Ραμιπρίλη

Το φάρμακο ταξινομείται ως συνθετικός καρδιαγγειακός παράγοντας που στοχεύει στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης. Αυτό το αποτέλεσμα επιτυγχάνεται λόγω της επίδρασης του δραστικού συστατικού ραμιπρίλης στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης.

Η ραμιπρίλη παράγεται από τη γερμανική φαρμακευτική εταιρεία Hoechst AG.

Το φάρμακο Ramipril πωλείται στα φαρμακεία μόνο με ιατρική συνταγή.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Ραμιπρίλη

Η ραμιπρίλη μπορεί να συνταγογραφηθεί ως ανεξάρτητο φάρμακο ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που στοχεύουν στη σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης και στη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας (κυρίως στην περίοδο μετά το έμφραγμα και μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο).

Το φάρμακο συνιστάται για χρήση στο θεραπευτικό σχήμα για ασθενείς με νεφροπάθεια (διαβητική ή άλλη αιτιολογία).

Η ένδειξη για τη συνταγογράφηση της ραμιπρίλης θεωρείται προληπτική θεραπεία εγκεφαλικών επεισοδίων και καρδιακών προσβολών, καθώς και θανατηφόρων αποτελεσμάτων λόγω καρδιαγγειακής παθολογίας. Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για στεφανιαία νόσο, παθήσεις του περιφερικού αγγειακού συστήματος, υπέρταση, υψηλή χοληστερόλη στο αίμα, χαμηλές λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε μορφή δισκίου. Μία συσκευασία από χαρτόνι περιέχει μια κυψέλη, η οποία περιλαμβάνει 28 δισκία.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ραμιπρίλη.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Φαρμακοδυναμική

Η ραμιπρίλη είναι ένα φάρμακο που προορίζεται για την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης. Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης. Το βασικό συστατικό είναι η ραμιπρίλη, η οποία, όταν εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος, μετατρέπεται στη δραστική ουσία ραμιπριλάτη.

Το δραστικό συστατικό έχει την ικανότητα να αναστέλλει το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης, γεγονός που συνεπάγεται μείωση της ποσότητας της αγγειοτενσίνης II στον ορό του αίματος και μείωση της παραγωγής αλδοστερόνης. Μεταξύ άλλων, ενεργοποιείται η δράση της ρενίνης στο αίμα και επιβραδύνεται η διάσπαση της βραδυκινίνης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ραμιπρίλη, οι ασθενείς εμφανίζουν μείωση του βαθμού αντίστασης του αγγειακού τοιχώματος, χαλάρωση των τοιχωμάτων των αγγείων, η οποία οδηγεί σε μια αξιόπιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης χωρίς αύξηση του φορτίου στην καρδιά. Επιπλέον, το φάρμακο είναι σε θέση να μειώσει το φορτίο στον καρδιακό μυ, έχοντας έτσι ευεργετική επίδραση στην ευημερία των ασθενών, ειδικά σε καταστάσεις μετά από έμφραγμα και εγκεφαλικό επεισόδιο.

Μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται ήδη 60-120 λεπτά μετά τη λήψη της Ραμιπρίλης και διαρκεί 24 ώρες. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται μετά από 14-20 ημέρες συνεχούς θεραπείας. Η διακοπή του φαρμάκου δεν χρειάζεται να γίνεται σταδιακά: δεν υπάρχει σύνδρομο στέρησης.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Φαρμακοκινητική

Οι κύριες μεταβολικές διεργασίες με το φάρμακο λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ραμιπριλάτης. Η ραμιπρίλη μετατρέπεται στην αιθερική ουσία δικετοπιπεραζίνη.

Η ραμιπριλάτη καθίσταται βιοδιαθέσιμη όταν λαμβάνεται από το στόμα και μπορεί να είναι περίπου 45%. Η ουσία απορροφάται ταχέως στο πεπτικό σύστημα (τουλάχιστον 56% της ποσότητας που λαμβάνεται). Ο βαθμός απορρόφησης είναι ανεξάρτητος από την ταυτόχρονη λήψη τροφής. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μπορούν να παρατηρηθούν 60 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημιζωής είναι επίσης 60 λεπτά.

Η μέγιστη στάθμη της ραμιπριλάτης στο κυκλοφορικό σύστημα ανιχνεύεται 120-240 λεπτά μετά τη λήψη της δόσης.

Το τελικό στάδιο της αποβολής του φαρμάκου είναι αρκετά μακρύ: μετά από μία εφάπαξ χρήση του φαρμάκου σε δόση 2,5 mg ή περισσότερο, το σώμα επιστρέφει στην αρχική του κατάσταση μετά από τέσσερις ημέρες. Με μια πορεία θεραπείας, ο χρόνος ημιζωής μπορεί να είναι από 13 έως 17 ώρες.

Η σύνδεση του δραστικού συστατικού και του μεταβολίτη του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μπορεί να είναι 70-56%.

Η φαρμακοκινητική εικόνα της ραμιπρίλης είναι ανεξάρτητη από την ηλικία του ασθενούς. Δεν παρατηρείται συσσώρευση στον οργανισμό.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για εσωτερική χρήση. Δεν συνιστάται η μάσηση ή η σύνθλιψη των δισκίων.

Η ημερήσια δόση διαιρείται σε μία, λιγότερο συχνά σε δύο δόσεις. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν τόσο πριν όσο και μετά τα γεύματα. Η διάρκεια της θεραπείας και η δοσολογία επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό.

Για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, λαμβάνετε 2,5 mg ραμιπρίλης ημερησίως. Εάν η δυναμική της ομαλοποίησης της πίεσης είναι ανεπαρκής, τότε μετά από 14-20 ημέρες η δόση προσαρμόζεται και διπλασιάζεται. Η βέλτιστη σταθερή δόση του φαρμάκου μπορεί να είναι 2,5-5 mg ημερησίως. Η μέγιστη ποσότητα του φαρμάκου είναι 10 mg ημερησίως. Προκειμένου να επιταχυνθεί η διαδικασία σταθεροποίησης των δεικτών πίεσης, επιτρέπεται η χρήση πρόσθετων φαρμάκων, όπως διουρητικά και ανταγωνιστές ασβεστίου.

Σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας, η ραμιπρίλη λαμβάνεται σε ποσότητα 1,25 mg την ημέρα. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται δεν είναι επαρκές, η δόση μπορεί να διπλασιαστεί κάθε 7-14 ημέρες. Η μέγιστη δόση είναι 10 mg την ημέρα.

Στην μετεμφραγματική περίοδο, η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg την ημέρα. Αυτή η δόση μπορεί να διαιρεθεί σε δύο δόσεις των 2,5 mg ανά δόση. Η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, η δόση θα πρέπει να αναθεωρείται προς τη μία ή την άλλη κατεύθυνση. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται σταδιακά, κάθε τρεις ημέρες. Η μέγιστη δόση είναι 10 mg την ημέρα.

Σε σοβαρές περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, το φάρμακο χρησιμοποιείται με προσοχή, ξεκινώντας με τη χαμηλότερη δυνατή δόση.

Για την πρόληψη πιθανής καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου ή θανάτου λόγω καρδιαγγειακών επιπλοκών, η ραμιπρίλη λαμβάνεται 2,5 mg το πρωί και το βράδυ. Μετά από μια εβδομάδα από την έναρξη της θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά.

Ασθενείς με νεφροπάθεια (διαβητικούς ή μη διαβητικούς) λαμβάνουν 1,25 mg του φαρμάκου την ημέρα. Δεν συνιστάται σε αυτούς τους ασθενείς να χρησιμοποιούν περισσότερα από 5 mg ραμιπρίλης την ημέρα.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (με κάθαρση κρεατινίνης 20-50 ml ανά λεπτό) λαμβάνουν Ραμιπρίλη σε δοκιμαστική δόση 1,25 mg την ημέρα. Η μέγιστη δόση για αυτούς τους ασθενείς δεν μπορεί να υπερβαίνει τα 5 mg την ημέρα.

Ασθενείς με ανεπαρκή ηπατική λειτουργία λαμβάνουν το φάρμακο στα 1,25 mg την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για αυτούς τους ασθενείς είναι 2,5 mg την ημέρα.

Οι ασθενείς με επίμονη υπέρταση, διαταραχές του μεταβολισμού νερού-αλατιού και παθολογίες της περιφερικής κυκλοφορίας δεν πρέπει να λαμβάνουν υψηλές δόσεις αρχικά.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε ποσότητα 1,25 mg την ημέρα. Η δόση λαμβάνεται 2-4 ώρες μετά το τέλος της διαδικασίας.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Χρήση Ραμιπρίλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επιπλέον, πριν από τη συνταγογράφηση του φαρμάκου, ο γιατρός πρέπει να βεβαιωθεί ότι η ασθενής δεν είναι έγκυος. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς συνιστάται να χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά.

Εάν μια γυναίκα σχεδιάζει εγκυμοσύνη ή έχει ήδη μείνει έγκυος, η θεραπεία με ραμιπρίλη θα πρέπει να διακοπεί ή να αντικατασταθεί από άλλο εγκεκριμένο φάρμακο.

Το δραστικό συστατικό ραμιπρίλη μπορεί να βρεθεί στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται όταν συνταγογραφείται το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Η ραμιπρίλη δεν ενδείκνυται για χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• εάν είστε επιρρεπείς σε αλλεργικές αντιδράσεις σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου, καθώς και σε φάρμακα που αναστέλλουν το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης.
• σε περίπτωση ανεπάρκειας λακτάσης και δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.
• με ιστορικό αγγειοοιδήματος.
• σε περίπτωση στένωσης της νεφρικής αρτηρίας, σε περίπτωση αιμοδυναμικής ανισορροπίας, σε περίπτωση τάσης για χαμηλή αρτηριακή πίεση.
• σε υπεραλδοστερονισμό (πρωτοπαθή αιτιολογία)
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
• για τη θεραπεία παιδιών κάτω των 18 ετών·
• σε σοβαρές νεφρικές παθήσεις.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή και υπό την επίβλεψη γιατρού στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• υπερτασική κρίση;
• περίπλοκη ισχαιμική καρδιοπάθεια;
• διαταραχή του μεταβολισμού νερού-αλατιού.
• στένωση αορτής;
• στένωση μιτροειδούς βαλβίδας;
• υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια;
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• διαταραχή της στεφανιαίας και εγκεφαλικής κυκλοφορίας.
• κολλαγονώσεις;
• αποζημίωση της καρδιακής δραστηριότητας.
• γεράματα.

[ 22 ]

Παρενέργειες Ραμιπρίλη

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ενδέχεται να εμφανιστούν ορισμένες παρενέργειες:

• υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• ισχαιμία του καρδιακού μυός, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, οίδημα των άκρων, φλεγμονώδεις αντιδράσεις στο αγγειακό τοίχωμα, αγγειακοί σπασμοί.
• νεφρική δυσλειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αυξημένη διούρηση, εμφάνιση πρωτεΐνης στα ούρα, αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα.
• ξηρός ερεθιστικός βήχας, φλεγμονή των βρόγχων, ρινικά ιγμόρεια, βρογχόσπασμος, ασθματικές υποτροπές.
• φλεγμονώδεις διεργασίες της βλεννογόνου μεμβράνης του στόματος, του λαιμού, του πεπτικού συστήματος.
• δυσπεπτικά φαινόμενα, εντερικές διαταραχές, διαταραχές γεύσης και όσφρησης, ηπατική δυσλειτουργία.
• πονοκεφάλους, οπτικές και ακουστικές παθολογίες, άγχος, διαταραχές ύπνου, αιθουσαίες διαταραχές, τρόμο στα άκρα, φλεγμονή του επιπεφυκότα του οφθαλμού, εγκεφαλοαγγειακά επεισόδια και ψυχοκινητικές αντιδράσεις, επιδείνωση της συγκέντρωσης.
• αλλεργικές αντιδράσεις (εξανθήματα, κνησμός, πρήξιμο).
• υπερβολική εφίδρωση, αυξημένη ευαισθησία στις υπεριώδεις ακτίνες, επιδείνωση δερματικών παθήσεων, αλωπεκία.
• κράμπες και πόνος στους μύες ή τις αρθρώσεις
• μεταβολικές διαταραχές, απώλεια βάρους, απώλεια όρεξης;
• στο αίμα υπάρχει ηωσινοφιλία, αναιμία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, πτώση της αιμοσφαιρίνης και των επιπέδων αιμοπεταλίων.
• πόνος στο στήθος, αυξημένη κόπωση, απάθεια.
• μειωμένη σεξουαλική επιθυμία, στυτική δυσλειτουργία.
• πρήξιμο των μαστικών αδένων (γυναικομαστία).

[ 23 ], [ 24 ]

Υπερβολική δόση

Η λήψη μεγάλων ποσοτήτων Ραμιπρίλης μπορεί να προκαλέσει υπερβολική αγγειοδιαστολή, η οποία θα προκαλέσει απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, ακόμη και μέχρι σημείου κατάρρευσης. Επιπλέον, η λήψη υπερβολικής δόσης του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας και διαταραχή του μεταβολισμού του νερού-αλατιού.

Δεν υπάρχει ειδικό φάρμακο που να εξουδετερώνει την επίδραση της ραμιπρίλης. Όταν χρησιμοποιούνται μεγάλες δόσεις ραμιπρίλης, πραγματοποιείται πλύση στομάχου, μετά την οποία συνταγογραφούνται ροφητικά (ενεργός άνθρακας). Σε περίπτωση διαταραχής του μεταβολισμού νερού-αλατιού και μείωσης του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος, τα διαλύματα έγχυσης χορηγούνται στάγδην για την αναπλήρωση των υγρών στο σώμα.

Σε περίπτωση υπερβολικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, μπορούν να συνταγογραφηθούν καρδιοτονωτικά υπερτασικά φάρμακα (ντοπαμίνη, ρεσερπίνη).

Δεν υπάρχει ανάγκη χρήσης αιμοκάθαρσης ή αναγκαστικής διούρησης σε περίπτωση υπερδοσολογίας, λόγω της αμφισβητήσιμης αποτελεσματικότητάς τους σε αυτό το πρόβλημα.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η θεραπευτική δράση της ραμιπρίλης μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, όπως διουρητικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναισθητικά.

Κατά τη θεραπεία της ραμιπρίλης με διουρητικά, υπάρχει ανάγκη παρακολούθησης του επιπέδου νατρίου στο αίμα.

Τα συμπαθομιμητικά με αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες, όταν χρησιμοποιούνται μαζί με τη Ραμιπρίλη, μειώνουν την επίδραση της τελευταίας. Κατά τη λήψη των αναφερόμενων φαρμάκων μαζί, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε τις μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης.

Η πιθανότητα εμφάνισης αιματολογικής αντίδρασης αυξάνεται με τη συνδυασμένη χρήση ραμιπρίλης και ανοσοκατασταλτικών, κυτταροστατικών και γλυκοκορτικοστεροειδών.

Δεν συνιστάται η χρήση ραμιπρίλης και παραγόντων που περιέχουν λίθιο λόγω της αυξημένης τοξικότητας των τελευταίων.

Όταν χρησιμοποιείτε ραμιπρίλη και αντιδιαβητικά φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται η φύλαξη του φαρμάκου σε σκοτεινά μέρη με θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25°C, μακριά από παιδιά.

Λίστα Β.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής αναγράφεται στη συσκευασία του φαρμάκου και είναι 36 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]