουν:

• Διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος: διαταραχή της οπτικής αντίληψης (εκτός από ψευδαισθήσεις), αυξημένη λίμπιντο, ψυχωσικές καταστάσεις (αυτό περιλαμβάνει παραλήρημα με παραληρητικές ιδέες), ανάπτυξη υπερσεξουαλικότητας, αυξημένη παρορμητικότητα, σοβαρή υπνηλία με πιθανότητα ξαφνικής αποκοιμίσεως, καθώς και εθισμό στα τυχερά παιχνίδια. Τέτοιες εκδηλώσεις συχνά εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της λήψης του φαρμάκου. Μπορεί επίσης να πραγματοποιηθεί θεραπεία με ηρεμιστικά φάρμακα.
• προβλήματα με το καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική κατάρρευση ή μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• συμπτώματα αλλεργίας: εμφάνιση κνίδωσης ή εξανθήματος και, επιπλέον, ανάπτυξη οιδήματος του Quincke.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει τα ακόλουθα συμπτώματα: έμετο, ζάλη, αίσθημα υπνηλίας και ναυτία.

Για να απαλλαγούμε από τις διαταραχές, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ανταγωνιστές ντοπαμίνης - για παράδειγμα, τυπικά νευροληπτικά ή η ουσία μετοκλοπραμίδη.

[ 12 ], [ 13 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα τυπικά νευροληπτικά με ανταγωνιστές δοπυραμίνης αποδυναμώνουν τις φαρμακευτικές ιδιότητες της ροπινιρόλης.

Το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με τη δομπεριδόνη ή τη λεβοντόπα, γεγονός που εξαλείφει την ανάγκη προσαρμογής των δόσεων κατά τον συνδυασμό αυτών των φαρμάκων. Γενικά, το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με τα περισσότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τον Παρκινσονισμό.

Τα φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του στοιχείου CYP1A2 (συμπεριλαμβανομένης της ενοξακίνης με σιπροφλοξασίνη, καθώς και της φλουβοξαμίνης κ.λπ.) αυξάνουν τις τιμές AUC και Cmax του δραστικού στοιχείου κατά 84% και 60% αντίστοιχα. Εξαιτίας αυτού, κατά τον συνδυασμό τους, είναι απαραίτητο να προσαρμόζονται τα μεγέθη των μερίδων της ροπινιρόλης.

Ο συνδυασμός με μεγάλες δόσεις οιστρογόνων μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ροπινιρόλης, γι' αυτό και κατά την έναρξη ορμονικής θεραπείας κατά τη διάρκεια μιας αγωγής με Requip, είναι απαραίτητο να επανεξετάζονται τα μεγέθη των μερίδων.

Τα άτομα που καπνίζουν ή διακόπτουν το κάπνισμα πρέπει να προσαρμόσουν τη δοσολογία του φαρμάκου, επειδή η νικοτίνη έχει διεγερτική επίδραση στο ισοένζυμο CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Requip φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι μέγιστες τιμές θερμοκρασίας είναι 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Requip σε δισκία όγκου 2 mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του. Για δισκία όγκου 4 και 8 mg, η διάρκεια ζωής είναι 36 μήνες.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από παιδιά κάτω των 18 ετών.

Ανάλογα

Το φάρμακο Sindranol είναι ένα ανάλογο αυτού του φαρμάκου.