Νικοτινικό οξύ

Το νικοτινικό οξύ, επίσης γνωστό ως νιασίνη ή βιταμίνη Β3, είναι μία από τις οκτώ βιταμίνες Β. Παίζει σημαντικό ρόλο στις μεταβολικές διεργασίες του σώματος, βοηθώντας στη μετατροπή της τροφής σε ενέργεια. Η νιασίνη εμπλέκεται επίσης στη λειτουργία του νευρικού συστήματος, στη διατήρηση υγιούς δέρματος και στη διατήρηση φυσιολογικών επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα.

Το νικοτινικό οξύ έχει πολλά βασικά χαρακτηριστικά και χρήσεις:

1. Μείωση της χοληστερόλης: Η νιασίνη μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά τα υψηλά επίπεδα LDL («κακής») χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων στο αίμα και να αυξήσει την HDL («καλή») χοληστερόλη. Αυτό την καθιστά χρήσιμη στην πρόληψη της αθηροσκλήρωσης και των σχετικών καρδιαγγειακών παθήσεων.
2. Θεραπεία της πελλάγρας: Η έλλειψη νιασίνης μπορεί να οδηγήσει σε πελλάγρα, μια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από διάρροια, δερματίτιδα και άνοια. Το νικοτινικό οξύ χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη αυτής της ασθένειας.
3. Βελτιωμένη συνολική υγεία: Ως σημαντικό συστατικό των συνενζύμων NAD και NADP, η νιασίνη είναι απαραίτητη για μια πληθώρα κυτταρικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της επιδιόρθωσης του DNA, της παραγωγής ενέργειας και του κυτταρικού μεταβολισμού.

Η νιασίνη βρίσκεται σε πολλά τρόφιμα, όπως το κρέας, το ψάρι, τα γαλακτοκομικά προϊόντα, τα αυγά, τους ξηρούς καρπούς και τα πράσινα λαχανικά. Διατίθεται επίσης σε μορφή συμπληρώματος και μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό σε υψηλότερες δόσεις για τη θεραπεία ορισμένων ιατρικών παθήσεων, όπως η υψηλή χοληστερόλη.

Όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις, το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό, ζάλη και γαστρεντερικά προβλήματα. Επομένως, είναι σημαντικό να χρησιμοποιείται υπό την επίβλεψη ιατρού, ειδικά όταν χρησιμοποιείται σε μορφή συμπληρώματος για τη θεραπεία ιατρικών παθήσεων.

Ενδείξεις Νικοτινικό οξύ

1. Έλλειψη νιασίνης: Η νιασίνη είναι μια σημαντική βιταμίνη Β και η έλλειψή της μπορεί να οδηγήσει σε μια ποικιλία προβλημάτων υγείας, συμπεριλαμβανομένης της πελλάγρας.
2. Υπερχοληστερολαιμία: Η νιασίνη χρησιμοποιείται ως φάρμακο για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα, ιδιαίτερα των επιπέδων LDL (κακής) χοληστερόλης, γεγονός που μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παθήσεων.
3. Υπερτριγλυκεριδαιμία: Η νιασίνη μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα, κάτι που σχετίζεται επίσης με κίνδυνο καρδιαγγειακών παθήσεων.
4. Θεραπεία Ορισμένων Μορφών Δερματίτιδας: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία δερματίτιδας που σχετίζεται με ανεπαρκή πρόσληψη νιασίνης ή άλλους παράγοντες.
5. Πρόληψη καταρράκτη: Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι η νιασίνη μπορεί να είναι χρήσιμη στην πρόληψη του καταρράκτη και άλλων οφθαλμικών παθήσεων.
6. Άλλες Παθήσεις: Η νιασίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ή την πρόληψη άλλων παθήσεων όπως ημικρανία, η αρθρίτιδα, ακόμη και ορισμένες ψυχικές διαταραχές, αν και τα επιστημονικά στοιχεία σε αυτούς τους τομείς δεν είναι τόσο εκτενή.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία και κάψουλες για χορήγηση από το στόμα: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή νιασίνης, διαθέσιμη τόσο σε μη συνταγογραφούμενα όσο και σε συνταγογραφούμενα φάρμακα. Τα δισκία και οι κάψουλες μπορεί να περιέχουν νιασίνη σε μορφή άμεσης αποδέσμευσης που εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος ή σε μορφή παρατεταμένης/σταδιακής αποδέσμευσης που ελαχιστοποιεί τις παρενέργειες και παρέχει πιο σταθερά επίπεδα νιασίνης καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας.
2. Υγρές μορφές: Η υγρή νιασίνη μπορεί να προτιμάται για άτομα που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Αυτή η μορφή επιτρέπει πιο ακριβείς προσαρμογές δοσολογίας.
3. Επιθέματα: Ορισμένα προϊόντα μπορεί να προσφέρουν νιασίνη σε μορφή επιθέματος, παρέχοντας σταδιακή απελευθέρωση νιασίνης μέσω του δέρματος κατά τη διάρκεια της ημέρας, αν και αυτή η μορφή απελευθέρωσης είναι λιγότερο συχνή.
4. Ενδοφλέβια διαλύματα: Σε ιατρικά περιβάλλοντα, η νιασίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως για τη θεραπεία οξέων καταστάσεων που σχετίζονται με ανεπάρκεια νιασίνης ή για άλλους ειδικούς σκοπούς υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Φαρμακοδυναμική

Το νικοτινικό οξύ, επίσης γνωστό ως νιασίνη, είναι μία από τις βιταμίνες Β που είναι απαραίτητες για τη διατήρηση της ανθρώπινης υγείας. Χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική για την πρόληψη και τη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης λόγω της ικανότητάς του να μειώνει τα επίπεδα λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) και να αυξάνει τα επίπεδα λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας (HDL) στο πλάσμα. Μια μελέτη έδειξε ότι το νικοτινικό οξύ μπορεί να αναστείλει την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης σε ποντίκια μέσω του υποδοχέα GPR109A που εκφράζεται από τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, ανεξάρτητα από τις επιδράσεις του στην τροποποίηση των λιπιδίων ( Lukasova et al., 2011 ).

Εκτός από τις άμεσες επιδράσεις του στον μεταβολισμό των λιπιδίων, το νικοτινικό οξύ εμφανίζει επίσης μια ποικιλία φαρμακολογικών επιδράσεων μέσω της ενεργοποίησης του υποδοχέα που εκφράζεται στα λιποκύτταρα και τα ανοσοκύτταρα, γεγονός που μας επιτρέπει να διερευνήσουμε την πιθανή εφαρμογή του για τη θεραπεία άλλων φλεγμονωδών ασθενειών όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας ή η ψωρίαση (Lukasova et al., 2011).

Η βιομηχανική παραγωγή νικοτινικού οξέος πραγματοποιείται κυρίως με την οξείδωση της 5-αιθυλο-2-μεθυλοπυριδίνης με νιτρικό οξύ, αλλά αυτή η διαδικασία συνοδεύεται από τον σχηματισμό οξειδίου του αζώτου, το οποίο είναι αέριο του θερμοκηπίου. Υπάρχει ανάγκη ανάπτυξης νέων τεχνολογιών για την παραγωγή νικοτινικού οξέος που είναι πιο οικολογικές και δεν επιβαρύνουν το περιβάλλον ( Lisicki et al., 2022 ).

ΣΥΜΠΕΡΑΣΜΑ: Το νικοτινικό οξύ είναι μια σημαντική βιταμίνη Β με ευρύ φάσμα ιατρικών εφαρμογών, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας και πρόληψης της αθηροσκλήρωσης, και δυνατότητα χρήσης στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών. Υπάρχει επίσης ανάγκη ανάπτυξης φιλικών προς το περιβάλλον μεθόδων για την παραγωγή του.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να απορροφηθεί μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα ή από την τροφή. Μόλις απορροφηθεί, κατανέμεται ταχέως στους ιστούς του σώματος.
2. Κατανομή: Το νικοτινικό οξύ κατανέμεται καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών και των μυών.
3. Μεταβολισμός: Στο σώμα, το νικοτινικό οξύ υφίσταται μεταβολισμό, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης, της απαμίνωσης και της συμπύκνωσης με αδενοσίνη σε νικοτιναμίδιο-αδενινο-δινουκλεοτίδιο (NAD) και φωσφορικό νικοτιναμίδιο-αδενινο-δινουκλεοτίδιο (NADP). Περίπου το 60% του νικοτινικού οξέος που καταναλώνεται μεταβολίζεται στο ήπαρ.
4. Απέκκριση: Το νικοτινικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως μέσω των ούρων.
5. Μηχανισμός δράσης: Το νικοτινικό οξύ είναι ένα σημαντικό συστατικό του συνενζύμου NAD και NADP, το οποίο παίζει βασικό ρόλο στον μεταβολισμό των υδατανθράκων, των λιπών και των πρωτεϊνών. Μπορεί επίσης να επηρεάσει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα και έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χρήσης και η δοσολογία του νικοτινικού οξέος (νιασίνης) εξαρτάται από τον συγκεκριμένο σκοπό της χρήσης του, είτε πρόκειται για μείωση των επιπέδων χοληστερόλης, θεραπεία της ανεπάρκειας νιασίνης (πελλάγρα), βελτίωση της υγείας του δέρματος ή άλλες ιατρικές παθήσεις. Είναι σημαντικό να τονιστεί ότι οποιαδήποτε χρήση νιασίνης πρέπει να συζητείται με γιατρό, ειδικά εάν πρόκειται για υψηλές δόσεις, καθώς ενδέχεται να εμφανιστούν παρενέργειες. Οι ακόλουθες είναι γενικές συστάσεις δοσολογίας, οι οποίες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες και την κατάσταση της υγείας:

Για ανεπάρκεια νιασίνης (πελλάγρα):

• Ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 14 έως 16 mg νιασίνης την ημέρα μέσω της διατροφής. Σε περιπτώσεις ανεπάρκειας νιασίνης, οι δόσεις μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερες.
• Παιδιά: Η συνιστώμενη δόση ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και τις διατροφικές απαιτήσεις.

Για τη μείωση της χοληστερόλης:

• Η αρχική δόση συχνά ξεκινά με 500 mg την ημέρα κατά το δείπνο για νιασίνη άμεσης αποδέσμευσης, αυξάνοντας σταδιακά στην επιθυμητή δόση, η οποία μπορεί να φτάσει τα 1,5-2 g την ημέρα, κατανεμημένη σε πολλά γεύματα για την ελαχιστοποίηση των παρενεργειών.
• Για προϊόντα ελεγχόμενης αποδέσμευσης, η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει και πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Γενικές συστάσεις:

• Η νιασίνη πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα για να μειωθεί ο κίνδυνος δυσφορίας στο στομάχι.
• Για την ελαχιστοποίηση των παρενεργειών όπως η ερυθρότητα του δέρματος ή ο κνησμός, μπορεί να συνιστάται η έναρξη με χαμηλή δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης.
• Για να αποφύγετε την τοξικότητα και να ελέγξετε τις παρενέργειες, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις συστάσεις του γιατρού σας.

Χρήση Νικοτινικό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το νικοτινικό οξύ (νιασίνη, βιταμίνη Β3) θεωρείται γενικά ασφαλές για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όταν λαμβάνεται στις συνιστώμενες δόσεις, ως μέρος πολυβιταμινούχων σκευασμάτων ή ως αυτόνομο φάρμακο για την αντιμετώπιση ελλείψεων αυτής της βιταμίνης. Ωστόσο, όπως με κάθε φάρμακο, η χρήση νικοτινικού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να συζητηθεί με τον γιατρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο νικοτινικό οξύ ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω της πιθανής εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων.
2. Πεπτικό έλκος: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του γαστρικού βλεννογόνου, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε άτομα με πεπτικό έλκος ή γαστρίτιδα.
3. Ηπατική νόσος: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος, επομένως η χρήση του πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική νόσο ή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν το ήπαρ.
4. Υπερουριχαιμία: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, γεγονός που μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της ουρικής αρθρίτιδας ή να προκαλέσει έξαρση.
5. Σακχαρώδης διαβήτης: Η λήψη νικοτινικού οξέος μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ειδικά κατά την παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να συζητήσουν τη χρήση του νικοτινικού οξέος με τον γιατρό τους, καθώς τα δεδομένα ασφάλειας είναι περιορισμένα.
7. Παιδιά: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά μόνο για ιατρικούς λόγους και υπό την επίβλεψη γιατρού.

Παρενέργειες Νικοτινικό οξύ

1. Ερυθρότητα δέρματος (υπερθέρμανση): Μία από τις πιο γνωστές παρενέργειες της νιασίνης είναι η ερυθρότητα του δέρματος στο πρόσωπο, τον λαιμό και το σώμα, γνωστή ως «υπερθέρμανση». Αυτό συμβαίνει λόγω της διαστολής των τριχοειδών αγγείων υπό την επίδραση της νιασίνης.
2. Δερματικό εξάνθημα και κνησμός: Σε ορισμένα άτομα, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει δερματικό εξάνθημα ή κνησμό.
3. Πονοκέφαλος και ζάλη: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν πονοκέφαλο ή ζάλη κατά τη λήψη νιασίνης.
4. Ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός παλμός): Η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει γρήγορο καρδιακό παλμό σε ορισμένα άτομα.
5. Γαστρικός πόνος και δυσφορία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο ή άλλη στομαχική δυσφορία.
6. Αυξημένο σάκχαρο στο αίμα: Σε ορισμένα άτομα, η νιασίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, κάτι που μπορεί να είναι προβληματικό για άτομα με διαβήτη.
7. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος: Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας σε άτομα με αυτή την πάθηση.
8. Ηπατοτοξικότητα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στο ήπαρ, όπως αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ακόμη και ηπατίτιδα.
9. Άλλες παρενέργειες: Περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, προβλήματα όρασης και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Ερυθρότητα δέρματος: Μία από τις πιο συχνές παρενέργειες της λήψης υψηλών δόσεων νικοτινικού οξέος είναι η ερυθρότητα του δέρματος, ειδικά στο πρόσωπο, τον λαιμό και το άνω μέρος του σώματος. Αυτό οφείλεται στη διαστολή των τριχοειδών αγγείων στο δέρμα.
2. Υπόταση (μειωμένη αρτηριακή πίεση): Η υπερδοσολογία νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, αδυναμία, απώλεια συνείδησης και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με την υπόταση.
3. Δυσπεπτικά συμπτώματα: Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος κ.λπ.
4. Ηπατοτοξικότητα: Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων νικοτινικού οξέος, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατοτοξικότητα, η οποία εκδηλώνεται με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα και άλλα σημάδια ηπατικής βλάβης.
5. Υπεργλυκαιμία: Η λήψη μεγάλων δόσεων νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία σε ορισμένα άτομα, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για ασθενείς με ή με προδιάθεση για διαβήτη.
6. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: Είναι πιθανές και άλλες σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως προβλήματα κυκλοφορίας του αίματος, αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και αναφυλακτικό σοκ σε περίπτωση σοβαρής αλλεργίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να ενισχύσει την υποχοληστερολική δράση της ταυτόχρονης χρήσης με στατίνες ή άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια. Ωστόσο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών όπως ηπατοτοξικότητα ή η μυοπάθεια.
2. Φάρμακα που μειώνουν το σάκχαρο του αίματος: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στον σακχαρώδη διαβήτη. Οι ασθενείς με διαβήτη μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσουν τις δόσεις των φαρμάκων που μειώνουν το σάκχαρο του αίματος όταν λαμβάνουν ταυτόχρονα νικοτινικό οξύ.
3. Φάρμακα για την υπερουριχαιμία: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ουρικής αρθρίτιδας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα για την υπερουριχαιμία όπως η αλλοπουρινόλη.
4. Υπερτασικά φάρμακα: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων, όπως οι ανταγωνιστές ασβεστίου ή οι αναστολείς ΜΕΑ. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450: Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη δράση των ενζύμων του κυτοχρώματος P450, γεγονός που μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα. Αυτό μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τις συγκεντρώσεις άλλων φαρμάκων στο αίμα και να μεταβάλει την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά τους.