Αλάτι νατρίου Pask

Το άλας νατρίου Pask είναι ένα αντιφυματικό φάρμακο που έχει βακτηριοστατική δράση έναντι των βακτηρίων Mycobacterium tuberculosis· ανήκει στην υποκατηγορία των εφεδρικών αντιφυματικών φαρμάκων.

Η βακτηριοστατική δράση του φαρμάκου παρέχεται από την ανταγωνιστική δράση που επιδεικνύει το αμινοσαλικυλικό οξύ σε σχέση με τη βιταμίνη Β10, η οποία έχει παρόμοια δομή. Αυτή η δράση αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της σύνδεσης της βιταμίνης Β9, η οποία είναι απαραίτητη για τη σταθερή αναπαραγωγή και ανάπτυξη των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Pasc άλας νατρίου

Χρησιμοποιείται σε σύνθετη θεραπεία ενεργά εξελισσόμενων σταδίων της φυματίωσης - κυρίως σε πνευμονική φυματίωση ινώδους-σπηλαιώδους φύσης (χρόνια φάση).

[ 6 ], [ 7 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για πόσιμο υγρό - μέσα σε φακελάκια των 12,5 g. Η συσκευασία περιέχει 25 ή 300 τέτοια φακελάκια.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοδυναμική

Το αμινοσαλικυλικό οξύ αντικαθιστά το PABA όταν συνδέεται με τη βιταμίνη Β9, η οποία προκαλεί καταστροφή της φυσιολογικής σύνθεσης DNA με RNA, καθώς και πρωτεΐνες μυκοβακτηρίων φυματίωσης. Για να εκτοπιστεί το PABA με τη βοήθεια του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί σε μεγάλες ποσότητες.

Το άλας νατρίου PAS δεν επηρεάζει άλλα βακτήρια. Η δράση του κατά των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με τη δράση που επιδεικνύουν φάρμακα από την κύρια κατηγορία των αντιφυματικών φαρμάκων. Εξαιτίας αυτού, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που έχουν ισχυρότερο αποτέλεσμα.

Στην περίπτωση της μονοθεραπευτικής χρήσης του φαρμάκου, τα μυκοβακτήρια της φυματίωσης αναπτύσσουν γρήγορα αντοχή σε αυτό. Σε σύνθετη θεραπεία, αυτό συμβαίνει πολύ πιο αργά.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφησή του είναι καλύτερη από αυτή του PAS. Μετά από χορήγηση από το στόμα μιας δόσης φαρμάκου ισοδύναμης με 4 g PAS, οι τιμές Cmax στο πλάσμα είναι περίπου 75 mg/ml και παρατηρούνται μετά από 30-60 λεπτά. Μόνο το 15% του χορηγούμενου τμήματος συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη αίματος.

Το δραστικό συστατικό εξαπλώνεται με μεγάλη ταχύτητα στους ιστούς με υγρά (συμπεριλαμβανομένων των πλευριτικών και περιτοναϊκών υγρών, καθώς και του αρθρικού υμένα). Εκεί οι τιμές του είναι περίπου ίσες με το επίπεδο στο πλάσμα. Οι τιμές των συστατικών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι χαμηλές και αυξάνονται μόνο με φλεγμονή των μηνίγγων. Το φάρμακο μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα και να απεκκριθεί με το μητρικό γάλα. Περίπου το 50% του δραστικού συστατικού εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό μέσω ακετυλίωσης - ως αποτέλεσμα, σχηματίζονται ανενεργά μεταβολικά συστατικά.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 1 ώρα. Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, αυτή η περίοδος παρατείνεται σε 23 ώρες. Το 85% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα ούρα – μέσω της έκκρισης των σωληναρίων και του CF, σε διάστημα 7-10 ωρών. Το 14-33% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο και ένα άλλο 50% – με τη μορφή μεταβολικών συστατικών.

[ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με άλλους αντιφυματικούς παράγοντες.

Για να μειωθεί η ερεθιστική επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου μετά τα γεύματα. Για να προετοιμάσετε το φάρμακο, διαλύστε τη σκόνη από τον φακελίσκο σε σκέτο νερό, ανακατεύοντας (απαιτείται μισό ποτήρι υγρού - 0,1 λίτρο). το παρασκευασμένο διάλυμα πρέπει να πιει αμέσως.

Ένας ενήλικας θα πρέπει να καταναλώνει 8-12 γραμμάρια της ουσίας την ημέρα. Αυτή η μερίδα θα πρέπει να χωριστεί σε 2-3 χρήσεις.

Για άτομα που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά, και σε περίπτωση σοβαρής δυσανεξίας, η μερίδα μειώνεται σε 4-8 γρ. την ημέρα.

Για τα παιδιά, η δοσολογία είναι 0,2-0,3 g/kg την ημέρα. Η μερίδα πρέπει να διαιρείται σε 2-4 δόσεις. Μπορούν να ληφθούν έως και 12 g του φαρμάκου την ημέρα.

Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια (τιμές κάθαρσης κρεατινίνης <30 ml ανά λεπτό) θα πρέπει να χορηγείται μέγιστο 8 g του φαρμάκου (σε 2 δόσεις).

Τα άτομα με ηπατική ανεπάρκεια δεν χρειάζονται μείωση της δοσολογίας, αλλά είναι απαραίτητο να παρακολουθούν τις τιμές της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Χρήση Pasc άλας νατρίου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο ενεργό στοιχείο του φαρμάκου ή στα βοηθητικά συστατικά του.
• ηπατίτιδα, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και κίρρωση του ήπατος.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
• εξαιρετικά έντονη υπερτροφία του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας.
• Καρδιακή ανεπάρκεια στη φάση αποζημίωσης.
• μυξοίδημα ή έλκος που επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα.
• αμυλοείδωση.

Το άλας νατρίου PAS περιέχει ένα πρόσθετο τροφίμων - το συστατικό ασπαρτάμη. Αυτή η ουσία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα με φαινυλκετονουρία.

Παρενέργειες Pasc άλας νατρίου

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές στο νευρικό σύστημα: ζάλη, άγχος, ηπατική εγκεφαλοπάθεια (αυτό περιλαμβάνει υπνηλία με σύγχυση), παραισθησία, πονοκεφάλους και, επιπλέον, νευρίτιδα που επηρεάζει το οπτικό νεύρο και μεταλλική γεύση στο στόμα.
• αλλοιώσεις του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: ηωσινοφιλία, λευκοπενία ή θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία (σε άτομα με ανεπάρκεια του στοιχείου G6PD), ακοκκιοκυτταραιμία και διαταραχή δέσμευσης προθρομβίνης εμφανίζονται περιστασιακά.
• ανοσολογικές εκδηλώσεις: παρατηρούνται περιστασιακά σημεία δυσανεξίας (βρογχικός σπασμός, ηωσινοφιλική πνευμονική διήθηση, αυξημένη θερμοκρασία και σύνδρομο Loeffler), καθώς και αναφυλαξία.
• ενδοκρινικές διαταραχές: η παρατεταμένη χορήγηση μεγάλων μερίδων οδηγεί σε υποθυρεοειδισμό.
• προβλήματα με την καρδιά: ανάπτυξη περικαρδίτιδας.
• συμπτώματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του αγγειακού συστήματος: περιστασιακά, παρατηρείται αύξηση της αρτηριακής πίεσης ή των διακυμάνσεών της και αγγειίτιδα.
• γαστρεντερικές διαταραχές: συχνά υπάρχει εξασθένηση ή απώλεια όρεξης, έμετος, δυσπεπτικά συμπτώματα, πόνος στο στομάχι ή στο επιγάστριο, ναυτία, καθώς και φούσκωμα, κοιλιακή δυσφορία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια και αλλαγές στα κόπρανα.
• βλάβες της χοληφόρου οδού και του ήπατος: παρατηρούνται περιστασιακά ηπατίτιδα ή ίκτερος, καθώς και πόνος στο ήπαρ και η μεγέθυνσή του.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: η κρυσταλλουρία εμφανίζεται σποραδικά.
• προβλήματα με τη λειτουργία του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: περιστασιακά, εμφανίζονται εξάνθημα, ενάνθημα, δερματίτιδα (πορφύρα ή κνίδωση), εξάνθημα και απολεπιστική δερματίτιδα.
• διαταραχές των συνδετικών και μυοσκελετικών ιστών: περιστασιακά εμφανίζεται μυαλγία ή πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις.
• διατροφικές και μεταβολικές διαταραχές: υποκαλιαιμία (εμφανίζεται σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης από άτομα με καρδιαγγειακές παθήσεις).
• συστηματικές αλλοιώσεις: γενικός πόνος σε όλο το σώμα ή εξασθένιση.
• αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: αυξημένη δραστηριότητα ενδοηπατικών τρανσαμινασών.

Εάν εμφανιστούν τέτοιες αρνητικές επιδράσεις, θα πρέπει να διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου για μικρό χρονικό διάστημα ή να μειώσετε τη δόση.

Τα αρνητικά συμπτώματα είναι λιγότερο έντονα εάν ο ασθενής τρώει σωστά, 3 φορές την ημέρα.

Εάν εμφανίσετε οποιαδήποτε συμπτώματα αλλεργίας, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για να αποφασίσετε εάν θα διακόψετε τη φαρμακευτική αγωγή.

[ 17 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: διάρροια και έμετος με ναυτία. Μπορεί να εμφανιστεί ψύχωση.

Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα. Χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας για την καθυστέρηση της απορρόφησης· πραγματοποιείται επίσης γαστρική πλύση και παρακολουθούνται οι ζωτικές λειτουργίες του σώματος.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Στη φυματίωση, χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα διάφορα φάρμακα με διαφορετικές αρχές επίδρασης στα μυκοβακτήρια της φυματίωσης. Η σύνθετη θεραπεία αναστέλλει την ανάπτυξη μυκοβακτηριακής αντοχής και οδηγεί σε αμοιβαία ενίσχυση της δράσης των φαρμάκων.

Το άλας νατρίου PAS αναστέλλει την ανάπτυξη αντοχής των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης στη στρεπτομυκίνη με ισονιαζίδη. Όταν συνδυάζεται με ισονιαζίδη, οι αιματολογικές εξετάσεις της αυξάνονται και υπάρχει κίνδυνος αιμολυτικής αναιμίας.

Η δραστικότητα του φαρμάκου εξασθενεί όταν συνδυάζεται με αμινοβενζοϊκό.

Η χορήγηση μαζί με αντιπηκτικά ενισχύει τη δράση τους, επειδή το φάρμακο αναστέλλει την ενδοηπατική σύνδεση της προθρομβίνης.

Η ουρικοζουρική ουσία προβενεσίδη καθυστερεί την απέκκριση του φαρμάκου με τα ούρα, γεγονός που αυξάνει τα επίπεδά του στο πλάσμα και αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης τοξικότητας (απαιτείται μείωση της δόσης).

Το φάρμακο μπορεί να διαταράξει την απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης και να οδηγήσει σε ανεπάρκεια βιταμινών. Επομένως, σε τέτοιους συνδυασμούς, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η παρεντερική μορφή της τελευταίας.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με αντιδιαβητικές ουσίες ενισχύει την υπογλυκαιμία του αίματος.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και της καπρεομυκίνης ή η χορήγηση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου σε ηλικιωμένα άτομα με περιφερικό οίδημα και αυξημένη αρτηριακή πίεση μπορεί να οδηγήσει σε υποκαλιαιμία.

Το φάρμακο παρεμβαίνει στην απορρόφηση και αποδυναμώνει την επίδραση της ερυθρομυκίνης και της ριφαμπικίνης με λινκομυκίνη.

Το φάρμακο μειώνει τα επίπεδα διγοξίνης στο αίμα κατά 40%.

Κατά τη χρήση θυρεοειδικών ορμονών που περιέχουν ιώδιο, καθώς και των ανταγωνιστών τους (επίσης αντιθυρεοειδικών φαρμάκων) και αναλόγων τους, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η εισαγωγή του άλατος νατρίου Pask οδηγεί σε αλλαγή στις τιμές TSH και T4 στο αίμα.

Το χλωριούχο αμμώνιο αυξάνει την πιθανότητα κρυσταλλουρίας.

Η συνδυασμένη χρήση με αιθιοναμίδη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ηπατοτοξικότητας.

Η θεραπευτική δράση του αμινοσαλικυλικού οξέος εξασθενεί όταν συνδυάζεται με διφαινυδραμίνη.

Οι αρνητικές επιδράσεις των φαρμάκων και των σαλικυλικών είναι αθροιστικές.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το άλας νατρίου Pask πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι υψηλότερες από 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Το άλας νατρίου Pask μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με περιορισμούς στη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Ριφαμπουτίνη, η Ριφαμπικίνη, το PAS-Akri με Εθαμπουτόλη και η Ισονιαζίδη με Τεριζιδόνη.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]