Pipolfen

Η πιπολφένη, επίσης γνωστή με τη διεθνή γενική ονομασία της υδροχλωρική προμεθαζίνη, είναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο πρώτης γενιάς. Ανήκει στην ομάδα των φαινοθειαζινών και έχει έντονη ηρεμιστική, αντιισταμινική, αντιεμετική, αντιαλλεργική και ήπια αντιψυχωσική δράση. Η προμεθαζίνη μπλοκάρει τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης, γεγονός που οδηγεί σε μείωση των συμπτωμάτων αλλεργίας. Επιπλέον, έχει μέτρια ηρεμιστική δράση λόγω της επίδρασής της στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις ορισμένων ναρκωτικών αναλγητικών και ηρεμιστικών.

Είναι σημαντικό να γνωρίζετε:

• Η προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή καταστολή, επομένως είναι σημαντικό να αποφεύγετε την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων πριν γίνει γνωστό πώς το φάρμακο επηρεάζει την ικανότητά σας να συγκεντρώνεστε.
• Η χρήση προμεθαζίνης σε υψηλές δόσεις ή σε συνδυασμό με άλλα ηρεμιστικά μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
• Το φάρμακο έχει μια σειρά από αντενδείξεις, συμπεριλαμβανομένης της παιδιατρικής ηλικίας κάτω των 2 ετών (ειδικά με τη μορφή ενδοφλέβιας χορήγησης λόγω του κινδύνου σοβαρών αντιδράσεων) και καταστάσεων στις οποίες η καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος αντενδείκνυται.

Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε Pipolfen, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό, ο οποίος θα επιλέξει μια ατομική δοσολογία και πορεία θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη όλες τις διαθέσιμες ιατρικές ενδείξεις και αντενδείξεις.

Ενδείξεις Pipolfen

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Η προμεθαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση διαφόρων συμπτωμάτων αλλεργιών, όπως κνησμός, καταρροή, κνίδωση, αλλεργική δερματίτιδα και αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
2. Ναυτία και έμετος: Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη ναυτίας και εμέτου, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από χημειοθεραπεία, μετεγχειρητική πάθηση, κίνηση (ναυτία κίνησης) και άλλες αιτίες.
3. Καταστολή και υπνηλία: Η προμεθαζίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για την ανακούφιση της αϋπνίας και του άγχους, καθώς και ως ηρεμιστικό για διάφορες ιατρικές διαδικασίες.
4. Μείωση της επιθετικότητας και της διέγερσης: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η προμεθαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της επιθετικότητας, της διέγερσης και του άγχους σε ασθενείς με ψυχιατρικές ή συμπεριφορικές διαταραχές.
5. Συμπτώματα κρυολογήματος και γρίπης: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το φάρμακο μπορεί να βοηθήσει με συμπτώματα κρυολογήματος και γρίπης, όπως καταρροή, βήχα και πονόλαιμο.
6. Αντιεμετική θεραπεία σε παιδιά: Η προμεθαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά για τη θεραπεία της ναυτίας και του εμέτου, αλλά συνήθως χρησιμοποιείται με προσοχή και υπό την επίβλεψη γιατρού.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία είναι κατάλληλα για χρήση εκτός ιατρικών εγκαταστάσεων και προορίζονται για τη θεραπεία αλλεργιών, την καταστολή και την πρόληψη του εμέτου, καθώς και ως υπνωτικό.
2. Ενέσιμο διάλυμα: Η προμεθαζίνη με τη μορφή διαλύματος για ενδομυϊκή (v/m) και μερικές φορές για ενδοφλέβια (v/v) χορήγηση χρησιμοποιείται σε ιατρικά ιδρύματα για την ταχεία ανακούφιση από οξείες καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένων σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων, ναυτίας και εμέτου, καθώς και για την προεγχειρητική προετοιμασία των ασθενών.
3. Σιρόπι: Προορίζεται για χορήγηση από το στόμα, ιδιαίτερα βολικό για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία. Το σιρόπι μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία αλλεργικών παθήσεων και για καταστολή.
4. Υπόθετα (ορθικά υπόθετα): Χρησιμοποιούνται για ορθική χορήγηση και μπορούν να συνταγογραφηθούν ως εναλλακτική λύση όταν η από του στόματος λήψη ή η ένεση δεν είναι δυνατή, π.χ. σε περιπτώσεις σοβαρής ναυτίας και εμέτου.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιισταμινική δράση: Η προμεθαζίνη μπλοκάρει τους περιφερειακούς και κεντρικούς υποδοχείς ισταμίνης H1, με αποτέλεσμα τη μείωση ορισμένων επιδράσεων που προκαλούνται από την ισταμίνη, όπως κνησμός, εξάνθημα, εντερικές κράμπες και συστολή των λείων μυών.
2. Αντιεμετική δράση: Η προμεθαζίνη έχει αντιεμετική δράση μπλοκάροντας τους υποδοχείς ντοπαμίνης στα τελικά άκρα των νευρικών ινών στον εγκέφαλο, γεγονός που μπορεί να μειώσει τη ναυτία και τον έμετο.
3. Ηρεμιστική και υπνωτική δράση: Το φάρμακο έχει κεντρική κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία οδηγεί σε καταστολή και βελτίωση της ποιότητας του ύπνου.
4. Αντιχολινεργική δράση: Η προμεθαζίνη έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες που μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες παρενέργειες όπως ξηροστομία και δυσκολία στην ούρηση.
5. Αντιντοπαμινεργική δράση: Το φάρμακο μπλοκάρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αντιεμετικής δράσης του φαρμάκου, αλλά μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση του φόβου και του άγχους.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η προμεθαζίνη απορροφάται καλά μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα.
2. Κατανομή: Η προμεθαζίνη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, ιδιαίτερα με την αλβουμίνη. Κατανέμεται σε όλους τους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του κεντρικού νευρικού συστήματος.
3. Μεταβολισμός: Η προμεθαζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου του σουλφοξειδίου και της δεσμεθυλοπρομεθαζίνης. Αυτοί οι μεταβολίτες μπορεί επίσης να έχουν φαρμακολογική δράση.
4. Απέκκριση: Η προμεθαζίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών ως συζευγμένοι μεταβολίτες και επίσης μέσω του εντέρου.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της προμεθαζίνης μπορεί να ποικίλλει, αλλά συνήθως είναι περίπου 10-12 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χρήσης και η δοσολογία του Pipolfen (υδροχλωρική προμεθαζίνη) εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου, τις ενδείξεις χρήσης του και την ατομική αντίδραση του ασθενούς. Τα παρακάτω είναι γενικές συστάσεις, αλλά θα πρέπει πάντα να ακολουθείτε τις οδηγίες που σας έχει δώσει ο γιατρός σας και επισυνάπτονται στο φάρμακο.

Χάπια

• Για ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 25 mg πριν από τον ύπνο για τη βελτίωση του ύπνου, 25 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα για την αντιμετώπιση αλλεργιών. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να συστηθούν έως και 50-75 mg για την ανακούφιση των αντιδράσεων στρες.
• Για παιδιά άνω των 6 ετών: Η δοσολογία εξατομικεύεται, συνήθως 12,5-25 mg έως δύο φορές την ημέρα ή πριν τον ύπνο.

Διάλυμα για ένεση

• Για ενήλικες: Όταν χορηγείται ενδομυϊκά για την ανακούφιση των συμπτωμάτων αλλεργίας ή χρησιμοποιείται ως ηρεμιστικό, η συνήθης δόση είναι 25-50 mg. Η ίδια δοσολογία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση από ναυτία και έμετο.
• Για παιδιά: Η ενδομυϊκή χορήγηση προμεθαζίνης στα παιδιά πρέπει να γίνεται με προσοχή, η δοσολογία επιλέγεται από γιατρό.

Σιρόπι

• Η δοσολογία του σιροπιού επιλέγεται από τον γιατρό και συνήθως είναι χαμηλότερη από ό,τι για τα δισκία ή τις ενέσεις, ανάλογα με την ηλικία και την κατάσταση του ασθενούς.

Υπόθετα (πρωκτικά υπόθετα)

• Η δοσολογία και η συχνότητα χρήσης των υπόθετων καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την κλινική κατάσταση.

Γενικές οδηγίες:

• Το αλκοόλ και άλλα κεντρικά δρώντα κατασταλτικά πρέπει να αποφεύγονται κατά τη χρήση προμεθαζίνης, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.
• Οι ασθενείς, ιδιαίτερα οι ηλικιωμένοι και οι εξασθενημένοι, θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν στέκονται όρθιοι λόγω της πιθανής ορθοστατικής υποτασικής δράσης του φαρμάκου.
• Είναι σημαντικό να ξεκινάτε το φάρμακο σε χαμηλή δόση για να αξιολογείτε την ανεκτικότητα και να αποφεύγετε την έντονη καταστολή, ειδικά σε παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς.

Χρήση Pipolfen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Pipolfen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι περιορισμένη.

Στις περισσότερες χώρες, η προμεθαζίνη κατατάσσεται στην κατηγορία C από τον FDA (Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων), πράγμα που σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο, αλλά δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.

Συνεπώς, συνιστάται η αποφυγή της χρήσης προμεθαζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, όταν τα όργανα και τα συστήματα του μωρού βρίσκονται στο στάδιο του σχηματισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν τα οφέλη από τη χρήση υπερτερούν των πιθανών κινδύνων, ένας γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει προμεθαζίνη σε βραχυπρόθεσμο σχήμα ή σε χαμηλές δόσεις. Ωστόσο, αυτό πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Αντενδείξεις

1. Αλλεργική αντίδραση: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία ή αλλεργική αντίδραση στην προμεθαζίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Αναπνευστική καταστολή: Η προμεθαζίνη μπορεί να αυξήσει την καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος και να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή, ειδικά σε μικρά παιδιά. Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άσθμα, αποφρακτική πνευμονοπάθεια ή άλλες παθήσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένη αναπνευστική λειτουργία.
3. Γλαύκωμα: Η προμεθαζίνη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για άτομα με γλαύκωμα ή προδιάθεση για ανάπτυξη γλαυκώματος.
4. Βρογχικό άσθμα: Η προμεθαζίνη μπορεί να αυξήσει τους βρογχικούς σπασμούς και να επιδεινώσει την πορεία του βρογχικού άσθματος.
5. Παθήσεις ήπατος και νεφρών: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατικές ή νεφρικές παθήσεις, καθώς μπορεί να αυξήσει τις αρνητικές τους επιδράσεις σε αυτά τα όργανα.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης προμεθαζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτές τις περιπτώσεις.
7. Παιδιατρική: Η προμεθαζίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών λόγω του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών όπως η αναπνευστική καταστολή.

Παρενέργειες Pipolfen

1. Νωθρότητα και μειωμένη συγκέντρωση: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές παρενέργειες της προμεθαζίνης. Οι ασθενείς μπορεί να αισθάνονται υπνηλία, κόπωση και δυσκολία στη συγκέντρωση.
2. Ξηροστομία: Η προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της έκκρισης σάλιου, με αποτέλεσμα την αίσθηση ξηροστομίας.
3. Δυσκοιλιότητα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν δυσκοιλιότητα ενώ λαμβάνουν Pipolfen.
4. Κατακράτηση ούρων: Η προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει κατακράτηση ούρων, ειδικά σε άτομα με διόγκωση του προστάτη ή άλλες ιατρικές παθήσεις που αφορούν την ουροδόχο κύστη.
5. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Σε ορισμένους ασθενείς, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης.
6. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν γρήγορο ή αργό καρδιακό παλμό μετά τη λήψη προμεθαζίνης.
7. Αυξημένη ευαισθησία στο φως: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως ή σε άλλες πηγές φωτός.
8. Μυϊκές κράμπες ή τρόμος: Η προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει μυϊκές κράμπες ή τρόμο σε ορισμένα άτομα.

Υπερβολική δόση

1. Καταστολή και υπνηλία: Η υπερδοσολογία με προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή καταστολή και βαθύ ύπνο.
2. Αναπνευστική καταστολή: Η αυξημένη δόση προμεθαζίνης μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική καταστολή και σε ακραίες περιπτώσεις ακόμη και σε αναπνευστική ανακοπή.
3. Υπόταση: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, οδηγώντας σε υπόταση, ακόμη και σε κατάρρευση.
4. Αντιχολινεργικές επιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν αντιχολινεργικές παρενέργειες όπως διασταλμένες κόρες, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και δυσκολία στην ούρηση.
5. Ταχυκαρδία και αρρυθμίες: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών και καρδιακές αρρυθμίες.
6. Σύνδρομο επιληπτικών κρίσεων: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί σύνδρομο επιληπτικών κρίσεων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Κεντρικά δρώντα φάρμακα: Η προμεθαζίνη αυξάνει την κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα άλλων κεντρικά δρώντων φαρμάκων, όπως τα υπνωτικά χάπια, τα ηρεμιστικά, τα αναλγητικά και ορισμένα αντικαταθλιπτικά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή και βραδύτερους χρόνους αντίδρασης.
2. Αλκοόλ: Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη προμεθαζίνης μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική της δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων παρενεργειών όπως υπνηλία και ζάλη.
3. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Η προμεθαζίνη μπορεί να ενισχύσει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων όπως αντιισταμινικά, αντικαταθλιπτικά, αντιπαρκινσονικά φάρμακα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων παρενεργειών όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση και ταχυκαρδία.
4. Αντιπαρκινσονικά φάρμακα: Η προμεθαζίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντιπαρκινσονικών φαρμάκων όπως η λεβοντόπα, η καρβιντόπα και άλλοι παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον.
5. Αντιπηκτικά: Η προμεθαζίνη μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δράση φαρμάκων όπως η βαρφαρίνη, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
6. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η προμεθαζίνη μπορεί να αυξήσει το διάστημα QT στο ΗΚΓ και να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμιδαρόνη ή η σοταλόλη.

Συνθήκες αποθήκευσης

1. Θερμοκρασία: Η υδροχλωρική προμεθαζίνη πρέπει κανονικά να φυλάσσεται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία 15°C έως 30°C (59°F έως 86°F). Αποφύγετε τις ακραίες θερμοκρασίες και φυλάξτε το φάρμακο σε δροσερό μέρος, προστατευμένο από το άμεσο ηλιακό φως.
2. Υγρασία: Είναι σημαντικό να αποφεύγεται η έκθεση του φαρμάκου σε υγρασία, επομένως συνιστάται η αποθήκευση του Pipolfen σε ξηρό μέρος για την αποφυγή αλλοίωσης ή αποσύνθεσης.
3. Συσκευασία: Βεβαιωθείτε ότι η συσκευασία του Pipolfen είναι ερμητικά κλειστή μετά από κάθε χρήση για να αποτρέψετε την είσοδο υγρασίας ή αέρα, η οποία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ποιότητα του φαρμάκου.
4. Παιδιά και κατοικίδια: Κρατήστε την υδροχλωρική προμεθαζίνη μακριά από παιδιά και κατοικίδια ζώα για να αποφύγετε τυχαία χρήση.
5. Διάρκεια ζωής: Τηρήστε τη διάρκεια ζωής του φαρμάκου που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης, καθώς η αποτελεσματικότητά του μπορεί να μειωθεί.