Παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο

Το παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο περιλαμβάνεται στην κατηγορία των συνθετικών αντιβακτηριακών φαρμάκων. Έχει βακτηριοστατικές και αντιφυματικές ιδιότητες.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο

Χρησιμοποιείται για ανθεκτική στα φάρμακα φυματίωση (οποιασδήποτε εντόπισης και σε διαφορετικές μορφές) σε συνδυασμό με άλλα πρόσθετα φάρμακα με αντιφυματικό αποτέλεσμα.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία των 0,5 ή 1 g, σε κόκκους - μέσα σε συσκευασίες των 4, 5 ή 100 g, καθώς και με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για διαλύματα έγχυσης - σε φιαλίδια.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ανταγωνιστής του PABA στον αγώνα για το ενεργό κέντρο του ενζύμου που μετατρέπει το PABA σε DHF, και επιπλέον, επιβραδύνει τη σύνδεση του φολικού οξέος μέσα στα βακτηριακά κύτταρα. Η φυματιώδης δράση του φαρμάκου είναι ασθενέστερη από την παρόμοια δράση της στρεπτομυκίνης και της ισονιαζίδης. Το φάρμακο επηρεάζει αποτελεσματικά το Mycobacterium tuberculosis - έχει βακτηριοστατική δράση (το μέγεθος της MIC in vitro είναι 1-5 μg / ml).

Το φάρμακο μειώνει τον κίνδυνο βακτηριακής αντοχής στην ισονιαζίδη με στρεπτομυκίνη. Ο μηχανισμός δράσης του οφείλεται στην καταστολή των διεργασιών δέσμευσης φολικού οξέος, καθώς και στον σχηματισμό μυκοβακτίνης (ενός στοιχείου του μικροβιακού τοιχώματος), με αποτέλεσμα τη μείωση του επιπέδου δέσμευσης σιδήρου από το βακτήριο Mycobacterium tuberculosis.

Επηρεάζει επίσης τα μυκοβακτήρια που βρίσκονται στο στάδιο της ενεργού αναπαραγωγής, αλλά δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στα μυκοβακτήρια που βρίσκονται σε αδρανή κατάσταση. Το φάρμακο έχει μάλλον ασθενή επίδραση στα ενδοκυτταρικά παθογόνα βακτήρια. Το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση σε άλλα μη φυματιώδη μυκοβακτήρια.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφάται αρκετά γρήγορα. Η μέγιστη τιμή μετά από χορήγηση από το στόμα 4 g του φαρμάκου είναι 75 mcg/ml.

Υπόκειται σε ηπατικό μεταβολισμό και απεκκρίνεται με σπειραματική διήθηση – 80% με τα ούρα (περισσότερο από το 50% της ουσίας βρίσκεται με τη μορφή ακετυλιωμένου παραγώγου). Η ουσία περνά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μόνο σε περίπτωση φλεγμονής στις μήνιγγες.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με νερό. Πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα. Η ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 9-12 g (3-4 g τρεις φορές την ημέρα). Εξαντλημένοι ασθενείς (βάρους μικρότερου από 50 kg) ή εκείνοι που έχουν κακή ανοχή στο φάρμακο, πρέπει να λαμβάνουν 6 g / ημέρα. Η δόση για παιδιά είναι 0,2 g / kg / ημέρα, η δόση λαμβάνεται σε 3-4 δόσεις (επιτρέπεται μέγιστο 10 g την ημέρα).

Τα άτομα που υποβάλλονται σε εξωτερική θεραπεία επιτρέπεται να λαμβάνουν ολόκληρη την ημερήσια δόση ταυτόχρονα, αλλά εάν ένα άτομο έχει κακή ανοχή, είναι απαραίτητο να διαιρέσει τη δόση σε 2-3 χρήσεις.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Χρήση Παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες μπορούν να πάρουν το φάρμακο μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη θεραπεία υπερβαίνει την πιθανότητα επιπλοκών και το έμβρυο.

Ο θηλασμός απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο.
• σοβαρά στάδια ηπατικών ή νεφρικών παθήσεων.
• απορρυθμισμένο στάδιο καρδιακής ανεπάρκειας.
• έλκος στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• επιληπτικές κρίσεις;
• επιδεινωμένη εντεροκολίτιδα;
• επιδεινωμένο υποθυρεοειδισμό.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Παρενέργειες Παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στις ακόλουθες παρενέργειες:

• βλάβη στο γαστρεντερικό σωλήνα: εμφάνιση εμέτου με ναυτία, απώλεια ή εξασθένηση της όρεξης, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και κοιλιακό άλγος.
• συμπτώματα αλλεργίας: πυρετός, βρογχικοί σπασμοί, ενάνθημα, καθώς και δερματίτιδα με τη μορφή πορφύρας ή κνίδωσης.
• Άλλα: πόνος στις αρθρώσεις, ανάπτυξη ηωσινοφιλίας. Σπάνια, εμφανίζεται θρομβοπενία ή λευκοπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία και, επιπλέον, αναπτύσσεται φαρμακευτική ηπατίτιδα ή κρυσταλλουρία.

Μετά από παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων φαρμάκων, μπορεί να εμφανιστεί βρογχοκήλη ή μυξοίδημα.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα ισονιαζίδης στο αίμα, παρεμβαίνει στην απορρόφηση της ερυθρομυκίνης, της ριφαμπικίνης και της λινκομυκίνης, καθώς και στην απορρόφηση της κυανοκοβαλαμίνης (αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αναιμία). Το φάρμακο ενισχύει επίσης τις ιδιότητες των έμμεσων αντιπηκτικών (παραγώγων ινδαδιόνης ή κουμαρίνης).

Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση του παρα-αμινοσαλικυλικού νατρίου.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο παρα-αμινοσαλικυλικό νάτριο πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, προστατευμένο από την υγρασία. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Τα δισκία παρα-αμινοσαλικυλικού νατρίου μπορούν να χρησιμοποιηθούν για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου, κόκκοι - για 3 χρόνια και λυοφιλοποιημένο - για 4 χρόνια.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]