Νάτριο δικλοφενάκης

Το δικλοφενάκη νατρίου είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ, το οποίο είναι παράγωγο του α-τολουϊκού οξέος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Νάτριο δικλοφενάκης

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σε ρευματοειδή αρθρίτιδα, ρευματισμούς, νόσο του Bechterew, καθώς και σε περίπτωση φλεγμονής στην περιοχή των αρθρώσεων με μαλακούς ιστούς, στο πλαίσιο των οποίων παρατηρούνται επώδυνες αισθήσεις (αυτό περιλαμβάνει τραυματισμούς του μυοσκελετικού συστήματος).
• για αρθροπάθεια με νευρίτιδα, σπονδυλοαρθρίτιδα και ριζοπάθεια, καθώς και κατά την επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας, της οσφυαλγίας και της νευραλγίας.
• στην πρωτοπαθή δυσμηνόρροια.

Το φάρμακο συνταγογραφείται για μικρό χρονικό διάστημα για την εξάλειψη της θυλακίτιδας ή της τενοντίτιδας, καθώς και του πόνου που αναπτύσσεται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

[ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν κυκλοφορεί ως ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες των 3 ml. Το κουτί περιέχει 5 ή 10 αμπούλες με το διάλυμα.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ισχυρές αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες, καθώς και μέτρια αντιπυρετική δράση. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για ρευματικές παθήσεις, μειώνει τον πόνο στις αρθρώσεις (τόσο κατά την κίνηση όσο και σε ηρεμία), μειώνει το πρήξιμο και την ακαμψία τους που εμφανίζεται το πρωί και ταυτόχρονα βοηθά στην αύξηση του εύρους κίνησης στο εσωτερικό των αρθρώσεων που έχουν προσβληθεί από την ασθένεια. Ένα σταθερό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας.

Το φάρμακο με τη μορφή ενέσεων συνήθως συνταγογραφείται στα αρχικά στάδια της θεραπείας των ρευματολογικών παθολογιών, καθώς και για αισθήσεις πόνου άλλης προέλευσης.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν 75 mg του φαρμάκου χορηγούνται ενδομυϊκά, αρχίζει αμέσως να απορροφάται – οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από περίπου 20 λεπτά (η μέση τιμή είναι περίπου 2,5 μg/ml (ή 8 μmol/l)). Αμέσως μετά την επίτευξη αυτού του σημείου, οι τιμές της ουσίας στο πλάσμα μειώνονται ταχέως. Η ποσότητα του απορροφούμενου δραστικού συστατικού είναι γραμμικά ανάλογη με το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου. Οι τιμές AUC με ενδομυϊκή χορήγηση του διαλύματος υπερβαίνουν τις τιμές της ορθικής ή από του στόματος μορφής του φαρμάκου κατά περίπου δύο φορές, επειδή στις τελευταίες περιπτώσεις, περίπου το ήμισυ όλης της δικλοφενάκης υφίσταται την πρώτη ηπατική διέλευση.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται επανειλημμένα, η φαρμακοκινητική του παραμένει η ίδια.

Εάν ο ασθενής τηρήσει τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων όπως απαιτείται από τις οδηγίες, δεν παρατηρείται συσσώρευση της ουσίας.

Διανομή.

Η πρωτεϊνοσύνθεση στον ορό του αίματος (κυρίως με λευκωματίνη) είναι 99,7%. Ταυτόχρονα, ο μέσος όγκος κατανομής φτάνει τα 0,12-0,17 l/kg.

Η δικλοφενάκη είναι ικανή να περάσει στον αρθρικό υμένα, όπου οι μέγιστες τιμές της παρατηρούνται αργότερα από ό,τι στο πλάσμα του αίματος (περίπου 2-4 ώρες). Ο μέσος χρόνος ημιζωής από τον αρθρικό υμένα είναι 3-6 ώρες. Μετά από 2 ώρες από την επίτευξη των μέγιστων τιμών στο πλάσμα, το επίπεδο της δικλοφενάκης στον αρθρικό υμένα θα έχει υψηλότερες τιμές από ό,τι στο πλάσμα, και αυτές οι τιμές θα παραμείνουν υψηλότερες για διάστημα έως και 12 ωρών.

Μεταβολικές διεργασίες.

Μέρος του μεταβολισμού της δικλοφενάκης λαμβάνει χώρα μέσω γλυκουρονιδίωσης του αμετάβλητου μορίου, αλλά κυρίως μέσω μονήρους και πολλαπλής μεθοξυλίωσης, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό αρκετών φαινολικών προϊόντων διάσπασης (31-υδροξυ-, καθώς και 4'-υδροξυ- και 5'-υδροξυ-, καθώς και 4',5-διυδροξυ- με 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυδικλοφενάκη), τα περισσότερα από τα οποία μετατρέπονται σε συζεύγματα γλυκουρονιδικού τύπου.

Δύο από αυτά τα προϊόντα διάσπασης είναι βιοδραστικά, αν και σε σημαντικά μικρότερο βαθμό από τη δραστική ουσία του φαρμάκου.

Απέκκριση.

Η συνολική κάθαρση του δραστικού συστατικού από το πλάσμα είναι 263 ± 56 ml/min. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής 4 προϊόντων αποσύνθεσης, συμπεριλαμβανομένων 2 φαρμακοδραστικών, είναι επίσης αρκετά σύντομος και είναι 1-3 ώρες. Ο μεταβολίτης 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυ-δικλοφενάκη έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής, αλλά δεν έχει καθόλου φαρμακευτική δράση.

Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης του διαλύματος απεκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονιδωμένα συζεύγματα του αμετάβλητου δραστικού συστατικού και, επιπλέον, με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης, το μεγαλύτερο μισό των οποίων είναι γλυκουρονιδωμένα συζεύγματα. Λιγότερο από το 1% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο. Το υπόλοιπο του χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται ως μεταβολίτες μαζί με τα κόπρανα και τη χολή.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Για τους ενήλικες, το διάλυμα χορηγείται ενδομυϊκά σε δόση 75 mg, 1-2 φορές την ημέρα - κατά τη διάρκεια του οξεικού σταδίου της νόσου ή σε περίπτωση επιδείνωσης της χρόνιας παθολογίας.

Για παιδιά άνω των 6 ετών, η δοσολογία επιλέγεται από γιατρό (με βάση τα 2 mg/kg· η ημερήσια δόση του διαλύματος πρέπει να χορηγείται 2 ή 3 φορές).

Συχνά η πορεία της θεραπείας διαρκεί 4-5 ημέρες.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Χρήση Νάτριο δικλοφενάκης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του διαλύματος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ένα έλκος που αναπτύσσεται στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας.
• παθολογίες του ήπατος/νεφρών;
• δυσανεξία στο φάρμακο.
• οξεία ρινίτιδα, κνίδωση, καθώς και βρογχικό άσθμα και άλλα σημάδια αλλεργίας που προκαλούνται από τη χρήση ΜΣΑΦ.
• παιδιά κάτω των 6 ετών.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Νάτριο δικλοφενάκης

Οι παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν δυσπεψία, αιμορραγία και διαβρωτικές-ελκωτικές αλλοιώσεις εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και συμπτώματα αλλεργίας, ζάλη και αίσθημα ευερεθιστότητας ή υπνηλίας. Στο σημείο της ενδομυϊκής χορήγησης του φαρμάκου, μπορεί περιστασιακά να εμφανιστούν αποστήματα, αίσθημα καύσου και νέκρωση των λιπωδών στρωμάτων.

Εάν ο ασθενής εμφανίσει ασυνήθιστα συμπτώματα, θα πρέπει να συμβουλευτεί αμέσως τον γιατρό σχετικά με τη συνέχιση της χρήσης της δικλοφενάκης νατρίου.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Εάν ο ασθενής χρησιμοποιεί οποιαδήποτε άλλα φάρμακα, πρέπει να ενημερώσει τον γιατρό του σχετικά.

Ο συνδυασμός δικλοφενάκης νατρίου με μεθοτρεξάτη ενισχύει τις τοξικές ιδιότητες της τελευταίας. Όταν συνδυάζεται με άλατα λιθίου ή διγοξίνη, αυξάνει τις τιμές τους στο πλάσμα.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων και της φουροσεμίδης.

Ο συνδυασμός με άλλα ΜΣΑΦ (για παράδειγμα, GCS ή ασπιρίνη) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η δικλοφενάκη νατρίου πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Η ένδειξη θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Η δικλοφενάκη νατρίου με τη μορφή ενέσεων έχει ταχεία έναρξη δράσης - αυτό σημειώνεται από πολλούς ασθενείς στις αξιολογήσεις τους. Μια μείωση στα συμπτώματα του πόνου γίνεται αισθητή μετά από 20-30 λεπτά, ενώ στην περίπτωση χορήγησης από το στόμα, η επίδραση του αποτελέσματος αναπτύσσεται μόνο μετά από 1,5-2 ώρες.

Στην περίπτωση της ενδομυϊκής ένεσης, η απορρόφηση του φαρμάκου από τον μυ γίνεται σταδιακά, γεγονός που επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση. Ένα πιο λεπτομερές θεραπευτικό σχέδιο καθορίζεται από τον γιατρό.

Μεταξύ των μειονεκτημάτων, υπάρχει μια αρκετά συχνή ανάπτυξη παρενεργειών που επηρεάζουν μια ποικιλία συστημάτων του σώματος - το νευρικό σύστημα, το γαστρεντερικό σωλήνα, τις δερματικές αντιδράσεις. Οι τελευταίες εμφανίζονται μερικές φορές ως αποτέλεσμα της ένεσης - στο σημείο της ένεσης.

[ 33 ], [ 34 ]

Διάρκεια ζωής

Το δικλοφενάκη νατρίου επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 35 ]