Ofloxacin

Η οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της ομάδας των φθοροκινολονών, το οποίο έχει ευρύ φάσμα δράσης και διεισδύει καλά στους ιστούς και τα υγρά του ουρογεννητικού συστήματος. Είναι αποτελεσματική έναντι των περισσότερων εντεροβακτηρίων, του Staphylococcus saprophyticus, των ευαίσθητων στη μεθικιλλίνη στελεχών του S. Aureus, της Neisseria gonorrhoeae, του Chlamydia trachomatis και του Haemophilus ducreyi. Η οφλοξασίνη εμφανίζει ενδιάμεση δράση έναντι του Ureaplasma urealyticum και των περισσότερων εντερόκοκκων, αλλά περιορισμένη ή καθόλου δράση έναντι των εντερόκοκκων, της Serratia marcescens, της Pseudomonas aeruginosa και πολλών αναερόβιων οργανισμών. Ωστόσο, υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα εξασφαλίζουν τη δράση της έναντι των περισσότερων παθογόνων που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η οφλοξασίνη έχει επιδείξει σταθερή αποτελεσματικότητα σε ένα ευρύ φάσμα λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, επιτυγχάνοντας βακτηριολογικές αποκρίσεις μεγαλύτερες από 80% σε απλές και 70% σε επιπλεγμένες λοιμώξεις. Η αποτελεσματικότητα της οφλοξασίνης ήταν παρόμοια με αυτή όλων των δοκιμασμένων αναλόγων, συμπεριλαμβανομένων άλλων φθοροκινολονών, κεφαλοσπορινών και κοτριμοξαζόλης (τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη).

Η οφλοξασίνη είναι επίσης αποτελεσματική ως σχήμα μίας δόσης για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονόρροιας, ως σχήμα 7 ημερών για μη επιπλεγμένες λοιμώξεις από C. Trachomatis και ως μονοθεραπεία για μη επιπλεγμένη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου (PID). Και πάλι, η οφλοξασίνη έδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα με εναλλακτικές θεραπείες για κάθε τύπο λοίμωξης. Η διαθεσιμότητα ενδοφλέβιας φαρμακοτεχνικής μορφής και η σχεδόν πλήρης βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα επιτρέπουν τη χορήγηση οφλοξασίνης ως διαδοχικό σχήμα χωρίς απώλεια δραστικότητας.

Η ανεκτικότητα και το προφίλ φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης της οφλοξασίνης είναι σύμφωνα με αυτό άλλων φθοροκινολονών. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες της οφλοξασίνης σχετίζονται με γαστρεντερικές, νευρικές και δερματολογικές αντιδράσεις. Σχετίζεται με χαμηλότερη συχνότητα φωτοευαισθησίας και τενοντίτιδας και υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης ορισμένων νευρολογικών συμβαμάτων σε σχέση με ορισμένες άλλες φθοροκινολόνες. Η οφλοξασίνη φαίνεται να έχει χαμηλότερη τάση να αλληλεπιδρά με ξανθίνες σε σχέση με άλλες φθοροκινολόνες (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Ενδείξεις Ofloxacin

1. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: Η οφλοξασίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της κυστίτιδας (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης), της ουρηθρίτιδας (φλεγμονή της ουρήθρας) και της πυελονεφρίτιδας (φλεγμονή των νεφρικών κυπέλλων και της λεκάνης).
2. Αναπνευστικές λοιμώξεις: Συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας (φλεγμονή των βρόγχων), της πνευμονίας (φλεγμονή των πνευμόνων) και της ιγμορίτιδας (φλεγμονή των κόλπων).
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: Η οφλοξασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάφορες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος, όπως κυτταρίτιδα (φλεγμονή του υποδόριου ιστού), θυλακίτιδα (φλεγμονή των θυλάκων της τρίχας) και άλλες.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις: Η οφλοξασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του στομάχου και των εντέρων, όπως βακτηριακή διάρροια ή γαστρεντερίτιδα.
5. Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων: Συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας (φλεγμονή του οστού) και των λοιμώξεων των αρθρώσεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα: Αυτή είναι η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή οφλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Τα δισκία συνήθως περιέχουν 200 έως 400 mg δραστικού συστατικού και προορίζονται για λήψη μία ή δύο φορές την ημέρα.
2. Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακό περιβάλλον για τη θεραπεία σοβαρών ή απειλητικών για τη ζωή λοιμώξεων όταν η χορήγηση από το στόμα είναι αδύνατη ή αναποτελεσματική. Το διάλυμα εξασφαλίζει την ταχεία επίτευξη θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ουσίας στο αίμα.
3. Οφθαλμικές σταγόνες: Χρησιμοποιούνται για την τοπική θεραπεία βακτηριακών οφθαλμικών λοιμώξεων όπως η επιπεφυκίτιδα ή η κερατίτιδα. Οι οφθαλμικές σταγόνες παρέχουν στοχευμένη δράση απευθείας στην περιοχή της λοίμωξης, ελαχιστοποιώντας τις συστηματικές παρενέργειες.
4. Ωτικές σταγόνες: Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του αυτιού, συμπεριλαμβανομένης της μέσης ωτίτιδας. Όπως και οι οφθαλμικές σταγόνες, επιτρέπουν την άμεση χορήγηση του δραστικού συστατικού στο σημείο της λοίμωξης.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της DNA γυράσης: Η οφλοξασίνη συνδέεται με το ένζυμο DNA γυράση, το οποίο απαιτείται για την τοποθέτηση και το ξετύλιγμα του DNA κατά τον διπλασιασμό του. Αυτό προκαλεί τον σχηματισμό συμπλόκου από την οφλοξασίνη με το ένζυμο και αναστέλλει τη δράση του, γεγονός που εμποδίζει τη σύνθεση του DNA.
2. Βακτηριοκτόνος δράση: Δεδομένου ότι η σύνθεση του DNA είναι ζωτικής σημασίας για την αναπαραγωγή και την επιβίωση των βακτηρίων, η αναστολή της DNA γυράσης οδηγεί στον θάνατο των βακτηριακών κυττάρων. Η οφλοξασίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση, που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι μόνο αναστέλλει την ανάπτυξή τους.
3. Ευρύ φάσμα δράσης: Η οφλοξασίνη είναι δραστική έναντι ενός ευρέος φάσματος βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από παθογόνα όπως Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae και άλλα.
4. Μηχανισμός αντοχής: Παρόλο που η οφλοξασίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντιβιοτικό, ορισμένα βακτήρια μπορούν να αναπτύξουν αντοχή σε αυτήν αλλοιώνοντας τη δομή της DNA γυράσης ή αυξάνοντας την απελευθέρωση του φαρμάκου προς τα έξω.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η οφλοξασίνη συνήθως απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφησή της μπορεί να καθυστερήσει μετά από γεύμα, αλλά αυτό συνήθως δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητά της.
2. Κατανομή: Η οφλοξασίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς και τα όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του ήπατος, της ουροδόχου κύστης, του προστάτη και του δέρματος. Διεισδύει επίσης στον πλακουντιακό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός: Η οφλοξασίνη μεταβολίζεται στον οργανισμό σε μικρό βαθμό.
4. Απέκκριση: Η οφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, όπου απεκκρίνεται εν μέρει αμετάβλητη και εν μέρει ως μεταβολίτες. Μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται επίσης στα κόπρανα.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της οφλοξασίνης είναι περίπου 3-5 ώρες, γεγονός που συνήθως διασφαλίζει ότι το φάρμακο μπορεί να ληφθεί 1-2 φορές την ημέρα.
6. Επιδράσεις στην εντερική μικροχλωρίδα: Η οφλοξασίνη μπορεί να επηρεάσει τη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δυσβακτηρίωσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ακολουθούν γενικές συστάσεις για τη χρήση της οφλοξασίνης για ενήλικες:

Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

• Δοσολογία για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις: Συνήθως συνιστάται η χορήγηση 200 mg κάθε 12 ώρες (δύο φορές την ημέρα).
• Δοσολογία σε σοβαρές λοιμώξεις ή λοιμώξεις που προκαλούνται από λιγότερο ευαίσθητους μικροοργανισμούς: Μπορεί να αυξηθεί σε 400 mg κάθε 12 ώρες.

Διάλυμα για ενδοφλέβια ένεση:

• Δοσολογία: Συνήθως 200 έως 400 mg κάθε 12 ώρες, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Η ενδοφλέβια χορήγηση προτιμάται σε νοσοκομειακό περιβάλλον.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Δοσολογία σε βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και άλλες επιφανειακές οφθαλμικές λοιμώξεις: Κανονικά, ενίεται μία σταγόνα στο πάσχον μάτι 2-4 φορές την ημέρα. Κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων ημερών θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί κάθε 2 ώρες κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Σταγόνες για τα αυτιά:

• Δοσολογία για ωτίτιδα: Ρίξτε 5 σταγόνες στο πάσχον αυτί 2-3 φορές την ημέρα.

Γενικές συστάσεις:

• Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για μεγιστοποίηση της απορρόφησης.
• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί μια πλήρης αγωγή, ακόμη και αν τα συμπτώματα έχουν εξαφανιστεί στο παρελθόν, για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της λοίμωξης.
• Μην διακόψετε τη λήψη του φαρμάκου χωρίς να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας, ακόμα κι αν αισθανθείτε βελτίωση.

Χρήση Ofloxacin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση οφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης γενικά δεν συνιστάται, ειδικά κατά το πρώτο τρίμηνο, καθώς τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλειά της για το έμβρυο είναι περιορισμένα.

Οι φθοροκινολόνες μπορεί να έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανάπτυξη χόνδρου στο έμβρυο, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε βλάβη των αρθρώσεων και των ιστών. Συνεπώς, η χρήση οφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θεωρείται γενικά ακατάλληλη, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερτερούν σημαντικά των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην οφλοξασίνη, σε άλλες φθοροκινολόνες ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω του κινδύνου αλλεργικών αντιδράσεων.
2. Επιληψία και άλλες διαταραχές του ΚΝΣ: Η οφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) όπως αυξημένη διεγερσιμότητα ή επιληπτικές κρίσεις, επομένως η χρήση της μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές του ΚΝΣ.
3. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στον οργανισμό σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, επομένως η χρήση του μπορεί να περιοριστεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
4. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση της οφλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να είναι περιορισμένη, καθώς αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανάπτυξη αρθρώσεων και οστικών ιστών.
5. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Η ασφάλεια χρήσης της οφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν έχει τεκμηριωθεί και η χρήση της σε αυτές τις περιπτώσεις θα πρέπει να αξιολογείται και να συνιστάται από γιατρό.
6. Σακχαρώδης διαβήτης: Η οφλοξασίνη μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως η χρήση της μπορεί να απαιτεί προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
7. Ασθενείς με ιστορικό εμέτου ή διάρροιας: Ιδιαίτερη προσοχή μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό εμέτου ή διάρροιας που προκαλείται από λήψη οφλοξασίνης ή άλλων αντιβιοτικών.

Παρενέργειες Ofloxacin

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: Συμπεριλαμβανομένων ναυτίας, εμέτου, διάρροιας ή δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές). Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι προσωρινά και να υποχωρήσουν μετά τη διακοπή της λήψης του φαρμάκου.
2. Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, υπνηλία, αϋπνία ή πιο σοβαρά συμπτώματα όπως άγχος, κατάθλιψη ή ακόμα και παραισθήσεις. Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί.
3. Δερματικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα ή αγγειοοίδημα (πρήξιμο του δέρματος, του υποδόριου ιστού ή των βλεννογόνων).
4. Ξηροστομία: Αυτή είναι μια αρκετά συχνή παρενέργεια που μπορεί να προκαλέσει δυσφορία.
5. Εντερική δυσβίωση: Η χρήση αντιβιοτικών μπορεί να αλλάξει την εντερική μικροχλωρίδα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια ή καντιντίαση (μυκητιασική λοίμωξη του εντέρου).
6. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στο ηλιακό φως, η οποία μπορεί να προκαλέσει ηλιακό έγκαυμα ή άλλες δερματικές αντιδράσεις με παρατεταμένη έκθεση στο ηλιακό φως.

Υπερβολική δόση

1. Αυξημένες παρενέργειες: Η υπερδοσολογία οφλοξασίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ένταση και συχνότητα παρενεργειών όπως πονοκέφαλο, ζάλη, ναυτία, έμετο, διάρροια και υπνηλία ή αϋπνία.
2. Αυξημένες τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρά συμπτώματα όπως επιληπτικές κρίσεις, άγχος, νευρικότητα και αλλαγές στην αντίληψη ή την κατάσταση της συνείδησης.
3. Αυξημένη καρδιοτοξικότητα: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού ή άλλες καρδιακές επιπλοκές.
4. Δυνητικά επικίνδυνες αλλεργικές αντιδράσεις: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, ενδέχεται να εμφανιστούν σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις όπως αναφυλακτικό σοκ ή αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που περιέχουν μαγνήσιο, αλουμίνιο, σίδηρο ή ψευδάργυρο: Αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης, επομένως τα φάρμακα που τα περιέχουν (π.χ. αντιόξινα, βιταμίνες ή σκευάσματα σιδήρου) πρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη της οφλοξασίνης.
2. Αντιοξέα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο: Αυτά μπορεί να επιβραδύνουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα.
3. Φάρμακα που αυξάνουν το pH του γαστρικού περιεχομένου: Φάρμακα που αυξάνουν το pH του γαστρικού περιεχομένου (π.χ. αντλίες πρωτονίων ή αντιόξινα) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης.
4. Φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ: Η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (π.χ. ορισμένα αντικαταθλιπτικά ή ναρκωτικά αναλγητικά), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
5. Φάρμακα που καταστέλλουν το καρδιαγγειακό σύστημα: Η συγχορήγηση οφλοξασίνης με φάρμακα που καταστέλλουν το καρδιαγγειακό σύστημα (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα ή β-αδρενο-αναστολείς) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών.
6. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να προκαλέσουν αυτή την παρενέργεια (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα ή ορισμένα αντικαταθλιπτικά).

Συνθήκες αποθήκευσης

Η οφλοξασίνη, όπως και τα περισσότερα φάρμακα, απαιτεί κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης για να διατηρήσει τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητά της. Γενικά, οι συστάσεις αποθήκευσης για την οφλοξασίνη είναι οι εξής:

1. Θερμοκρασία: Φυλάσσετε το φάρμακο σε θερμοκρασία δωματίου, η οποία συνήθως είναι 15 έως 30 βαθμοί Κελσίου (59 έως 86 βαθμοί Φαρενάιτ). Αποφύγετε την υπερθέρμανση του φαρμάκου καθώς και την κατάψυξη.
2. Φως: Φυλάσσετε την οφλοξασίνη στην αρχική συσκευασία ή στο σκοτεινό δοχείο για να αποφύγετε την έκθεση σε άμεσο ηλιακό φως, το οποίο μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τη σταθερότητα του φαρμάκου.
3. Υγρασία: Εξασφαλίστε ξηρές συνθήκες αποθήκευσης για το φάρμακο, ώστε να αποφευχθεί η έκθεση σε υγρασία, η οποία μπορεί να οδηγήσει στην καταστροφή ή την υποβάθμιση του φαρμάκου.
4. Παιδιά: Κρατήστε την οφλοξασίνη μακριά από παιδιά για να αποφύγετε τυχαία χρήση.
5. Συσκευασία: Ακολουθήστε τις οδηγίες αποθήκευσης που αναγράφονται στη συσκευασία του προϊόντος ή στις οδηγίες χρήσης του. Ορισμένοι κατασκευαστές ενδέχεται να έχουν τις δικές τους συστάσεις αποθήκευσης.