Orzol

Το Orzol είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο, ένα παράγωγο ιμιδαζόλης. Περιέχει τη δραστική ουσία ορνιδαζόλη.

Η αρχή της δράσης της ορνιδαζόλης βασίζεται στην καταστροφή της δομής του DNA των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο. Η δράση αναπτύσσεται έναντι των κολπικών τριχομονάδων, των δυσεντερικών αμοιβάδων, των εντερικών λάμβλιων και, επιπλέον, των μεμονωμένων αναερόβιων οργανισμών (συμπεριλαμβανομένων των φουζοβακτηρίων, των βακτηριοειδών, των κλωστριδίων και των ευαίσθητων στελεχών ευβακτηρίων) και των αναερόβιων κόκκων (πεπτοστρεπτόκοκκοι και πεπτόκοκκοι).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Orzola

Χρησιμοποιείται παρεντερικά σε σοβαρές και οξείες λοιμώξεις ή όταν είναι αδύνατο να ληφθεί το φάρμακο από το στόμα – στην περίπτωση των ακόλουθων παθήσεων και παθολογιών:

• γενικές αναερόβιες λοιμώξεις που σχετίζονται με μικροχλωρίδα ευαίσθητη στα φάρμακα: περιτονίτιδα και σηψαιμία με μηνιγγίτιδα, καθώς και ενδομητρίτιδα, σηπτική έκτρωση, λοιμώξεις μετεγχειρητικών τραυμάτων και σήψη που εμφανίζεται μετά τον τοκετό.
• πρόληψη λοιμώξεων που σχετίζονται με αναερόβια μικρόβια: σε περίπτωση γυναικολογικών επεμβάσεων ή άλλων χειρουργικών επεμβάσεων (ειδικά στην περιοχή του ορθού και του παχέος εντέρου).
• δυσεντερία αμοιβαδικής γένεσης, που εμφανίζεται σε σοβαρή μορφή, καθώς και οποιοιδήποτε εξωεντερικοί τύποι αμοιβάδωσης.
• ηπατικό απόστημα και γιάρδιαση.

[ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού έγχυσης, μέσα σε φιαλίδια των 0,1 λίτρων.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακευτική δράση της ορνιδαζόλης - DNA-τροπικού παράγοντα, ο οποίος έχει επιλεκτική δράση στα βακτήρια, του οποίου τα ενζυμικά συστήματα μπορούν να αποκαταστήσουν την νιτροομάδα και να διεγείρουν την αλληλεπίδραση πρωτεϊνών (από την κατηγορία των φερριδοξινών) και νιτροενώσεων. Το φάρμακο, αφού εισέλθει στο βακτηριακό κύτταρο, αρχίζει να αποκαθιστά τη δραστηριότητα της νιτροομάδας υπό την επίδραση μικροβιακών νιτροαναγωγασών και προηγουμένως αποκατεστημένης νιτροϊμιδαζόλης.

Τα συστατικά της αποκατάστασης σχηματίζουν δεσμούς με το DNA, οδηγώντας στην αποικοδόμηση του, και ταυτόχρονα καταστρέφουν την μεταγραφή και την αντιγραφή του DNA. Επιπλέον, τα μεταβολικά στοιχεία του φαρμάκου έχουν κυτταροτοξική δράση και καταστρέφουν τις διαδικασίες της κυτταρικής αναπνοής.

Το φάρμακο διεισδύει στα βακτηριακά κύτταρα χωρίς επιπλοκές, συντίθεται με το DNA τους και καταστρέφει την αντιγραφή.

[ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, διεισδύοντας στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το περιτοναϊκό και το πλευριτικό υγρό, το σάλιο, τον οστικό ιστό, τη χολή με κολπικές εκκρίσεις και το ήπαρ, και απεκκρίνεται επίσης με το μητρικό γάλα. Η πρωτεϊνοσύνθεση της ουσίας στο πλάσμα είναι μικρότερη από 20%.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 15 mg/kg και επακόλουθη χρήση δόσης 7,5 mg/kg σε διαστήματα 6 ωρών, το επίπεδο ισορροπίας του φαρμάκου είναι 18-26 mcg/ml. Περίπου το 30-60% του φαρμάκου υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες εντός του σώματος (γλυκουρονιδίωση, υδροξυλίωση και διεργασίες οξείδωσης).

Η απέκκριση του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών (60-80%), με περίπου το 20% σε αμετάβλητη κατάσταση. Το 6-15% απεκκρίνεται μέσω των εντέρων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 15-30 λεπτών.

Σε περίπτωση αναερόβιας λοίμωξης, σε έναν έφηβο άνω των 12 ετών και σε έναν ενήλικα, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί πρώτα η χορήγηση 0,5 g του φαρμάκου με διαλείμματα 12 ωρών ή 1 g με διαστήματα 24 ωρών, για 5-10 ημέρες (σταδιακή δόση). Μετά τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς, είναι απαραίτητο να μεταφερθεί σε λήψη ορνιδαζόλης από το στόμα (για παράδειγμα, 1 δισκίο των 0,5 g με διάστημα 12 ωρών).

Για άτομα κάτω των 12 ετών με βάρος άνω των 6 kg, η ημερήσια δόση επιλέγεται με βάση τα 20 mg/kg και διαιρείται σε 2 ενέσεις. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 5-10 ημερών.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης αναερόβιας λοίμωξης (έφηβοι από 12 ετών και ενήλικες), χρησιμοποιήστε μια δόση 0,5-1 g 60 λεπτά πριν από την έναρξη της επέμβασης.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης μικτών λοιμώξεων, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με πενικιλίνες, αμινογλυκοσίδες ή κεφαλοσπορίνες. Σε αυτή την περίπτωση, τα φάρμακα χορηγούνται ξεχωριστά.

Σε περίπτωση δυσεντερίας αμοιβαδικής προέλευσης με σοβαρή μορφή εξέλιξης, καθώς και σε περίπτωση οποιουδήποτε εξωεντερικού τύπου αμοιβάδωσης, σε άτομα άνω των 12 ετών χορηγείται 1 ένεση ίση με 0,5-1 g, και αργότερα 0,5 g με διαλείμματα 12 ωρών, για 3-6 ημέρες.

Για άτομα κάτω των 12 ετών, η δόση επιλέγεται από αναλογία 20-30 mg/kg· η δοσολογία πρέπει να διαιρεθεί σε 2 ενέσεις.

Σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, είναι απαραίτητο να παραταθεί το διάστημα μεταξύ των χορηγήσεων του φαρμάκου ή να μειωθεί η ημερήσια και η εφάπαξ δόση του.

[ 11 ], [ 12 ]

Χρήση Orzola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Orzol δεν πρέπει να συνταγογραφείται στο 1ο τρίμηνο. Στο 2ο και 3ο τρίμηνο, χρησιμοποιείται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις. Οι δοκιμές σε ζώα δεν έχουν δείξει τοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις στο έμβρυο.

Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός διακόπτεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου ή σε άλλα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης.
• επιληψία ή δυσλειτουργία του ΚΝΣ.
• σκλήρυνση κατά πλάκας;
• αλκοολισμός χρόνιας φύσης.
• διαταραχές της κυκλοφορίας του αίματος, αιματολογικές παθήσεις ή άλλες αιματολογικές ανωμαλίες.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Παρενέργειες Orzola

Η ένταση των παρενεργειών της ορνιδαζόλης εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης. Μεταξύ των εκδηλώσεων:

• αιματολογικές και λεμφικές αλλοιώσεις: συμπτώματα επιδράσεων στον μυελό των οστών ή ουδετεροπενίας·
• ανοσολογικές διαταραχές: σημάδια δυσανεξίας.
• αλλοιώσεις της επιδερμίδας και του υποδόριου στρώματος: κνίδωση, επιδερμικά εξανθήματα και κνησμός.
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: τρόμος, ζάλη, σπασμοί, μυϊκή ακαμψία, υπνηλία, διαταραχή συντονισμού, πονοκέφαλοι, συμπτώματα μικτής ή αισθητηριακής πολυνευροπάθειας και παροδική απώλεια συνείδησης.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: έμετος, διαταραχές γεύσης, μεταλλική γεύση και ναυτία.
• βλάβη στο ήπαρ και τη χοληφόρο οδό: αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
• Συστηματικές διαταραχές και αλλαγές στο σημείο της ένεσης: κόπωση, πυρετός, δύσπνοια και αλλαγές στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένων ερυθρότητας, καύσου, πόνου και θρόμβωσης.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με Orzol μπορεί να προκαλέσει ζάλη, απώλεια συνείδησης, σπασμούς, πονοκεφάλους, τρόμο, δυσπεπτικές διαταραχές ή ενίσχυση των συμπτωμάτων άλλων παρενεργειών.

Δεν υπάρχει αντίδοτο. Πραγματοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων, χορηγείται διαζεπάμη.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ορνιδαζόλη διαφέρει από άλλα παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης στο ότι δεν επιβραδύνει τη δράση της αλδεϋδοδεϋδρογονάσης, γεγονός που της επιτρέπει να συνδυάζεται με αλκοολούχα ποτά.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει την επίδραση των κουμαρινικών αντιπηκτικών που λαμβάνονται από το στόμα (βαρφαρίνη), γι' αυτό και η δοσολογία τους χρειάζεται προσαρμογή.

Το Orzol παρατείνει τη μυοχαλαρωτική δράση του βρωμιούχου βεκουρονίου.

Ο συνδυασμός με φαινοβαρβιτάλη και άλλους επαγωγείς ενζύμων μειώνει την περίοδο ενδοορικής κυκλοφορίας της ορνιδαζόλης, ενώ ο συνδυασμός με ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση των ενζύμων (για παράδειγμα, με σιμετιδίνη), αντίθετα, την αυξάνει.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Orzol πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Orzol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 20 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε βρέφη που ζυγίζουν λιγότερο από 6 κιλά.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Dazolik, Ornigil, Ornisol με Intezol, Metronidazole και Meradazole με Ornigil, και εκτός από το Metrogil, Fazizhin με Meratin και Ornidazole. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει τα Metressa, Tinidazole, Efloran με Metridom, Tagera, Trichopol με Protozal και Trikaside.

[ 26 ]