Ondansetron

Η ονδανσετρόνη είναι ένα φάρμακο από μια υποομάδα παραγόντων που χρησιμοποιούνται για όγκους κακοήθους φύσης, καθώς και ουσίες που χρησιμοποιούνται για τη διόρθωση αρνητικών συμπτωμάτων που προκύπτουν κατά τη χορήγηση αντικαρκινικών φαρμάκων.

Έχει σεροτονινεργική και αντιεμετική δράση. Το φάρμακο μπλοκάρει την ανάπτυξη του αντανακλαστικού εμετού, έχοντας ανταγωνιστική δράση στις απολήξεις που βρίσκονται στην περιοχή των νευρώνων του ΠΝΣ. Η ουσία δεν οδηγεί σε εξασθένηση της ψυχοκινητικής δραστηριότητας του ασθενούς και δεν προκαλεί την ανάπτυξη ηρεμιστικού αποτελέσματος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Ondansetron

Χρησιμοποιείται για ναυτία, αλλά και για την πρόληψη του εμέτου που αναπτύσσεται σε σχέση με ακτινοθεραπεία ή χημειοθεραπεία για ογκολογικές παθολογίες.

Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη του εμέτου και της ναυτίας μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

[ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό απελευθερώνεται σε δισκία των 0,004 και 0,008 g - μια συσκευασία περιέχει 10 τέτοια δισκία.

Επιπλέον, μπορεί να παραχθεί με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 2 ή 4 ml (1 ml υγρού περιέχει 0,002 g του δραστικού συστατικού) · σε κουτί - 5 αμπούλες.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Η ονδανσετρόνη είναι μια ουσία που έχει ανταγωνιστική δράση στις περιφερειακές (εντέρου) και κεντρικές (εντός του εγκεφάλου) απολήξεις σεροτονίνης (5-HT3).

Το φάρμακο προλαμβάνει και εξαλείφει τη ναυτία και τον έμετο που εμφανίζονται λόγω της απελευθέρωσης σεροτονίνης κατά τη διάρκεια χημειοθεραπείας και ακτινοθεραπείας που αποσκοπούν στην εξάλειψη των όγκων. Σε περίπτωση επαναλαμβανόμενης χρήσης, οδηγεί σε επιβράδυνση της εντερικής περισταλτικής.

Το φάρμακο έχει αγχολυτική δράση. Δεν επηρεάζει τον κινητικό συντονισμό και δεν οδηγεί σε μείωση της απόδοσης.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή ένεση, οι τιμές Cmax στο αίμα καταγράφονται μετά από 10 λεπτά και μετά από χορήγηση από το στόμα - μετά από 1,5 ώρα. Η κατανάλωση τροφής παρατείνει την περίοδο απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει τις τιμές Cmax.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι 60%. Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης είναι 70-76%. Μέρος της ουσίας περνά στα ερυθροκύτταρα. Το φάρμακο υφίσταται εντατικό ενδοηπατικό μεταβολισμό.

Ένα μικρό μέρος (5%) απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 3 ώρες, τόσο όταν λαμβάνεται από το στόμα όσο και όταν χορηγείται παρεντερικά. Σε ηλικιωμένους, αυτός ο αριθμός είναι 5 ώρες.

[ 12 ], [ 13 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Στην ογκολογία, ο έμετος με ναυτία που εμφανίζεται μετά από θεραπευτικές διαδικασίες ονομάζεται «εμετογόνο σύνδρομο».

Για την πρόληψη της ανάπτυξης αυτού του συνδρόμου, 8 mg της ουσίας θα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα 60 λεπτά πριν από την εκτέλεση αντικαρκινικών διαδικασιών · μια παρόμοια δόση θα πρέπει να λαμβάνεται ξανά 12 ώρες μετά τη θεραπεία.

Για την πρόληψη του όψιμου εμέτου, ο οποίος εμφανίζεται μετά από 24 ώρες, λαμβάνονται 8 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες από το τέλος της αντινεοπλασματικής θεραπείας. Για να επιτευχθεί πιο έντονο αποτέλεσμα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 24 mg, συνταγογραφώντας επίσης δεξαμεθαζόνη (12 mg) μαζί με ονδανσετρόνη 120 λεπτά πριν από τη χημειοθεραπεία.

Είναι επίσης δυνατή η χορήγηση του φαρμάκου με τη μορφή υγρού ένεσης. Σε περίπτωση μέτριας έντασης εμετογόνου συνδρόμου, χρησιμοποιούνται 8 mg του φαρμάκου (ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως με έγχυση) πριν από κάθε θεραπευτική διαδικασία. Εάν το σύνδρομο είναι σοβαρό, 8 mg του φαρμάκου θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως με έγχυση πριν από τη συνεδρία χημειοθεραπείας και στη συνέχεια στην ίδια δόση και με τον ίδιο τρόπο, σε διαστήματα 3-4 ωρών.

Για την πρόληψη εμέτου με ναυτία μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, χορηγούνται 4 mg ονδανσετρόνης ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά μαζί με γενική αναισθησία. Σε περίπτωση εμέτου, πρέπει να χορηγούνται 4 mg της ουσίας 3 φορές την ημέρα.

Για τα παιδιά, για την πρόληψη του μετεγχειρητικού εμέτου, 0,1 mg/kg του φαρμάκου θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως με χαμηλό ρυθμό μετά την αναισθησία.

Σε παιδιά άνω των 2 ετών χορηγούνται 5 mg/m2 του φαρμάκου ενδοφλεβίως ^{πριν από} μια συνεδρία χημειοθεραπείας. Μετά από 12 ώρες, χορηγούνται 4 mg του φαρμάκου από το στόμα. Στη συνέχεια, η ουσία χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα σε δόση 4 mg για 5 ημέρες.

[ 16 ], [ 17 ]

Χρήση Ondansetron κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ονδανσετρόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• θηλασμός;
• σοβαρή δυσανεξία στο φάρμακο.
• συνδυασμένη χρήση με απομορφίνη.
• Σύνδρομο μακρού QT (συγγενές).

[ 14 ]

Παρενέργειες Ondansetron

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• προσωρινή αύξηση των επιπέδων ηπατικών ενζύμων, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και ξηροστομία.
• σπασμοί, δυστονία, πονοκέφαλοι, εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις και κινητικές διαταραχές.
• οφθαλμική απόκλιση, παροδική τύφλωση και διαταραχή της οπτικής οξύτητας·
• αρρυθμία, βραδυκαρδία, πόνος στο στήθος, παράταση του διαστήματος QT, μειωμένη αρτηριακή πίεση, κοιλιακή ταχυκαρδία και κατάσπαση του διαστήματος ST.
• κνίδωση, οίδημα του Quincke, βρογχικός σπασμός, αναφυλαξία και λαρυγγόσπασμος.
• υποκαλιαιμία και έξαψη του προσώπου.
• αίσθημα καύσου στην πρωκτική περιοχή (όταν χρησιμοποιούνται υπόθετα), πόνος στην περιοχή της ένεσης.

[ 15 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, υπάρχει ενίσχυση των παρενεργειών.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή μαζί με ΜΑΟΙ, παπαβερίνη, καρβαμαζεπίνη και βαρβιτουρικά, καθώς και με ερυθρομυκίνη, γκριζεοφουλβίνη, σιμετιδίνη και φθοροκινολόνες. Επιπλέον, αυτή η λίστα περιλαμβάνει ριφαμπικίνη, μετρονιδαζόλη και διλτιαζέμη με λοβαστατίνη, μακρολίδες, ομεπραζόλη με αλλοπουρινόλη, ουσίες που παρατείνουν το διάστημα QT και κετοκοναζόλη.

Ο συνδυασμός με τραμαδόλη μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αναλγητικής της δράσης.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός με υδροχλωρική απομορφίνη, επειδή μπορεί να προκαλέσει ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης και απώλεια συνείδησης.

[ 21 ], [ 22 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ονδανσετρόνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Διάρκεια ζωής

Τα δισκία Ondansetron μπορούν να χρησιμοποιηθούν για 36 μήνες από την ημερομηνία πώλησης της ουσίας και η διάρκεια ζωής του υγρού ένεσης είναι 24 μήνες.

[ 25 ], [ 26 ]

Αίτηση για παιδιά

Η ουσία δεν χρησιμοποιείται από άτομα κάτω των 2 ετών.

[ 27 ], [ 28 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Osetron, Latran, Emetron με Zofran και Ondasol με Ondansetron-Ferein και Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]