Eneas

Το Eneas είναι ένα σύνθετο φάρμακο που μειώνει την αρτηριακή πίεση.

Η σύνθεση του φαρμάκου περιέχει το συστατικό εναλαπρίλη, η οποία είναι ένας αναστολέας ACE και ασκεί τη δράση της καταστέλλοντας τη δράση του RAAS. Το φάρμακο εμποδίζει τον μετασχηματισμό της αγγειοτενσίνης-1 στο αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο αγγειοτενσίνη-2, γεγονός που επιτρέπει την εξάλειψη της διεγερτικής της δράσης στα επινεφρίδια, καθώς και της έκκρισης αλδοστερόνης.

Επιπλέον, το φάρμακο περιέχει έναν ανταγωνιστή ασβεστίου, την ουσία νιτρενδιπίνη. Δραστικό είναι η αναστολή της διέλευσης ιόντων ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των λείων μυϊκών κυττάρων των αιμοφόρων αγγείων.

[ 1 ]

Ενδείξεις Eneasa

Χρησιμοποιείται για αυξημένη αρτηριακή πίεση ως αναπόσπαστο συστατικό σύνθετης θεραπείας.

[ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η κύρια δράση της εναλαπρίλης στοχεύει στην καταστολή της δράσης του RAAS, το οποίο είναι ένα σημαντικό στοιχείο στις διαδικασίες ρύθμισης της αρτηριακής πίεσης, λόγω του οποίου το συστατικό μπορεί να επιδείξει υποτασική δράση σε άτομα με υπέρταση χαμηλής ρενίνης.

Η μακροχρόνια χρήση εναλαπρίλης σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση και νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να βελτιώσει τη νεφρική λειτουργία αυξάνοντας τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης.

Η νιτρενδιπίνη είναι παράγωγο της 1,4-διυδροπυριδίνης. Μειώνει τα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου, με αποτέλεσμα τη μειωμένη συσταλτικότητα των αγγειακών μυών. Με τη διαστολή των περιφερειακών αρτηριών, μειώνεται η συστηματική περιφερειακή αντίσταση και μειώνεται η υπερβολικά αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η νιτρενδιπίνη έχει μέτρια νατριουρητική δράση, ειδικά στο αρχικό στάδιο της θεραπείας.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Η εναλαπρίλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα στο γαστρεντερικό σωλήνα και η απορρόφησή της δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής. Στον ορό, οι τιμές Cmax παρατηρούνται μετά από 1 ώρα.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση είναι 50-60%. Μετά την απορρόφηση, το συστατικό υδρολύεται με υψηλή ταχύτητα για να σχηματίσει εναλαπριλάτη. Οι τιμές Cmax στον ορό επιτυγχάνονται 3-4 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (αμετάβλητη κατάσταση, καθώς και εναλαπριλάτη (40%)). Εκτός από τη μετατροπή σε εναλαπριλάτη, δεν παρατηρούνται άλλες αισθητές εκδηλώσεις μεταβολικών μετασχηματισμών της ουσίας. Η εναλαπριλάτη στον ορό του αίματος έχει ένα παρατεταμένο τελικό στάδιο που σχετίζεται με τις διαδικασίες σύνθεσης ACE.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, παρατηρούνται σταθερές τιμές εναλαπριλάτης την 4η ημέρα χρήσης του φαρμάκου.

Η αποτελεσματική ημιπερίοδος συσσώρευσης της εναλαπριλάτης με πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα είναι 11 ώρες. Το επίπεδο υδρόλυσης και απορρόφησης της εναλαπρίλης είναι πανομοιότυπο όταν χορηγούνται δόσεις από το συνιστώμενο εύρος δοσολογίας.

Η νιτρενδιπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως (88%) και με υψηλή ταχύτητα, επιτυγχάνοντας τιμές Cmax στον ορό 1-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας κυμαίνεται μεταξύ 20-30%. Η σύνθεση του συστατικού με ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι 96-98%.

Σχεδόν όλη η νιτρενδιπίνη υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό μέσω οξειδωτικών διεργασιών.

Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 8 έως 12 ώρες. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση του δραστικού στοιχείου και των μεταβολικών του συστατικών.

Σε άτομα με χρόνια ηπατικά προβλήματα, τα επίπεδα νιτρενδιπίνης στο πλάσμα αυξάνονται.

Η απέκκριση του στοιχείου πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή ανενεργών μεταβολικών συστατικών (περίπου 77%), καθώς και μέσω των χολικών αγωγών.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Eneas πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα (συνιστάται να το κάνετε αυτό το πρωί ταυτόχρονα). Η χρήση του φαρμάκου δεν συνδέεται με την πρόσληψη τροφής. Συνήθως, λαμβάνεται 1 δισκίο του φαρμάκου την ημέρα.

[ 13 ]

Χρήση Eneasa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Eneas δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης ή κατά τον προγραμματισμό σύλληψης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθησία ή αλλεργία που σχετίζεται με τα δραστικά συστατικά ή τα βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.
• ασταθής αιμοδυναμική (ειδικά μετά από κατάσταση σοκ, εγκεφαλικού επεισοδίου, οξείας καρδιακής ανεπάρκειας ή στεφανιαίας νόσου στην ενεργό φάση).
• πορφυρία;
• ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ.
• μεταμόσχευση νεφρού;
• αμφοτερόπλευρη στένωση που επηρεάζει και τις δύο νεφρικές αρτηρίες ή στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες ενός μόνο νεφρού·
• καρδιομυοπάθεια υπερτροφικής φύσης.
• Σύνδρομο Conn;
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• ανουρία ή νεφρική παθολογία στη χρόνια φάση (στάδια 4-5).

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σακχαρώδης διαβήτης;
• CHF;
• ηλικιωμένοι;
• μείωση των δεικτών BCC.
• σοβαρή μορφή αορτικής στένωσης ή στένωσης που επηρεάζει την υποαορτική περιοχή και έχει υπερτροφική ιδιοπαθή μορφή και αποφρακτική φύση.
• εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις και στεφανιαία νόσος.
• περιόδους μετά από μεταμόσχευση νεφρού.

[ 11 ]

Παρενέργειες Eneasa

Εναλαπρίλη.

Κύριες παρενέργειες:

• Δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μπορεί μερικές φορές να εμφανιστεί ορθοστατική κατάρρευση ή μειωμένη αρτηριακή πίεση με συμπτώματα όπως αδυναμία, οπτική βλάβη και ζάλη. Μπορεί περιστασιακά να εμφανιστεί συγκοπή (ειδικά στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, όταν η δόση της μαλεϊκής εναλαπρίλης ή των διουρητικών αυξάνεται σε ασθενείς με διαταραχές EBV, καθώς και καρδιακή ανεπάρκεια ή αυξημένη νεφρική αρτηριακή πίεση). Περιστασιακά, μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών, στηθάγχη με ταχυκαρδία, πόνο στο στήθος, αρρυθμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, πνευμονικό οίδημα, καθώς και βραδυκαρδία, έμφραγμα του μυοκαρδίου, κολπική μαρμαρυγή, διαταραχές της εγκεφαλικής ροής αίματος, παροδική διαταραχή της ενδοεγκεφαλικής ροής αίματος, πνευμονικό έμφραγμα και εμβολή πνευμονικής αρτηρίας.
• Διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: μερικές φορές εμφανίζεται νεφρική δυσλειτουργία ή επιδείνωση και αναπτύσσεται νεφρική ανεπάρκεια. Περιστασιακά παρατηρείται πρωτεϊνουρία ή ολιγουρία και άτομα με νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να εμφανίσουν οσφυϊκό πόνο. Περιστασιακά παρατηρείται οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
• αναπνευστικά προβλήματα: συχνά παρατηρείται δύσπνοια. Μερικές φορές εμφανίζονται συριγμός, πονόλαιμος, ρινόρροια, ξηρός βήχας ή βρογχίτιδα. Περιστασιακά, εμφανίζονται ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, ηωσινοφιλική πνευμονία ή αλλεργική κυψελίτιδα. Στοματίτιδα, πνευμονία, άσθμα ή βρογχικός σπασμός, διήθηση στους πνεύμονες, ξηροστομία, γλωσσίτιδα και οίδημα Quincke στον φάρυγγα με τον λάρυγγα ή τη γλώσσα (μερικές φορές αυτό μπορεί να προκαλέσει απόφραξη της αναπνευστικής οδού και η κύρια ομάδα κινδύνου σε αυτή την περίπτωση είναι εκπρόσωποι της νεγροειδούς φυλής).
• διαταραχές που επηρεάζουν το ήπαρ και τον γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές υπάρχουν πόνοι στην άνω κοιλιακή χώρα, πεπτικά έλκη, γαστρικός ερεθισμός, ναυτία και δυσπεψία. Σπάνια παρατηρούνται διάρροια, απώλεια όρεξης, δυσκοιλιότητα ή έμετος. Αναπτύσσονται μεμονωμένη ηπατίτιδα (χοληστατικός ή ηπατοκυτταρικός τύπος), εντερικό οίδημα Quincke, προβλήματα ηπατικής λειτουργίας, ηπατική ανεπάρκεια, χολόσταση (μαζί με ίκτερο), νέκρωση, στοματίτιδα, εντερική απόφραξη, παγκρεατίτιδα και γλωσσίτιδα.
• διαταραχές της ενδοκρινικής λειτουργίας: γυναικομαστία εμφανίζεται περιστασιακά. Είναι πιθανή η ανάπτυξη συνδρόμου διαταραχής έκκρισης ADH.
• προβλήματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: μερικές φορές παρατηρούνται υπνηλία, πονοκέφαλοι, έντονη κόπωση και αϋπνία. Περιστασιακά, εμφανίζονται κατάθλιψη, διαταραχές ισορροπίας ή ύπνου, ζάλη, πολυνευροπάθεια με παραισθησία, ανικανότητα, καθώς και νευρικότητα, κράμπες που επηρεάζουν τους μύες, ανώμαλα όνειρα και σύγχυση.
• Συμπτώματα που σχετίζονται με την επιδερμίδα και τα αιμοφόρα αγγεία: συχνά εμφανίζεται εξάνθημα. Μερικές φορές παρατηρούνται σημάδια αλλεργίας. Σπάνια, εμφανίζονται κνίδωση, κνησμός, ερυθροδερμία ή οίδημα Quincke, που επηρεάζουν τη γλώσσα, τα άκρα, τα χείλη με το πρόσωπο, τον λάρυγγα ή τη γλωττίδα. Αναπτύσσονται μεμονωμένες σοβαρές επιδερμικές αντιδράσεις (SSD, πέμφιγα, απολεπιστική δερματίτιδα, TEN και πολύμορφο ερύθημα), υπεριδρωσία, φωτοευαισθησία, σύνδρομο Raynaud, αλωπεκία και ονυχόλυση. Μπορεί να παρατηρηθεί θερμότητα του δέρματος σε φόντο μυοσίτιδας ή μυαλγίας, αρθρίτιδας ή αρθραλγίας, οροσίτιδας, αγγειίτιδας, λευκοκυττάρωσης, ηωσινοφιλίας, καθώς και αύξηση της ταχύτητας καθίζησης ερυθροκυττάρων και θετική δοκιμασία για την παρουσία αντιπυρηνικών αντισωμάτων.
• μεταβολικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζεται υπογλυκαιμία.
• αισθητηριακές διαταραχές: περιστασιακά θολή όραση, εμβοές, απώλεια όσφρησης, αλλαγή ή προσωρινή απώλεια γεύσης, δακρύρροια ή ξηροφθαλμία
• συστηματικές διαταραχές: συνήθως εμφανίζεται εξασθένιση. Μερικές φορές εμφανίζονται εξάψεις.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: μερικές φορές υπάρχει μείωση στις τιμές του αιματοκρίτη ή της αιμοσφαιρίνης ή στον αριθμό των αιμοπεταλίων και των λευκοκυττάρων.

Νιτρενδιπίνη.

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• συστηματικές αλλοιώσεις: μερικές φορές παρατηρούνται συμπτώματα γρίπης ή εξασθένιση.
• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μερικές φορές εμφανίζονται καρδιακές παλμοί, υπεραιμία, αρρυθμία, περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία ή αγγειοδιαστολή. Στηθάγχη, μειωμένη αρτηριακή πίεση ή πόνος στην περιοχή του θώρακα παρατηρούνται σποραδικά.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζεται διάρροια ή ναυτία. Περιστασιακά παρατηρούνται έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία ή δυσκοιλιότητα. Η ουλίτιδα υπερτροφικής φύσης εμφανίζεται σποραδικά.
• ενδοκρινικές διαταραχές: η γυναικομαστία εμφανίζεται περιστασιακά.
• εκδηλώσεις που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα: ακοκκιοκυτταραιμία ή λευκοπενία μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά.
• βλάβες στην περιοχή NS: παρατηρούνται μερικές φορές πονοκέφαλοι. Σπάνια, εμφανίζεται τρόμος, νευρικότητα, ζάλη ή παραισθησία.
• Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: παρατηρείται περιστασιακά δύσπνοια.
• προβλήματα με τους μύες και την επιδερμίδα: περιστασιακά εμφανίζονται κνίδωση, κνησμός, μυαλγία ή εξανθήματα.
• διαταραχές που σχετίζονται με τα αισθητήρια όργανα: παρατηρούνται περιστασιακά οπτικές διαταραχές.
• αλλοιώσεις του ουρογεννητικού συστήματος: πολυουρία εμφανίζεται περιστασιακά ή η ούρηση γίνεται συχνότερη.
• αλλαγές στις τιμές των εργαστηριακών εξετάσεων: περιστασιακά, υπάρχει αύξηση στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων.

[ 12 ]

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις δηλητηρίασης: αρρυθμία, βήχας, σπασμοί, μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία και αυξημένη διούρηση, καθώς και νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχή της συνείδησης και μειωμένα επίπεδα EBV ή οξεοβασικών τιμών.

Είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε το θύμα οριζόντια και στη συνέχεια να απομακρύνετε το φάρμακο από το σώμα (λήψη ροφητών, πλύση στομάχου). Επίσης, αναπληρώνεται η ισορροπία του BCC και παρακολουθείται η εργασία των ζωτικών οργάνων (με επακόλουθη διόρθωση) και επιπλέον, προσδιορίζονται οι δείκτες ουρίας καλίου, κρεατινίνης στο αίμα και πραγματοποιείται αιμοκάθαρση.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου ενισχύεται όταν συνδυάζεται με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων β-αναστολέων, διουρητικών και α-αναστολέων, συμπεριλαμβανομένης της πραζολίνης).

Συνδυασμοί μαλεϊκής εναλαπρίλης και άλλων φαρμάκων που απαιτούν προσεκτική χρήση.

Η χρήση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ουσίες που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα (π.χ. ηπαρίνη) και συμπληρώματα καλίου μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα, ειδικά σε άτομα με νεφρικά προβλήματα. Όταν συνδυάζονται, τα επίπεδα K στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Ο συνδυασμός με φάρμακα λιθίου μπορεί να οδηγήσει σε καθυστερημένη απέκκριση λιθίου, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα τοξικών και ανεπιθύμητων ενεργειών. Με τέτοιους συνδυασμούς φαρμάκων, τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, γι' αυτό και δεν συνταγογραφούνται μαζί.

Η χρήση μαζί με ΜΣΑΦ μπορεί να αποδυναμώσει την αντιυπερτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ και να αυξήσει περαιτέρω τις τιμές καλίου στο πλάσμα με ταυτόχρονη αποδυνάμωση της νεφρικής λειτουργίας. Σε ορισμένα άτομα με νεφρικά προβλήματα, ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω επιδείνωση αυτής της παθολογίας.

Η εναλαπρίλη μπορεί να ενισχύσει την αντιδιαβητική δράση των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων, γι' αυτό και τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Η αμιφοστίνη και η βακλοφαίνη ενισχύουν την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου, επομένως απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας και παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.

Η χορήγηση μαζί με τρικυκλικά ή νευροληπτικά μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική κατάρρευση.

Η χρήση σε συνδυασμό με κυτταροστατικά, προκαϊναμίδη, αλλοπουρινόλη, καθώς και γενικά κορτικοστεροειδή και ανοσοκατασταλτικά μπορεί να προκαλέσει λευκοπενία.

Συνδυασμοί νιτρενδιπίνης και άλλων φαρμάκων που απαιτούν προσοχή.

Η νιτρεντιπίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα, επομένως όταν συνδυάζονται, αυτές οι παράμετροι θα πρέπει να παρακολουθούνται.

Η νιτρενδιπίνη ενισχύει την αποτελεσματικότητα και τη διάρκεια δράσης των μυοχαλαρωτικών, συμπεριλαμβανομένου του βρωμιούχου πανκουρονίου.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνει την οξείδωση της ουσίας κατά τη διάρκεια των μεταβολικών διεργασιών, αυξάνοντας το επίπεδό της στο πλάσμα, γεγονός που ενισχύει την αντιυπερτασική δράση του Eneas.

Οι διεργασίες μεταβολισμού της νιτρενδιπίνης αναπτύσσονται μέσα στο ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450. Ουσίες που διεγείρουν τη δραστηριότητα αυτού του συστήματος (αντισπασμωδικά - φαινοβαρβιτάλη με φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη), καθώς και η ριφαμπικίνη, μπορούν να οδηγήσουν σε σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης. Τα φάρμακα που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του συγκεκριμένου ενζυμικού συστήματος (αντιμυκητιασικά - ενδοκοναζόλη, κ.λπ.) αυξάνουν το επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα.

Η νιτρεντιπίνη μαζί με τους αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων έχουν συνεργιστικές ιδιότητες.

[ 19 ], [ 20 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα Eneas πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασίες μεταξύ 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Eneas μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

[ 21 ], [ 22 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου στην παιδιατρική, καθώς και την αποτελεσματικότητά του, επομένως δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

[ 23 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Amapin, η Enadipine, η Gipril με Bi-prestarium, η Enap combi, η Bi-ramag και η Ekvator με Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]