Pefloxacin

Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των φθοροκινολονών που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Όπως και άλλες φθοροκινολόνες, η πεφλοξασίνη δρα αναστέλλοντας την DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV, ένζυμα απαραίτητα για την αντιγραφή, τη μεταγραφή, την επιδιόρθωση και τον ανασυνδυασμό του DNA στα βακτήρια. Ως αποτέλεσμα της αναστολής αυτών των ενζύμων, η διαδικασία της διαίρεσης του DNA διαταράσσεται, οδηγώντας στον θάνατο των βακτηριακών κυττάρων.

Η πεφλοξασίνη είναι αποτελεσματική έναντι μιας ποικιλίας Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTIs), συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας και της πυελονεφρίτιδας.
• Αναπνευστικές λοιμώξεις όπως χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονία.
• Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών.
• Κοιλιακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, όπως συμβαίνει με όλα τα αντιβιοτικά, υπάρχει κίνδυνος βακτηριακής αντοχής στην πεφλοξασίνη, επομένως η χρήση της θα πρέπει να βασίζεται στην ευαισθησία του παθογόνου και στις συστάσεις του γιατρού. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε πεφλοξασίνη αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού, χωρίς να διακόπτετε την πορεία της θεραπείας και χωρίς να αλλάζετε τη δοσολογία χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Η χρήση της πεφλοξασίνης, όπως και άλλων φθοροκινολονών, μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες παρενέργειες, όπως γαστρεντερικές διαταραχές, πονοκέφαλο, ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνια - επίδραση στους τένοντες. Επομένως, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με πεφλοξασίνη, θα πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης και να συζητήσετε τους πιθανούς κινδύνους και παρενέργειες με τον γιατρό σας.

Ενδείξεις Pefloxacin

1. Ουρολοιμώξεις: Φλεγμονώδεις διεργασίες στο ουροποιητικό σύστημα όπως κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα και προστατίτιδα που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
2. Αναπνευστικές λοιμώξεις: Συμπεριλαμβανομένων βρογχίτιδας, πνευμονίας και άλλων λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από βακτηριακή χλωρίδα.
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: Για παράδειγμα, βραστά, αποστήματα, πυοδερμία και άλλες δερματικές λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις: Όπως οξεία γαστρεντερίτιδα, εκκολπωματίτιδα, σαλμονέλωση και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
5. Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων: Οστεομυελίτιδα, αρθρίτιδα και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων.
6. Πρόληψη λοιμώξεων σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς: Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς, π.χ. μετά από μεταμόσχευση οργάνων ή παρουσία καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας, για την πρόληψη της ανάπτυξης βακτηριακών λοιμώξεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή πεφλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία λοιμώξεων. Τα δισκία προσφέρουν ευκολία χορήγησης και είναι κατάλληλα για εξωτερική θεραπεία. Συνήθως διατίθενται σε ποικιλία δοσολογιών, επιτρέποντας την προσαρμογή της πορείας της θεραπείας στις συγκεκριμένες ανάγκες του ασθενούς.
2. Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές συνθήκες για τη θεραπεία σοβαρών ή επιπλεγμένων λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί γρήγορα θεραπευτική συγκέντρωση αντιβιοτικού στο αίμα. Η ενδοφλέβια χορήγηση πεφλοξασίνης παρέχει άμεση χορήγηση της δραστικής ουσίας στην εστία της λοίμωξης.
3. Οφθαλμικές σταγόνες: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η πεφλοξασίνη μπορεί να είναι διαθέσιμη με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων για τοπική θεραπεία πρόσθιων οφθαλμικών λοιμώξεων, όπως η βακτηριακή επιπεφυκίτιδα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της DNA γυράσης: Η πεφλοξασίνη δρα αναστέλλοντας το ένζυμο DNA γυράση, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποσύνθεση του DNA κατά την αντιγραφή. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης του DNA και σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων.
2. Αναστολή της τοποϊσομεράσης IV: Εκτός από την αναστολή της DNA γυράσης, η πεφλοξασίνη αναστέλλει επίσης το ένζυμο τοποϊσομεράση IV, το οποίο εμπλέκεται στον διαχωρισμό και την επιδιόρθωση του DNA. Αυτό συμβάλλει περαιτέρω στην αποικοδόμηση του DNA του βακτηριακού κυττάρου.
3. Βακτηριοκτόνος δράση: Η πεφλοξασίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση, που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι μόνο αναστέλλει την ανάπτυξή τους. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητη η πλήρης εξάλειψη των παθογόνων.
4. Ευρύ φάσμα δράσης: Η πεφλοξασίνη είναι δραστική έναντι μιας ποικιλίας Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων παθογόνων όπως σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονιόκοκκοι, εσεριχία, Escherichia coli, σαλμονέλα, γονόκοκκοι και άλλα.

Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος από την κατηγορία των φθοροκινολονών που είναι δραστικό έναντι μιας ποικιλίας βακτηριακών παθογόνων. Ακολουθούν ορισμένα από τα πιο συνηθισμένα βακτήρια έναντι των οποίων είναι δραστική η πεφλοξασίνη:

1. Gram-θετικά βακτήρια:

   • Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών MRSA)
   • Στρεπτόκοκκος πνευμονίας
   • Πυογόνος στρεπτόκοκκος
   • Εντερόκοκκος faecalis

2. Gram-αρνητικά βακτήρια:

   • Εσεριχία κολί
   • Κλεμπσιέλα πνευμονία
   • Πρωτέας ο θαυματουργός
   • Αιμόφιλος ινφλουέντζα
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Άτυπα βακτήρια:

   • Μυκόπλασμα πνευμονίας
   • Λεγιονέλλα πνευμονόφιλα
   • Χλαμύδια πνευμονίας

4. Άλλοι:

   • Εντεροβακτηρίδιο spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς: Μετά τη λήψη πεφλοξασίνης, επιτυγχάνεται υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς του σώματος, η οποία εξασφαλίζει την αποτελεσματική διείσδυση του αντιβιοτικού στην εστία της λοίμωξης.
2. Καμία επίδραση στο κυτόχρωμα P450: Η πεφλοξασίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο σύστημα κυτοχρώματος P450, καθιστώντας λιγότερο πιθανό να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά από χορήγηση από το στόμα, η πεφλοξασίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και επιτυγχάνει μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα σε περίπου 1-2 ώρες.
2. Κατανομή: Μετά την απορρόφηση, η πεφλοξασίνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς και τα όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του δέρματος, των μαλακών ιστών και άλλων οργάνων. Διεισδύει επίσης στους βλεννογόνους, γεγονός που της επιτρέπει να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμώξεων.
3. Μεταβολισμός: Η πεφλοξασίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσεαιθυλοπεφλοξακίνη.
4. Απέκκριση: Κυρίως η πεφλοξασίνη απεκκρίνεται με τα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτες. Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
5. Ημι-διάθεση: Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της πεφλοξασίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 8 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη της συνήθως 2 φορές την ημέρα.
6. Διατροφικές επιδράσεις: Η τροφή μπορεί να επιβραδύνει τον ρυθμό και την πληρότητα της απορρόφησης της πεφλοξασίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά συνήθως αυτό δεν επηρεάζει την κλινική της αποτελεσματικότητα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ακόλουθες είναι γενικές συστάσεις για τη χρήση της πεφλοξασίνης, αλλά είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού σας και τις οδηγίες χρήσης που συνοδεύουν το φάρμακο.

Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

• Για ενήλικες: Η συνήθης αρχική δόση είναι 400 mg δύο φορές την ημέρα. Η δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του οργανισμού στη θεραπεία. Η διάρκεια της θεραπείας συνήθως διαρκεί από 7 έως 14 ημέρες, αλλά μπορεί να παραταθεί ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
• Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα, πίνοντας αρκετό νερό. Είναι καλύτερο να λαμβάνετε το φάρμακο 1-2 ώρες πριν ή μετά το γεύμα, καθώς η τροφή μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση του αντιβιοτικού.

Διάλυμα για ενδοφλέβια ένεση:

• Για ενήλικες: Η δοσολογία και η διάρκεια της ενδοφλέβιας χορήγησης θα καθοριστούν από γιατρό με βάση τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση του ασθενούς. Η ενδοφλέβια χορήγηση συνήθως ξεκινά με την ίδια δόση όπως και για την από του στόματος χορήγηση και μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τις ανάγκες.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Δοσολογία και τρόπος χορήγησης οφθαλμικών σταγόνων: θα ποικίλλει ανάλογα με το συγκεκριμένο προϊόν και θα πρέπει να ακολουθούνται οι οδηγίες του κατασκευαστή ή οι συστάσεις του οφθαλμίατρου.

Σημαντικές σημειώσεις:

• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πεφλοξασίνη, θα πρέπει να πίνετε αρκετά υγρά.
• Η παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο ή η χρήση σολάριουμ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πεφλοξασίνη λόγω του αυξημένου κινδύνου φωτοευαισθησίας.
• Με το πρώτο σημάδι αλλεργικής αντίδρασης, σοβαρού ερεθισμού ή σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως πόνος στους τένοντες, θα πρέπει να διακόψετε αμέσως τη λήψη πεφλοξασίνης και να επικοινωνήσετε με τον γιατρό σας.

Χρήση Pefloxacin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η πεφλοξασίνη γενικά δεν συνιστάται λόγω του πιθανού κινδύνου για την ανάπτυξη του εμβρύου. Οι φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της πεφλοξασίνης, μπορεί να διαπεράσουν τον πλακούντα και να έχουν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο, ειδικά στην αρχή της εγκυμοσύνης. Η χρήση φθοροκινολονών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με κίνδυνο διαταραχών των αρθρώσεων και των χόνδρων στο παιδί.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία στην πεφλοξασίνη ή σε άλλα αντιβιοτικά κινολόνης: Ασθενείς με γνωστή αλλεργία ή υπερευαισθησία στην πεφλοξασίνη ή σε άλλα αντιβιοτικά κινολόνης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο.
2. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση της πεφλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να είναι περιορισμένη, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα ενδέχεται να μην έχουν μελετηθεί επαρκώς.
3. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η πεφλοξασίνη μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανάπτυξη του εμβρύου, επομένως η χρήση της δεν συνιστάται κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο ή το παιδί.
4. Προβλήματα με τον ημερήσιο ρυθμό της καρδιάς (διάστημα QT): Ασθενείς με ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού, όπως παράταση του διαστήματος QT ή αρρυθμίες, θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση πεφλοξασίνης, επειδή μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ανωμαλίες.
5. Προβλήματα με τον ημερήσιο ρυθμό της καρδιάς (διάστημα QT): Ασθενείς με ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού, όπως παράταση του διαστήματος QT ή αρρυθμίες, θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση πεφλοξασίνης, επειδή μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ανωμαλίες.
6. Τενοντίτιδα και κίνδυνος ρήξης τένοντα: Η χρήση πεφλοξασίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τενοντίτιδας (φλεγμονής τένοντα) και ρήξης τένοντα, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε εκείνους που έχουν ήδη προδιάθεση για αυτές τις παθήσεις.
7. Επιληψία και διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.

Παρενέργειες Pefloxacin

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: Συμπεριλαμβανομένων διάρροιας, ναυτίας, εμέτου, κοιλιακού άλγους, δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές), διαταραχών της όρεξης και δυσβακτηρίωσης.
2. Νευρικό σύστημα: Ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, αϋπνία, άγχος, νευρικότητα, ψυχικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της κατάθλιψης και του άγχους), περιφερική νευροπάθεια (παρόμοια με μούδιασμα και μυρμήγκιασμα), αυξημένα συμπτώματα νευραλγίας και σπάνιες περιπτώσεις σπασμών και ψύχωσης.
3. Καρδιαγγειακό σύστημα: Αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, αρρυθμίες συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής.
4. Αιμοποιητικό σύστημα: Αναιμία, λευκοκυττάρωση, λευκοπενία, θρομβοπενία.
5. Δερματικές αντιδράσεις: Δύσπνοια, δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αλλεργικές αντιδράσεις, φωτοδερματίτιδα, φωτοευαισθητοποίηση και σπάνιες περιπτώσεις τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (σοβαρή δερματική επιπλοκή).
6. Αισθήσεις: Επιδείνωση της ακοής, συμπεριλαμβανομένων εμβοών (βουητό στα αυτιά), αλλαγών στη γεύση, ερυθρότητας των ματιών και ερεθισμού του επιπεφυκότα.
7. Μυοαρθρικά συμπτώματα: Μυϊκός πόνος, αρθραλγίες (πόνος στις αρθρώσεις), τενοντίτιδα (φλεγμονή των τενόντων).
8. Άλλες παρενέργειες: Είναι πιθανό να εμφανιστούν λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς, καθώς και να επηρεαστεί η ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Υπερβολική δόση

1. Συμπτωματική θεραπεία: Δεδομένου ότι δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την υπερδοσολογία πεφλοξασίνης, η θεραπεία θα επικεντρωθεί στην συμπτωματική ανακούφιση από τα συμπτώματα υπερδοσολογίας. Ο γιατρός σας μπορεί να σας συνταγογραφήσει ανακουφιστικά των συμπτωμάτων όπως αναλγητικά ή αντιισταμινικά.
2. Γαστρικός καθαρισμός: Σε περίπτωση νέας χορήγησης πεφλοξασίνης από το στόμα, μπορεί να πραγματοποιηθεί γαστρική πλύση για την απομάκρυνση του μη απορροφημένου φαρμάκου.
3. Διατήρηση λειτουργιών οργάνων και συστημάτων: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, ενδέχεται να απαιτηθούν μέτρα για τη διατήρηση των λειτουργιών σημαντικών οργάνων και συστημάτων, όπως το καρδιαγγειακό, το αναπνευστικό και το νεφρικό.
4. Ιατρική παρακολούθηση: Οι ασθενείς που έχουν λάβει υπερβολική δόση πεφλοξασίνης ενδέχεται να χρειαστούν στενή ιατρική παρακολούθηση για την αξιολόγηση της πάθησης και την έγκαιρη ανίχνευση πιθανών επιπλοκών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παρασκευάσματα που περιέχουν αλουμίνιο, σίδηρο, ψευδάργυρο, μαγνήσιο: Αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης. Συνεπώς, η χορήγηση του αντιβιοτικού θα πρέπει να διαχωρίζεται χρονικά από τη χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν αυτά τα μέταλλα.
2. Αντιόξινα: Η χρήση αντιόξινων ταυτόχρονα με πεφλοξασίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητά της, επομένως θα πρέπει να λαμβάνονται και αυτά σε διαστήματα από το αντιβιοτικό.
3. Φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού (π.χ. αναστολείς αντλίας πρωτονίων): Μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης, επομένως συνιστάται επίσης ο χρονικά διαχωρισμός της χορήγησής τους.
4. Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (διάστημα QT): Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης το διάστημα QT (π.χ. αντιμυκητιασικοί παράγοντες, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα).
5. Φάρμακα που προκαλούν φωτοτοξικότητα: Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο φωτοτοξικών αντιδράσεων όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορισμένα φάρμακα (π.χ. τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδες).
6. Φάρμακα που προκαλούν νευροτοξικότητα: Η ταυτόχρονη χρήση πεφλοξασίνης με φάρμακα που αυξάνουν τη νευροτοξικότητα (π.χ. ορισμένα αντιεπιληπτικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νευρολογικών παρενεργειών.
7. Φάρμακα που μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος: Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική δράση των φαρμάκων που μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος.