Orlistat

Η ορλιστάτη είναι ένα φάρμακο που συνταγογραφείται για την παχυσαρκία.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέσω του σχηματισμού ομοιοπολικής σύνθεσης υπολειμμάτων σερίνης και παγκρεατικών και γαστρικών λιπασών εντός του γαστρεντερικού σωλήνα. [ 1 ]

Ως αποτέλεσμα αυτής της δράσης, το ένζυμο χάνει την ικανότητα να διασπά τα διαιτητικά λίπη, τα οποία έχουν τη μορφή τριγλυκεριδίων, σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. Αυτό οδηγεί σε μείωση του αριθμού των θερμίδων που εισέρχονται στο σώμα, γεγονός που προκαλεί απώλεια βάρους στον ασθενή. [ 2 ]

Ενδείξεις Orlistat

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερβολικού βάρους ή παχυσαρκίας – σε συνδυασμό με δίαιτα χαμηλών θερμίδων.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε κάψουλες - 10 τεμάχια μέσα σε μια πλάκα κυψέλης, 2 πλάκες μέσα σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Μετά από 24-40 ώρες, παρατηρείται αύξηση των επιπέδων λίπους στα κόπρανα. Μετά τη διακοπή της λήψης της ορλιστάτης, το επίπεδο λίπους επιστρέφει στο αρχικό επίπεδο μετά από 48-72 ώρες. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο σχεδόν δεν απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η εισαγωγή μιας δόσης 0,36 g σε δόσεις δεν επιτρέπει την ανίχνευση ενδοπλασματικών δεικτών του δραστικού στοιχείου, από τους οποίους μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι είναι λιγότερο από 5 ng/ml.

Ο όγκος κατανομής επίσης δεν προσδιορίζεται λόγω της εξαιρετικά ασθενούς συνολικής απορρόφησης του φαρμάκου. Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση in vitro είναι 99%. Ελάχιστοι όγκοι ορλιστάτης περνούν στα ερυθροκύτταρα.

Το 42% του απορροφημένου όγκου της ορλιστάτης υφίσταται μεταβολικές διεργασίες. Σε αυτή την περίπτωση, σχηματίζονται 2 μεταβολικά συστατικά, τα οποία έχουν χαμηλή τιμή στο πλάσμα (το μέσο επίπεδο είναι 25 ng/ml, καθώς και 108 ng/ml) και εξαιρετικά ασθενή ανασταλτική δράση σε σχέση με τη λιπάση. Από αυτή την άποψη, θεωρείται ότι δεν έχουν θεραπευτική δράση.

Το 97% της ουσίας απεκκρίνεται στα κόπρανα (το 83% εκ των οποίων είναι αμετάβλητο). Το πολύ 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου (με κόπρανα και ούρα) είναι 3-5 ημέρες. Τα μεταβολικά συστατικά της ορλιστάτης και το αμετάβλητο δραστικό συστατικό της μπορούν να απεκκριθούν στη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 1 κάψουλα (0,12 g) 3 φορές την ημέρα, μαζί με το φαγητό ή για μέγιστο διάστημα 60 λεπτών μετά από αυτό. Εάν παραλείψετε ένα γεύμα ή φάτε τροφές χαμηλών λιπαρών, μπορείτε να παραλείψετε την ορλιστάτη. Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική ευαισθησία και τη σοβαρότητα της φαρμακευτικής δράσης.

Η αύξηση της δοσολογίας πάνω από την τυπική δεν οδηγεί σε ενίσχυση της δράσης του φαρμάκου.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της ορλιστάτης στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Χρήση Orlistat κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την πιθανότητα απέκκρισης του φαρμάκου με το μητρικό γάλα, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε περίπτωση χολόστασης ή δυσαπορρόφησης χρόνιας φύσης.

Παρενέργειες Orlistat

Διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: σχηματισμός αερίων, έκκριση από το ορθό (ελαιώδης μορφή), στεατόρροια, επιτακτική ανάγκη για αφόδευση, ακράτεια κοπράνων και αυξημένη συχνότητα κενώσεων (συνήθως τέτοια συμπτώματα εμφανίζονται προσωρινά τους πρώτους 3 μήνες θεραπείας). Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστεί δυσφορία ή πόνος στο ορθό ή την κοιλιά, χαλαρά κόπρανα και φούσκωμα.

Σημάδια αλλεργίας: κνησμός, αναφυλακτικά συμπτώματα, επιδερμικό εξάνθημα και οίδημα του Quincke.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με δηλητηρίαση με το φάρμακο. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, η χρήση μίας εφάπαξ δόσης 0,8 g ή η πολλαπλή χορήγηση 0,4 g 3 φορές την ημέρα σε διάστημα 15 ημερών δεν προκάλεσε την ανάπτυξη σημαντικών παρενεργειών.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση για 24 ώρες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση μαζί με φαρμακευτική αγωγή οδηγεί σε εξασθένηση της απορρόφησης των λιποδιαλυτών βιταμινών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ορλιστάτη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 250°C.

Διάρκεια ζωής

Η ορλιστάτη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 4 ετών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Xenical, Orlip και Xenistat με Orlikel.