Paramax

Το Paramax είναι ένα αντιπυρετικό και αναλγητικό φάρμακο.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Paramaxa

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη του ήπιου ή μέτριου πόνου, καθώς και για τη μείωση των υψηλών θερμοκρασιών που εμφανίζονται στο πλαίσιο διαφόρων ασθενειών.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί με τη μορφή πρωκτικών υπόθετων, 5 τεμαχίων μέσα σε μια ταινία. Το κουτί περιέχει 2 ταινίες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αντιπυρετικό και αναλγητικό, καθώς και ασθενείς αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.

Η επίδραση του φαρμάκου οφείλεται στην καταστολή των διεργασιών σύνδεσης PG, καθώς και σε μια προτιμησιακή επίδραση στο κέντρο θερμορρύθμισης εντός του υποθαλάμου.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της παρακεταμόλης μετά από χορήγηση από το ορθό συμβαίνει με χαμηλότερο ρυθμό από ό,τι στην περίπτωση της χορήγησης από το στόμα, αλλά είναι πιο πλήρης. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα καταγράφονται 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.

Η παρακεταμόλη κατανέμεται με υψηλή ταχύτητα σε όλους τους ιστούς. Οι δείκτες της ουσίας στο πλάσμα, το αίμα και το σάλιο έχουν συγκρίσιμες τιμές. Το επίπεδο σύνθεσης του συστατικού με την πρωτεΐνη του πλάσματος είναι αρκετά χαμηλό.

Οι μεταβολικές διεργασίες που περιλαμβάνουν παρακεταμόλη λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ. Κατά τη διάρκεια αυτών των διεργασιών, σχηματίζονται ανενεργές ενώσεις με θειικά άλατα και γλυκουρονικό οξύ.

Η ελάχιστη μεταβολική οδός, η οποία καταλύεται από την αιμοπρωτεΐνη P450, προκαλεί τον σχηματισμό ενός αντιδραστηρίου ενδιάμεσου τύπου (το στοιχείο Ν-ακετυλοβενζοκινονοϊμίνη). Σε περίπτωση κανονικής χρήσης του, αποτοξινώνεται γρήγορα από την αναγμένη γλουταθειόνη και στη συνέχεια απεκκρίνεται με τα ούρα μετά από διαδικασίες σύζευξης με μερκατοπουρινικό οξύ και κυστεΐνη. Αλλά σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, ο όγκος αυτού του μεταβολικού προϊόντος αυξάνεται.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως στα ούρα. Περίπου το 90% της χρησιμοποιούμενης δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών εντός 24 ωρών (κυρίως ως συζεύγματα γλυκουρονικού οξέος (60-80%)) και επιπλέον ως συζεύγματα θειικού οξέος (20-30%).

Λιγότερο από το 5% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 4-5 ώρες.

Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml/λεπτό), η απέκκριση της παρακεταμόλης και των προϊόντων διάσπασής της επιβραδύνεται.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χρήση του Paramax σε βρέφη κάτω του 1 έτους.

Τα υπόθετα χορηγούνται από το ορθό. Απαγορεύεται η διαίρεση τους για να ληφθεί η απαιτούμενη δόση. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε μία μόνο δόση, το μέγεθος της οποίας είναι μικρότερο από τον όγκο ενός υπόθετου, θα πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό και να χρησιμοποιήσετε παρακεταμόλη σε άλλες μορφές απελευθέρωσης (όπως για παράδειγμα ένα πόσιμο διάλυμα).

Σε περίπτωση θεραπείας σε παιδιά, το μέγεθος της μερίδας υπολογίζεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του παιδιού. Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, επιλέγεται η βέλτιστη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου. Παρακάτω παρατίθεται η κατά προσέγγιση ηλικία των παιδιών, ανάλογα με το βάρος τους.

Σε παιδιά βάρους 4-6 kg (ηλικίας περίπου 1-4 μηνών) χρησιμοποιούνται πρωκτικά υπόθετα των 80 mg. Είναι απαραίτητο να χορηγούνται στον ασθενή 3-4 υπόθετα την ημέρα, με διαστήματα 6 ωρών, λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του με ρυθμό 60 mg/kg/ημέρα.

Τα πρωκτικά υπόθετα των 150 mg συνταγογραφούνται σε παιδιά βάρους μεταξύ 8-12 kg (η ηλικία αυτών των παιδιών είναι περίπου 0,5-2 έτη). Τα μεγέθη των ημερήσιων μερίδων, το σχήμα εφαρμογής και η μορφή υπολογισμού είναι παρόμοια με αυτά που αναφέρονται παραπάνω.

Η συνιστώμενη ημερήσια δόση παρακεταμόλης είναι περίπου 60 mg/kg. Διαιρείται σε 4 δόσεις των 15 mg/kg σε διαστήματα 6 ωρών. Εάν ο ασθενής έχει σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (το επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης είναι κάτω από 10 ml/λεπτό), το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 8 ώρες.

Λόγω του κινδύνου τοπικής τοξικότητας, απαγορεύεται η χρήση περισσότερων από 4 υπόθετων την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας με την ορθική μέθοδο χορήγησης του φαρμάκου πρέπει να είναι η ελάχιστη απαραίτητη.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στην παρακεταμόλη ή σε άλλα φαρμακευτικά συστατικά.
• βρέφη κάτω του 1 μηνός (και παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 4 kg)
• σοβαρές νεφρικές ή ηπατικές λειτουργικές διαταραχές.
• συγγενής υπερχολερυθριναιμία;
• ανεπάρκεια του στοιχείου G6PD στο σώμα.
• αλκοολισμός;
• ασθένειες του αίματος, λευκοπενία, καθώς και σοβαρή αναιμία.
• φλεγμονώδης διαδικασία στην περιοχή του εντερικού βλεννογόνου, καθώς και προβλήματα με τη λειτουργία του πρωκτού.
• χρήση για διάρροια.

[ 9 ]

Παρενέργειες Paramaxa

Η χρήση υπόθετων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• σημάδια αλλεργίας: αγγειοοίδημα, αναφυλαξία, κνίδωση και ερύθημα, καθώς και εξανθήματα στην επιδερμίδα και τους βλεννογόνους, κνησμός, ΔΕΝ, και επίσης ΜΕΕ.
• διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος: θρομβοκυτταροπενία, λευκο- και ουδετεροπενία, αναιμία (πιθανώς αιμολυτικής φύσης), καθώς και σουλφαιμοσφαιριναιμία με μεθαιμοσφαιριναιμία (εμφάνιση κυάνωσης, πόνος στην περιοχή της καρδιάς και δύσπνοια).
• δυσλειτουργία του αναπνευστικού συστήματος: εμφάνιση σπασμών στους βρόγχους σε άτομα με υπερευαισθησία στην ασπιρίνη, καθώς και σε άλλα ΜΣΑΦ.
• προβλήματα με την πεπτική δραστηριότητα: επιγαστρικός πόνος, ναυτία, λειτουργικές ηπατικές διαταραχές, καθώς και αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων (συνήθως χωρίς εμφάνιση ίκτερου αργότερα) και ηπατονέκρωση (αυτό το φαινόμενο εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου).
• διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος: ανάπτυξη υπογλυκαιμίας, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε υπογλυκαιμικό κώμα.
• Βλάβες στο σημείο της ένεσης: ερεθισμός που αναπτύσσεται στην περιοχή του πρωκτού και του ορθού.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Για να αποφευχθεί η δηλητηρίαση με το φάρμακο, απαγορεύεται η λήψη του με άλλα φάρμακα που περιέχουν παρακεταμόλη.

Υπάρχει κίνδυνος δηλητηρίασης σε μικρά παιδιά (έχουν αναφερθεί περιπτώσεις τόσο υπερβολικής δόσης φαρμάκων όσο και τυχαίας δηλητηρίασης), η οποία μπορεί να αποβεί μοιραία.

Σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 37 kg μπορεί να χορηγηθεί μέγιστο 80 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα.

Για παιδιά βάρους μεταξύ 38-50 kg, η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 3 g.

Τα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 50 kg επιτρέπεται να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 4 g του θεραπευτικού παράγοντα την ημέρα.

Μία εφάπαξ δόση 150 mg/kg μπορεί να προκαλέσει ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια, μεταβολική οξέωση, διαταραχές του μεταβολισμού της γλυκόζης, υπογλυκαιμία, αιμορραγίες, καθώς και εγκεφαλοπάθεια, κώμα και θάνατο. Ταυτόχρονα, τα επίπεδα ηπατικών τρανσαμινασών, χολερυθρίνης και LDH αυξάνονται και οι τιμές προθρομβίνης μειώνονται σε διάστημα 12-48 ωρών.

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, η οποία συνοδεύεται από οξεία σωληναριακή νέκρωση, καθώς και έντονο πόνο στην οσφυϊκή περιοχή και πρωτεϊνουρία με αιματουρία, μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και απουσία σοβαρής ηπατικής βλάβης. Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί παγκρεατίτιδα με καρδιακή αρρυθμία.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε πολλές επιπλοκές:

• εκδηλώσεις από το αιμοποιητικό σύστημα: ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία και πανκυτταροπενία, καθώς και απλαστική αναιμία.
• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: διέγερση ψυχοκινητικής φύσης, ζάλη και, επιπλέον, αποπροσανατολισμός.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τα ουροποιητικά όργανα: ανάπτυξη νεφροτοξικότητας (νεκρωτική θηλίτιδα, νεφρικός κολικός και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα).
• πεπτικές διαταραχές: εμφάνιση ηπατονέκρωσης.

Σε άτομα με παράγοντες κινδύνου (όπως μακροχρόνια χρήση φαινυτοΐνης, καρβαμαζεπίνης, καθώς και βαλσαμόχορτου και πριμιδόνης με φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη ή άλλα φάρμακα που επάγουν ηπατικά ένζυμα, συχνή κατάχρηση αλκοόλ, ανεπάρκεια στο σύστημα γλουταθειόνης (ακατάλληλη διατροφή), καθώς και πείνα, AIDS, καχεξία και κυστική ίνωση), η χρήση παρακεταμόλης σε δόση 5+ g μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, η οποία εκδηλώνεται 12-48 ώρες μετά τη δηλητηρίαση.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, το θύμα πρέπει να μεταφερθεί αμέσως στο νοσοκομείο, ακόμη και αν δεν υπάρχουν πρώιμα σημάδια δηλητηρίασης. Τα σημάδια της διαταραχής εμφανίζονται κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών: έμετος με ναυτία, ωχρότητα, απώλεια όρεξης και κοιλιακό άλγος. Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι τα συμπτώματα μπορεί να μην αντικατοπτρίζουν επαρκώς τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης ή την πιθανότητα βλάβης. Μεταξύ των προτεινόμενων μέτρων επείγουσας θεραπείας:

• επείγουσα νοσηλεία;
• ανίχνευση επιπέδων παρακεταμόλης στο πλάσμα αίματος.
• γαστρική πλύση;
• χρήση αντιδότου – χορήγηση από το στόμα Ν-ακετυλοκυστεΐνης ή μεθειονίνης (κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 ωρών μετά τη μέθη).
• συμπτωματικά μέτρα.

[ 11 ], [ 12 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση παρακεταμόλης σε μέγιστες ημερήσιες δόσεις (4 g) για τουλάχιστον 4 ημέρες μπορεί να ενισχύσει την επίδραση των από του στόματος αντιπηκτικών και να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές INR σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του αντιπηκτικού που λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρακεταμόλη μπορεί να προσαρμοστεί.

Ο ρυθμός απορρόφησης του Paramax μπορεί να αυξηθεί όταν συνδυάζεται με δομπεριδόνη και μετοκλοπραμίδη και να μειωθεί όταν συνδυάζεται με χολεστυραμίνη.

Τα βαρβιτουρικά αποδυναμώνουν τις αντιπυρετικές ιδιότητες της παρακεταμόλης.

Τα αντισπασμωδικά (συμπεριλαμβανομένης της καρβαμαζεπίνης, καθώς και των βαρβιτουρικών με φαινυτοΐνη), τα οποία διεγείρουν τη δραστηριότητα των μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος, είναι ικανά να αυξήσουν την τοξική επίδραση των φαρμάκων στο ήπαρ αυξάνοντας τον βαθμό μετατροπής του φαρμάκου σε ηπατοτοξικά προϊόντα αποσύνθεσης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ηπατοτοξικά φάρμακα αυξάνει τον βαθμό ηπατοτοξικής επίδρασης στο ήπαρ.

Ο συνδυασμός μεγάλων δόσεων του φαρμάκου με ριφαμπικίνη ή ισονιαζίδη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης ηπατοτοξικού συνδρόμου.

Η αποτελεσματικότητα των διουρητικών μειώνεται όταν συνδυάζονται με παρακεταμόλη.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά.

Τα υψηλά επίπεδα παρακεταμόλης μπορούν να επηρεάσουν τις εργαστηριακές μετρήσεις για τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (χρησιμοποιώντας τη μέθοδο οξειδάσης-υπεροξειδάσης) και τα επίπεδα ουρικού οξέος (χρησιμοποιώντας τη μέθοδο φωσφοροβολφραμικού οξέος).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Paramax πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – εντός 25°C.

[ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Το Paramax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 17 ]

Αίτηση για παιδιά

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε παιδιά, είναι απαραίτητο να υπολογίζονται οι δόσεις λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του παιδιού. Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, επιλέγεται η κατάλληλη μορφή του φαρμάκου.

Υπόθετα με όγκο 80 mg χορηγούνται σε παιδιά βάρους 4-6 kg (βρέφη ηλικίας 1-4 μηνών).

Υπόθετα με όγκο 150 mg χρησιμοποιούνται για χορήγηση σε παιδιά βάρους 8-12 kg (παιδιά ηλικίας 0,5-2 ετών).

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως η παρακεταμόλη με παρακεταμόλη-Altpharm, καθώς και το Efferalgan, το Panadol με Teraflu και το Dolaren με Cefekon D. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης το Antigrippin και το Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]